黃芩素在制備治療口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及黃芩素在治療口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用，具體地涉及黃芩素口含片、散劑和噴劑在治療和預(yù)防口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用。
【專利說明】黃芩素在制備治療口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用
[0001]摘要
本發(fā)明涉及黃芩素在治療口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用，具體地涉及黃芩素口含片、散劑和噴劑在治療和預(yù)防口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明涉及黃芩素在制備治療口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】[0003]復(fù)發(fā)性口腔潰瘍是口腔粘膜病中最常見的疾病?；疾÷示涌谇徽衬げ〉氖孜弧ircus (1975)調(diào)查1587人，患病率為20% ;北京醫(yī)科大學(xué)口腔醫(yī)院(1981)調(diào)查9463人，患病率為18.3%。由此可見，口腔潰瘍患者是一個(gè)十分龐大的群體。復(fù)發(fā)性口腔潰瘍的病因復(fù)雜，至今仍不明確，可能與病毒感染、細(xì)菌感染以及機(jī)體的內(nèi)分泌紊亂、免疫功能失調(diào)等因素有關(guān)。
[0004]口腔潰瘍的主要治療措施包括局部治療和全身治療，由于局部治療毒副作用較低，因此得到了人們的認(rèn)可。近年來出現(xiàn)的局部使用的口腔含片雖然攜帶、使用方便，口感及依從性較好，如溶菌酶含片、西瓜霜含片、華素片等，但這些藥物在殺菌、抗炎、止痛等方面各有側(cè)重。溶菌酶具有一定的殺菌作用，但無抗炎作用；西瓜霜口感好，但殺菌和抗炎作用均不明顯；華素片具有殺菌作用，抗炎作用不明顯，且不能用于哺乳期婦女、甲狀腺功能亢進(jìn)及碘過敏患者。因此以黃芩素或含黃芩素的提取物為原料，開發(fā)一種使用、攜帶方便且在殺菌、抗炎方面具有綜合性效果的口腔潰瘍用藥物具有極大的應(yīng)用價(jià)值。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明提供了黃芩素在制備治療口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用。
[0006]本發(fā)明提供了在抗炎、抗過敏、抗菌、抗病毒方面具有綜合性效果的口腔潰瘍用黃芩素含片、散劑或噴劑。
[0007]本發(fā)明提供了制備口腔潰瘍用黃芩素含片、散劑或噴劑的方法。
[0008]為了驗(yàn)證黃芩素的抗口腔潰瘍作用，我們以華素片作為對(duì)照藥，用苯酚制造大鼠口腔潰瘍模型，每天給予一定次數(shù)的黃芩素含片粉末與華素片粉末，結(jié)果顯示，給予黃芩素含片粉末每日4次與給予華素片粉末每日4次，連續(xù)給藥5天，大鼠口腔潰瘍面積與潰瘍愈合率基本相當(dāng)，藥效處于同一水平。
[0009]華素片為臨床常用的抗口腔潰瘍藥物，療效確切。華素片的主要活性成分是分子碘，將碘利用分子分散技術(shù)制成的分子態(tài)西地碘，華素片保存日久碘會(huì)溢出，而碘溢出后口味加重，同時(shí)溢出的碘易氧化，影響藥效和制劑的穩(wěn)定性。同時(shí)華素片的使用受到一定程度的的限制，如(I)有些口腔潰瘍較重病人含藥后出現(xiàn)一次性刺激感；(2)對(duì)碘過敏或可能敏感的病人慎用；(3)正在測試甲狀腺功能的病人，不宜使用；(4)因吸收的碘能通過胎盤屏障，而且在乳汁中排出，故懷孕或授乳婦女避免應(yīng)用。[0010]黃芩素是從中藥黃芩中提取精制得到的，黃芩素具有抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)、抗病毒等諸多藥理作用。黃芩素毒副作用低，同時(shí)黃芩素基本無味，作為口含片其口感好，毒副作用低，無不良刺激，適宜各類人群使用。
[0011 ] 與華素片比較，黃芩素具有華素片不具有的抗炎作用，同時(shí)口腔用藥無刺激性，無過敏反應(yīng)，口感好，孕婦和小孩均可使用，另外黃芩素口腔給藥用藥量低，無副作用。因黃芩素含片成分單一，質(zhì)量更易控制。
[0012]本發(fā)明提供的口腔潰瘍用黃芩素含片可以通過下面方法制備:將處方量黃芩素過100目(下同)篩，加入麥芽糖糊精混勻、過篩，加入甘露醇混勻、過篩，加入剩余量麥芽糖糊精、甘露醇混勻、過篩，加入處方量糖粉混勻、過篩，得混合粉；處方量冰片溶于無水乙醇中，加入混合粉中，混合均勻，60°c烘箱干燥I小時(shí)，以2% PVPK3075%乙醇水溶液作粘合劑，制適宜軟材，18目篩制粒，60°C烘箱干燥2小時(shí)，16目尼龍篩整粒，加入硬脂酸鎂，混勻，橢圓形異型沖壓片，片重約SOOmg/片。
[0013]本發(fā)明含片的配方中還可以加入矯味劑，其中矯味劑為薄荷腦其占含片重量的
0.3-0.7%，優(yōu)選為 0.5%ο
[0014]在本發(fā)明的上述配方中，黃芩素為活性成分，糖粉、甘露醇、麥芽糖糊精為稀釋劑；薄荷腦為矯味劑；聚維酮K3tl的乙醇溶液為粘合劑；硬脂酸鎂為潤滑劑。由于黃芩素在配方中用藥量小，為此需加入適當(dāng)稀釋劑。常見的稀釋劑選自乳糖、糖粉、甘露醇、糊精或麥芽糖糊精中的一種或幾種。
[0015]本發(fā)明制劑中使用的粘合劑選自聚維酮K3tl乙醇溶液、羥丙甲基纖維素、明膠、單糖漿或卡波姆中的一種或幾種。
[0016]當(dāng)本發(fā)明配方中需要加入矯味劑時(shí)，優(yōu)選用薄荷腦作矯味劑，可以使得本發(fā)明含片口感更加清爽可口。
[0017]表1.薄荷腦的用量對(duì)口感的影響
【權(quán)利要求】
1.黃芩素在制備治療口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征為黃芩素以口含片的形式存在。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，黃芩素以散劑的形式存在。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，黃芩素以噴劑形式存在。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，黃芩素口服應(yīng)用的劑量范圍是:以黃芩素計(jì)算使用劑量為5 — 10 0 mg/次，口含片3 — 8次/日，散劑、噴劑3 — 5次/日。
【文檔編號(hào)】A61K31/352GK103830222SQ201210481646
【公開日】2014年6月4日 申請(qǐng)日期:2012年11月23日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月23日
【發(fā)明者】畢玉軒 申請(qǐng)人:青島百草匯中草藥研究所