專利名稱：一種拉呋替丁包衣片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是ー種拉呋替丁包衣片劑及其制備方法，屬藥物制劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
消化性潰瘍病是ー種常見病多發(fā)病，發(fā)病率約占人口總數(shù)的10%。據(jù)統(tǒng)計醫(yī)院消化系統(tǒng)用藥98年達到72. 5億元。目前消化道潰瘍治療藥主要有質(zhì)子泵抑制劑(奧美拉唑)、H2受體拮抗劑(雷尼替丁)、胃粘膜保護劑(鉍劑)、抗酸劑(氫氧化鋁)。H2受體拮抗劑由于療效可靠和不良反應(yīng)發(fā)生率低，已成為治療胃酸過多、活動性胃和十二指腸潰瘍的首選藥物，并成為胃和十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)的首選藥。
目前國內(nèi)使用最廣泛的H2受體拮抗劑有雷尼替丁、西米替丁、法莫替丁。居單品種市場份額的第一、第二和第三位。而拉呋替丁作為第二代H2受體拮抗劑的療效明顯優(yōu)于上述藥物，故市場前景更好，更具競爭力。拉呋替丁可減少胃酸的基礎(chǔ)分泌量，抑制組胺、胃泌素、烏拉坦刺激的胃酸分泌，具有很強的胃粘膜保護作用；可使胃粘膜損傷加速愈合，色括恢復(fù)變薄的胃粘膜厚度和減少的壁細胞數(shù)量；可促進胃粘膜再生、増加胃粘膜血流量、增加胃粘液作用。適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍；可改善急性胃炎、慢性胃炎急性惡變期的粘膜病變(如糜爛、出血、紅腫)；另可用于麻醉前給藥。中國專利021359601公開了ー種拉呋替丁注射液及其制備方法，由于注射液存在著穩(wěn)定性差、使用時有病人順應(yīng)性的問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種拉呋替丁的包衣片劑及其制備方法，該制劑由拉呋替丁和藥用輔料組成的包衣片劑。本發(fā)明中，拉呋替丁的包衣片劑由處方量的拉呋替丁、稀釋劑、崩解劑和潤滑剤、包衣劑組成。試驗表明該包衣片劑具有良好的溶出度。本發(fā)明中，拉呋替丁的包衣片劑，其特征是a)片芯以每片含5_20mg的拉呋替丁作為主藥，配以含量為總片重10-50%的乳糖，含量為總片重5-30 %的微晶纖維素，含量為總片重5-45%的淀粉，含量為總片重2-15%的羧甲基淀粉鈉，含量為總片重O. 1-10%的硬脂酸鎂為輔料；和b)包衣輔料是含量為總片重1-10%的歐巴代II。本發(fā)明所述的片劑，其特征是所述的歐巴代II是編號為85G68914的白色，內(nèi)含遮光劑的包衣材料。本發(fā)明所述的片劑，其特征是所述的片芯的硬度在4. 0-8. Okgo本發(fā)明所述的拉呋替丁包衣片劑的制備方法，包括以下步驟I)取處方各成分，分別過篩，備用；2)將步驟I)中所得過篩后原輔料(除硬脂酸鎂外)，按處方配比，依“等量遞增”的原則混合均勻制粒，混入處方量的硬脂酸鎂后壓片得片芯；
3)將歐巴代II (85G68914)加溶劑配制，得包衣溶液；4)將步驟2)得到的片芯加入包衣機中預(yù)熱，步驟3)中得到的包衣液加入攪拌料桶，開啟高效包衣機主機、開啟蠕動泵，噴液，包衣，得拉呋替丁包衣片。其中，步驟I)所述的過篩，為優(yōu)選過80目篩，更優(yōu)選過100目篩。步驟2)所述的制粒優(yōu)選為濕法制粒，且優(yōu)選用水為潤濕劑；制粒粒徑范圍為20-40目，優(yōu)選為30目。步驟3)所述的包衣溶液的配置，所用溶劑為乙醇，其濃度優(yōu)選為50-95% (V/V)，更優(yōu)選為70%乙醇溶液。 步驟4)所述的包衣過程，優(yōu)選其包衣液噴速為0. 2-0. 4ml/min，包衣增重優(yōu)選為總片重2. 5-3. 5%。為了便于理解，以下將通過具體的實施例對本發(fā)明進行詳細地描述。需要特別指出的是，這些描述僅僅是示例性的描述，并不構(gòu)成對本發(fā)明范圍的限制。依據(jù)本說明書的論述，本發(fā)明的許多變化、改變對所屬領(lǐng)域技術(shù)人員來說都是顯而易見的。另外，本發(fā)明引用了公開文獻，這些文獻是為了更清楚地描述本發(fā)明，它們的全文內(nèi)容均納入本文進行參考，就好像它們的全文已經(jīng)在本文中重復(fù)敘述過一樣。
