一種治療抑郁癥的藥物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種治療抑郁癥的藥物，所述藥物含有有效量的：4-{4-(4-氟苯基)-1-[1-(異噁唑-3-基甲基)哌啶-4-基]-1H-咪唑-5-基}嘧啶-2-胺和有效量的氟西汀，所述4-{4-(4-氟苯基)-1-[1-(異噁唑-3-基甲基)哌啶-4-基]-1H-咪唑-5-基}嘧啶-2-胺和氟西汀質(zhì)量比為3:1~6:1。本發(fā)明通過特定藥物的聯(lián)合使用，大大降低了其治療抑郁癥時的副作用，降低了患者的痛苦，有利于患者的恢復。
【專利說明】一種治療抑郁癥的藥物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種藥物，具體涉及一種治療抑郁癥的藥物。
【背景技術(shù)】
[0002]抑郁癥是一種常見的心境障礙，可由各種原因引起，以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征，且心境低落與其處境不相稱，嚴重者可出現(xiàn)自殺念頭和行為。多數(shù)病例有反復發(fā)作的傾向，每次發(fā)作大多數(shù)可以緩解，部分可有殘留癥狀或轉(zhuǎn)為慢性。
[0003]抑郁癥至少有10%的患者可出現(xiàn)躁狂發(fā)作，此時應(yīng)診斷為雙相障礙。另外我們常說的抑郁癥，其實是指臨床上的重癥抑郁癥(major d印ression)，人群中有16%的人在一生的某個時期會受其影響?；家钟舭Y除了付出嚴重的感情和社會代價之外，經(jīng)濟代價也是巨大的。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，抑郁癥已成為世界第4大疾患，預(yù)計到2020年，可能成為僅次于冠心病的第二大疾病。
[0004]抑郁癥臨床癥狀典型的表現(xiàn)包括三個維度活動的降低:情緒低落、思維遲緩、意志活動減退，另外一些患者會以軀體癥狀表現(xiàn)出為主。具體可表現(xiàn)為顯著而持久的抑郁悲觀，與現(xiàn)實環(huán)境不相稱。程度較輕的患者感到悶悶不樂，無愉快感，凡事缺乏興趣，感到“心里有壓抑感”、“高興不起來”;程度重的可悲觀絕望，有度日如年、生不如死之感，患者常訴說“活著沒有意思”、“心里難受”等。更年期和老年抑郁癥患者可伴有煩躁不安、心神不寧、渾身燥熱、潮紅多汗等，而兒童和少年可以表現(xiàn)為易激惹(如不耐煩、為一點小事發(fā)怒)。典型的抑郁心境還具有晨重夜輕節(jié)律的特點，即情緒低落在早晨較為嚴重，而傍晚時可有所減輕。
[0005]患者本人可能會反饋大腦反應(yīng)遲鈍,或者記憶力、注意力減退,學習或者工作能力下降或者猶豫不決，缺乏動力，什么也不想干，以往可以勝任的工作生活現(xiàn)在感到無法應(yīng)付；患者不僅開始自我評價降低，有時還會將所有的過錯歸咎于自己，常產(chǎn)生無用感、無希望感、無助感和無價值感，甚 至開始自責自罪，嚴重時可出現(xiàn)罪惡妄想(反復糾結(jié)與自己一些小的過失，認為自己犯了大錯，即將受到懲罰)、反復出現(xiàn)消極觀念或者行為。
[0006]很多患者沒有節(jié)食時會伴有食欲下降或者亢進、體重減輕或者增加(例如，一個月內(nèi)體重變化超過5%)，幾乎每天都有失眠或睡眠過多，還有一些患者會出現(xiàn)性欲減退，女性患者會出現(xiàn)月經(jīng)的紊亂。
[0007]藥物治療的特點是起效相對較快，療效比較確定，適合于中度、重度抑郁癥患者?？挂钟羲幨钱斍爸委煾鞣N抑郁障礙的主要藥物，能有效解除抑郁心境及伴隨的焦慮、緊張和軀體癥狀，有效率約60%~80%。
[0008]目前一線的抗抑郁劑包括SSRI類藥物，如帕羅西汀、舍曲林、氟西汀、西酞普蘭、氟伏沙明等，俗稱“五朵金花”，SSRI類不良反應(yīng)較少而輕微，尤其是抗膽堿能及心臟的不良反應(yīng)少。常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、厭食、便秘、腹瀉、口干、震顫、失眠、焦慮及性功能障礙等。
[0009]SNRI類藥物，如文拉法辛、度洛西汀，SNRI療效肯定，起效較快，有明顯的抗抑郁及抗焦慮作用。對難治性病例亦有效。常見不良反應(yīng)有惡心、口干、出汗、乏力、焦慮、震顫、陽痿和射精障礙，大劑量時部分患者血壓可能輕度升高。
[0010]NaSSAs類(NE和特異性5_HT能抗抑郁藥)，如米氮平，有良好的抗抑郁、抗焦慮及改善睡眠作用，口服吸收快，起效快，抗膽堿能作用小，有鎮(zhèn)靜作用，對性功能幾乎沒有影響，常見不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜、倦睡、頭暈、疲乏、食欲和體重增加。
