專利名稱：治療癌癥的藥物組合物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及治療癌癥的藥物組合物及其用途，屬于化藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
癌癥、腦血栓、糖尿病、神經(jīng)性頭痛及失眠是較為復(fù)雜的疑難病癥，患者苦不堪言， 嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量。目前治療上述病癥主要采用手術(shù)治療和或保守治療，但無論手 術(shù)治療和或保守治療，除了價格昂貴外，其治愈率都偏低，而且某些治療手段還會加重患者
的痛苦。釩是人體內(nèi)必須的微量元素之一，釩在人體內(nèi)的含量極低，體內(nèi)總量不足1毫克， 主要分布于內(nèi)臟，尤其是肝、腎、甲狀腺等部位，骨組織中含量也較高。釩在胃腸吸收率僅為 5%，其吸收部位主要在上消化道。血液中約95%的釩以離子狀態(tài)與轉(zhuǎn)鐵蛋白結(jié)合而輸送， 因此釩和鐵在人體內(nèi)可互相影響。釩在人體內(nèi)的功能是多方面，最被認(rèn)可的釩缺乏表現(xiàn)來 自于1987年報道的對山羊和白鼠的研究，釩缺乏的山羊表現(xiàn)出流產(chǎn)率增加和產(chǎn)奶量降低。 白鼠實驗中，釩缺乏引起生長抑制，生殖機(jī)能衰弱，甲狀腺重量與體重的比率增加以及血漿 甲狀腺激素濃度的變化。目前，對于人體釩缺乏癥研究尚不明確。1985年Heyliger等第一次發(fā)現(xiàn)釩酸鹽對糖尿病白鼠具有降糖作用，其后眾多科 學(xué)家的一系列動物實驗研究表明，釩對胰島素依賴型糖尿病(IDDM)和非胰島素依賴型糖 尿病(NIDDM)均有效，特別是對嚴(yán)重胰島素抵抗型動物有效。釩在人體內(nèi)具有胰島素同樣 的功效，促進(jìn)脂肪合成，抑制分解的作用。其作用是抑制肝糖異生酶活性，減少糖異生，抑制 酪氨酸磷脂酶的活性，并在胰島素傳導(dǎo)信號通路中起到受體的作用，從而降低高血糖。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種治療癌癥的藥物組合物。本發(fā)明治療癌癥的藥物組合物包括如下活性成分三價V的無機(jī)酸鹽。進(jìn)一步的，為了使本發(fā)明藥物的藥效更好，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還包 括四價V的無機(jī)酸鹽；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5。其中，作為優(yōu)選的技術(shù)方案，上述藥物組合物中的三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無 機(jī)酸鹽的摩爾比為0.9 1. 1 0.9 1.1。其中，作為更優(yōu)選的技術(shù)方案，上述藥物組合物中的三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的 無機(jī)酸鹽的摩爾比為1 1。進(jìn)一步的，為了使本發(fā)明藥物的藥效更好，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還包括 五價V的無機(jī)酸鹽；其中，五價V的無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸 鹽總摩爾量的0.5% 5%。其中，上述的V的無機(jī)酸鹽優(yōu)選為硫酸鹽或氯化鹽。上述的三價V的無機(jī)酸鹽優(yōu) 選為VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；所述的四價V的無機(jī)酸鹽優(yōu)選為=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的
4五價V的無機(jī)酸鹽優(yōu)選為VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。進(jìn)一步的，為了使本發(fā)明藥物的藥效更好，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還包括 適量無機(jī)酸，其中，所述無機(jī)酸為鹽酸或硫酸。當(dāng)本發(fā)明藥物組合物的活性成分含有無機(jī)酸 時，其為溶液劑型，無機(jī)酸的以用量保證其余活性成分完全溶解即可。進(jìn)一步的，為了使本發(fā)明藥物的藥效更好，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還包括 K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li 和 / 或 Ge 的無機(jī)酸鹽；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge 的無機(jī) 酸鹽含量分別為V的無機(jī)酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、 Ge的無機(jī)酸鹽為氯化鹽或硫酸鹽。本發(fā)明藥物組合物的活性成分可以僅為三價V的無機(jī)酸鹽。進(jìn)一步的，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機(jī)酸鹽和四價V的 無機(jī)酸鹽；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為0.5 1.5 0. 5 1. 5。進(jìn)一步的，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機(jī)酸鹽、四價V的 無機(jī)酸鹽和五價V的無機(jī)酸鹽；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為
