專利名稱：外用的他克莫司制劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及包含他克莫司作為活性成分的外用制劑。具體而言，本發(fā)明涉及含有他克莫司的外用制劑，其在施用給對象時具有低的皮膚刺激性并具有極好的穩(wěn)定性。
背景技術：
他克莫司為大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑的成員，化學名為17-芳基-1，14-二羥基-12-[2-(4-羥基-3-甲氧基環(huán)己基)-1-甲基乙烯基]-23，25_ 二甲氧基-13，19,21, 27-四甲基-11，二氧雜-4-氮雜三環(huán)[22. 3. 1. 04，9] - 二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮，其從筑波鏈霉菌(Sti^ptomyces tsukubaensis)的培養(yǎng)物中分離，并且其一水合物形式
表示為下式
權利要求
1.含有他克莫司、三醋精和基質(zhì)的外用制劑。
2.權利要求1的外用制劑，其中他克莫司相對于三醋精的量的百分比為按重量計的 0. 03%至 30%。
3.權利要求1或2的外用制劑，其為軟膏形式。
4.權利要求3的外用制劑，其包含蜂蠟和凡士林的混合物作為軟膏基質(zhì)。
5.權利要求4的外用制劑，其中所述蜂蠟是柱純化蜂蠟。
6.權利要求4的外用制劑，其中所述凡士林是柱純化凡士林。
7.權利要求3至6中任一項的外用制劑，其中溶解他克莫司的三醋精液滴分散在所述基質(zhì)中。
8.一種制備包含他克莫司的外用制劑的方法，包括用三醋精溶解他克莫司的步驟。
全文摘要
本發(fā)明公開了他克莫司軟膏，其具有低皮膚刺激性和極佳的穩(wěn)定性。發(fā)現(xiàn)當使用三醋精作為他克莫司的增溶劑時，他克莫司可充分溶解在軟膏中，并且所述軟膏具有低皮膚刺激性和極佳的穩(wěn)定性。優(yōu)選地，所述軟膏是o/o型(油包油型)軟膏，其中包含溶解在三醋精中之他克莫司的液滴分散在軟膏基質(zhì)中，所述軟膏基質(zhì)優(yōu)選為蜂蠟和凡士林的混合物。
文檔編號A61K47/44GK102176913SQ200980140109
公開日2011年9月7日 申請日期2009年10月7日 優(yōu)先權日2008年10月8日
發(fā)明者佐藤心平, 增井宏德 申請人:高田制藥株式會社