專(zhuān)利名稱(chēng)：一種以瑞巴派特的藥用鹽為活性成分的藥用組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明為一種以瑞巴派特的藥用鹽為活性成分的藥用組合物，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
消化性潰瘍病包括胃和十二指腸潰瘍，是臨床常見(jiàn)疾病。在中國(guó)消化性潰瘍的發(fā)病率逐年提高(10%以上)，部分地區(qū)高達(dá)13-28%，嚴(yán)重影響了患者的生活質(zhì)量。目前治療消化性潰瘍的藥物主要有質(zhì)子泵抑制劑和H2受體拈抗劑，這些藥物都是通過(guò)強(qiáng)有力的抑制胃酸分泌而迅速改善潰瘍引起的各種癥狀，但由于作用較快，故有潰瘍易復(fù)發(fā)的問(wèn)題，愈后一年的復(fù)發(fā)率高達(dá)60-70%。1990年，Tarna wski首先提出潰瘍愈合質(zhì)量的概念，認(rèn)為消化性潰瘍的愈合不應(yīng)只關(guān)注于潰瘍愈合速度，更應(yīng)注重于潰瘍愈合質(zhì)量，即從胃黏膜結(jié)構(gòu)和功能上潰瘍真正完全愈合。目前臨床上對(duì)于消化性潰瘍的治療著重于減少胃黏膜的侵襲性因素，如根據(jù)幽門(mén)螺桿菌與抑制胃酸分泌，而針對(duì)加強(qiáng)胃粘膜修復(fù)的治療正引起臨床醫(yī)師的重視。瑞巴派特與H2受體拈抗劑和質(zhì)子泵抑制劑抗?jié)儥C(jī)理不同，主要是通過(guò)增加胃粘膜血流量、前列腺素E2合成和胃粘液分泌、清除氧自由基等環(huán)節(jié)，促進(jìn)消化道潰瘍的愈合及炎癥的改善，減少潰瘍復(fù)發(fā)，并能提高對(duì)幽門(mén)螺桿菌的根除率。不僅對(duì)胃炎、胃潰瘍具有良好療效，而且也能減輕NSAIDs、幽門(mén)螺桿菌引起的胃粘膜損傷。瑞巴派特目前已成為胃粘膜保護(hù)的首選用藥，產(chǎn)品供不應(yīng)求。瑞巴派特目前上市的只有片劑和膠囊，由于其在乙醇或甲醇中極微溶解，在水中不溶，所以對(duì)其口服的生物利用度有一定的影響，而且對(duì)于瑞巴派特液體制劑的開(kāi)發(fā)存在一定的限制。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為一種以瑞巴派特的藥用鹽為活性成分的藥用組合物，其中藥用鹽包括 膽堿鹽、精氨酸鹽、賴(lài)氨酸鹽、氨丁三醇鹽、鈉鹽、鈣鹽、鋅鹽、鎂鹽等。其藥用鹽的制備方法見(jiàn)實(shí)施例本發(fā)明的瑞巴派特的藥用鹽可與藥用輔料組合制成固體制劑，包括顆粒、片劑、膠囊、咀嚼片、口崩片、泡騰片、分散片、緩釋片、緩釋膠囊等，其中瑞巴派特的藥用鹽的單位用量為(以瑞巴派特計(jì))25-400mg，優(yōu)選lOOmg，可用于消化性潰瘍的治療。瑞巴派特的藥用鹽也可與藥用輔料組合制成液體制劑，包括滴眼液等；其中瑞巴派特的藥用鹽的濃度為(以瑞巴派特計(jì))每IOOml 0.2-10g，優(yōu)選IOOml 2g ；用于干眼癥的治療。本發(fā)明為一種以瑞巴派特的藥用鹽為活性成分的藥用組合物，瑞巴派特的藥用鹽可與適當(dāng)輔料制成固體制劑及眼用制劑。固體制劑能夠使用的輔料的例子包括賦形劑，潤(rùn)滑劑，崩解劑，粘合劑，表面活性齊U，增塑劑，酸味劑，甜味劑等適用于本領(lǐng)域的載體。賦形劑的具體例包括晶態(tài)纖維素、馬鈴薯淀粉、糊精、玉米淀粉、乳糖、蔗糖、甘露醇、滑石粉、碳酸鈣等。潤(rùn)滑劑的具體例包括硬脂酸鎂、硬脂酸等。崩解劑的具體例包括羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈣、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮等。