0.5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸 鹽總摩爾量的0.5% 5%。進(jìn)一步的，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機(jī)酸鹽、四價V的無 機(jī)酸鹽、五價V的無機(jī)酸鹽和適量無機(jī)酸；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的 摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽與四價V 的無機(jī)酸鹽總摩爾量的0. 5% 5% ；所述的無機(jī)酸為鹽酸或硫酸。進(jìn)一步的，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還可以為K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或 Ge的無機(jī)酸鹽，三價V的無機(jī)酸鹽，四價V的無機(jī)酸鹽，五價V的無機(jī)酸鹽和適量無機(jī)酸；其 中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的 無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽總摩爾量的0. 5% 5%;所述的 無機(jī)酸為鹽酸或硫酸；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機(jī)酸鹽含量分別為V的無機(jī) 酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍，所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機(jī)酸鹽為氯化鹽或 硫酸鹽。其中，上述的三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比優(yōu)選為0.9
1.1 0. 9 1. 1。上述的三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比最優(yōu)選為1:1。其中，上述的V的無機(jī)酸鹽優(yōu)選為硫酸鹽或氯化鹽。上述的三價V的無機(jī)酸鹽優(yōu) 選為VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；上述的四價V的無機(jī)酸鹽優(yōu)選為=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的 五價V的無機(jī)酸鹽為VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。本發(fā)明藥物可以采用常規(guī)方法將上述各活性按照摩爾比混合而制得，根據(jù)具體需 要，也可加入藥學(xué)上可接受的輔料。本發(fā)明藥物組合物可以為常規(guī)的藥用劑型，其中，本發(fā)明藥物組合物的劑型優(yōu)選 為外用制劑。其中，外用制劑優(yōu)選為經(jīng)皮吸收制劑。進(jìn)一步的，所述的經(jīng)皮吸收制劑優(yōu)選為 貼劑、涂劑、搽劑、氣霧劑、膏劑或洗劑。本發(fā)明還提供了上述藥物組合物在用于制備治療癌癥的藥物中的用途。其中，本發(fā)明藥物組合物優(yōu)選治療如下癌癥肺癌、白血病、乳腺癌、子宮癌、宮頸癌、食管癌或肝癌。本發(fā)明藥物相比市售同類藥物的成本明顯更低，減輕了患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。經(jīng)過臨 床研究表明，使用本發(fā)明藥物未見有明顯的毒副作用，也不會給患者身體增加痛苦。本發(fā)明 藥物的治愈率較高，為癌癥的治療提供了一種新的選擇，具有廣闊的市場前景。
具體實施例方式本發(fā)明治療癌癥的藥物組合物包括如下活性成分三價V的無機(jī)酸鹽。進(jìn)一步的，為了使本發(fā)明藥物的藥效更好，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還包 括四價V的無機(jī)酸鹽；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5。其中，作為優(yōu)選的技術(shù)方案，上述藥物組合物中的三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無 機(jī)酸鹽的摩爾比為0.9 1. 1 0.9 1.1。其中，作為更優(yōu)選的技術(shù)方案，上述藥物組合物中的三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的 無機(jī)酸鹽的摩爾比為1 1。進(jìn)一步的，為了使本發(fā)明藥物的藥效更好，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還包括 五價V的無機(jī)酸鹽；其中，五價V的無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸 鹽總摩爾量的0.5% 5%。其中，上述的V的無機(jī)酸鹽優(yōu)選為硫酸鹽或氯化鹽。上述的三價V的無機(jī)酸鹽優(yōu) 選為VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；所述的四價V的無機(jī)酸鹽優(yōu)選為=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的 五價V的無機(jī)酸鹽優(yōu)選為VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。進(jìn)一步的，為了使本發(fā)明藥物的藥效更好，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還包括 適量無機(jī)酸，其中，所述無機(jī)酸為鹽酸或硫酸。當(dāng)本發(fā)明藥物組合物的活性成分含有無機(jī)酸 時，其為溶液劑型，無機(jī)酸的以用量保證其余活性成分完全溶解即可。進(jìn)一步的，為了使本發(fā)明藥物的藥效更好，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還包括 K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li 和 / 或 Ge 的無機(jī)酸鹽；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge 的無機(jī) 酸鹽含量分別為V的無機(jī)酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、 Ge的無機(jī)酸鹽為氯化鹽或硫酸鹽。