專利名稱：三白草總黃酮滴丸的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種以三白草總黃酮為主要活性成分的滴丸制劑處方及其制備方 法，屬于中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
三白草Saururus Chinensis(Lour.) baill是三白草科多年生草本植物，全草入藥， 具有清熱解毒、利尿消腫之功效。主要分布在我國(guó)中南、西南地區(qū)，四季均可采 收，資源豐富。三白草含多種生物活性成分，已從中分離出的有揮發(fā)油、黃酮類、 木質(zhì)素類、生物堿類、鞣質(zhì)類、多糖類等，發(fā)現(xiàn)這些成分具有抗炎、去毒、降糖、 保肝、利尿等活性。
黃酮類成分是三白草中主要活性成分之一，已從中分離的有槲皮素、蘆丁、 異槲皮苷、金絲桃苷、扁蓄苷等一些以槲皮素為主要黃酮母核的苷類成分，干藥 材中總黃酮含量可達(dá)1.5%，以其水溶性較大的苷類成分為主要黃酮類成分。三白 草中黃酮具有多種生物活性，葉蕻芝等(葉蕻芝，許雪琴，等.三白草黃酮類化合 物對(duì)糖尿病治療作用的實(shí)驗(yàn)研究.福建中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)[J]. 2004,14(5):33)發(fā)現(xiàn)，三 白草總黃酮對(duì)四氧嘧啶型糖尿病具有治療作用，可使四氧嘧卩定型糖尿病兔體內(nèi)血 糖值降低，使超氧化物岐化酶活力增強(qiáng)，丙二醛含量下降，其作用效力較三白草 水煎煮提取物強(qiáng)，說(shuō)明三白草總黃酮是其降糖作用的有效成分。此外，總黃酮還 具有調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝、軟化微血管、擴(kuò)張動(dòng)脈、調(diào)節(jié)血脂、對(duì)抗自由基損傷的作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種三白草總黃酮滴丸制劑。
本發(fā)明滴丸由原料藥三白草總黃酮提取物和滴丸基質(zhì)聚乙二醇、泊洛沙姆組成，以原料藥總黃酮提取物的重量份數(shù)為1計(jì)，滴丸處方中各原料的重量配比為 三白草總黃酮提取物l重量份，聚乙二醇1 8重量份，泊洛沙姆0.2 5重量份。
本發(fā)明中，以三白草總黃酮提取物的重量份數(shù)為1計(jì)，滴丸處方中各原料的
重量配比優(yōu)選為三白草總黃酮提取物1重量份，聚乙二醇1 5重量份，泊洛沙 姆0.5~2重量份，更優(yōu)選為三白草總黃酮提取物1重量份，聚乙二醇2~4重量份， 泊洛沙姆0.5 1.5重量份。
具體地，本發(fā)明滴丸中各處方原料重量配比為三白草總黃酮提取物1重量 份，聚乙二醇2.5重量份，泊洛沙姆l重量份。
本發(fā)明中，所用到的三百草總黃酮提取物，其中總黃酮在提取物中的總含量 應(yīng)不低于50%。
本發(fā)明所用的三白草總黃酮提取物的制備工藝可參照申請(qǐng)?zhí)枮?200810101740.9、名稱為三白草提取物及其制備工藝的中國(guó)專利申請(qǐng)。
本發(fā)明中所用到的聚乙二醇，可以是聚乙二醇4000，也可以是聚乙二醇6000。
在制備本發(fā)明滴丸時(shí)，也可以在滴丸基質(zhì)中不用泊洛沙姆，只要在制劑成型 過(guò)程中，能夠?qū)嵤瑢⑺玫降牡瓮杌|(zhì)換成其它種類的基質(zhì)，如硬脂酸，這些 都是本領(lǐng)域技術(shù)人員容易想到的。
本發(fā)明的另一目的在于提供一種制備本發(fā)明所述滴丸的方法，本發(fā)明滴丸可 以通過(guò)以下步驟實(shí)現(xiàn)將滴丸基質(zhì)加熱至全部熔融后加入三白草總黃酮提取物， 攪拌均勻后迅速轉(zhuǎn)移至儲(chǔ)液瓶中，密閉寶物在70-100°C，在保溫條件下以每分鐘 30土5滴的速度由滴丸機(jī)滴入液體冷卻劑中，冷凝固化成丸；將成型的滴丸瀝盡并 除去冷卻劑，干燥包裝即得。
