專利名稱：一種果糖與氯化鈉的組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別是涉及是一種廣泛用于胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)下，特別是燒創(chuàng)傷、術(shù)后及感染等進(jìn)行治療的果糖與氯化鈉的組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
在臨床上，對外科手木、燒創(chuàng)傷和感染后的患者常不能立即大量進(jìn)食，需從靜脈補充體液、營養(yǎng)和熱量。在手術(shù)或創(chuàng)傷導(dǎo)致的失血性休克時，也需要補充體液、營養(yǎng)和熱量。通常采用的補液方案大都是用葡萄糖溶液來補充人體缺失的體液、營養(yǎng)和熱量。但本品在從血液中移出，轉(zhuǎn)化成肝糖原比葡萄糖快，井能在無胰島素情況下代謝成糖原，因此比葡萄糖 容易吸收、利用，在臨床上更適宜用于糖尿病、肝病病人供給能量和補充體液。體內(nèi)代謝與排泄途徑果糖在機體內(nèi)代謝途徑為轉(zhuǎn)化成糖原、脂肪和氧化分解，在正常情況下以氧化分解為主，其最終產(chǎn)物與葡萄糖一致，均為ニ氧化碳和水。果糖在機體內(nèi)另ー轉(zhuǎn)化途徑為果糖一葡萄糖一肝糖原一血糖一肌糖原一血乳酸一肝糖原，通過該途徑的轉(zhuǎn)化有助機體內(nèi)肝糖原與肌糖原的再生。果糖在機體內(nèi)亦可由酵解一氧化途徑生成a-磷酸甘油和こ酰輔酶A，從而合成脂肪。果糖的代謝強度取決于果糖濃度，不受胰島素的影響，在肝臟中果糖的分解速度快于葡萄糖。主要藥效學(xué)研究產(chǎn)熱供能作用本品為營養(yǎng)藥，在機體內(nèi)能在無胰島素情況下代謝產(chǎn)生熱能以供機體利用，ロ服果糖后，肥胖的非胰島素依賴性糖尿病患者、肥胖的非糖病患者和健康的瘦者體內(nèi)均有糖異生作用増加。肝硬化患者與健康者在分別服用果糖和葡萄糖后3小時累計能量消耗值果糖組較葡萄糖組高，說明肝硬化時果糖在機體內(nèi)仍能正常代謝產(chǎn)熱。對胰島素的刺激作用文獻(xiàn)報道健康人與肝硬化患者分別靜脈滴注不同劑量(200mg/kg ;500mg/kg)的果糖后，二者血漿中果糖的血藥濃度相同，可能是果糖刺激胰島素的分泌所致。但果糖升高胰島素活性作用比葡萄糖弱，手術(shù)或創(chuàng)傷的危重病人輸注果糖和脂肪乳后血糖僅有輕微的上升。增強血小板功能及細(xì)胞保護(hù)作用果糖可增強血小板功能，當(dāng)ADP或膠原蛋白作誘導(dǎo)劑吋，果糖使血小板凝聚較基礎(chǔ)狀態(tài)増加50%的濃度，并且隨濃度增高，凝聚作用增強。對細(xì)胞的保護(hù)作用主要在于能減少細(xì)胞缺氧導(dǎo)致的損害，并增加再充氧后細(xì)胞的存活率。10 20mmol L-I果糖可保護(hù)鼠肝細(xì)胞體外對抗撲熱息痛、肼、膽鹽等的損害，果糖還可靠糖酵解作用，抑制鐵催化形成的活性氧物質(zhì)，從而有效地保護(hù)前氧化劑導(dǎo)致的細(xì)胞損害。臨床研究資料果糖注射液和葡萄糖注射液的臨床隨機盲法比較試驗顯示，果糖組僅在第2日輸液后的血糖水平明顯高于輸液前。葡萄糖組輸液后血糖水平均明顯高于輸液前。果糖組和葡萄糖組輸液后2小時的血糖水平均恢復(fù)至輸液前水平。果糖組血糖波動小于葡萄糖組。結(jié)論顯示果糖注射液安全有效，對病人血糖影響小于葡萄糖。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了ー種使用范圍廣、使用簡便、能有效對糖尿病、肝病病人供給能量及補充體液比葡萄糖更適宜的ー種果糖與氯化鈉的組合物，也可用于急性酒精中毒的輔助治療。本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的ー種果糖與氯化鈉的組合物，該注射液的原料組成為