本發(fā)明藥物組合物的活性成分可以僅為三價V的無機(jī)酸鹽。進(jìn)一步的，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機(jī)酸鹽和四價V的 無機(jī)酸鹽；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為0.5 1.5 0. 5 1. 5。進(jìn)一步的，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機(jī)酸鹽、四價V的 無機(jī)酸鹽和五價V的無機(jī)酸鹽；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為 0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸 鹽總摩爾量的0.5% 5%。進(jìn)一步的，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機(jī)酸鹽、四價V的無 機(jī)酸鹽、五價V的無機(jī)酸鹽和適量無機(jī)酸；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的 摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽與四價V 的無機(jī)酸鹽總摩爾量的0. 5% 5% ；所述的無機(jī)酸為鹽酸或硫酸。
進(jìn)一步的，本發(fā)明藥物組合物的活性成分還可以為K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或 Ge的無機(jī)酸鹽，三價V的無機(jī)酸鹽，四價V的無機(jī)酸鹽，五價V的無機(jī)酸鹽和適量無機(jī)酸；其 中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的 無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽總摩爾量的0. 5% 5%;所述的 無機(jī)酸為鹽酸或硫酸；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機(jī)酸鹽含量分別為V的無機(jī) 酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍，所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機(jī)酸鹽為氯化鹽或 硫酸鹽。其中，上述的三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比優(yōu)選為0.9 1. 1 0. 9 1. 1。上述的三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比最優(yōu)選為1:1。其中，上述的V的無機(jī)酸鹽優(yōu)選為硫酸鹽或氯化鹽。上述的三價V的無機(jī)酸鹽優(yōu) 選為VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；上述的四價V的無機(jī)酸鹽優(yōu)選為=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的 五價V的無機(jī)酸鹽為VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。本發(fā)明藥物可以采用常規(guī)方法將上述各活性按照摩爾比混合而制得，根據(jù)具體需 要，也可加入藥學(xué)上可接受的輔料。本發(fā)明藥物組合物可以為常規(guī)的藥用劑型，其中，本發(fā)明藥物組合物的劑型優(yōu)選 為外用制劑。經(jīng)本發(fā)明的發(fā)明人研究發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明藥物組合物為經(jīng)皮吸收制劑時，其藥效較佳， 經(jīng)皮吸收給藥可以避免口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活，減少胃腸給藥的副作 用，經(jīng)臨床研究證明，本發(fā)明藥物組合物經(jīng)皮吸收給藥時，無明顯副作用產(chǎn)生，且患者可以 根據(jù)自身個體差異，調(diào)節(jié)給藥劑量，也可以隨時停止用藥。因此，本發(fā)明藥物組合物的劑型 優(yōu)選為經(jīng)皮吸收制劑。進(jìn)一步的，所述的經(jīng)皮吸收制劑優(yōu)選為貼劑、涂劑、搽劑、氣霧劑、膏 劑或洗劑。當(dāng)本發(fā)明藥物的劑型為洗劑時，患者使用時可以將本發(fā)明藥物加適量水，使溶液 的PH值達(dá)到人體可接受的弱酸性范圍，然后浸泡使用，一般浸泡時間IOmin左右即可，浸泡 時，釩等離子進(jìn)入體內(nèi)，在生理條件下，元素發(fā)生氧化還原反應(yīng)及電位變化，激活細(xì)胞分裂 素活化及調(diào)節(jié)新陳代謝，進(jìn)而降低膽固醇、甘油三酯和葡萄糖水平，起到利尿和促進(jìn)尿酸鈉 排泄以及抗癌的作用，達(dá)到治療目的。本發(fā)明還提供了上述藥物組合物在用于制備治療癌癥的藥物中的用途。其中，本 發(fā)明藥物組合物優(yōu)選治療如下癌癥肺癌、白血病、乳腺癌、子宮癌、宮頸癌、食管癌或肝癌。下面結(jié)合實施例對本發(fā)明的具體實施方式
做進(jìn)一步的描述，并不因此將本發(fā)明限 制在所述的實施例范圍之中。實施例1本發(fā)明藥物的制備按照摩爾比配制表1的藥物。表1本發(fā)明藥物的組分配比(摩爾比)
權(quán)利要求
