專(zhuān)利名稱(chēng)：殺蟲(chóng)組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本申請(qǐng)公開(kāi)的發(fā)明涉及制備可用作殺蟲(chóng)劑(例如殺螨劑、殺昆蟲(chóng)劑、殺軟體動(dòng)物劑和殺線蟲(chóng)劑)的分子的方法、所述分子及使用所述分子防治害蟲(chóng)的方法。
背景技術(shù)：
每年在世界各地害蟲(chóng)導(dǎo)致數(shù)百萬(wàn)人死亡。另外，存在一萬(wàn)多種導(dǎo)致農(nóng)業(yè)損失的害蟲(chóng)物種。世界范圍內(nèi)的農(nóng)業(yè)損失每年總計(jì)達(dá)到幾十億美元。白蟻破壞各種私人和公共結(jié)構(gòu)。世界范圍內(nèi)的白蟻破壞損失每年總計(jì)達(dá)到幾十億美元。貯存食物中的害蟲(chóng)吃掉貯存食物并摻雜到貯存食物中。世界范圍內(nèi)的貯存食物損失每年總計(jì)達(dá)到幾十億美元，但更重要的是，這剝奪了人們所需要的食物。急需新的殺蟲(chóng)劑。某些害蟲(chóng)正對(duì)目前使用的殺蟲(chóng)劑形成耐藥。數(shù)百種害蟲(chóng)物種對(duì)一種或多種殺蟲(chóng)劑耐藥。對(duì)一些較老的殺蟲(chóng)劑(諸如DDT、氨基甲酸酯類(lèi)和有機(jī)磷酸酯類(lèi)) 形成耐藥是公知的。然而，對(duì)一些較新的殺蟲(chóng)劑也已形成耐藥。因此，出于多種原因，包括上述原因，需要新的殺蟲(chóng)劑。定義在定義中給出的實(shí)例通常是非窮舉性的且不能被解釋為對(duì)本申請(qǐng)公開(kāi)的發(fā)明進(jìn)行限制。應(yīng)該理解的是，取代基應(yīng)該符合化學(xué)鍵合規(guī)則及就與其連接的特定分子而言符合立體化學(xué)相容性限制。“殺螨劑組”在標(biāo)題“殺螨劑”下定義?！癆l組”在本申請(qǐng)定義“除草劑組”后定義?！跋┗北硎居商己蜌錁?gòu)成的非環(huán)狀的不飽和的(至少一個(gè)碳-碳雙鍵)支鏈或非支鏈的取代基，例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基和癸
火布^￡ ο“烯基氧基”表示還包含碳-氧單鍵的烯基，例如烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基、己烯基氧基、庚烯基氧基、辛烯基氧基、壬烯基氧基和癸烯基氧基?！巴檠趸北硎具€包含碳-氧單鍵的烷基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、 1- 丁氧基、2- 丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、2-甲基丁氧基、1，1- 二甲基丙氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基和癸氧基?！巴榛北硎居商己蜌錁?gòu)成的非環(huán)狀的飽和的支鏈或非支鏈的取代基，例如甲基、 乙基、丙基、異丙基、1-丁基、2-丁基、異丁基、叔丁基、戊基、2-甲基丁基、1，1_ 二甲基丙基、 己基、庚基、辛基、壬基和癸基。
“炔基”表示由碳和氫構(gòu)成的非環(huán)狀的不飽和的(至少一個(gè)碳-碳叁鍵和任何雙鍵)支鏈或非支鏈的取代基，例如乙炔基、炔丙基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基和癸炔基?！叭不趸北硎具€包含碳-氧單鍵的炔基，例如戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基、辛炔基氧基、壬炔基氧基和癸炔基氧基?！胺蓟北硎居蓺浜吞紭?gòu)成的環(huán)狀的芳族的取代基，例如苯基、萘基和聯(lián)苯基?！碍h(huán)烯基”表示由碳和氫構(gòu)成的單環(huán)或多環(huán)的不飽和的(至少一個(gè)碳-碳雙鍵)取代基，例如環(huán)丁烯基、環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基、環(huán)庚烯基、環(huán)辛烯基、環(huán)癸烯基、降冰片烯基、二環(huán)[2. 2. 2]辛烯基、四氫萘基、六氫萘基和八氫萘基?！碍h(huán)烯基氧基”表示還包含碳-氧單鍵的環(huán)烯基，例如環(huán)丁烯基氧基、環(huán)戊烯基氧基、環(huán)己烯基氧基、環(huán)庚烯基氧基、環(huán)辛烯基氧基、環(huán)癸烯基氧基、降冰片烯基氧基和二環(huán) [2. 