果糖50-100g
氯化鈉5-15g
依地酸ニ鈉0.1-0. 5g
活性炭0.2-2g
PH值調(diào)節(jié)劑適量
注射用水加至1000ml。優(yōu)選的，該組合物的原料組成為
果糖50g
氯化鈉9g
依地酸ニ鈉0. Ig
活性炭Ig
PH值調(diào)節(jié)劑適量
注射用水加至1000ml。優(yōu)選的，該組合物的原料組成為
果糖IOOg
氯化鈉8g
依地酸ニ鈉0. Ig
活性炭1.2
PH值調(diào)節(jié)劑適量
注射用水加至1000ml。所述的PH值調(diào)節(jié)劑為鹽酸、檸檬酸、醋酸、蘋果酸中的ー種，優(yōu)選的，PH值調(diào)節(jié)劑為檸檬酸。
所述的果糖與氯化鈉的組合物的PH值調(diào)節(jié)范圍為3. 5-5. 5，優(yōu)選為4. 0-5. O。本發(fā)明同時提供上述果糖與氯化鈉的組合物的制備方法，制備方法具體步驟為a)按處方稱取氯化鈉，加入適量45-55°C注射用水?dāng)嚢?，使充分溶解；b)按處方稱取果糖，溶于步驟a)的溶液中，溶解、混勻；c)加入注射用水至全量，投 入穩(wěn)定劑、活性炭，攪拌溶解，用PH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值到3. 5-5. 5的范圍；d)檢測果糖含量是否符合處方濃度標(biāo)準(zhǔn)，藥液合格后，經(jīng)鈦棒脫炭、微孔濾膜過濾后，灌裝，高溫滅菌，燈檢，貼標(biāo)簽、包裝即得。其中，該制備方法中的高溫滅菌為115-125°C，12-30分鐘。本發(fā)明研制的果糖與氯化鈉的組合物具有以下優(yōu)點①穩(wěn)定性較好，長期穩(wěn)定性試驗結(jié)果表明本品在2 5°C貯存10天，無析晶現(xiàn)象本品為營養(yǎng)藥，機體內(nèi)能在無胰島素情況下代謝產(chǎn)生熱能以供機體利用外科手術(shù)或燒創(chuàng)傷、感染等后只需輸入ー種液體，包裝容量按需増大，操作簡便，減少了在更換液體時發(fā)生交錯的可能性。④促進(jìn)胰島素分泌，增強血小板功能，細(xì)胞保護(hù)以及加速こ醇代謝等作用。
具體實施例方式實施例I :果糖與氯化鈉的組合物處方組成為
果糖IOOg
氯化鈉8g
依地酸ニ鈉0. Ig
活性炭I. 2g
注射用用加至IOOOml制備方法如下a)按處方稱取氯化鈉Sg，加入適量50°C注射用水?dāng)嚢?，使充分溶解；b)按處方稱取果糖100g，溶于步驟a)的溶液中，溶解、混勻；c)，投入穩(wěn)定劑依地酸ニ鈉0. lg、活性炭I. 2g，加入注射用水至全量1000ml，攪拌溶解，用PH值調(diào)節(jié)劑穩(wěn)定PH值在4. 5 ;d)檢測果糖含量是否符合處方濃度標(biāo)準(zhǔn)，藥液合格后，經(jīng)鈦棒脫炭、微孔濾膜過濾后，灌裝到輸液容器中，115°C滅菌30分鐘，燈檢，貼標(biāo)簽、包裝即得。實施例2果糖與氯化鈉的組合物處方組成為果糖50g
氯化鈉9. Og
依地酸ニ鈉0. Ig
活性炭 Ig