治療癌癥的藥物組合物，其特征在于包括如下活性成分三價V的無機(jī)酸鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分還包括四價V的無機(jī)酸 鹽；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為0.5 1.5 0.5 1.5。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分還包括五價V的無 機(jī)酸鹽；其中，五價V的無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽總摩爾量 的 0. 5% 5%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1 3任一項所述的藥物組合物，其特征在于所述活性成分還包括 適量無機(jī)酸，其中，所述無機(jī)酸為鹽酸或硫酸。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于所述活性成分還包括K、Na、Fe、Al、 Ti、Se、Li和/或Ge的無機(jī)酸鹽；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機(jī)酸鹽含量分別 為V的無機(jī)酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機(jī)酸鹽 為氯化鹽或硫酸鹽。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分為三價V的無機(jī)酸鹽。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分為三價V的無機(jī)酸鹽 和四價V的無機(jī)酸鹽；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分為三價V的無機(jī)酸鹽、四 價V的無機(jī)酸鹽和五價V的無機(jī)酸鹽；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾 比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無 機(jī)酸鹽總摩爾量的0. 5% 5%。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分為三價V的無機(jī)酸鹽、四 價V的無機(jī)酸鹽、五價V的無機(jī)酸鹽和適量無機(jī)酸；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無 機(jī)酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽 與四價V的無機(jī)酸鹽總摩爾量的0. 5% 5% ；所述的無機(jī)酸為鹽酸或硫酸。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分為K、Na、Fe、Al、Ti、Se、 Li和/或Ge的無機(jī)酸鹽，三價V的無機(jī)酸鹽，四價V的無機(jī)酸鹽，五價V的無機(jī)酸鹽和適量 無機(jī)酸；其中，三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為0.5 1.5 0.5 1.5， 五價V的無機(jī)酸鹽的含量為三價V的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽總摩爾量的0. 5% 5% ；所述的無機(jī)酸為鹽酸或硫酸；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機(jī)酸鹽含量分別 為V的無機(jī)酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍，所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機(jī)酸鹽 為氯化鹽或硫酸鹽。
11.根據(jù)權(quán)利要求2、3、4、5、7、8、9或10所述的藥物組合物，其特征在于所述的三價V 的無機(jī)酸鹽與四價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為0. 9 1. 1 0. 9 1. 1。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的藥物組合物，其特征在于所述的三價V的無機(jī)酸鹽與四 價V的無機(jī)酸鹽的摩爾比為1 1。
13.根據(jù)權(quán)利要求1 12任一項所述的藥物組合物，其特征在于所述的V的無機(jī)酸 鹽為硫酸鹽或氯化鹽。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其特征在于所述的三價V的無機(jī)酸鹽為 VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；所述的四價V的無機(jī)酸鹽為VC14、V0C12、VOSO4 ；所述的五價V的無機(jī)酸鹽為 VOCl3 或(VO2) 2 (SO4) 3。
15.根據(jù)權(quán)利要求1 14任一項所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物的 劑型外用制劑。
16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物的劑型經(jīng)皮吸 收制劑。
17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的藥物組合物，其特征在于所述的經(jīng)皮吸收制劑為貼劑、涂 齊U、搽劑、氣霧劑、膏劑或洗劑。
18.權(quán)利要求1 17任一項所述的藥物組合物在用于制備治療癌癥的藥物中的用途。
19.根據(jù)權(quán)利要求21所述的用途，其特征在于所述的癌癥為肺癌、白血病、乳腺癌、子宮癌、宮頸癌、食管癌或肝癌。
全文摘要
本發(fā)明涉及治療癌癥的藥物組合物及其用途，屬于化藥領(lǐng)域。本發(fā)明所解決的技術(shù)問題是提供了一種治療癌癥的藥物組合物。本發(fā)明治療癌癥的藥物組合物包括如下活性成分三價V的無機(jī)酸鹽。本發(fā)明藥物相比市售同類藥物的成本明顯更低，減輕了患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。經(jīng)過臨床研究表明，使用本發(fā)明藥物未見有明顯的毒副作用，也不會給患者身體增加痛苦。本發(fā)明藥物的治愈率較高，為癌癥的治療提供了一種新的選擇，具有廣闊的市場前景。
文檔編號A61P35/00GK101947238SQ201010298038
公開日2011年1月19日 申請日期2010年9月30日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月24日
發(fā)明者雷在榮 申請人:攀枝花興辰釩鈦有限公司