專利名稱：3-丁基-3h-2-苯并呋喃-1-酮藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及水難溶性液體藥物的給藥系統(tǒng)與提高藥物生物利用度等醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。確切地講，通過將3- 丁基-3H-2-苯并呋喃-1-酮與聚乙二醇、丙二醇、吐溫(Tween)、波洛沙姆(Poloxamer)四者中的一種或四者間任意比例組合形成相容且穩(wěn)定的給藥系統(tǒng)，提高了 3- 丁基-3H-2-苯并呋喃-1-酮的生物利用度，同時產(chǎn)品的穩(wěn)定性明顯提高。
背景技術(shù)：
腦卒中僅次于惡性腫瘤和心血管疾病，是西方工業(yè)化國家的第三大致死疾病。自上世紀(jì)后期，西方國家加強(qiáng)了對引起卒中的主要因素的早期干預(yù)，卒中發(fā)病率、致死率逐年降低，而占世界人口五分之一的中國，腦卒中已成第二位致死性疾病，發(fā)病率、患病率逐年升高，給家庭和社會帶來了沉重的負(fù)擔(dān)。目前中國有近3億人超重或肥胖，1.6億高血壓患者，還有1.6億人患各種類型的血脂異常，大量的糖尿病和空腹血糖受損以及超重兒童等潛在的危險人群，不良生活方式包括體力活動少和飲食結(jié)構(gòu)不合理等問題日益嚴(yán)重，老齡化和工作壓力的不斷增大，使中國面臨的腦卒中防治形勢異常嚴(yán)峻。dl-3- 丁基-3H-2-苯并呋喃-1-酮，為外消旋體，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.種以3- 丁基-3H-2-苯并呋喃-1-酮為活性成分的藥物組合物，其特征在于含有2 % -99.9 %的3- 丁基-3H-2-苯并呋喃-1-酮，0.1 % -98 %的與活性成分相容且互溶的可藥用液體介質(zhì)，其中液體介質(zhì)為聚乙二醇、丙二醇、吐溫(Tween)、波洛沙姆(Poloxamer)四者中的一種或四者間任意比例組合。
2.按照權(quán)利要求1所述的3-丁基-3H-2-苯并呋喃-1-酮指的是dl-3- 丁基-3H-2-苯并呋喃-1-酮、1-3- 丁基-3H-2-苯并呋喃-1-酮或d-3- 丁基-3H-2-苯并呋喃_1_酮。
3.按照權(quán)利要求1所述的聚乙二醇，其特征在于分子量為200 1000道爾頓，任選其中的一種或任意組合。
4.按照權(quán)利要求1所述的吐溫(Tween)指的是Tween20,Tween40, Tween60, Tween80中的一種或四者間的任意組合。
5.按照權(quán)利要求1所述的波洛沙姆(Poloxamer)指的是常溫下為液體的聚氧丙烯-聚氧乙烯二醇共聚物。
6.按照權(quán)利要求1所述的丙二醇，指的是1，3-丙二醇，1,2-丙二醇中的一種或二者間的任意組合。
7.按照權(quán)利要求1所述的3-丁基-3H-2-苯并呋喃-1-酮藥物組合物，可制成軟膠囊或液體硬膠囊。
全文摘要
本發(fā)明公開了含一種3-丁基-3H-2-苯并呋喃-1-酮的相容且互溶的液體介質(zhì)的藥物組合物及其制劑。本發(fā)明的藥物組合物遇水相后較快分散，可顯著提高藥物的生物利用度，減少個體差異；產(chǎn)品質(zhì)量顯著提高。本發(fā)明藥物組合物適宜制備成軟膠囊或液體硬膠囊，易于實現(xiàn)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61K47/34GK103083311SQ201110348988
公開日2013年5月8日 申請日期2011年11月7日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月7日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請人:許驥, 張岳江