專利名稱：一種鹽酸西替利嗪噴霧劑的制作方法
一種鹽酸西替利嗪噴霧劑技術領域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領域，具體涉及一種鹽酸西替利嗪噴霧劑。
技術背景
目前，在治療過敏性疾病的臨床用藥中主要是第二代抗組胺藥物，其中西替利嗪 藥物活性較強，有較好的抗過敏和抗炎作用，且具有較高的生物利用度，給藥后不僅能大范 圍抑制蕁麻疹和皮膚泛紅，同時還能抑制炎性細胞向過敏反應部位移行，從而抑制后期過 敏反應，是一個具有雙重抗過敏作用的藥物。
鹽酸西替利嗪口服制劑(片劑、膠囊等)適用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼部過敏性疾 病，包括常年性變態(tài)反應性疾病，如過敏性皮膚病、尋麻疹、過敏性鼻炎、眼瘙癢、眼結膜炎 和哮喘等。鹽酸西替利嗪口服制劑還用于治療各種類型皮膚科過敏性疾病，如慢性、人工 性、寒冷性、遲發(fā)壓力性、日光性尋麻疹及異位皮炎等的治療，經?？诜ζつw疾病而言會 產生嚴重的全身不良反應，是一種不理想的給藥方式。
為了降低口服鹽酸西替利嗪帶來的副作用，魯南制藥集團有限公司在專利申請公 布說明書(公開號為CN1634063A)中公開鹽酸西替利嗪的外用制劑，主要包括鹽酸西替利 嗪普通噴霧劑、脂質體噴霧劑、氣霧劑、軟膏劑(專利申請公布說明書CN1634063A第9_13 頁)，而鹽酸西替利嗪噴霧劑僅僅在權利要求書中提到，說明書中沒有公開具體的鹽酸西替 利嗪噴霧劑的藥劑學和藥效學實施例。公開的鹽酸西替利嗪氣霧劑由鹽酸西替利嗪、乙醇、 尿素、二氯二氟甲烷、維生素C和蒸餾水組成，但沒有給出鹽酸西替利嗪氣霧劑藥效學數(shù) 據(jù)。
氣霧劑主要在呼吸道、耳鼻腔等腔道內部起局部作用。目前氣霧劑在醫(yī)療上主要 用于治療哮喘、燙傷、耳鼻喉等疾病。氣霧劑較少用于體表局部皮膚性疾病，分析主要的原 因在于氣霧劑中的拋射劑(例如二氯二氟甲烷)會給體表皮膚造成不適感。
氣霧劑也有缺陷①需用較高的耐壓容器和閥門系統(tǒng)，成本較高；②需要冷卻和 灌裝的機械設備，制備操作均較麻煩；③氣霧劑具有一定的內壓，遇熱或受撞擊后易發(fā)生爆 炸；④氣霧劑借拋射劑的蒸氣壓的壓強而工作，可因拋射劑的滲漏而失效。
另外，專利申請公布說明書(公開號為CN1634063A)中公開的鹽酸西替利嗪氣霧 劑、普通搽劑、脂質體搽劑在治療蚊蟲叮咬方面效果不理想。起效時間仍舊較常規(guī)治療蚊蟲 叮咬的外用制劑(例如清涼油)長，并且鹽酸西替利嗪氣霧劑(因含有拋射劑)用于治療 局部皮膚蚊蟲叮咬時使用不方便。
目前在治療蚊蟲叮咬方面存在誤區(qū)，大都使用花露水，花露水中的樟腦等成分非 但不能改善其局部的炎癥，反而會產生過敏反應，導致接觸性皮炎。因此需要開發(fā)治療效果 明顯、刺激性更加微弱的藥物。
《開卷有益求醫(yī)問藥》(2009年第6期第63頁)一文中提到，遭到蚊蟲叮咬不要 擅自涂抹刺激性藥物，而應在醫(yī)生指導下謹慎用藥。花露水雖然有清涼止癢的作用，但不具 有治療功效。
《江蘇安全生產》(2007年8期第45頁)一文中提到，對于一些皮膚敏感的人，花 露水中的樟腦等成分非但不能改善其局部的炎癥，反而會產生過敏反應，導致接觸性皮炎。發(fā)明內容
由于專利申請公布說明書(公開號為CN1634063A)中公開的鹽酸西替利嗪氣霧 劑、普通搽劑、脂質體搽劑在治療蚊蟲叮咬方面效果不理想，以及鹽酸西替利嗪氣霧劑用于 治療局部皮膚過敏性疾病或蚊蟲叮咬時使用不方便，本發(fā)明提供了一種鹽酸西替利嗪噴霧 劑，該噴霧劑具有使用方便、治療蚊蟲叮咬以及過敏性疾病效果顯著的特點。