粘合劑的具體例包括阿拉伯膠、羥丙基纖維素、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。表面活性劑的具體例包括十二烷基硫酸鈉等。增塑劑的具體例包括聚山梨酯80、氫化大豆油、氫化蓖麻油、氫化牛脂等油脂類(lèi)；巴西棕櫚蠟，蜂蠟等蠟類(lèi)；石蠟、地蠟、微晶蠟等高級(jí)烴類(lèi)；或者它們的混合物。酸味劑的具體例包括抗壞血酸、酒石酸、 L-精氨酸、蘋(píng)果酸等酸味劑。甜味劑的具體例包括三氯蔗糖、選自由奇異果甜蛋白、甜葉菊及羅漢果提取物組成的至少一種以及作為甜味劑。眼用制劑能夠使用的輔料例子包括乳化穩(wěn)定劑、金屬鹽化合物、PH調(diào)節(jié)劑、防腐齊U、表面活性劑等。乳化穩(wěn)定劑的具體例包括聚乙烯醇；金屬鹽化合物包括醫(yī)學(xué)上適合的水溶性金屬鹽化合物，具體例包括氯化鈉、氯化鉀、磷酸二氫鈉、琥珀酸鈉、酒石酸鉀、酒石酸鈉、氫氧化鈉、氯化鈣、氯化鎂、氫氧化鎂、氫氧化鈣、碳酸鈣等。PH調(diào)節(jié)劑的具體例包括檸檬酸、鹽酸、 磷酸、醋酸等。防腐劑的具體例包括對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、依地酸鈉等。表面活性劑的具體例包括十二烷基硫酸鈉等。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1 瑞巴派特膽堿鹽以瑞巴派特和膽堿溶液為原料，首先將瑞巴派特溶解于醇溶液中，然后向其中加入1. 5當(dāng)量的膽堿溶液，常溫下攪拌1-3小時(shí)，經(jīng)過(guò)濾，干燥，得到產(chǎn)品瑞巴派特膽堿鹽。
權(quán)利要求
1.一種以瑞巴派特的藥用鹽為活性成分的藥用組合物，其特征在于，藥用鹽包括膽堿鹽、精氨酸鹽、賴(lài)氨酸鹽、氨丁三醇鹽、鈉鹽、鈣鹽、鋅鹽、鎂鹽等。
2.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，瑞巴派特的藥用鹽可與藥用輔料組合制成固體制劑，包括顆粒、片劑、膠囊、咀嚼片、□崩片、泡騰片、分散片、緩釋片、緩釋膠囊寸。
3.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，瑞巴派特的藥用鹽可與藥用輔料組合制成液體制劑，包括滴眼液等。
4.權(quán)利要求2所述的藥用組合物，其特征在于，瑞巴派特的藥用鹽的單位用量為(以瑞巴派特計(jì))25-400mg，優(yōu)選lOOmg。
5.權(quán)利要求3所述的藥用組合物，其特征在于，瑞巴派特的藥用鹽的濃度為(以瑞巴派特計(jì))每 IOOml 0. 2-10g，優(yōu)選 IOOml 2g。
6.權(quán)利要求2所述的藥用組合物，在制備用于消化性潰瘍藥物中的用途。
7.權(quán)利要求3所述的藥用組合物，在制備用于干眼癥藥物中的用途。
全文摘要
一種以瑞巴派特的藥用鹽為活性成分的藥用組合物，其藥用鹽包括膽堿鹽、精氨酸鹽、賴(lài)氨酸鹽、氨丁三醇鹽、鈉鹽、鈣鹽、鋅鹽、鎂鹽等。瑞巴派特的藥用鹽可與藥用輔料組合制成固體制劑，包括顆粒、片劑、膠囊、咀嚼片、口崩片、泡騰片、分散片、緩釋片、緩釋膠囊等；也可與藥用輔料組合制成液體制劑，包括滴眼液等；用于消化性潰瘍及干眼癥的治療。
文檔編號(hào)A61K31/4704GK102512420SQ20111038813
公開(kāi)日2012年6月27日 申請(qǐng)日期2011年11月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月29日
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