專利名稱：一種治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用藥劑及其制法的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用中藥制劑。
背景技術(shù)：
痛癥是中醫(yī)的常見(jiàn)病證，筋腱等軟組織的損傷瘀痛及骨關(guān)節(jié)病引起的腫脹疼痛尤 為多見(jiàn)，是影響肢體活動(dòng)乃至健康的重要因素。其病因機(jī)理頗為復(fù)雜，但概括起來(lái)，可以用 “痛則不通，通則不痛”加以闡明。筋腱等軟組織的損傷，通常稱為“傷筋”，是傷科疾患中最 為多見(jiàn)的。筋腱等軟組織是組成關(guān)節(jié)的重要部分，凡跌打損傷，筋每首當(dāng)其沖，受傷機(jī)會(huì)最 多。在臨床上，凡扭傷、挫傷后，可致筋肉損傷、局部腫痛、青紫、關(guān)節(jié)屈伸不禾ij。在骨損傷中， 由于筋腱等軟組織附著其表面，筋腱亦往往首先受傷，而見(jiàn)局部腫脹、瘀青、屈伸不利。究 其患病機(jī)理多為損傷及引起氣血瘀阻，經(jīng)絡(luò)阻塞，不通而痛。如損傷日久，治療失當(dāng)，瘀傷不 愈，加上起居失宜、寒溫不適，又會(huì)加重，使腫痛不消，甚至舍于內(nèi)而影響肝腎。治傷筋腫痛 之法，中醫(yī)積累了豐富的經(jīng)驗(yàn)，大概分為急性期以活血散瘀、消腫定痛為主；慢性損傷，則 宜兼用溫通經(jīng)絡(luò)、散寒止痛、行氣通滯之法；日久不愈，又當(dāng)補(bǔ)益肝腎，強(qiáng)壯筋骨。骨性關(guān)節(jié)病引起的疼痛亦為常見(jiàn)痛證之一。骨關(guān)節(jié)病包括范圍頗廣，諸如骨關(guān)節(jié) 退行性病變、骨質(zhì)增生、骨質(zhì)疏松癥、風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)及骨節(jié)損傷等，中醫(yī)則把其歸屬于 “痹證”的范疇。其病因乃因正氣不足，腠理疏松，外邪侵襲而致，患病機(jī)理則以經(jīng)絡(luò)不通，氣 血瘀滯，營(yíng)衛(wèi)不暢為特點(diǎn)。治之之法，重在疏通經(jīng)絡(luò)，活血行氣，佐以溫通散寒，祛風(fēng)勝濕，使 邪去絡(luò)通，氣血運(yùn)行，則腫痛自消。在公知技術(shù)中，現(xiàn)有的治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病藥物主要是采用的化學(xué)藥品， 諸如雙氯芬酸，又稱為扶他林、雙氯滅痛，這是一種異丁芬類中具有代表性的消炎鎮(zhèn)痛藥; 水楊酸甲脂，又稱為冬綠油、冬青油；達(dá)克羅寧，又稱為達(dá)可淀、達(dá)可朗，為芳酮類局部麻醉 藥；松節(jié)油等。但均是僅起緩解和止疼痛作用，治標(biāo)不治本，致使疾病反復(fù)復(fù)發(fā)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明用于克服上述已有技術(shù)之缺陷、提供一種制作簡(jiǎn)單、使用方便、既治標(biāo)又治 本的治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用制劑。解決上述問(wèn)題所采用的技術(shù)方案是—種治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用藥劑，它由如下質(zhì)量份的原料配制而 成A組川芎100-130份、白芷30-50份、姜黃30-50份、乳香10-30份、沒(méi)藥10-30 份；B組三七70-90份、兩面針70-90份、牛膝70_90份；C組肉桂油8-12份、丁香羅勒油8-12份、樟腦8_12份、冰片8_12份；D組月桂氮卓酮15-25份、辛普增稠劑(P0A-601) 15-25份、甘油30-60份、苯甲 酸鈉4-8份、辛普微乳化劑(MSF-1264，美國(guó)幸普公司生產(chǎn))20-40份。
