專(zhuān)利名稱(chēng)：靶向皺紋的化妝方法
耙向皺紋的化妝方法本發(fā)明的主題為為軟化皺紋目的護(hù)理起皺皮膚的化妝方法，該方法包括連續(xù)的步驟(a)將第一組合物局部涂覆至起皺區(qū)域，該第一組 合物包括含多孔顆粒的粉相，該多孔顆粒包含至少一種吸附在所述顆 粒上和/或吸附在所述顆粒內(nèi)的抗皺活性成分，所述組合物基本上無(wú)所 述活性成分的溶劑，和(b)將第二組合物局部涂覆至包含至少所述區(qū)域 的面部皮膚，該第二組合物包括含所述活性成分的溶劑的油相和/或水 相。對(duì)盡可能長(zhǎng)時(shí)間地保持皮膚的年輕外貌的關(guān)注，是大多數(shù)女性的 當(dāng)務(wù)之急，也日益影響到男性。因此，以符合該需要為目標(biāo)的差異很 大的化妝用組合物已投放到市場(chǎng)上。它們 一般是用于涂覆至整個(gè)面部 和頸部的護(hù)理乳膏或流體，包含抗皺活性成分，例如維生素A及其酯、 抗壞血酸(維生素C)或各種植物提取物。在一些化妝品例如粉底中也 發(fā)現(xiàn)了這些活性成分，該活性成分日益趨向于通過(guò)化妝品包含的活性 成分的生物作用，不僅向消費(fèi)者提供對(duì)于外貌的良好立即的效應(yīng)，而 且提供持久軟化皮膚缺陷例如皺紋的方法。雖然先有技術(shù)的這些解決方案總體上是令人滿(mǎn)意的，然而存在一 個(gè)明顯的趨勢(shì)，即為了滿(mǎn)足消費(fèi)者關(guān)于他們使用的產(chǎn)品與他們的皮膚 類(lèi)型和相關(guān)的美學(xué)缺陷相適應(yīng)的期望，而對(duì)于相同個(gè)體這些美學(xué)缺陷 從皮膚的 一個(gè)區(qū)域到另 一個(gè)區(qū)域可不同，因此產(chǎn)品在技術(shù)上變得更加 復(fù)雜。申請(qǐng)人已發(fā)現(xiàn)，通過(guò)提供具有至少兩個(gè)步驟的化妝方法可以滿(mǎn)足 該需要，在它的第一步驟優(yōu)選使用壓型粉體，和在它的第二步驟使用 乳膏或凝膠。通過(guò)將抗皺活性成分運(yùn)送至皴紋的中心，同時(shí)賦予整個(gè) 面部在外貌上的總體改善，該方法使特異性把向鈹紋成為可能。HAPPI數(shù)據(jù)庫(kù)(2004年1月)，可通過(guò)因特網(wǎng)訪問(wèn)，顯示了用于面 部的壓制粉餅形式的組合物，該組合物包含干粘合劑和粉相，該粉相 包括浸漬平均粒度為5 pm的透明質(zhì)酸的尼龍顆粒(Orgasol 2002 N5 HY COS)。另外，美國(guó)專(zhuān)利-5 876 758 (實(shí)施例17和20)顯示了用于面部的不 含水的脫色壓型粉體，該壓型粉體包含其上吸附了磷酸抗壞血酸酯鎂 鹽的約20 pm的尼龍顆粒。申請(qǐng)EP-1 493 433也顯示了用于使活性化合物靶向毛嚢皮脂腺單 位的組合物，目的是處理油性皮膚和脫發(fā)的特殊問(wèn)題。此外表明，毛 嚢皮脂腺單位組成了抗深皺紋型試劑通過(guò)的潛在路徑。這些組合物包 括平均體積直徑小于或等于10pm的多孔顆粒，該多孔顆?？梢宰陨?包含抗皴活性成分例如維生素C。這些組合物可任選以壓型粉體形式 存在，因此該組合物包含粘合劑和粉相，該粉相包括上述顆粒。最后，已知在美國(guó)申請(qǐng)2003/0180369中公開(kāi)，參照Active Powders 購(gòu)自Cognis的20至40 pm的;f殷嚢。因此，產(chǎn)品Active Powders Firmness LS 9689由這樣的樣i嚢組成裝載具有抗彈性蛋白酶活性的豌豆提取 物，并以適用于摻入無(wú)水化妝品例如壓制粉餅中的形式提供，目的是 增強(qiáng)皮膚的堅(jiān)實(shí)性。