專利名稱：一種布南色林滴丸劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術領域，涉及抗精神病藥物布南色林滴丸劑及其制備方法。
背景技術：
布南色林是由大日本住友制藥株式會社開發(fā)的口服D2/5-HT2受體阻斷劑，屬 5-羥色胺和多巴胺拮抗劑(SDA)，臨床用于治療精神分裂癥等精神障礙類疾病。本品是第二代抗精神病藥物，具有與氟哌啶醇相當?shù)亩喟桶稤2受體阻斷作用，也對5-HT2A有較強的阻斷作用，對兩種受體的選擇性比其他抗精神病藥物更強。作為非典型抗精神分裂藥，布南色林治療譜更廣，除對陽性癥狀有效外，對陰性癥狀、認知缺陷也有很好的療效。同時，與其他非典型抗精神分裂藥物相比，布南色林在錐體外系癥狀(EPS)，靜坐不能和遲發(fā)行運動障礙(TD)等方面副作用小，無需配合抗膽堿藥物使用，具有耐受性較好、安全性高等特點。布南色林(Blonanserin)，其化學名稱為2_ (4_乙基哌嗪環(huán))_4_ (4_氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氫環(huán)辛環(huán)并[b]吡啶。其化學結構式如下
權利要求
1.一種布南色林滴丸劑，其特征在于它含有布南色林與水溶性基質，其混合的重量份數(shù)比為1 :2 1 :50，每粒滴丸含布南色林為0. ImglOmg ；其中水溶性基質為聚乙二醇類、 波洛沙姆，聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯或其兩者或兩者以上的混合物。
2.權利要求1所述的布南色林滴丸劑，其中布南色林與水溶性基質混合的重量份數(shù)比為 1 :5 1 :26ο
3.權利要求1所述的布南色林滴丸劑，其中水溶性基質為聚乙二醇-6000、聚乙二醇 8000或波洛沙姆407。
4.權利要求1所述的布南色林滴丸劑，其中還含有交聯(lián)聚維酮或微晶纖維素，用量為 1% 20%。
5.權利要求1所述的布南色林滴丸劑，其中還含有吐溫-80或十二烷基硫酸鈉，用量 0. 1% 2. 0%。
6.權利要求1所述的布南色林滴丸劑的制備方法，其特征在于按如下的步驟進行(1)物料混合將布南色林與滴丸水溶性基質按比例稱取并均勻混合；(2)攪拌共熔將步驟(1)制得的混合物在60°C 80°C的溫度下攪拌，使其充分熔融混合，藥物完全溶解后加入處方中其他輔料，混勻；(3)制備滴丸將步驟(2)制得的熔融混合物保持在60°C 80°C的溫度下滴入冷卻劑中，經過冷凝固化成滴丸，再經過洗滌、干燥、包裝即得。
7.權利要求6所述的制備方法，其中所述冷卻劑為液體石蠟或二甲基硅油。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種布南色林的滴丸劑，它包括布南色林與水溶性基質混合的重量份數(shù)比為12~150，每粒滴丸含布南色林為0.1mg~20mg，丸重5mg~150mg；其中水溶性基質為聚乙二醇類、波洛沙姆，聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯或其兩者或兩者以上的混合物。本發(fā)明所涉及的滴丸劑，解決了難溶性藥物溶出度問題，體外溶出速率與日本市售制劑擬合良好；易于吞咽，劑量分割方便，臨床應用合理，提高了病人的依從性；同時制備工藝簡便，無粉塵，利于勞動保護，生產成本低，具有很好的產業(yè)實用性。
文檔編號A61K47/32GK102204893SQ20111015428
公開日2011年10月5日 申請日期2011年6月10日 優(yōu)先權日2011年6月10日
發(fā)明者蘇艷華, 趙平, 陸皞然, 齊玉明 申請人:天津市醫(yī)藥集團技術發(fā)展有限公司