專利名稱：從夾竹桃中分離出的幾種強(qiáng)心苷化合物及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是從夾竹桃中分離出的幾種強(qiáng)心苷化 合物及其在制備腫瘤治療藥物方面的用途。
背景技術(shù)：
近年來，隨著污染的日益嚴(yán)重與人口的老齡化，癌癥已成為人類死亡的 首位因素。調(diào)查顯示，我國每年因癌癥死亡的病例為140-150萬，發(fā)病例數(shù)為180-200萬。 在城市居民中，癌癥的死因構(gòu)成為24. 38%，在農(nóng)村居民中達(dá)18. 30%，而且預(yù)期某些常見 的腫瘤如肺癌的發(fā)病率和死亡率還將明顯增加，因此癌癥的預(yù)防及治療是我國以至全世界 疾病防治研究的重大課題，是全社會特別是醫(yī)學(xué)領(lǐng)域急待解決的核心問題之一。藥物治療 是癌癥預(yù)防及治療的主要手段之一，也是全身治療和防止擴(kuò)散的唯一手段，高效低毒的新 抗腫瘤藥物的開發(fā)研究是延長患者存活時(shí)間、提高生存質(zhì)量的希望所在。盡管目前已有多 種生物技術(shù)、藥物顯示出對腫瘤治療的有益作用，但其性價(jià)比仍然無法滿足臨床治療的需 要。因此，分子治療藥物在抗腫瘤治療中的中堅(jiān)地位依然無法撼動，并將在今后很長一段時(shí) 間內(nèi)保持其核心作用。由于植物來源的小分子約占抗腫瘤治療藥物的60%，因此以植物有 效成分為先導(dǎo)化合物開發(fā)抗腫瘤藥物是抗腫瘤新藥開發(fā)研究的主要途徑。
夾竹桃(Nerium oleander Linnaeus)，又名歐洲夾竹桃、柳葉桃、半年紅，為夾竹 桃科(Apocynaceae)夾竹桃屬(Nerium Linnaeus)植物。夾竹桃屬植物全世界共有1種， 分布于地中海沿岸，亞洲熱帶、亞熱帶地區(qū)，我國各省區(qū)均有栽培，尤以南方為多。夾竹桃 根、莖、葉、果實(shí)及白色汁液均有大毒，誤服過量可出現(xiàn)中毒癥狀，癥狀有頭疼、頭暈、惡心、 嘔吐、腹痛、腹瀉、心律失常，以致死亡。夾竹桃入藥有強(qiáng)心利尿、祛痰定喘、鎮(zhèn)痛、散瘀止痛 的功效，主治心臟病心力衰竭、喘息咳嗽、癲癇、跌打損傷腫痛、經(jīng)閉等。
夾竹桃作為一種中藥，本發(fā)明發(fā)明人采用多種常規(guī)分離手段從夾竹桃根、莖、葉和 乳汁中分離出多種化合物，主要是強(qiáng)心苷類化合物，其中有一個(gè)是新化合物。強(qiáng)心苷類化合 物屬強(qiáng)心藥物，主治心力衰竭，本發(fā)明中從夾竹桃中分離出的幾種強(qiáng)心苷化合物用于抑制 腫瘤細(xì)胞制成抗腫瘤藥物方面，未曾有過報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于公開夾竹桃中一類具有通式(I)的幾種強(qiáng)心苷化合 物及其在制備抗腫瘤藥物中的用途。
具有通式(I)的強(qiáng)心苷類化合物是將干燥夾竹桃粉末經(jīng)95%乙醇提取、乙酸乙酯 萃取，并經(jīng)吸附樹脂柱色譜、硅膠柱色譜、反相硅膠柱色譜、減壓柱色譜、加壓柱色譜、重結(jié) 晶或進(jìn)行合成或半合成手段獲得。產(chǎn)品利用光譜技術(shù)，包括紫外、紅外、核磁、質(zhì)譜，對強(qiáng)心 苷類化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。
本發(fā)明從夾竹桃中分離出的強(qiáng)心苷類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式(I)如下
權(quán)利要求
1.從夾竹桃中分離出的幾種強(qiáng)心苷化合物其結(jié)構(gòu)通式(I)如下
2.如如權(quán)利要求1所述從夾竹桃中分離出的幾種強(qiáng)心苷化合物的用途其特征在于在 制備抗腫瘤藥物中的用途。
3.如權(quán)利要求1或2所述的夾竹桃中的強(qiáng)心苷類化合物的用途，其特征在于各化合 物以單體或兩種或多種化合物以任意比例進(jìn)行組合的復(fù)方形式；或以單體或兩種或者多種 化合物以任意比例進(jìn)行組合并與賦形劑相結(jié)合，按常規(guī)方法制成各種劑型在抗腫瘤藥物中 的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的夾竹桃中的強(qiáng)心苷類化合物的用途，其特征在于上述 的單體、組合物或各種制劑可用于制備治療包括肺癌、肝癌、結(jié)腸直腸癌、乳腺癌癌癥疾病 的藥物。
全文摘要
本發(fā)明從夾竹桃中分離出的幾種強(qiáng)心苷化合物及其應(yīng)用，涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是從竹桃中共分離出了五種強(qiáng)化苷化合物，其結(jié)構(gòu)通式(1)如下；其中，當(dāng)R1＝β-D-洋地黃次糖(β-D-diginose)，R2＝β-H，R3＝OH，R4＝H時(shí)，其名稱為8β-羥基洋地黃毒苷元-3-O-β-D-洋地黃次糖苷(8β-hydroxydigitoxigenin-3-O-β-D-diginoside)，是一種新化合物，本發(fā)明從夾竹桃中分離出的五種強(qiáng)心苷化合物對抑制肺癌、肝癌、結(jié)腸、直腸癌、乳腺癌癌細(xì)胞有明顯活性，可用于制備治療抗腫瘤的藥物。
文檔編號A61K31/585GK102030796SQ201010516009
公開日2011年4月27日 申請日期2010年10月22日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月22日
發(fā)明者宋少輝, 張?jiān)? 徐冉, 郝小江 申請人:貴州省中國科學(xué)院天然產(chǎn)物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室