申請(qǐng)WO 98/58628也顯示了任選粉末形式的無(wú)水增白組合物，該 組合物將活性成分釋放至角質(zhì)層，即表皮的頂層。這些組合物包含吸 附在支持材料例如聚酰胺上或支持材料內(nèi)的剝離劑，尤其是水楊酸， 該支持材料的粒度為至少80y。的顆粒不超過(guò)20nm，優(yōu)選大于10|iim。 當(dāng)剝離劑與組合物的其它活性成分不相容時(shí)，支持材料的顆粒起保護(hù) 剝離劑的作用。它們包括任選溶解或分散于親水性支持介質(zhì)例如水、 醇或醚中形式的剝離劑。在涂覆該增白組合物之前，可將保濕基質(zhì)涂 覆至皮膚。然而，在包括促進(jìn)抗皺活性成分釋放的第二組合物涂覆至皮膚的 另外步驟的方法中，在耙向皺紋的壓型粉體的這些組合物的這些文件中，沒(méi)有建議該用途。因此，乳膏或凝膠型的第二組合物將不覆蓋HAPPI數(shù)據(jù)庫(kù)中舉 例說(shuō)明的組合物，但相反，為了美化膚色可將HAPPI數(shù)據(jù)庫(kù)中舉例說(shuō) 明的組合物涂覆至日用乳膏之上。這樣，沉積在皮膚上的透明質(zhì)酸將 保留在表皮的表面，因?yàn)槿鄙侔茨?，不能滲透入皺紋中。另外，申請(qǐng)EP-1 493 433僅僅設(shè)想通過(guò)簡(jiǎn)單地使顆粒和存在于毛 嚢皮脂腺小嚢中的皮脂接觸，來(lái)實(shí)現(xiàn)吸附在顆粒上和/或吸附在顆粒內(nèi) 的活性成分的釋放。實(shí)際上，在將EP-1 493 433的組合物用來(lái)耙向臉 部皺紋的情況下，它們用于向人們顯示替代(尤其對(duì)于絕經(jīng)后的婦女) 皮脂分泌不足和/或用于一般缺少皮脂的皮膚區(qū)域(例如和鼻梁對(duì)比)。將跟著發(fā)生吸附在顆粒上的活性成分的不充分的釋放。此外，在美國(guó)申請(qǐng)2003/0180369中公開(kāi)的具有水性芯的微嚢不需要另外步驟就能夠釋放其包含的活性成分。然而，和按照本發(fā)明使用 的多孔顆粒形成對(duì)比，這些4斂嚢只允許攜載親水性活性成分。另外， 它們包括水，這致使它們對(duì)蒸發(fā)敏感。最后，申請(qǐng)W098/58628也沒(méi)有建議在包括浸漬剝離劑的顆粒的 上述組合物中采用保濕基質(zhì)。實(shí)際上，申請(qǐng)人已經(jīng)證明'.涂覆包括加 入抗鈹活性成分的顆粒的組合物，然后涂覆使其可以釋放該活性成分 的組合物，使耙向和因此更有效地處理皺紋成為可能。相反，這些步 驟的反轉(zhuǎn)導(dǎo)致引起保濕組合物在它的水相和固定在顆粒上的親水性 活性成分混合之前蒸發(fā)或滲入皮膚的危險(xiǎn)。這樣，顆粒將不被適當(dāng)?shù)?濕潤(rùn)，活性成分將不被釋放，或者至少?gòu)念w粒中釋放不充分。因此，仍然期望能夠得到可以為了使它們更不明顯的目的耙向皺 紋的化妝品，即為了避免產(chǎn)品中的活性成分在臉部無(wú)皺紋的表面的經(jīng) 濟(jì)上有害損失的目的，同時(shí)允許在它的作用部位均勻分布和良好地釋 放活性成分，運(yùn)送比皮膚表面更大量的抗皺活性成分進(jìn)入皺紋的底 部。實(shí)際上，申請(qǐng)人已經(jīng)證實(shí)通過(guò)將兩種給定的組合物連續(xù)涂覆至皮膚來(lái)達(dá)到該目的是可能的，兩種組合物中的第一種用于將抗皺活性成 分運(yùn)送至皺紋中，兩種組合物中的第二種用于使這些活性成分均勻分 布和釋放成為可能。