專利名稱：一種苯基哌嗪噠嗪酮及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域，涉及雜環(huán)化合物，具體涉及含氧的1，2- 二嗪環(huán)雜環(huán)化合物。
背景技術(shù)：
噠嗪酮類化合物是近些年被廣泛研究的一類具有多種生物活性的化合物，噠嗪酮類化合物可通過選擇性地抑制環(huán)氧合酶，具有抗炎作用；噠嗪酮類化合物還可以抑制磷酸二酯酶及磷酸二酯酶，具有抗血小板聚集、強(qiáng)心和抗炎等活性；噠嗪酮類化合物作為鈣增敏劑用于心衰的治療。近年來研究表明噠嗪酮類化合物具有抑制Q1-腎上腺素受體效果，是一種良好的r腎上腺素受體拮抗劑。倪沛州等人(有機(jī)化學(xué)，2006，26，11，1576-1583)設(shè)計合成了 6-胺基-2- (2- (2，6- 二甲基苯氧基)乙基)-2H-噠嗪酮，使用離體大鼠肛尾肌法研究發(fā)現(xiàn)6-胺基-2-(2-(2，6-二甲基苯氧基)乙基)-2H_噠嗪酮顯示出抑制a i-腎上腺素受體效果。但是，6-胺基-2-(2-(2，6-二甲基苯氧基)乙基)_2H_噠嗪酮的抑制α廠腎上腺素受體的效果仍不夠理想。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種苯基哌嗪噠嗪酮，該苯基哌嗪噠嗪酮抑制a r腎上腺素受體的效果優(yōu)于已知的噠嗪酮。本發(fā)明解決上述問題的技術(shù)方案是一種苯基哌嗪噠嗪酮，其結(jié)構(gòu)式為下式(I)所示
權(quán)利要求
1.一種苯基哌嗪嗪酮，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為式(T)所不
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種苯基哌嗪噠嗪酮，其特征在于(I)中，η為2時R1為2- (2-甲氧基苯氧基)乙基，或者η為2時R1為2- (4-甲氧基苯基)乙基，或者η為2時R1為2- (3,4-二甲氧基苯基)乙基，或者η為3時R1為2- (2-甲氧基苯氧基)乙基，或者η為4時R1為2- (2-甲氧基苯氧基)乙基，或者η為4時R1為2- (4-甲氧基苯基)乙基，或者η為5時R1為2- (2-甲氧基苯氧基)乙基，或者η為5時R1為2- (2-甲氧基苯基)乙基，或者η為5時R1為2- (4-甲氧基苯基)乙基，或者η為5時R1為2- (3，4-二甲氧基苯基)乙基，或者η為6時R1為2- (2-甲氧基苯氧基)乙基，或者η為6時R1為2- (2-甲氧基苯基)乙基，或者η為6時R1為2- (4-甲氧基苯基)乙基，或者η為6時R1為2- (3，4-二甲氧基苯基)乙基。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種苯基哌嗪噠嗪酮，其特征在于(I)中，η為4時R1為2- (2-甲氧基苯氧基)乙基。
4.權(quán)利要求I至3其中之一所述的苯基哌嗪噠嗪酮的制備方法，該方法由下式(II)或(ΠΙ)所示的步驟組成，其中，下式(II)為(I)中η為2、3或者6時所述的苯基哌嗪噠嗪酮的制備方法，下式(III)為(I)中η為4或者5時所述的苯基哌嗪噠嗪酮的制備方法，
5.權(quán)利要求I至3其中之一所述的苯基哌嗪噠嗪酮在制備Ci1-腎上腺素受體拮抗劑中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種苯基哌嗪噠嗪酮，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為下式(I)所示，式(I)中，n是2、3、4、5或者6；R1是2-(2-甲氧基苯氧基)乙基、2-(2-甲氧基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基或2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基。本發(fā)明所述的苯基哌嗪噠嗪酮的合成方法是1-(ω-溴烷基)-4-(2-甲氧基苯基)哌嗪與4-氯-5-胺基噠嗪酮反應(yīng)得到；或者將2-甲氧基苯基哌嗪和2-(ω-溴烷基)-4-氯-5-胺基-2H-噠嗪酮反應(yīng)得到。本發(fā)明所述的苯基哌嗪噠嗪酮對α1-腎上腺素受體具有拮抗作用，可以用于制備α1-AR拮抗劑。
文檔編號A61P15/10GK102875477SQ20121039266
公開日2013年1月16日 申請日期2012年10月16日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月16日
發(fā)明者習(xí)保民, 王海全, 江振洲, 陳望忠, 陳文華, 龐建新 申請人:南方醫(yī)科大學(xué)