本發(fā)明根據(jù)鹽酸西替利嗪的理化性質，優(yōu)化處方，在實驗過程中篩選到更為合適 的輔料，提供了一種抗過敏療效更為顯著的鹽酸西替利嗪噴霧劑，并且該噴霧劑對蚊蟲叮 咬引起的瘙癢非常有效。本發(fā)明提供的鹽酸西替利嗪噴霧劑對皮膚刺激小，透皮吸收快。適 合不同年齡段的過敏皮膚患者使用，更適用于對藥物過敏的皮膚患者。并且制備工藝簡單， 使用原料少，成本低，可以推廣應用。
本發(fā)明提供的鹽酸西替利嗪噴霧劑含有鹽酸西替利嗪、溶劑、潛溶劑、防腐劑、尿 素和氯化鈉，所述溶劑為蒸餾水，潛溶劑為丙二醇或丙三醇，防腐劑為苯扎溴銨、醋酸氯己 定、苯甲酸鈉、尼泊金乙酯、尼泊金甲酯或山梨酸。
本發(fā)明對鹽酸西替利嗪、溶劑、潛溶劑、防腐劑、尿素和氯化鈉五種組分的重量比 進行了優(yōu)選。優(yōu)選地，每IOOml鹽酸西替利嗪噴霧劑中鹽酸西替利嗪、潛溶劑、防腐劑、尿 素、氯化鈉五種組分的重量比為
鹽酸西替利嗪0.2-2潛溶劑10-40
防腐劑0.01-0.2尿素1-3氯化鈉0.01-5。
進一步優(yōu)選地，每IOOml鹽酸西替利嗪噴霧劑中鹽酸西替利嗪、潛溶劑、防腐劑、 尿素、氯化鈉五種組分的重量比為
鹽酸西替利嗪1潛溶劑10-40 防腐劑 0.1尿素2氯化鈉0.5-1.5。
本發(fā)明對鹽酸西替利嗪噴霧劑中潛溶劑和防腐劑進行了優(yōu)選。優(yōu)選地，鹽酸西替 利嗪噴霧劑中的潛溶劑為丙三醇，鹽酸西替利嗪噴霧劑中防腐劑為苯扎溴銨。
優(yōu)選地，本發(fā)明提供的鹽酸西替利嗪噴霧劑還含有矯味劑，所述的矯味劑包括天然香料或人造香料，天然香料為橙皮油、茴香油、枸櫞油、枸櫞酊、香氣素、桂皮水或桂皮油， 人造香料為香蕉香精、桔子香精、檸檬香精或蘋果香精。
本發(fā)明還對鹽酸西替利嗪噴霧劑中矯味劑的含量進行了優(yōu)選。優(yōu)選地，矯味劑在 每IOOml鹽酸西替利嗪噴霧劑中的含量為0. 02g-lg。
優(yōu)選地，上述鹽酸西替利嗪噴霧劑的PH為5. 0-7. 0，進一步優(yōu)選地，鹽酸西替利嗪 噴霧劑的PH值為6.0。
本發(fā)明鹽酸西替利嗪噴霧劑的制備方法中調節(jié)鹽酸西替利嗪噴霧劑PH值的物質 為堿性的鉀鹽、堿性的鈉鹽、堿性的磷酸鹽或者它們的組合。優(yōu)選地，調節(jié)鹽酸西替利嗪噴 霧劑PH值的物質為氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉或磷酸氫二鈉中的一種或幾 種，進一步優(yōu)選地，調節(jié)PH值的物質為氫氧化鈉或碳酸鈉，再進一步優(yōu)選地，調節(jié)PH值所用 到的物質為氫氧化鈉。
本發(fā)明藥物制劑部分(實施例1-1 提供了鹽酸西替利嗪噴霧劑。
本發(fā)明通過實施例13和實施例14分別證實了本發(fā)明提供的鹽酸西替利嗪噴霧劑 對4-氨基吡啶G-AP)誘發(fā)小鼠舔體反應模型的止癢作用、對IgE誘導的皮膚速發(fā)相(IP) 過敏反應模型的小鼠耳腫脹的抗炎作用比鹽酸西替利嗪氣霧劑有著更為顯著的影響。
本發(fā)明提供的鹽酸西替利嗪噴霧劑可以用于治療蚊蟲叮咬引起的體表局部皮膚 紅腫和瘙癢。本發(fā)明通過實施例15，使用本發(fā)明提供的鹽酸西替利嗪噴霧劑(10mg/ml和 12mg/ml)以及陽性對照藥鹽酸西替利嗪氣霧劑、普通搽劑、脂質體搽劑和風油精共對300 名受蚊蟲叮咬的志愿者進行治療。臨床結果顯示，本發(fā)明提供的鹽酸西替利嗪噴霧劑對蚊 蟲叮咬引起的紅腫和瘙癢總有效率達90%以上。西替利嗪噴霧劑高、低劑量組的平均起效 時間分別為8. 5分鐘和9. 5分鐘，并且患者使用本發(fā)明提供的鹽酸西替利嗪噴霧劑后并未 出現(xiàn)病情加重以及其它不良反應。在治療蚊蟲叮咬引志愿者時，在起效時間和治療有效率 兩個方面，鹽酸西替利嗪噴霧劑治療組與鹽酸西替利嗪氣霧劑組、普通搽劑組、脂質體搽劑 組、風油精組相比都具有顯著性差異(P < 0. 05)。
以下通過具體實施方式