一種制備上述治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用藥劑的方法，它按如下步驟進(jìn) 行a.將A組原料按配方稱重、粉碎成粗粉，用超臨界二氧化碳(SFE-C02)提取，提取 參數(shù)為，萃取溫度30-50°C，萃取壓力20-30MPa，解析壓力4_10MPa，解析溫度35_50°C，二氧 化碳(C02)流量為220-280L/h，萃取時(shí)間為1_4小時(shí)，所得脂溶性成分為超臨界二氧化碳提 取物，置潔凈容器中備用；b.將a步驟中的藥渣與B組原料一起用70-95%乙醇回流2_4次，第一次用藥渣 與B組原料總重量的5-8倍量乙醇，其余用4-6倍量乙醇；每次0. 5-1. 5小時(shí)，過(guò)濾，合并提 取液，回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度1. 0-1. 5 (500C )，得醇提物，置潔凈容器中備用；c.將醇提物、甘油、苯甲酸鈉、辛普增稠劑(P0A-601)水溶液混合，加熱至60°C，成 水相物；其中，辛普增稠劑的水溶液質(zhì)量濃度為50%，所述混合質(zhì)量比中辛普增稠劑的質(zhì) 量為有效成分的質(zhì)量；d.將月桂氮卓酮和辛普高效微乳化劑MSF-1264混合，加熱至50-80°C，成輔料油 相物，與超臨界二氧化碳提取物、冰片、樟腦、丁香羅勒油、肉桂油混合成油相物。e、將油相物加入水相物中攪拌至室溫，所述油相物、水相物的混合比例為 1 5. 5，用10-25%質(zhì)量濃度的三乙醇胺水溶液調(diào)ρ H至6. 5-7.0，加水至1000質(zhì)量單位， 混勻，制得產(chǎn)品。上述制備治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用藥劑的方法，所述步驟C中，在將醇 提物、甘油、苯甲酸鈉、辛普增稠劑水溶液混合時(shí)，所述混合質(zhì)量比為48 5 5 2。上述制備治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用藥劑的方法，所述步驟d中， 在將超臨界二氧化碳提取物、冰片、樟腦、丁香羅勒油、肉桂油混合時(shí)，混合質(zhì)量比為 24 9 10 10 9。本發(fā)明組方融匯了活血散瘀溫通行氣、疏經(jīng)活絡(luò)諸法于一方之中，以“通”為主，使 寒濕散、經(jīng)絡(luò)通、氣血行而達(dá)到“通則不痛”。三芎止痛膏為外用消腫定痛的制劑。中醫(yī)認(rèn)為 “痛則不通，通則不痛”，止痛的關(guān)鍵在于“通”。本組方以此為立方依據(jù)，選用川芎、三七、姜 黃、白芷、丁香、乳香、沒(méi)藥、牛膝、兩面針、冰片、樟腦十二味組成，具有活血化瘀、疏通經(jīng)絡(luò)、 消腫止痛的功效，適用于筋骨扭挫傷之瘀腫疼痛及骨關(guān)節(jié)病引起的腫脹疼痛。全方依法組 成，選藥恰當(dāng)，配伍嚴(yán)謹(jǐn)，君臣有序，與患病機(jī)理絲絲入扣。方中選用川芎、三七為君藥。三七 為治跌打損傷的要藥，具有散瘀止血、消腫定痛之功，有止血不留瘀、消腫又定痛的特點(diǎn)；川 芎辛散溫通，為血中之氣藥，善于活血行氣、祛風(fēng)止痛，常用治各種瘀阻氣滯的痛證；川芎配 三七，通行氣血、疏通經(jīng)絡(luò)，止痛力宏。配伍肉桂(油)、丁香(油)、牛膝、兩面針為臣藥， 其中肉桂辛散溫行，芳香而入血，振奮陽(yáng)氣而通利血脈、溫通經(jīng)絡(luò)而散寒止痛；可用治寒凝 瘀滯的腰痛、肢痛、腹痛；丁香亦為辛散溫通之品，散寒止痛為佳；二藥提取其油用，疏通溫 行、消腫止痛力更強(qiáng)。牛膝活血祛瘀，引血下行，補(bǔ)益肝腎，強(qiáng)壯筋骨，取其利關(guān)節(jié)、下行腰膝 的特點(diǎn)，常用于腰腿部之扭挫傷及筋腱腫脹、痠痛之證。