2. 2]辛烯基氧基。“環(huán)烷基”表示由碳和氫構(gòu)成的單環(huán)或多環(huán)的飽和的取代基，例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、 環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基、環(huán)辛基、環(huán)癸基、降冰片基、二環(huán)[2. 2. 2]辛基和十氫萘基?！碍h(huán)烷氧基”表示還包含碳-氧單鍵的環(huán)烷基，例如環(huán)丙基氧基、環(huán)丁基氧基、環(huán)戊基氧基、環(huán)己基氧基、環(huán)庚基氧基、環(huán)辛基氧基、環(huán)癸基氧基、降冰片基氧基和二環(huán)[2. 2. 2] 辛基氧基?！胞u代環(huán)烷基”表示由碳、鹵素和氫構(gòu)成的單環(huán)或多環(huán)的飽和的取代基，例如1-氯環(huán)丙基、1-氯環(huán)丁基和1-二氯環(huán)戊基?！皻⒄婢鷦┙M”在標(biāo)題“殺真菌劑”下定義?！胞u素”表示氟、氯、溴和碘?！胞u代烷基”表示還包含一個(gè)至最大可能數(shù)目的相同或不同的鹵素的烷基，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1-氟甲基、2-氟乙基、2，2，2-三氟乙基、氯甲基、三氯甲基和1， 1,2,2-四氟乙基。“除草劑組”在標(biāo)題“除草劑”下定義?！半s環(huán)基”表示環(huán)狀取代基，其可為完全飽和、部分不飽和或完全不飽和的，其中所述環(huán)狀結(jié)構(gòu)含有至少一個(gè)碳和至少一個(gè)雜原子，其中所述雜原子為氮、硫或氧，例如苯并呋喃基、苯并異噻唑基、苯并異噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、噴唑基、噴哚基、咪唑基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異噁唑基、1，3，4-噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、批唑基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、1，2，3，4-四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、1，2，3-三嗪基、1，2， 4-三嗪基,1,3,5-三嗪基、1，2，3-三唑基和1,2,4-H唑基?！皻⑾x(chóng)劑組”在標(biāo)題“殺蟲(chóng)劑”下定義。“殺線蟲(chóng)劑組”在標(biāo)題“殺線蟲(chóng)劑”下定義。“協(xié)同劑組”在標(biāo)題“協(xié)同性混合物和協(xié)同劑”下定義。

發(fā)明內(nèi)容
本申請(qǐng)公開(kāi)了具有下式(“式I”)的分子
權(quán)利要求
1.具有下式(“式I”)的分子
2.具有下式(“式I”)的分子
3.權(quán)利要求2的分子，其中(a)X 為 CR8 ；(b)Rl為 H ；(c)R2 為 H ；(d)R3 為 H ；(e)R4 為 Cl 或 CH3 ；(f)R5為H或未取代的C1-C6烷基；(g)R6為 0;(h)R7為(未取代的C1-C6烷基)S (O)n (未取代的C1-C6烷基)、(未取代的C1-C6烷基) S(O)n(未取代的C1-C6烯基)、0(未取代WC1-C6烷基)或(C1-C6烷基)；(i)R8為H或F ；且 (k)n 為 0、1 或 2。
4.具有下式(“式I”)的分子
5.權(quán)利要求4的具有下述結(jié)構(gòu)的分子
6.權(quán)利要求4的具有下述結(jié)構(gòu)的分子
7.權(quán)利要求4的具有下述結(jié)構(gòu)的分子
8.權(quán)利要求4的分子，其呈殺蟲(chóng)用酸加成鹽、鹽衍生物或溶劑化物的形式。
9.權(quán)利要求4的分子，其具有至少一個(gè)2H。
10.權(quán)利要求4的分子，其具有至少一個(gè)14C。
11.權(quán)利要求4的分子，其為經(jīng)拆分的立體異構(gòu)體。
12.—種組合物，其包含權(quán)利要求4的分子及殺蟲(chóng)劑組、殺螨劑組、殺線蟲(chóng)劑組、殺真菌劑組或除草劑組中的至少一個(gè)成員。
13.—種組合物，其包含權(quán)利要求4的分子及至少一種生物殺蟲(chóng)劑。