進一步描述本發(fā)明。
具體實施方式
第一部分藥物制劑部分
本部分實施例包括實施例1-12，本發(fā)明提供的鹽酸西替利嗪噴霧劑不僅僅限于該 部分的實施例。
實施例1
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪 蒸餾水 丙二醇 苯甲酸鈉0.2g適量IOgO.OlgIg尿素氯化鈉0.01
加蒸餾水至100ml，同時用適量的10%的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH值至7. 0。
制備方法在常溫常壓下，稱量鹽酸西替利嗪0.2g，溶于適量的蒸餾水中，再按照 處方中各組分的配比分別加入其中，即丙二醇10g，尿素lg，苯甲酸鈉0. Olg，氯化鈉0. Olg， 最后加蒸餾水至100ml，充分攪拌混勻，同時用適量的10%的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH至7.0， 罐裝，封口，檢驗得成品。
實施例2
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪蒸餾水 丙三醇 苯扎溴銨 尿素 氯化鈉2g適量 40g 0. 2g 3g 5g
加蒸餾水至100ml，同時用適量的10%的碳酸鈉溶液調節(jié)PH值至5. 0。
制備方法在常溫常壓下，稱量鹽酸西替利嗪2g，溶于適量的蒸餾水中，再按照處 方中各組分的配比分別加入其中，即丙三醇40g，尿素3g，苯扎溴銨0. 2g，氯化鈉5g，最后加 蒸餾水至100ml，充分攪拌混勻，同時用適量的10%的碳酸鈉溶液調節(jié)PH至5. 0，罐裝，封 口，檢驗得成品。
實施例3
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪Ig蒸餾水適量丙三醇37. 8；尿素2g苯扎溴銨0. Ig氯化鈉0. 9g
加蒸餾水至100ml，同時適量的10%的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH值至6. Oc
制備方法在常溫常壓下，稱量鹽酸西替利嗪lg，溶于適量的蒸餾水中，再按照處方中各組分的配比分別加入其中，即丙三醇37．8g，尿素2g，苯扎溴銨o．1g，氯化鈉o．9g，最后加蒸餾水至lOOml，充分攪拌混勻，同時用適量nq lO％的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH至6．o，罐裝，封口，檢驗得成品。
實施例4
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪1．2g蒸餾水適量
丙三醇45．4g尿素2．4g苯扎溴銨0．12g氯化鈉1．08g
加蒸餾水至[OOml，同時適量nq lO％的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH值至6．o。
制備方法同實施例3。
實施例5
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪工g蒸餾水適量丙三醇37．8g尿素2g苯扎溴銨o。1g氯化鈉o．9g桔子香精0．1g
加蒸餾水至[OOml，同時適量I~lO％o的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH值至6．o。
制備方法在常溫常壓下，稱量鹽酸西替利嗪lg，溶于適量的蒸餾水中，再按照處方中各組分的配比分別加入其中，即丙三醇37．8g，尿素2g，苯扎溴銨o．1g，氯化鈉o．9g，桔子香精o．1g，最后加蒸餾水至lOOml，充分攪拌混勻，同時用適量I~lO％．的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH至6．o，罐裝，封口，檢驗得成品。
