一種抗心腦血管病的中藥配方及其軟膠囊劑的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于中藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體為一種抗心腦血管病方劑的配方及其軟膠囊劑制備方法。本發(fā)明《六味心腦康軟膠囊》的配方由黃芪、葛根、川芎、丹參、紅花、三七等藥味組成。制備方法包括：應(yīng)用超臨界CO2流體萃取技術(shù)對川芎、丹參、紅花中精油和脂溶性活性組分以及丹參酮IIA進(jìn)行萃??；用乙醇回流提取黃芪、葛根、三七等藥材中有效組分；配制時用膠體磨細(xì)研、過篩和均質(zhì)化，以明膠漿作為包材，用滴注法制得軟膠囊成品。本品具有防治缺血性腦血管病、腦血栓、冠心病及中風(fēng)后遺癥等功效。與現(xiàn)有同類中成藥比較，本品功效成分得到充分富集，質(zhì)量穩(wěn)定可控，劑型先進(jìn)，生物利用度高，療效卓著，為中藥防治心腦血管疾病提供了一種有效的復(fù)方制劑新品種。
【專利說明】一種抗心腦血管病的中藥配方及其軟膠囊劑的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及中藥制劑及制備方法，具體涉及一種可用于治療和預(yù)防缺血性腦血管病、動脈硬化、腦血栓、腦缺血、冠心病、心絞痛及中風(fēng)后遺癥的中藥復(fù)方制劑-六味心腦康軟膠囊的方劑配伍，有效組分提取和軟膠囊劑制備方法。
技術(shù)背景
[0002]心腦血管疾病是目前發(fā)病率和死亡率最高的非傳染性疾病之一，據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，當(dāng)今全球死于心腦血管病的人數(shù)占死亡人數(shù)的52%，我國約有1.3億60歲以上老年人中就有1600萬以上患有嚴(yán)重的心腦血管疾病，每年死于心腦血管病的患者達(dá)300萬以上，其中，腦中風(fēng)成為我國人口死亡率最高的第一殺手。更為嚴(yán)重的是心腦血管病發(fā)病年齡段有從50歲以上人群向30歲~40歲年齡段人群轉(zhuǎn)移和發(fā)展的傾向。
[0003]我國心腦血管病易患人群嚴(yán)重存在“三高三低”現(xiàn)象，即高患病率(占全國人口的15% )，高致殘率(占患者總數(shù)的38% )，高死亡率(占死亡原因的40% );低知曉率(占患者總數(shù)的25% ),低治愈率(不到15% ),低控制率(不超過2.5% )。腦血栓患者僅有10%痊愈，20%病人死亡，70%患者致殘和偏癱。因此，采取積極措施防治心腦血管病，研制抗心腦血管疾病的有效藥物是當(dāng)今重要的研究課題。
[0004]預(yù)防為主，防患于未然。這是我國衛(wèi)生事業(yè)和醫(yī)療保健的國策，研究開發(fā)具有防治心腦血管病的中藥復(fù)方制劑是當(dāng)前的迫切任務(wù)和研究熱點(diǎn)。我國中醫(yī)藥學(xué)對心腦血管病有較早的認(rèn)識， 對該類病證的防治有明顯的優(yōu)勢和特色。中醫(yī)藥理論和臨床經(jīng)驗(yàn)中，應(yīng)用益氣通絡(luò)，活血化瘀等中藥組成的方劑對心腦血管病，可以發(fā)揮改善血管梗塞區(qū)周圍的血液循環(huán)，減低壓力，限制梗塞面積擴(kuò)大，防止梗塞缺血現(xiàn)象發(fā)生，同時還可減輕腦水腫，降低顱內(nèi)壓，保護(hù)腦組織和腦細(xì)胞等一系列有利于康復(fù)的功效。因此，應(yīng)用現(xiàn)代高新技術(shù)，對傳統(tǒng)中藥進(jìn)行研究開發(fā)，科學(xué)組方，富集活性組分，選擇新劑型，研制抗心腦血管病的新型中藥復(fù)方制劑，對充分發(fā)揮中醫(yī)藥特色，針對心腦血管疾病的疑難病證提高療效具有重要意義。