兩面針為作用部位廣泛而效力顯著 的止痛藥，功能活血散瘀、行氣通絡(luò)、祛風(fēng)止痛，故甚適用于風(fēng)寒痹痛，肢體麻木，骨節(jié)屈伸 不利及跌打損傷之各種疼痛；四藥共用，一則溫通散寒以助君利血脈、消腫痛，一則活血散 瘀以助群治損傷瘀腫。再選用姜黃，取其辛散苦泄、溫通之性，破血行氣、通經(jīng)止痛，治療跌 打損傷瘀腫疼痛；白芷芳香透表、祛風(fēng)燥濕，消腫止痛；沒(méi)藥、乳香為治筋傷之佳品，具有活血散瘀，舒筋活絡(luò)，消腫定痛之功，適用于氣血凝滯疼痛之證；樟腦為樟樹(shù)枝葉提取的揮發(fā) 油，其氣芬芳、走竄達(dá)絡(luò)，內(nèi)服能芳香開(kāi)竅，外用能消腫止痛，善治跌打損傷、瘀滯腫痛 ’冰片 為龍腦香之結(jié)晶，善走竄入絡(luò)，辛散止痛。以上六藥以散瘀消腫、入絡(luò)止痛為主，共用以助君 藥加強(qiáng)活血散瘀止痛之效，共為佐藥。其中冰片兼以為使，因冰片芳香透達(dá)，引藥直達(dá)病所， 兼助諸藥的藥力的發(fā)揮，故兼為使藥。綜觀全方，配伍合理，用藥恰當(dāng)，共奏疏通經(jīng)絡(luò)，活血 散瘀、消腫止痛之效，是外用理傷消腫止痛的良方。本發(fā)明使用時(shí)，根據(jù)患者的狀況及部位，外貼本發(fā)明的膏藥3天為一療程，直至癥 狀完全消失，行走如常，為痊愈。由于本發(fā)明設(shè)計(jì)采用了上述技術(shù)方案，有效地解決了現(xiàn)有的治療軟組織損傷、骨 性關(guān)節(jié)病藥物治標(biāo)不治本，反復(fù)復(fù)發(fā)的問(wèn)題。亦經(jīng)許多例患者臨床應(yīng)用表明，它與現(xiàn)有藥物 相比，具有配方實(shí)用，制作方法簡(jiǎn)便，使用方便，既治標(biāo)又治本，治愈率高等優(yōu)點(diǎn)。該藥適用 于治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病，以及外用理傷消腫止痛等。臨床110例患者，其中，痊愈18例，占16. 4% ；顯效56例，占51. 0% ；有效28例， 占25. 4% ；無(wú)效8例，占7.2%。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)描述。實(shí)施例1 A組川芎100克、白芷30克、姜黃30克、乳香10克、沒(méi)藥10克；B組三七70克、兩面針70克、牛膝70克；C組肉桂油8克、丁香羅勒油8克、樟腦8克、冰片8克；D組月桂氮卓酮15克、辛普增稠劑(P0A-601)15克、甘油30克、苯甲酸鈉4克、 辛普微乳化劑MSF-1264 (美國(guó)幸普公司生產(chǎn))20克。第一步、按配方稱重，將A組原料粉碎成粗粉，用超臨界二氧化碳提取，提取參數(shù) 為，萃取溫度35°C，萃取壓力26MPa，解析壓力8MPa，解析溫度50°C，二氧化碳流量為260L/ h，萃取時(shí)間為3小時(shí)，所得脂溶性成分為超臨界二氧化碳提取物，置潔凈容器中備用；第二步、將第一步中的藥渣與B組原料一起用90%乙醇回流4次，第一次用藥渣 與B組原料總重量的8倍量乙醇，其余用4倍量乙醇；每次1小時(shí)，過(guò)濾，合并提取液，回收 乙醇，濃縮至相對(duì)密度1. 5 (500C )，得醇提物，置潔凈容器中備用；第三步、將第二步中的醇提物、甘油、苯甲酸鈉、辛普增稠劑水溶液混合，混合比例 為48 5 5 2，加熱至60°C，成水相物；第四步、將月桂氮卓酮和辛普高效微乳化劑MSF-1264混合，加熱至70°C，成輔料 油相，與超臨界二氧化碳提取物、冰片、樟腦、丁香羅勒油、肉桂油混合成油相物。第五步、將油相物加入水相物中攪拌至室溫，兩者混合比例為油相水相= 1 5. 5，用20%質(zhì)量濃度的三乙醇胺水溶液調(diào)pH至7. 0加水至IOOOg混勻，制得產(chǎn)品。實(shí)施例2 A組川芎110克、白芷35克、姜黃35克、乳香12克、沒(méi)藥12克；B組三七75克、兩面針75克、牛膝75克；C組肉桂油10克、丁香羅勒油9克、樟腦9克、冰片10克；