實施例6
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪Ig蒸餾水適量丙三醇37. 8,尿素2g苯扎溴銨0. Ig氯化鈉0. 9g
丁香油0. 02g
加蒸餾水至100ml，同時適量的10%的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH值至6. 0。
制備方法在常溫常壓下，稱量鹽酸西替利嗪lg，溶于適量的蒸餾水中，再按照處 方中各組分的配比分別加入其中，即丙三醇37. Sg,尿素2g，苯扎溴銨0. Ig,氯化鈉0. 5g，丁 香油0. 02g，最后加蒸餾水至100ml，充分攪拌混勻，同時用適量的10%的氫氧化鈉溶液調 節(jié)PH至6. 0，罐裝，封口，檢驗得成品。
實施例7
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪Ig蒸餾水適量丙三醇37. 8尿素2g苯扎溴銨0. Ig氯化鈉0.9g蘋果香精Ig
加蒸餾水至100ml，同時適量的10%的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH值至6. 0。
制備方法在常溫常壓下，稱量鹽酸西替利嗪lg，溶于適量的蒸餾水中，再按照處 方中各組分的配比分別加入其中，即丙三醇37. Sg,尿素2g，苯扎溴銨0. Ig,氯化鈉0. 9g，蘋 果香精lg，最后加蒸餾水至100ml，充分攪拌混勻，同時用適量的10%的氫氧化鈉溶液調節(jié) PH至6. 0，罐裝，封口，檢驗得成品。
實施例8
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪lg蒸餾水適量丙二醇lOg尿素2g苯扎溴銨o．2g氯化鈉1．5g
香氣素O．工g
加蒸餾水至[OOml，同時適量nq lO％o的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH值至6．o。
制備方法在常溫常壓下，稱量鹽酸西替利嗪lg，溶于適量的蒸餾水中，再按照處方中各組分的配比分別加入其中，即丙二醇tOg，尿素2g，苯扎溴銨o．2g，氯化鈉1．5g，香氣素o．1g，最后加蒸餾水至lOOml，充分攪拌混勻，同時用適量nq 10 N；的氫氧化鈉溶液調’PH至6．o，罐裝，封口，檢驗得成品。
實施例9
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪0。2g蒸餾水適量丙三醇lOg尿素lg苯扎溴銨。．Olg氯化鈉o．Olg香蕉香精O．05g
加蒸餾水至rOOml，同時用適量nq lo％．的碳酸鈉溶液調節(jié)PH值至5．o。
制備方法在常溫常壓下，稱量鹽酸西替利嗪o．2g，溶于適量的蒸餾水中，再按照處方中各組分的配比分別加入其中，即丙三醇tOg，尿素lg，苯扎溴銨o．Olg，氯化鈉o．Olg，香蕉香精o．05g，最后加蒸餾水至。rOOml，充分攪拌混勻，同時用適量n~lO％o的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH至6．o，罐裝，封口，檢驗得成品。
實施例lo
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪2g蒸餾水適量丙三醇40g尿素3g苯扎溴銨0. 2g氯化鈉5g
香蕉香精Ig
加蒸餾水至100ml，同時用適量的10%的碳酸鈉溶液調節(jié)PH值至5. 0。
