專利名稱：一種治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物，具體是一種治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物及其制備方法；屬于生物制藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
糖尿病性視網(wǎng)膜病變(Diabetic Retinopathy, DR)是糖尿病(DiabetesMellitus, DM)最常見、最嚴重且治療最棘手的眼部并發(fā)癥，是致盲的最常見原因之一，是一種因糖尿病而引起的微血管神經(jīng)并發(fā)癥，由于血一視網(wǎng)膜屏障的破壞，導(dǎo)致視網(wǎng)膜毛細血管閉塞，無灌注區(qū)形成，出現(xiàn)視網(wǎng)膜微血管瘤、出血、滲出，繼而引起新生血管形成，玻璃體積血、纖維增殖和繼發(fā)視網(wǎng)膜脫落，最終導(dǎo)致失明。本病早期可無明顯的眼部癥狀，隨著病情進展可出現(xiàn)視力減退，或視力驟降，視物變形等，治療不及時可導(dǎo)致失明。WHO資料表明，全球糖尿病患者已達1.25個億，預(yù)測到2025年將猛增至2.99億，而我國的DM患病總?cè)藬?shù)居世界前列。世界矚目的WESDR(美國威斯康星糖尿病視網(wǎng)膜病變的流行病學(xué)研究)中，病程大于15年的患者中，97%的I型糖尿病患者、80%使用胰島素的II型糖尿病患者和55%未使用胰島素的II型糖尿病患者伴有視網(wǎng)膜病變。其中30% I型糖尿病患者、10% 15%使用胰島素的II型糖尿病患者和5%未使用胰島素的II型糖尿病患者已伴增殖期視網(wǎng)膜病變。經(jīng)過4年的前瞻性觀察，視網(wǎng)膜病變的發(fā)生率分別為20%、15%、10%。據(jù)國外報導(dǎo)，糖尿病性盲人每年死亡約14%，從盲到死亡的平均時間為5.8年，50%在5年內(nèi)死亡。以DR平均發(fā)病率來計算，我國DR患者已超1500萬，DR是DM最早出現(xiàn)的慢性微血管神經(jīng)并發(fā)癥。治療DR的基本原則是控制血糖，但并不能有效地阻止DR的發(fā)展。針對非增殖期DR治療的化學(xué)藥導(dǎo)升明(doxium)、醛糖還原酶抑制劑等藥物療效尚不理想；對于增殖期DR，目前較有療效的手段是激光·光凝和玻璃體切割，雖有一定的效果，但亦存在一定的局限性，還有并發(fā)視野損害、網(wǎng)膜脫落等嚴重后果。

發(fā)明內(nèi)容
針對上述不足，本發(fā)明的目的在于提供一種療效確切，藥物的生物利用度和穩(wěn)定性好的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物。本發(fā)明的前一技術(shù)方案是這樣的:該治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，包括囊殼和囊殼內(nèi)的內(nèi)容物，所述的內(nèi)容物包括下述重量份的組分:90 110份越桔果提取物，4 6份P胡蘿卜素，4 20份助懸劑，170 200份助溶劑、0.01 0.06份抗氧化劑；所述的囊殼包括下述重量份的組分:950 1050份明膠，950 1050份水，300 400份的增塑劑，45 55份崩解劑，2.5 125份防腐劑，3 15份色素。上述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，包括囊殼和囊殼內(nèi)的內(nèi)容物，所述的內(nèi)容物包括下述重量份的組分:100份越桔果提取物，5份P胡蘿卜素，6 12份助懸劑，180 190份助溶劑、0.02 0.05份抗氧化劑；所述的囊殼包括下述重量份的組分:1000份明膠，1000份水，350份的增塑劑，50份崩解劑，20 50份防腐劑，10份色素。進一步的，上述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，所述的助懸劑為蜂蠟。進一步的，上述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，所述的助溶劑為大豆油或者玉米油或者橄欖油的其中之一。進一步的，上述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，所述的抗氧化劑為叔丁基對苯二酚或者二丁基羥基甲苯或者丁基羥基茴香醚或者沒食子酸丙酯的其中之一。進一步的，上述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，所述的增塑劑為甘油。進一步的，上述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，所述的崩解劑為聚乙二醇400或聚乙二醇600的其中之一。進一步的，上述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，所述的防腐劑為羥苯乙酯、羥苯甲酯、羥苯丙酯、苯甲酸鈉、苯甲酸鉀、苯甲酸、苯扎溴銨、苯扎氯銨、三氯叔丁醇的其中之一或它們的組合。進一步的，上述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，所述的著色劑為紅氧化鐵或者棕氧化鐵、紫氧化鐵其中之一。本發(fā)明為了改善該品種的療效，提高藥物的生物利用度，對原工藝進行修改，通過實驗研究篩選出更優(yōu)的工藝，將其制成軟膠囊，與片劑相比，具有如下優(yōu)點:本發(fā)明制備時不需要加粘合劑和壓力，又基本屬于溶解或細微粉分散于內(nèi)容物中，一旦崩解就一同釋放，所以顯效迅速，比片劑明顯快并吸收得更好，所以藥物的生物利用度高^胡蘿卜素是脂溶性物質(zhì)，其只有溶解在油脂中，才能在人體轉(zhuǎn)變進而被吸收，軟膠囊的內(nèi)容物多為油溶性，能提高藥物的生物利用度；越桔果提取物花青苷對熱、光敏感，軟膠囊為冷配法，軟膠囊囊殼可添加遮光劑，達到遮光效果，優(yōu)于片劑；并提高了藥物的穩(wěn)定性。


