專利名稱：替加環(huán)素組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種替加環(huán)素的組合物，屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體地說涉及一種適合 注射用的替加環(huán)素組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
替加環(huán)素(tigecycline)是首個(gè)被批準(zhǔn)用于臨床靜脈給藥的甘氨酰環(huán)素類抗生 素，結(jié)構(gòu)與四環(huán)素類藥物相似，如式I所示，由惠氏開發(fā)并上市，用于治療成人復(fù)雜皮膚及 皮膚組織
權(quán)利要求
1.一種注射用組合物，包含替加環(huán)素和支持劑，其中支持劑選自維生素C或其藥學(xué)上 可接受的鹽或氨基酸中的一種或幾種，該組合物的PH值為3. 0 6. 0。
2.權(quán)利要求1的組合物，其中支持劑為選自維生素C、維生素C的鈉鹽、蘇氨酸或絲氨 酸中一種或幾種。
3.權(quán)利要求2的組合物，其中支持劑為蘇氨酸。
4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的組合物，其中替加環(huán)素與支持劑的質(zhì)量比為1 0.5 10。
5.權(quán)利要求4的組合物，其中替加環(huán)素與支持劑的質(zhì)量比為1 1 5。
6.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的組合物，其中pH值為3.5 5. 5。
7.權(quán)利要求6的組合物，其中pH值為4.0 5. 0。
8.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的組合物，還包含螯合劑。
9.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的組合物，為注射用溶液或注射用固體制劑。
10.權(quán)利要求9的組合物，為注射用固體制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種替加環(huán)素的組合物，屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體地說涉及一種適合注射用的替加環(huán)素組合物及其制備方法。本發(fā)明的組合物中通過加入選自維生素C或其藥學(xué)上可接受的鹽、氨基酸中的一種或幾種作為支持劑，不僅有效抑制了氧化降解，而且顯著降低了替加環(huán)素的差向異構(gòu)化，增加了替加環(huán)素的穩(wěn)定性。
文檔編號(hào)A61K47/22GK102138925SQ20101010706
公開日2011年8月3日 申請(qǐng)日期2010年1月29日 優(yōu)先權(quán)日2010年1月29日
發(fā)明者張喜全, 董平, 金金 申請(qǐng)人:江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司