制備方法在常溫常壓下，稱量鹽酸西替利嗪2g，溶于適量的蒸餾水中，再按照處 方中各組分的配比分別加入其中，即丙三醇40g，尿素3g，苯扎溴銨0. 2g，氯化鈉5g，香蕉香 精lg，最后加蒸餾水至100ml，充分攪拌混勻，同時用適量的10%的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH至 6.0，罐裝，封口，檢驗得成品。
實施例11
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪蒸餾水丙三醇 尿素苯甲酸鈉 氯化鈉Ig適量 37. 8g 2g0. Ig 0.9g
加蒸餾水至100ml，同時適量的10%的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH值至6. 0。
制備方法在常溫常壓下，稱量鹽酸西替利嗪lg，溶于適量的蒸餾水中，再按照處 方中各組分的配比分別加入其中，即丙三醇37. Sg,尿素2g，苯甲酸鈉0. Ig,氯化鈉0. 9g，最 后加蒸餾水至100ml，充分攪拌混勻，同時用適量的10%的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH至6.0，罐 裝，封口，檢驗得成品。
實施例12
鹽酸西替利嗪噴霧劑
鹽酸西替利嗪Ig蒸餾水適量丙三醇37.8g尿素相醋酸氯己定0.05g氯化鈉0.9g
加蒸餾水至100ml，同時適量的10%的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH值至6. 0。
制備方法在常溫常壓下，稱量鹽酸西替利嗪lg，溶于適量的蒸餾水中，再按照 處方中各組分的配比分別加入其中，即丙三醇37. Sg,尿素2g，醋酸氯己定0. 05g,氯化鈉 0. 9g，最后加蒸餾水至100ml，充分攪拌混勻，同時用適量的10%的氫氧化鈉溶液調節(jié)PH至 6.0，罐裝，封口，檢驗得成品。
由于已經根據(jù)以上述優(yōu)選實施例描述了本發(fā)明的鹽酸西替利嗪噴霧劑及其制備 方法，某些修飾和等價變化對于本領域的普通技術人員是顯而易見的且包括在本發(fā)明的范 圍之內。具體地，所述的某些修飾和等價變化主要包括
1)、在實施例3中，用丙二醇代替丙三醇或用醋酸氯己定、苯甲酸鈉、尼泊金乙酯、 尼泊金甲酯、山梨酸代替苯扎溴銨得到其它鹽酸西替利嗪噴霧劑，對于本領域的普通技術 人員是顯而易見的且包括在本發(fā)明之中；
2)、在實施例5中，用丙二醇代替丙三醇或用醋酸氯己定、苯甲酸鈉、尼泊金乙酯、 尼泊金甲酯、山梨酸代替苯扎溴銨，或用橙皮油、茴香油、枸櫞油、枸櫞酊、香氣素、桂皮水或 桂皮油，香蕉香精、桔子香精、檸檬香精或蘋果香精代替桔子香精對于本領域的普通技術人 員是顯而易見的且包括在本發(fā)明之中；
3)、在實施例3、實施例5和上述1)和2~)中所有涉及鹽酸西替利嗪噴霧劑中各組 合含量的改變，對于本領域的普通技術人員是顯而易見的且包括在本發(fā)明之中；
4)、在其它實施例中可以參照上述1)或2)或3)中所述的方法進行修飾或等價變 化，對于本領域的普通技術人員是顯而易見的且包括在本發(fā)明之中。
第二部分藥效學部分
該部分實施例(實施例13-15)分別涉及鹽酸西替利嗪噴霧劑的止癢、抗炎活性以 及對蚊蟲叮咬的療效觀察。
實施例13鹽酸西替利嗪噴霧劑對4-氨基吡啶G-AP)誘發(fā)小鼠舔體反應模型的 止癢作用研究
1.實驗目的
驗證鹽酸西替利嗪噴霧劑對4-氨基吡啶G-AP)誘發(fā)小鼠舔體反應模型的止癢作 用研究。
2.受試藥物
2. 1鹽酸西替利嗪氣霧劑，具體制備方法參照公開號為CN1634063A說明書中的實 施例9，鹽酸西替利嗪的濃度為10mg/ml ；
2. 2鹽酸西替利嗪噴霧劑，具體制備方法按照本發(fā)明實施例3，鹽酸西替利嗪的濃 度為 10mg/ml ；
3.組別設置與給藥
3. 1正常對照組，外用生理鹽水；
3. 2模型對照組，外用生理鹽水；