[0011]安非他酮，去甲腎上腺素、5-羥色胺、多巴胺再攝取的弱抑制劑，對單胺氧化酶沒有抑制作用，適用于抑郁癥以及雙相抑郁，優(yōu)勢為對體重以及性功能影響小。常見的不良反應(yīng)有:激動、口干、失眠、頭痛或偏頭痛，惡心、嘔吐，便秘、震顫、多汗。
[0012]對于一些焦慮明顯、伴有睡眠障礙的患者，可以短期使用一些苯二氮卓類(安定類)藥物或者一些新型的助眠藥物，如唑吡坦、佐匹克隆。對于一些癥狀嚴重，甚至伴有精神病性癥狀的患者，可以合并抗精神病藥物治療。
[0013]但現(xiàn)有的藥物，多數(shù)價格昂貴，并伴有較大的副作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0014]本發(fā)明的目的在于提供一種治療抑郁癥的藥物，所述藥物通過聯(lián)合用藥，在保證藥效的同時，使副作用大幅降低。
[0015]本發(fā)明的技術(shù)問題通過如下技術(shù)方案解決:
[0016]一種治療抑郁癥的藥物，其特征在于，所述藥物含有有效量的:4-{4-(4_氟苯基)-1-[1-(異噁唑-3 -基甲基)哌啶-4-基]-1H-咪唑-5-基}嘧啶-2-胺和有效量的氟西汀，所述4- {4- (4-氟苯基)-1-[1-(異噁唑-3-基甲基)哌啶-4-基]-1H-咪唑-5-基}嘧啶-2-胺和氟西汀質(zhì)量比為3:1飛:1。
[0017]本發(fā)明所述的4-{4-(4_氟苯基異噁唑-3-基甲基)哌啶_4_基]-1H-咪唑-5-基}嘧啶-2-胺和氟西汀質(zhì)量比，優(yōu)選3.5: f 5:1，進一步優(yōu)選4:1。
[0018]本發(fā)明所述的4-{4-(4_氟苯基)-1-[1_(異噁唑-3-基甲基)哌啶_4_基]-1H-咪唑-5-基}嘧啶-2-胺和氟西汀，均是所屬【技術(shù)領(lǐng)域】已知的藥物化合物，其可以自市場購買得到，也可以通過現(xiàn)有技術(shù)中披露的制備方法自行制備得到，本發(fā)明不再就其來源與制備工藝做進一步限定。
[0019]本發(fā)明通過特定藥物的聯(lián)合使用，大大降低了其治療抑郁癥時的副作用，降低了患者的痛苦，有利于患者的恢復。
【具體實施方式】
[0020]為便于理解本發(fā)明，本發(fā)明列舉實施例如下。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該明了，所述實施例僅僅用于幫助理解本發(fā)明，不應(yīng)視為對本發(fā)明的具體限制。
[0021]實施例1
[0022]一種治療抑郁癥的藥物，其特征在于，所述藥物含有有效量的:4-{4-(4_氟苯基)-1-[1-(異噁唑-3-基甲基)哌啶-4-基]-1H-咪唑-5-基}嘧啶-2-胺和有效量的氟西汀，所述4- {4- (4-氟苯基)-1-[1-(異噁唑-3-基甲基)哌啶-4-基]-1H-咪唑-5-基}嘧啶-2-胺和氟西汀質(zhì)量比為4:1。
[0023]所述藥物的制備過程為本領(lǐng)域的已知制劑方法，比如共混造粒等等。
[0024]通過本領(lǐng)域已知的測試方法測試表明，患者服用上述藥劑以后，嘔吐和睡眠障礙明顯消除，證明本復配藥物對治療抑郁癥時的副作用消除明顯。
[0025] 申請人:聲明，本發(fā)明通過上述實施例來說明本發(fā)明的詳細工藝配方和工藝流程，但本發(fā)明并不局限于上述詳細工藝配方和工藝流程，即不意味著本發(fā)明必須依賴上述詳細工藝配方和工藝流程才能實施。所屬【技術(shù)領(lǐng)域】的技術(shù)人員應(yīng)該明了，對本發(fā)明的任何改進，對本發(fā)明產(chǎn)品各原料的等效替換及輔助成分的添加、具體方式的選擇等，均落在本發(fā)明的保護范圍和公開范圍之內(nèi)。`
【權(quán)利要求】
1.一種治療抑郁癥的藥物，其特征在于，所述藥物含有有效量的:4-{4-(4_氟苯基)-1- [1-(異噁唑-3-基甲基)哌啶-4-基]-1H-咪唑-5-基}嘧啶-2-胺和有效量的氟西汀，所述4- {4- (4-氟苯基)-1-[1-(異噁唑-3-基甲基)哌啶-4-基]-1H-咪唑-5-基}嘧啶-2-胺和氟西汀質(zhì)量比為3:1飛`:1。
【文檔編號】A61K31/506GK103784451SQ201210428565
【公開日】2014年5月14日 申請日期:2012年10月31日 優(yōu)先權(quán)日:2012年10月31日
【發(fā)明者】廖秀高 申請人:無錫蕾明視康科技有限公司