具體地，本發(fā)明滴丸的制備工藝為本發(fā)明按組份配比將聚乙二醇、泊洛沙 姆188置于水浴上加熱，使之熔融，加入三白草總黃酮提取物，攪拌均勻，再，90-100。C保溫待用；預(yù)熱滴丸機(jī)，使儲(chǔ)液室恒溫為藥液溫度，選用滴頭按每丸重
45mg的滴頭；冷卻大豆色拉油至10±2°C，以每分鐘30±5滴的滴速滴制，在閥門 口收集滴丸，濾除冷卻劑，-16-2(TC冷凍處理24小時(shí)以上，置真空干燥箱中，干 燥，即得成型滴丸。
本發(fā)明屮，所用的冷卻劑除大豆色拉油外，還可以是其它的食用植物油、二 甲基硅油、液狀石蠟等。
本發(fā)明所得的滴丸，具有藥物起效快、生物利用度高的有點(diǎn)，工藝條件簡(jiǎn)單 易行，適合工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)的特點(diǎn)。本發(fā)明三白草總黃酮滴丸在5min全部溶散， 有利于藥物起效。 具體實(shí)施例
以下從具體實(shí)施方式
來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明滴丸處方及其制備工藝來(lái)說(shuō)明本發(fā) 明，需要指出的是，實(shí)施例是為了說(shuō)明本本發(fā)明，而不是限制本發(fā)明的實(shí)施方式。 實(shí)施例1
三白草總黃酮提取物(總黃酮含量68%) 10g 聚乙二醇400025g 泊洛沙姆 10g
將25g聚乙二醇4000、 10g泊洛沙姆188至燒杯中，9(TC水浴上加熱使熔融， 攪拌均勻，加入10g三白草總黃酮提取物，攪拌均勻，保溫待用；將滴丸機(jī)預(yù)熱 到9(TC士2。C，食用花生油冷卻至10土2'C，滴頭選用按每丸重45mg的滴頭，調(diào)節(jié) 滴嘴與冷卻液面的距離，將藥液倒入儲(chǔ)液室后，啟動(dòng)閥門，將藥液逐滴滴入冷卻 劑中，滴速約為25滴/分，于收集口收集滴丸，用紗布吸除表面冷卻劑，冰箱冷凍 室(-18°C)冷凍處理24小時(shí)，置真空干燥箱中，常溫真空干燥，即得。
實(shí)施例2
三白草總黃酮提取物(總黃酮含量53%) 15g聚乙二醇4000 15g 泊洛沙姆 30g
將15g聚乙二醇4000、 30g泊洛沙姆188至燒杯中，95。C水浴上加熱使熔融， 攪拌均勻，加入15g三白草總黃酮提取物，攪拌均勻，保溫待用；將滴丸機(jī)預(yù)熱 到95。Ci2'C，食用花生油冷卻至10±2"，滴頭選用按每丸重45mg的滴頭，調(diào)節(jié) 滴嘴與冷卻液面的距離，將藥液倒入儲(chǔ)液室后，啟動(dòng)閥門，將藥液逐滴滴入冷卻 劑中，滴速約為30滴/分，于收集口收集滴丸，用紗布吸除表面冷卻劑，冰箱冷凍 室(-18°C)冷凍處理24小時(shí)，置真空干燥箱中，常溫真空干燥，即得。
實(shí)施例3
三白草總黃酮提取物(總黃酮含量59%) 10g 聚乙二醇400050g 泊洛沙姆 5g
將50g聚乙二醇4000、 5g泊洛沙姆188至燒杯中，85。C水浴上加熱使熔融， 攪拌均勻，加入10g三白草總黃酮提取物，攪拌均勻，保溫待用；將滴丸機(jī)預(yù)熱 到85。C土2。C， 二甲基硅油冷卻至10±2°C，滴頭選用按每丸重45mg的滴頭，調(diào)節(jié) 滴嘴與冷卻液面的距離，將藥液倒入儲(chǔ)液室后，啟動(dòng)閥門，將藥液逐滴滴入冷卻 劑中，滴速約為20滴/分，于收集口收集滴丸，用紗布吸除表面冷卻劑，冰箱冷凍 室(-18°C)冷凍處理24小時(shí)，置真空干燥箱中，常溫真空干燥，即得。
實(shí)施例4
三白草總黃酮提取物(總黃酮含量75%) 10g 聚乙二醇600080g 泊洛沙姆 2g