14.一種組合物，其包含權(quán)利要求4的分子及以下化合物中的至少一種(a)3- (4-氯-2，6- 二甲基苯基)-4-羥基-8-氧雜-1-氮雜螺[4，5]癸-3-烯-2-酮；(b)3-(4’ -氯-2，4-二甲基[1，1’ -聯(lián)苯]-3-基)-4-羥基-8-氧雜-1-氮雜螺W， 5]癸-3-烯-2-酮；(c)4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]甲基氨基]-呋喃-2(5H)-酮；(d)4- [ [ (6-氯吡啶-3-基)甲基]環(huán)丙基氨基]-呋喃-2 (5H)-酮；(e)3-氯-N2-[(1S)-1-甲基_2_(甲基磺?；?乙基]-Ni-[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1，2-苯二甲酰胺；(f)2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺酰胺；(g)2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺酰胺；(h)2-氰基-3- 二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺酰胺；(i)2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺酰胺；(j) 2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N，N- 二甲基-苯磺酰胺； (k) 2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺酰胺； (1) 2-氰基-3- 二氟甲氧基-N，N- 二甲基苯磺酰胺；(m) 3-( 二氟甲基)-N-[2-(3，3-二甲基丁基)苯基]甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (n) N-乙基-2，2-二甲基丙酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三氟-對(duì)甲苯基)腙； (o) N-乙基-2，2-二氯-1-甲基環(huán)丙烷-甲酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α -三氟-對(duì)甲苯基)腙煙堿；(P)硫代碳酸0- {(Ε-) - [2- (4-氯-苯基)-2-氰基-1- (2-三氟甲基苯基)-乙烯基]} 酯· S-甲基酯；(q)伍)-附-[(2-氯-1，3-噻唑-5-基甲基)]-擬-氰基-Ni-甲基乙脒； (r) 1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1，2，3，5，6，7-六氫-咪唑并[1，2_a] 吡啶-5-醇；(s)甲磺酸4-[4-氯苯基-(2-亞丁基-亞胼基)甲基)]苯基酯；或(t)N-乙基-2，2-二氯-1-甲基環(huán)丙烷甲酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三氟-對(duì)甲苯基)腙O
15.一種方法，其包括對(duì)區(qū)域施用量足以防治害蟲(chóng)的權(quán)利要求4的分子。
16.一種方法，其包括使分子VIIIb與分子Mb反應(yīng)以形成分子脅
17.一種方法，其包括使分子X(jué)Vb與叔丁醇反應(yīng)以形成分子X(jué)VIIc
18.一種方法，其包括使分子X(jué)IIIg反應(yīng)以形成分子Vnk
19.一種方法，其包括使選自分子Vlla-k的分子與分子X(jué)Xd反應(yīng)以形成分子Iv
20.一種方法，其包括使分子X(jué)VIIb (其中R4為H)反應(yīng)以形成分子X(jué)XV，然后使分子 XXV與XMc反應(yīng)以形成分子X(jué)XVI，然后使分子X(jué)XVI反應(yīng)以形成分子X(jué)XVII
全文摘要
本申請(qǐng)公開(kāi)了具有下式(參見(jiàn)“式I”)的分子
文檔編號(hào)A61K31/44GK102458403SQ201080030174
公開(kāi)日2012年5月16日 申請(qǐng)日期2010年5月4日 優(yōu)先權(quán)日2009年5月5日
發(fā)明者A.拜西, C.迪米西斯, C.麥克勞德, D.珀尼科, J.埃克爾巴格, K.布賴(lài)恩, M.亞普, M.帕克, N.加里齊, N.尼亞茲, P.約翰遜, R.亨特, R.羅斯, T.特魯林格, T.約翰遜, Y.張, 朱遠(yuǎn)明 申請(qǐng)人:陶氏益農(nóng)公司