專利名稱：用于抑制血管生成的草胡椒素b組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于抑制血管生成的草胡椒素B組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
在當(dāng)代，惡性腫瘤成為導(dǎo)致人類死亡的主要疾病，其治療費(fèi)用相當(dāng)昂貴。腫瘤的生長(zhǎng)需要血管提供豐富的血供和營(yíng)養(yǎng)，因此只有大量的新生血管長(zhǎng)入腫瘤實(shí)質(zhì)內(nèi)部，才能保證腫瘤的持續(xù)生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移；同時(shí)，由于新生血管管壁較薄，腫瘤細(xì)胞易于透過，從而進(jìn)入血液循環(huán)進(jìn)行轉(zhuǎn)移。因此，如能抑制新生血管的生成，也就可以阻斷腫瘤血供，達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移的目的。腫瘤的生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)移、復(fù)發(fā)、預(yù)后與血管生成有密切的關(guān)系。1972年，F(xiàn)olkman提出可通過抑制血管生成來治療惡性腫瘤，目前抑制血管生成已成為惡性腫瘤治療的新策略之
O草胡椒素B(peperomin B,式I)對(duì)人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞小管形成有很好的抑制作用，可從草胡椒屬多種植物如石蝶草(Peperomia dindygulensis Miq.)中分離得到。
權(quán)利要求
1.草胡椒素B固體分散體，其基本上由1: 4-1: 8重量比的草胡椒素B和水溶性載體材料組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的草胡椒素B固體分散體，其中所述的水溶性載體材料為聚乙烯吡咯烷酮、泊羅沙姆或聚乙二醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的草胡椒素B固體分散體，其中所述草胡椒素B和水溶性載體材料的重量比為1: 5-1: 7，優(yōu)選1: 6。
4.權(quán)利要求1或2所述的草胡椒素B固體分散體的制備方法，包括如下步驟:稱取草胡椒素B和水溶性載體材料，加入可同時(shí)溶解草胡椒素B和載體材料的溶劑使它們?nèi)芙猓?0-80°C加熱，揮干溶劑，于-20 -25°C下迅速冷卻固化，隔夜后置于真空烘箱中，干燥8-12h后粉碎，過大于80目篩，即得。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其中所述溶劑為甲醇、乙醇或丙酮，優(yōu)選無水乙醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其中所述真空烘箱的溫度小于30°C。
7.用于抑制血管生成的草胡椒素B組合物，以重量份計(jì)，該組合含有如下組分:權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的草胡椒素B固體分散體6-9份，淀粉20-30份，乳糖60-90份和二氧化硅和/或硬脂酸鎂2-5份。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的草胡椒素B組合物，其中所述淀粉為預(yù)交化淀粉。
9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的草胡椒素B組合物，其為片劑或膠囊形式。
10.權(quán)利要求7-9所述的草胡椒素B組合物的制備方法，包括如下步驟:將原輔料分別過大于80目篩，混合草胡椒素B固體分散體、預(yù)膠化淀粉和乳糖；用8-10%淀粉漿做潤(rùn)濕劑制軟材，16-24目篩制粒，濕粒于40-80°C條件下進(jìn)行干燥；用18-24目篩整粒，加入二氧化硅混勻，即得。
全文摘要
本發(fā)明提供一種草胡椒素B固體分散體，其基本上由1∶4-1∶8重量比的草胡椒素B和水溶性載體材料組成。本發(fā)明也提供一種用于抑制血管生成的草胡椒素B組合物，其組分以及重量份含量如下草胡椒素B固體分散體6-9份，淀粉20-30份，乳糖60-90份和二氧化硅或硬脂酸鎂2-5份。本發(fā)明也提供所述草胡椒素B固體分散體和所述草胡椒素B組合物的制備方法。
文檔編號(hào)A61K47/32GK103181899SQ20111045607
公開日2013年7月3日 申請(qǐng)日期2011年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月30日
發(fā)明者楊國(guó)紅, 李桂秀, 楊義芳, 林夢(mèng)感, 秦雪梅, 吳春珍 申請(qǐng)人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院, 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院