[0005]祖國醫(yī)學(xué)認(rèn)為:“氣為血之帥，血為氣之母，氣行則血行，氣滯則血滯”。中醫(yī)對心腦血管病從宏觀上考慮和從機(jī)體整體上認(rèn)識，其病因病機(jī)為“風(fēng)、火、痰、瘀、虛”。其中，氣虛是致病的根源，血瘀是病邪的核心。本發(fā)明所研制的六味心腦康軟膠囊配方中，以川芎、黃芪為主藥，既可活血化瘀，又能益氣生血，針對氣虛血瘀型心腦血管病，兩藥互根互助，標(biāo)本兼治，使氣行血行，祛瘀通脈；方中丹參、紅花、三七為活血化瘀之要藥，與川芎配伍，加強(qiáng)活血通脈作用；葛根既能擴(kuò)張血管，改善血液循環(huán)，增加血流量，可輔助黃芪、川芎、丹參等益氣、化瘀、通絡(luò)，又可改善中風(fēng)之表征如頭痛、眩暈、項(xiàng)強(qiáng)、耳鳴等癥。六味藥物配伍，共湊益氣活血。祛瘀通脈之功。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的在于提供一種具有顯著特點(diǎn)，生物利用度高，劑型新型的抗心腦血管病的中藥復(fù)方制劑-六味心腦康軟膠囊的配方及其軟膠囊劑的制備方法。[0007]本發(fā)明提供的六味心腦康軟膠囊制劑的處方包括黃芪、川芎、丹參、葛根、紅花、三七，各組分配比按重量計(jì)為:
黃芪 2500g ~3500g、葛根 800g ~1200g、丹參 800g ~1200g、川芎 800g ~1200g、紅花 800g ~1200g、三七 400g ~600g。
[0008]本發(fā)明的六味心腦康軟膠囊制劑制備方法，具體步驟如下:
(一)中藥有效組分的提取
1)超臨界流體萃取:取處方量丹參、川芎、紅花藥材，粉碎成粗粉，分別用超臨界CO2萃取，萃取工藝條件為:川芎:萃取壓力25~30Mpa，萃取溫度50~75°C，萃取時間1~3小時；丹參:萃取壓力26~32Mpa，萃取溫度45~65°C，萃取時間I~3小時，用乙醇作為夾帶劑，用量8~20%;紅花:萃取壓力20~30Mpa，萃取溫度40~60°C，萃取時間2~5小時。萃取完成后，收集精油提取物，殘?jiān)粲眠M(jìn)行下一步乙醇提取。
[0009]2)乙醇提取工藝:將黃芪、葛根、三七及上述川芎、丹參、紅花經(jīng)超臨界CO2萃取后的藥材殘?jiān)?，?~8倍量體積的60~80%乙醇加熱回流提取2~3次，每次I~3小時，減壓濃縮，回收乙醇，減壓干燥，粉碎，得到藥材乙醇提取物細(xì)粉。
[0010](二)軟膠囊劑的制備
將川芎精油、紅花精油、丹參提取物攪拌均勻，40~50°C保溫，降上述藥材乙醇提取物細(xì)粉加入保溫的精油中，混合均勻，過膠體磨數(shù)遍，過80~120目篩，必要時重復(fù)操作2~4次，將內(nèi)容物均質(zhì)化成混懸液，制備成軟膠囊，20~30°C放置，整粒，洗滌，干燥，包裝，檢驗(yàn)，即得合格成品。
[0011]本發(fā)明的六味心腦康軟膠囊具有的創(chuàng)新點(diǎn):1)采用超臨界CO2流體萃取高新技術(shù)，將川芎、紅花、丹參中的脂溶性功效成分充分提取和富集，使川芎精油的得率從傳統(tǒng)常規(guī)水蒸氣蒸餾法的I %以下提高到現(xiàn)在的4.8%以上；丹參提取物中丹參酮IIA的含量，由常規(guī)醇提法的1%，增加到18~20%，使功效成分富集濃度分別提高5倍和20倍。2)制劑應(yīng)用軟膠囊新劑型，制備過程采用膠體磨均質(zhì)化技術(shù)，使提取物粉末微粉化，可與精油均勻混懸，解決了軟膠囊制備過程中固相與油相容易分層，不易均勻的缺點(diǎn)。本發(fā)明制成的軟膠囊制劑的產(chǎn)品溶出速率高，提高了生物利用度；本品美觀，用量小，便于服用，克服了目前同類中藥復(fù)方制劑的“黑、大、粗”而難于服用的缺點(diǎn)。3)本品由于應(yīng)用了超臨界萃取技術(shù)，割除了用有機(jī)溶劑提取中藥脂溶性成分的常規(guī)方法，故最終產(chǎn)品無有機(jī)溶劑殘留，重金屬和農(nóng)藥殘留不超標(biāo)，而產(chǎn)品療效得到顯著提高。