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D組月桂氮卓酮18克、辛普增稠劑(P0A-601)18克、甘油35克、苯甲酸鈉5克、 辛普微乳化劑MSF-1264 24克。實(shí)施例3 A組川芎120克、白芷40克、姜黃40克、乳香20克、沒(méi)藥20克；B組三七80克、兩面針80克、牛膝80克；C組肉桂油9克、丁香羅勒油10克、樟腦10克、冰片9克；D組月桂氮卓酮20克、辛普增稠劑(P0A-601)20克、甘油50克、苯甲酸鈉5克、 辛普微乳化劑MSF-1264 25克。制備方法同實(shí)施例1。實(shí)施例4 A組川芎125克、白芷45克、姜黃45克、乳香25克、沒(méi)藥25克；B組三七85克、兩面針85克、牛膝85克；C組肉桂油10克、丁香羅勒油11克、樟腦11克、冰片10克；D組月桂氮卓酮22克、辛普增稠劑(P0A-601)22克、甘油55克、苯甲酸鈉6克、 辛普微乳化劑MSF-1264 28克。制備方法同實(shí)施例1。實(shí)施例5 A組川芎130克、白芷50克、姜黃50克、乳香30克、沒(méi)藥30克；B組三七90克、兩面針90克、牛膝90克；C組肉桂油12克、丁香羅勒油12克、樟腦12克、冰片12克；D組月桂氮卓酮25克、辛普增稠劑(P0A-601)25克、甘油60克、苯甲酸鈉8克、 辛普微乳化劑MSF-1264 40克。制備方法同實(shí)施例1。本發(fā)明治療的典型病例1、牟某，男，69歲。患者因下臺(tái)階不慎踩空，致右踝關(guān)節(jié)扭傷。查踝關(guān)節(jié)腫脹、疼 痛，皮膚青紫，行動(dòng)不便。經(jīng)X線攝片未見(jiàn)異常。診斷右踝關(guān)節(jié)扭傷。予本品貼患處，并囑 患者注意休息，抬高患肢。經(jīng)外貼膏藥3天后，腫消痛止，瘀斑變淺，已能行走。續(xù)貼膏藥6 天，癥狀完全消失，行走如常。2、張某，男，22歲，因從兩米高處跳下致右臀部酸脹疼痛2天就診。久坐、久行后 疼痛加重，無(wú)法取患側(cè)臥位，翻身困難。查體在髂后上棘外側(cè)緣處觸及壓痛和一條索狀病 灶，壓痛可沿股外側(cè)向下肢放射，髖關(guān)節(jié)后伸抗阻力試驗(yàn)可加重疼痛。X線檢查無(wú)明顯骨性 異常。診斷右臀大肌損傷。采用本品進(jìn)行治療，并注意休息，4天后癥狀完全消失，功能活 動(dòng)恢復(fù)正常。3、李某，男，31歲。主因右膝關(guān)節(jié)腫痛伴活動(dòng)受限3天。X線顯示未見(jiàn)明顯異常。 診斷為右膝關(guān)節(jié)滑膜炎。給予本品貼敷于右膝前內(nèi)外側(cè)，次日疼痛減輕，8天后癥狀腫脹消 失，臨床痊愈。4、付某，女，65歲。主因左膝關(guān)節(jié)疼痛2月余，不能上下樓3天。X線顯示左膝關(guān) 節(jié)邊緣骨贅形成，內(nèi)側(cè)間隙明顯狹窄，伴骨硬化及囊性變。診斷為左膝關(guān)節(jié)骨性關(guān)節(jié)炎。給 予本品貼敷于左膝前內(nèi)外側(cè)，2周后疼痛緩解，并可上下樓梯。
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5、程某，女，27歲。主因雙膝關(guān)節(jié)外側(cè)疼痛6天。X線顯示雙膝外翻。診斷為雙 膝外翻畸形。給予本品貼敷于雙膝外側(cè)，2天后疼痛緩解，1周痊愈。6、任某，男，漢，74歲，2006年1月診療。治內(nèi)科病的同時(shí)，提起他已無(wú)法治愈的雙 膝髕骨骨質(zhì)增生已十幾年，近三四年來(lái)因屈膝困難，致大便時(shí)不能下蹲，近經(jīng)X線攝片顯示 雙膝腔變窄，增生程度呈塔橋狀態(tài)，為重度骨質(zhì)增生，施以本品1療程感覺(jué)不大顯效，2療程 覺(jué)下蹲時(shí)較前好轉(zhuǎn)，屈伸較前便利，因患者信心倍增，連用4個(gè)療程，平時(shí)抬步、屈伸及下蹲 感覺(jué)接近正常。
權(quán)利要求