3. 3西替利嗪氣霧劑組，外用鹽酸西替利嗪氣霧劑；
3. 4西替利嗪噴霧劑組，外用鹽酸西替利嗪噴霧劑；
注以上各組均為等體積(0. 025ml)給予相應藥物或生理鹽水。
4.實驗方法
取體重20_25g小鼠40只，隨機分為正常對照組、模型對照組、西替利嗪氣霧劑組、 西替利嗪噴霧組共4組，每組10只，雌雄各半。所有小鼠頸背部用8%硫化鈉脫毛，脫毛面 積為1.5cm*2cm，然后將各組對應的外用藥物等體積的(0.025ml)涂或灑于小鼠頸背部脫 毛區(qū)固定部位(1.5cm*2cm)，正常對照組、模型對照組涂等體積的生理鹽水。30分鐘后，將 除正常對照組外的所有小鼠皮下注射濃度為0. 01%的4-氨基吡啶G-AP)，給藥劑量Img/ kg。給藥完畢后，將鼠分別放入鼠籠內，30s左右小鼠即出現(xiàn)反復扭頭舔兩側背部的行為， 即舔體反應。以小鼠連續(xù)舔體至出現(xiàn)短暫停頓作為舔體一次計算，記錄給4-AP后30分鐘 內小鼠的舔體次數(shù)。以舔體次數(shù)作為衡量止癢作用的指標，舔體次數(shù)越小，表示止癢效果越 好。比較組間差異性。
5.實驗結果
實驗結果表明
1)與模型組相比，各西替利嗪氣霧劑、噴霧劑組對4-氨基吡啶(4AP)誘發(fā)小鼠舔 體反應模型止癢作用的均有顯著性差異(見表1)；
2)與西替利嗪氣霧劑組相比，鹽酸西替利嗪噴霧劑組對4-氨基吡啶G-AP)誘發(fā) 小鼠舔體反應模型的止癢作用具有顯著性差異(見表1)。
表1鹽酸西替利嗪噴霧劑對4-氨基吡啶G-AP)誘發(fā)小鼠舔體反應模型止癢作用
權利要求
1.一種鹽酸西替利嗪噴霧劑，其特征在于它含有鹽酸西替利嗪、溶劑、潛溶劑、防腐劑、 尿素和氯化鈉，所述的溶劑為蒸餾水，潛溶劑為丙二醇或丙三醇，防腐劑至少包含苯扎溴 銨、醋酸氯己定、苯甲酸鈉、尼泊金乙酯、尼泊金甲酯和山梨酸中的一種。
2.如權利要求1所述的鹽酸西替利嗪噴霧劑，其特征在于每IOOml噴霧劑中鹽酸西替 利嗪、潛溶劑、防腐劑、尿素、氯化鈉五種組分的重量比為鹽酸西替利嗪0. 2-2潛溶劑10-40防腐劑0. 01-0. 2尿素1-3氯化鈉0.01 -5。
3.如權利要求2所述的鹽酸西替利嗪噴霧劑，其特征在于每IOOml噴霧劑中鹽酸西替 利嗪、潛溶劑、防腐劑、尿素、氯化鈉五種組分的重量比為鹽酸西替利嗪1潛溶劑10-40防腐劑0. 1尿素2氯化鈉0.5-1.5。
4.如權利要求1-3任一所述的鹽酸西替利嗪噴霧劑，其特征在于所述的潛溶劑是丙三 醇，所述的防腐劑是苯扎溴銨。
5.如權利要求1-3任一所述的鹽酸西替利嗪噴霧劑，其特征在于它還含有矯味劑，所 述的矯味劑包括天然香料或人造香料，天然香料為橙皮油、茴香油、枸櫞油、枸櫞酊、香氣 素、桂皮水或桂皮油，人造香料為香蕉香精、桔子香精、檸檬香精或蘋果香精。
6.如權利要求5所述的鹽酸西替利嗪噴霧劑，其特征在于所述的矯味劑在每IOOml鹽 酸西替利嗪噴霧劑中的含量為0. 02g-lg。
7.如權利要求1-3任一所述的鹽酸西替利嗪噴霧劑，其特征在PH為5.0-7. 0。
全文摘要
針對鹽酸西替利嗪氣霧劑在治療體表皮膚過敏性疾病使用時不方便，以及鹽酸西替利嗪氣霧劑、普通搽劑、脂質體搽劑在治療蚊蟲叮咬方面效果不理想的缺陷，本發(fā)明根據(jù)鹽酸西替利嗪的理化性質，優(yōu)化處方，在實驗過程中篩選到更為合適的輔料，提供了一種使用方便、抗過敏療效以及治療蚊蟲叮咬效果更為顯著的鹽酸西替利嗪噴霧劑。本發(fā)明提供的鹽酸西替利嗪噴霧劑相對于鹽酸西替利嗪氣霧劑制備工藝簡單，成本較低，對皮膚幾乎沒有刺激性，可以推廣利用。
文檔編號A61K31/495GK102028656SQ200910174178
公開日2011年4月27日 申請日期2009年9月30日 優(yōu)先權日2009年9月30日
發(fā)明者趙志全 申請人:魯南制藥集團股份有限公司