具體實施例方式以下通過實施例進一步說明本發(fā)明的內(nèi)容。如未特別指明，實施例中所用的技術(shù)手段為本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的常規(guī)手段和市售的常用儀器，可參見《中國藥典》以及SFDA的相關(guān)規(guī)定和指引等。實施例一 七I、片芯處方表I實施例片芯處方表(單位mg)
權(quán)利要求
1.一種拉呋替丁的包衣片劑，其特征是a)片芯以每片含5-20mg的拉呋替丁作為主藥，配以含量為總片重10-50%的乳糖，含量為總片重5-30%的微晶纖維素，含量為總片重5-45%的淀粉，含量為總片重2-15%的羧甲基淀粉鈉，含量為總片重O. 1-10%的硬脂酸鎂為輔料；和 b)包衣輔料是含量為總片重1-10%的歐巴代II。
2.如權(quán)利要求I所述的片劑，其特征是所述的歐巴代II是編號為85G68914的白色，內(nèi)含遮光劑的包衣材料。
3.如權(quán)利要求I所述的片劑，其特征是所述的片芯的硬度在4.0-8. Okgo
4.如權(quán)利要求I至3中任ー權(quán)利要求所述的拉呋替丁包衣片劑的制備方法，其特征是包括以下步驟 1)取處方各成分，分別過篩，備用； 2)將步驟I)中所得過篩后原輔料(除硬脂酸鎂外)，按處方配比，依“等量遞增”的原則混合均勻制粒，混入處方量的硬脂酸鎂后壓片得片芯； 3)將歐巴代II(85G68914)加溶劑配制，得包衣溶液； 4)將步驟2)得到的片芯加入包衣機中預(yù)熱，步驟3)中得到的包衣液加入攪拌料桶，開啟高效包衣機主機、開啟蠕動泵，噴液，包衣，得拉呋替丁包衣片。
5.如權(quán)利要求4所述的包衣片劑的制備方法，其特征是，步驟I)所述的過篩，為優(yōu)選過80目篩，更優(yōu)選過100目篩。
6.如權(quán)利要求4所述的包衣片劑的制備方法，其特征是，步驟2)所述的制粒優(yōu)選為濕法制粒，且優(yōu)選用水為潤濕劑。
7.如權(quán)利要求4所述的包衣片劑的制備方法，其特征是，步驟2)所述的制粒粒徑范圍為20-40目，優(yōu)選為30目。
8.如權(quán)利要求4所述的包衣片劑的制備方法，其特征是，步驟3)所述的包衣溶液的配置，所用溶劑為こ醇，其濃度優(yōu)選為50-95% (V/V)，更優(yōu)選為70%こ醇溶液。
9.如權(quán)利要求4所述的包衣片劑的制備方法，其特征是，步驟4)所述的包衣過程，優(yōu)選其包衣液噴速為O. 2-0. 4ml/min，包衣增重優(yōu)選為總片重2. 5-3. 5%。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種含有拉呋替丁的包衣片劑及其制備方法。本發(fā)明所述制劑是由拉呋替丁、乳糖、微晶纖維素、淀粉、羧甲淀粉鈉及硬脂酸鎂組成的口服固體制劑。為保證主要的溶出速率本處方中輔料多用親水性輔料。本發(fā)明所述制劑工藝簡單，所用輔料少，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，溶出度好，起效快且作用持續(xù)時間長。
文檔編號A61K9/36GK102688217SQ201210193270
公開日2012年9月26日 申請日期2012年6月13日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月13日
發(fā)明者姜懷利, 李罡, 符永峰 申請人:江蘇潤邦藥業(yè)有限公司