將80g聚乙二醇6000、 2g泊洛沙姆188至燒杯中，9(TC水浴上加熱使熔融， 攪拌均勻，加入10g三白草總黃酮提取物，攪拌均勻，保溫待用；將滴丸機(jī)預(yù)熱 到卯。C士2。C，液狀石蠟冷卻至10±2°C，滴頭選用按每丸重45mg的滴頭，調(diào)節(jié)滴 嘴與冷卻液面的距離，將藥液倒入儲(chǔ)液室后，啟動(dòng)閥門，將藥液逐滴滴入冷卻劑中，滴速約為20滴/分，于收集口收集滴丸，用紗布吸除表面冷卻劑，冰箱冷凍室
(-18°C)冷凍處理24小時(shí)，置真空干燥箱中，常溫真空干燥，即得。 實(shí)施例5
三白草總黃酮提取物(總黃酮含量80%) 10g 聚乙二醇600040g 泊洛沙姆 15g
將40g聚乙二醇6000、 15g泊洛沙姆188至燒杯中，9(TC水浴上加熱使熔融， 攪拌均勻，加入10g三白草總黃酮提取物，攪拌均勻，保溫待用；將滴丸機(jī)預(yù)熱 到90。C土2。C，液狀石蠟冷卻至10±2°C，滴頭選用按每丸重45mg的滴頭，調(diào)節(jié)滴 嘴與冷卻液面的距離，將藥液倒入儲(chǔ)液室后，啟動(dòng)閥門，將藥液逐滴滴入冷卻劑 中，滴速約為25滴/分，于收集口收集滴丸，用紗布吸除表面冷卻劑，冰箱冷凍室 (-18°C)冷凍處理24小時(shí)，置真空干燥箱中，常溫真空干燥，即得。
權(quán)利要求
1、一種三白草總黃酮滴丸，其特征是由含有原料藥三白草總黃酮提取物及滴丸基質(zhì)聚乙二醇、泊洛沙姆，以三白草總黃酮的重量份為1，各原料的組成配比為三白草總黃酮提取物1重量份，聚乙二醇1～8重量份，泊洛沙姆0.2～5重量份。
2、 如權(quán)利要求1所述的滴丸，其特征是以三白草總黃酮的重量份為1計(jì)，各原料的組成配比為三白草總黃酮l重量份，聚乙二醇1 5重量份，泊洛沙姆0.5~2重量份。
3、 如權(quán)利要求1所述的滴丸，其特征是以三白草總黃酮的重量份為1計(jì)，各 原料的組成配比為三白草總黃酮l重量份，聚乙二醇2 4重量份，泊洛 沙姆05 1.5重量份。
4、 如權(quán)利要求1所述的滴丸，其特征是以三白草總黃酮重量份為1計(jì)，各原 料的組成配比為三白草總黃酮l重量份，聚乙二醇2.5重量份，泊洛沙 姆1重量份。
5、 如權(quán)利要求1至4中任一權(quán)利要求所述的滴丸，其特征是所述的三百草總 黃酮提取物中，三白草總黃酮的含量在提取物中不得低于50%。
6、 如權(quán)利要求1至4中任一權(quán)利要求所述的滴丸，其特征是所述的聚乙二醇 可以是聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。
7、 一種制備如權(quán)利要求1至4中任一權(quán)利要求所述的滴丸的方法，其特特征 是包括如下步驟A:將滴丸基質(zhì)加熱至全部熔融后加入三白草總黃酮提取物，攪拌均勻后 迅速轉(zhuǎn)移至儲(chǔ)液瓶中，密閉寶物在70-100°C，在保溫條件下以每分鐘30±5 滴的速度由滴丸機(jī)滴入液體冷卻劑中，冷凝固化成丸；B:將成型的滴丸瀝盡并除去冷卻劑，干燥包裝即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種三白草總黃酮滴丸及其制備方法，本發(fā)明滴丸由原料藥三白草總黃酮提取物和滴丸基質(zhì)聚乙二醇、泊洛沙姆組成，制備時(shí)將三白草總黃酮提取物粉末加入到熔融的基質(zhì)中后，再將基質(zhì)滴入冷卻液中即可得到。本發(fā)明三白草總黃酮滴丸在5min全部溶散，有利于藥物起效。
文檔編號(hào)A61P39/06GK101543549SQ20081008515
公開日2009年9月30日 申請(qǐng)日期2008年3月24日 優(yōu)先權(quán)日2008年3月24日
發(fā)明者張樹祥, 熊國(guó)裕 申請(qǐng)人:北京星昊醫(yī)藥股份有限公司