一種寵物用氟康唑片劑及其制備方法
【專利摘要】一種寵物用氟康唑片劑，其特征在于它的組分和質(zhì)量百分數(shù)范圍分別為氟康唑70～80、用于打漿的淀粉2～10、干淀粉8～10、硬脂酸鎂0.5～1。制備時，稱取氟康唑，粉碎過60～80目篩，然后用淀粉打漿制成質(zhì)量百分濃度為8%～15%的淀粉漿，將后者與上述氟康唑制成軟材，用14～20目篩制粒，于50℃～70℃下干燥，干顆粒用14～20目篩整粒，再加入干淀粉和硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得產(chǎn)品。本發(fā)明的氟康唑片劑的顆粒流動性與可壓性均好，所壓片劑表面光潔美觀，崩解迅速，且其它各項檢查均符合片劑相關(guān)規(guī)定，制備工藝簡單，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。
【專利說明】一種寵物用氟康唑片劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種寵物用氟康唑片劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]寵物皮膚病真菌感染情況嚴重。犬貓是國內(nèi)最常見的寵物，犬貓寄生蟲病在全世界范圍內(nèi)都有流行，在國內(nèi)有些地區(qū)，犬皮膚病曾經(jīng)占到了整個門診病例的10%。在全世界范圍內(nèi)，皮膚病都是影響小動物身體健康的重要因素之一。在寵物常見的皮膚病中，真菌感
染非常嚴重。
[0003]氟康唑是一種高效、廣譜、口服的三唑類抗真菌藥物，在中國上市10年來已經(jīng)廣泛用于治療多種真菌感染性疾病。氟康唑(itraconazole, ICZ)是一種親脂性三氮唑類廣譜抗真菌藥，其作用機制是高選擇性地抑制真菌細胞的細胞色素酶。依賴酶的活性，導(dǎo)致真菌細胞膜損傷，從而使真菌細胞死亡。ICZ的高親脂性、親角質(zhì)性特點，使其在脂肪組織、網(wǎng)膜、皮膚、指(趾)甲及子宮內(nèi)膜、宮頸和陰道粘膜中濃度較高。ICZ需要在肝臟代謝，其主要代謝產(chǎn)物羥基氟康唑也有較高的抗菌活性。20世紀(jì)90年代以來，國外先后開發(fā)出了 ICZ的膠囊劑、口服溶液劑和靜脈注射劑，國內(nèi)人藥也陸陸續(xù)續(xù)見到一些類似產(chǎn)品，但是在獸藥界尚未見相關(guān)藥物及制劑報道。
[0004]本發(fā)明一種寵物用氟康唑片的制備填補了國內(nèi)寵物藥市場的空白。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的在于提供一種工藝簡單、可行、成本低、投服方便、驅(qū)蟲效果好的寵物用氟康唑片劑，它能為臨床防治寵物皮膚真菌感染提供一種新的解決辦法。
[0006]一種寵物用氟康唑片劑，其特征在于它的組分和質(zhì)量百分數(shù)范圍分別為氟康唑70~80、用于打漿的淀粉2~10、干淀粉8~10、硬脂酸鎂0.5~I。
[0007]上述寵物用氟康唑片劑的制備方法，其特征在于稱取氟康唑，粉碎過60~80目篩，然后用淀粉打漿制成質(zhì)量百分濃度為8%~15%的淀粉漿，將后者與上述氟康唑制成軟材，用14~20目篩制粒，于50°C~70°C下干燥，干顆粒用14~20目篩整粒，再加入干淀粉和硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得產(chǎn)品。
[0008]本發(fā)明的氟康唑片劑的顆粒流動性與可壓性均好，所壓片劑表面光潔美觀，崩解迅速，且其它各項檢查均符合片劑相關(guān)規(guī)定，制備工藝簡單，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。
【具體實施方式】
[0009] 本發(fā)明寵物用氟康唑片劑的組分和質(zhì)量百分數(shù)分別為氟康唑70~80、用于打漿的淀粉2~10、干淀粉8~10、硬脂酸鎂0.5~I。制備時，先稱取氟康唑，粉碎過60~80目篩，用淀粉打漿制成質(zhì)量百分數(shù)濃度為8%~15%的淀粉漿，將后者與上述氟康唑制成軟材，用14~20目篩制粒，于50°C~70°C下干燥，干顆粒用14~20目篩整粒，整粒后加入干淀粉和硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得寵物用氟康唑片劑。[0010]本發(fā)明通過單因素考察研究得出，以質(zhì)量百分濃度為8%~15%的淀粉漿為黏合劑，所制得的軟材及顆粒流動性較好；以干淀粉為崩解劑，所制得片劑崩解迅速；以硬脂酸鎂為潤滑劑，所制得片劑光潔美觀；通過正交試驗確定了各輔料的用量，使制得片劑各項指標(biāo)均達到最優(yōu)化。
實施例
[0011]取氟康唑900g，粉碎過80目篩備用。取45g淀粉，打漿制成質(zhì)量百分數(shù)濃度為12%的淀粉漿，加入上 述已過篩的氟康唑，制成軟材，用14目尼龍篩制粒，濕顆粒在50°C~70°C下干燥，干顆粒用10目鐵絲篩整粒一次，整粒后加入50g干淀粉、5g硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，使制得片劑光潔美觀，片重控制在528mg~584mg。
【權(quán)利要求】
1.一種寵物用氟康唑片劑，其特征在于它的組分和質(zhì)量百分數(shù)范圍分別為氟康唑70~80、用于打漿的淀粉2~10、干淀粉8-10、硬脂酸鎂0.5~1。
2.權(quán)利要求1所述的寵物用氟康唑片劑的制備方法，其特征在于稱取氟康唑，粉碎過60~80目篩，然后用淀粉打漿制成質(zhì)量百分濃度為8%~15%的淀粉漿，將后者與上述氟康唑制成軟材，用14~20目篩制粒，于50°C~70°C下干燥，干顆粒用14~20目篩整粒，再加入干淀粉和硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得產(chǎn)品。
【文檔編號】A61P31/10GK103932997SQ201310022775
【公開日】2014年7月23日 申請日期:2013年1月22日 優(yōu)先權(quán)日:2013年1月22日
【發(fā)明者】劉元元, 郝智慧, 李春暉 申請人:青島康地恩藥業(yè)股份有限公司