[0012]本發(fā)明的六味心腦康軟膠囊，具有益氣生血，活血化瘀、行氣通脈功效，可治療和預(yù)防缺血性腦血管病、動脈硬化、腦血栓、腦缺血、冠心病、心絞痛及中風(fēng)后遺癥。
【具體實(shí)施方式】
[0013]根據(jù)本發(fā)明的六味心腦康軟膠囊的配方，挑選三組處方如下:
II處方一:黃芪2500g、葛根800g、丹參800g、川芎800g、紅花800g、三七400g。
[0014]處方二:黃芪 3500g、葛根 1000g、丹參 1000g、川芎 1000g、紅花 1000g、三七 500g。
[0015]處方三:黃芪3500g、葛根1200g、丹參1200g、川芎1200g、紅花1200g、三七600g。
[0016]按上述方法制備所得六味心腦康軟膠囊，經(jīng)檢測其質(zhì)量指標(biāo)如下:
(一)有效成分指標(biāo)(表1):表1.有效成分指標(biāo)
【權(quán)利要求】
1.一種抗心腦血管病有效的中藥復(fù)方制劑一六味心腦康軟膠囊，其特征在于:處方包括黃芪、葛根、丹參、川芎、紅花、三七等藥材組方制備而成。制備1000粒軟膠囊所需原料藥材配比按重量計(jì)為: 黃芪 2500g ~3500g、葛根 800g ~1200g、丹參 800g ~1200g、川芎 800g ~1200g、紅花 800g ~1200g、三七 400g ~600g。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的六味心腦康軟膠囊，其特征在于:各原料藥材配比為: 黃芪2500g、葛根800g、丹參800g、川芎800g、紅花800g、三七400g。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的六味心腦康軟膠囊，其特征在于:各原料藥材配比為: 黃芪3500g、葛根1000g、丹參1000g、川芎1000g、紅花1000g、三七500g。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的六味心腦康軟膠囊，其特征在于:各原料藥材配比為: 黃芪3500g、葛根1200g、丹參1200g、川芎1200g、紅花1200g、三七600g。
5.根據(jù)權(quán)利要求1~4所述的六味心腦康軟膠囊，其特征在于每粒膠囊中有效組分含量指標(biāo)為:丹參酮IIa ^ lmg，阿魏酸> 0.06mg，總皂苷≥8mg。
6.根據(jù)權(quán)利要求1~5所述的六味心腦康軟膠囊的制備方法，其特征在于具體步驟為: (一)中藥有效組分的提取 1)超臨界流體萃取:取處方量丹參、川芎、紅花藥材，粉碎成粗粉，分別用超臨界CO2萃取，萃取工藝條件為:川芎:萃取壓力25~30Mpa，萃取溫度50~75°C，萃取時間I~3小時；丹參:萃取壓力26~32Mpa，萃取溫度45~65°C，萃取時間I~3小時，用乙醇作為夾帶劑，用量8~20%;紅花:萃取壓力20~30Mpa，萃取溫度40~60°C，萃取時間2~5小時，萃取完成后，收集精油提取物，殘?jiān)粲眠M(jìn)行下一步乙醇提取。 2)乙醇提取工藝:將黃芪、葛根、三七及上述川芎、丹參、紅花經(jīng)超臨界CO2萃取后的藥材殘?jiān)?，?~8倍量體積的60~80%乙醇加熱回流提取2~3次，每次I~3小時，減壓濃縮，回收乙醇，減壓干燥，粉碎，得到藥材乙醇提取物細(xì)粉。 (二)軟膠囊劑的制備 將川芎精油、紅花精油、丹參提取物攪拌均勻，40~50°C保溫，降上述藥材乙醇提取物細(xì)粉加入保溫的精油中，混合均勻，過膠體磨數(shù)遍，過80~120目篩，必要時重復(fù)操作2~4次，將內(nèi)容物均質(zhì)化成混懸液，制備成軟膠囊，20~30°C放置，整粒，洗滌，干燥，包裝，檢驗(yàn)，即得合格成 品。
【文檔編號】A61K36/537GK103784503SQ201210424162
【公開日】2014年5月14日 申請日期:2012年10月30日 優(yōu)先權(quán)日:2012年10月30日
【發(fā)明者】柳正良, 宓鶴鳴 申請人:上海圣賜康生物醫(yī)藥科技有限公司