注射用用加至IOOOml制備方法如下a)按處方稱取氯化鈉9g，加入適量45°C注射用水?dāng)嚢?，使充分溶解；b)按處方稱取果糖50g，溶于步驟a)的溶液中，溶解、混勻；c),投入穩(wěn)定劑依地酸ニ鈉0. lg、活性炭lg，加入注射用水至全量1000ml,攪拌溶解，用PH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值到4. 5的范圍；d)檢測果糖含量是否符合處方濃度標(biāo)準(zhǔn)，藥液合格后，經(jīng)鈦棒脫炭、微孔濾膜過濾后，灌裝輸液容器中，121°C滅菌15分鐘，燈檢，貼標(biāo)簽、包裝即得。
權(quán)利要求
1.ー種果糖與氯化鈉的組合物，其特征在于，該組合物的原料組成為果糖50-100g氯化鈉5-15g 依地酸ニ鈉0.1-0. 5g活性炭0.2-2g PH值調(diào)節(jié)劑適量 注射用水加至1000ml。
2.如權(quán)利要求I所述的果糖與氯化鈉的組合物，其特征在于，該組合物的原料組成為果糖50g 氯化鈉9g 依地酸ニ鈉0. Ig 活性炭IgPH值調(diào)節(jié)劑適量 注射用水加至1000ml。
3.如權(quán)利要求I所述的果糖與氯化鈉的組合物，其特征在于，該組合物的原料組成為果糖IOOg 氯化鈉8g 依地酸ニ鈉0. Ig 活性炭1.2值調(diào)節(jié)劑適量 注射用水加至1000ml。
4.如權(quán)利要求1-3任一所述的果糖與氯化鈉的組合物，其特征在于，所述的PH值調(diào)節(jié)劑為鹽酸、檸檬酸、醋酸、蘋果酸中的ー種。
5.如權(quán)利要求4所述的果糖與氯化鈉的組合物，其特征在于，所述的PH值調(diào)節(jié)劑為檸檬酸。
6.如權(quán)利要求1-3任一所述的果糖與氯化鈉的組合物，其特征在干，PH值調(diào)節(jié)范圍為3.5-5. 5。
7.權(quán)利要求1-6所述的果糖與氯化鈉的組合物的制備方法，包括如下步驟 a)按處方稱取氯化鈉,加入適量45-55□ C注射用水?dāng)嚢?，使充分溶解? b)按處方稱取果糖，溶于步驟a)的溶液中，溶解、混勻； c)加入注射用水至全量，投入穩(wěn)定劑、活性炭，攪拌溶解，用PH值調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值到3.5-5. 5的范圍； d)檢測果糖含量是否符合處方濃度標(biāo)準(zhǔn)，藥液合格后，經(jīng)鈦棒脫炭、微孔濾膜過濾后，灌裝，高溫滅菌，燈檢，貼標(biāo)簽、包裝即得。
8.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述的高溫滅菌條件為，溫度115-125°C，時間 12-30 分鐘。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種使用范圍廣、使用簡便、能有效對糖尿病、肝病病人供給能量及補充體液比葡萄糖更適宜的一種果糖與氯化鈉的組合物，也可用于急性酒精中毒的輔助治療。本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的一種果糖與氯化鈉的組合物，該注射液的原料組成為本發(fā)明同時公開了該果糖與氯化鈉的組合物的制備方法。
文檔編號A61P3/02GK102641287SQ201210131478
公開日2012年8月22日 申請日期2012年5月2日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月2日
發(fā)明者吳瑋瑋, 李勇, 王利春 申請人:四川科倫藥業(yè)股份有限公司