一種治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用藥劑，其特征在于，它由如下質(zhì)量份的原料配制而成A組川芎100 130份、白芷30 50份、姜黃30 50份、乳香10 30份、沒(méi)藥10 30份；B組三七70 90份、兩面針70 90份、牛膝70 90份；C組肉桂油8 12份、丁香羅勒油8 12份、樟腦8 12份、冰片8 12份；D組月桂氮卓酮15 25份、辛普增稠劑15 25份、甘油30 60份、苯甲酸鈉4 8份、辛普高效微乳化劑MSF 126420 40份。
2.一種制備如權(quán)利要求1所述治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用藥劑的方法，其特 征在于，它按如下步驟進(jìn)行a.將A組原料按配方稱重、粉碎成粗粉，用超臨界二氧化碳提取，提取參數(shù)為，萃取溫 度30-50°C，萃取壓力20-30MPa，解析壓力4_10MPa，解析溫度35_50°C，二氧化碳流量為 220-280L/h，萃取時(shí)間為1-4小時(shí)，所得脂溶性成分為超臨界二氧化碳提取物，置潔凈容器 中備用；b.將a步驟中的藥渣與B組原料一起用70-95%乙醇回流2_4次，第一次用藥渣與B組 原料總重量的5-8倍量乙醇，其余用4-6倍量乙醇；每次0. 5-1. 5小時(shí)，過(guò)濾，合并提取液， 回收乙醇，濃縮至在50°C時(shí)的相對(duì)密度為1.0-1. 5，得醇提物，置潔凈容器中備用；c.將醇提物、甘油、苯甲酸鈉、辛普增稠劑(P0A-601)水溶液混合，混合質(zhì)量比為 48 5 5 2，加熱至60°C，成水相物；其中，辛普增稠劑的水溶液質(zhì)量濃度為50%，所述 混合質(zhì)量比中辛普增稠劑的質(zhì)量為有效成分的質(zhì)量；d.將月桂氮卓酮和辛普高效微乳化劑MSF-1264混合，加熱至50-80°C，成輔料油相物， 與超臨界二氧化碳提取物、冰片、樟腦、丁香羅勒油、肉桂油混合成油相物。e.將油相物加入水相物中攪拌至室溫，所述油相物、水相物的混合比例為1 5. 5，用 10-25%質(zhì)量濃度的三乙醇胺水溶液調(diào)pH至6. 5-7. 0，加水至1000質(zhì)量單位，混勻，制得產(chǎn)
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用藥劑的制備方法，其特征 在于，所述步驟C中，在將醇提物、甘油、苯甲酸鈉、辛普增稠劑水溶液混合時(shí)，所述混合質(zhì) 量比為48 5 5 2。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用藥劑的制備方法，其特征 在于，所述步驟d中，在將超臨界二氧化碳提取物、冰片、樟腦、丁香羅勒油、肉桂油混合時(shí)， 混合質(zhì)量比為24 9 10 10 9。
全文摘要
一種治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病的外用藥劑及其制作方法，它由如下質(zhì)量份的原料配制而成A組川芎100-130份、白芷30-50份、姜黃30-50份、乳香10-30份、沒(méi)藥10-30份；B組三七70-90份、兩面針70-90份、牛膝70-90份；C組肉桂油8-12份、丁香羅勒油8-12份、樟腦8-12份、冰片8-12份；D組月桂氮卓酮15-25份、辛普增稠劑15-25份、甘油30-60份、苯甲酸鈉4-8份、辛普高效微乳化劑20-40份。本發(fā)明制作簡(jiǎn)單、使用方便、既治標(biāo)又治本，適用于治療軟組織損傷、骨性關(guān)節(jié)病。
文檔編號(hào)A61K31/125GK101897934SQ20101023818
公開(kāi)日2010年12月1日 申請(qǐng)日期2010年7月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月28日
發(fā)明者李宗悟, 楊學(xué)斌 申請(qǐng)人:河北世濟(jì)通藥械有限公司