圖1為本發(fā)明治療糖尿病視網(wǎng)膜病變藥物的制備工藝流程圖。
具體實施例方式下面結(jié)合具有實施方式，對本發(fā)明的權(quán)利要求做進一步的詳細說明，但不構(gòu)成對本發(fā)明的任何限制，任何人在本發(fā)明權(quán)利要求范圍內(nèi)所做的有限次的修改，仍在本發(fā)明的權(quán)利要求范圍內(nèi)。實施例1內(nèi)容物處方
權(quán)利要求
1.一種治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，包括囊殼和囊殼內(nèi)的內(nèi)容物，其特征在于，所述的內(nèi)容物包括下述重量份的組分:90 110份越桔果提取物，4 6份P胡蘿卜素，4 20份助懸劑，170 200份助溶劑、0.01 0.06份抗氧化劑；所述的囊殼包括下述重量份的組分:950 1050份明膠，950 1050份水，300 400份的增塑劑，45 55份崩解劑，2.5 125份防腐劑，3 15份色素。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，包括囊殼和囊殼內(nèi)的內(nèi)容物，其特征在于，所述的內(nèi)容物包括下述重量份的組分:100份越桔果提取物，5份3胡蘿卜素，6 12份助懸劑，180^190份助溶劑、0.02 0.05份抗氧化劑；所述的囊殼包括下述重量份的組分:1000份明膠，1000份水，350份的增塑劑，50份崩解劑，20 50份防腐劑，10份色素。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，其特征在于，所述的助懸劑為蜂蠟。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，其特征在于，所述的助溶劑為大豆油或者玉米油或者橄欖油的其中之一。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，其特征在于，所述的抗氧化劑為叔丁基對苯二酚或者二丁基羥基甲苯或者丁基羥基茴香醚或者沒食子酸丙酯的其中之一。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，其特征在于，所述的增塑劑為甘油。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，其特征在于，所述的崩解劑為聚乙二醇400或聚乙二醇600的其中之一。
8.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，其特征在于，所述的防腐劑為羥苯乙酯、羥苯甲酯、羥苯丙酯、苯甲酸鈉、苯甲酸鉀、苯甲酸、苯扎溴銨、苯扎氯銨、三氯叔丁醇的其中之一或它們的組合。
9.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物，其特征在于，所述的著色劑為紅氧化鐵或者棕氧化鐵、紫氧化鐵其中之一。
10.權(quán)利要求1所述的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物的制備方法，其特征在于，依次包括步驟: 1)藥液配制 按權(quán)利要求1或者2所述的重量份稱取內(nèi)容物組分，助懸劑、助溶劑、抗氧化劑混合均勻，加熱融化，放冷至35-45°C，加入重量比例的越桔果提取物和3胡蘿卜素，緩慢攪拌至均勻，再通過膠體磨研磨3次得混懸液，自然冷卻到室溫，備用； 2)膠液配制: 按權(quán)利要求1或者2重量份稱取囊殼組分，將明膠溶于水，使其充分溶脹后加入增塑齊U、崩解劑，在真空下攪拌混勻后，加熱至70-80°C使其完全熔化，緩緩放去鍋內(nèi)真空，在連續(xù)攪拌下加入防腐劑、色素，待各個組分混勻后減壓濃縮至水分的約30%，取出，濾過，保溫靜置待用； 3)制丸 將步驟2)中配制好的膠液注入設(shè)備中形成二層膠帶，步驟I)中藥液注入二層膠帶之間，使膠帶包裹藥液軋成膠丸，壓出膠丸進行干燥，再用95%乙醇洗去膠丸外油質(zhì)，浙干，膠 丸干燥至干爽，取出即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物及其制備方法，旨在提供一種療效確切，藥物的生物利用度和穩(wěn)定性好的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物；其技術(shù)要點是該藥物包括囊殼和囊殼內(nèi)的內(nèi)容物，所述的內(nèi)容物包括下述重量份的組分90～110份越桔果提取物，4～6份β胡蘿卜素，4～20份助懸劑，170～200份助溶劑、0.01～0.06份抗氧化劑；所述的囊殼包括下述重量份的組分950～1050份明膠，950～1050份水，300～400份的增塑劑，45～55份崩解劑，2.5～125份防腐劑，3～15份色素；療效確切，藥物的生物利用度和穩(wěn)定性好的治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物；屬于生物制藥技術(shù)領(lǐng)域。
文檔編號A61P27/02GK103110686SQ20131004354
公開日2013年5月22日 申請日期2013年2月4日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月4日
發(fā)明者吳智南, 梁福堯, 周麗娟 申請人:廣州花海藥業(yè)股份有限公司, 惠州市百吉瑞醫(yī)藥有限公司