該方法包括連續(xù)的步驟(a)將第一組合物局部涂覆至起皺區(qū)域，該第 一組合物包括含多孔顆粒的粉相，該多孔顆粒包含至少一種吸附在所 述顆粒上和/或吸附在所述顆粒內(nèi)的抗鈹活性成分，所述組合物基本上 無(wú)所述活性成分的溶劑，和(b)將第二組合物局部涂覆至至少包含所述 區(qū)域的面部皮膚，該第二組合物包括含所述活性成分的溶劑的油相和 /或水相。第一組合物的涂覆使目測(cè)檢驗(yàn)處理過(guò)的皮膚區(qū)域成為可能。第二 組合物的涂覆使加入活性成分的顆粒的均勾分布成為可能，使它們?cè)?進(jìn)行按摩的作用下滲入皺紋的底部，以及使定向的活性成分釋放到它 的作用部位。在按照本發(fā)明方法的這個(gè)步驟中，在第二組合物的濕潤(rùn) 作用下，在第一步驟中沉積在皮膚上的粉末變得不可見(jiàn)，在一種和/ 或其它包括具有溫和集中作用的填充劑的組合物的情況下，可立即使 皺紋平滑。在后一種情況下，由于定向的活性成分的生物效應(yīng)，按照 本發(fā)明的方法使通過(guò)光學(xué)效應(yīng)立即軟化皺紋和以持久的方式較長(zhǎng)期 軟化皺紋均成為可能。本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)勢(shì)是^(吏給皮膚提供大量的填充劑成為可能，對(duì) 它們?cè)诠鈱W(xué)上遮蔽皺紋的效果有益，和包括涂覆單一組合物的方法相 比，沒(méi)有不適感。本發(fā)明的還另一個(gè)優(yōu)勢(shì)是使特異性處理需要特殊護(hù)理的皮膚區(qū) 域成為可能，同時(shí)賦予面部的整個(gè)皮膚更明亮、更無(wú)光澤和更均勻的 膚色，例如通過(guò)將活性成分和/或填充劑引入第二組合物使獲得這些效 果成為可能。因?yàn)樯鲜龇椒ǖ牟襟E不是窮盡性的，也可預(yù)期在第一步 驟和第二步驟之間的中間步驟，該中間步驟包括為了特異性革巴向孔， 將用于涂覆至面部T-區(qū)域的組合物，例如在申請(qǐng)EP-1 493 433中所公開(kāi)的那些組合物，例如包含加入抗皮脂溢活性成分的多孔顆粒的那些 組合物，涂覆到皮膚。因此使為油性皮膚提供特異性抗老化試劑盒成 為可能。在本發(fā)明的含義內(nèi)，術(shù)語(yǔ)"抗皺活性成分"應(yīng)理解為指當(dāng)它和起皺 皮膚區(qū)域發(fā)生接觸時(shí)，產(chǎn)生生物效應(yīng)例如增加某些酶的合成和/或活性 的天然或合成來(lái)源的化合物，該效應(yīng)具有減小皺紋和/或細(xì)紋的外部表 現(xiàn)的效果。可用于本發(fā)明的抗皺活性成分的實(shí)例可選自脫屑劑；抗糖化劑； NO-合酶抑制劑；刺激真皮或表皮大分子合成和/或防止它們分解的試 劑；刺激成纖維細(xì)胞和/或角質(zhì)細(xì)胞增殖的試劑；刺激或減少角質(zhì)細(xì)胞 分化的試劑；月幾肉木〉弛劑和/或舒月夫劑(dermo-decontracting agents);抗 自由基的試劑；和它們的混合物。此類(lèi)另外的化合物的實(shí)例是腺苷及其衍生物；維生素A及其衍 生物，例如棕櫚酸^L黃酯；抗壞血酸及其衍生物，例如磷酸抗壞血酸 酯鎂鹽和維生素C糖苷；生育酚及其衍生物，例如醋酸生育酚；煙酸 及其前體，例如煙酰胺；泛醌；谷胱甘肽及其前體，例如L-2-氧代噻 唑烷-4-羧酸；C-苷類(lèi)化合物及其衍生物，例如尤其在申請(qǐng)EP-1 345 919 中所公開(kāi)的，特別是C-l3-D-吡喃木糖苦-2-羥基丙烷，例如尤其在申請(qǐng) EP-1 345 919中所公開(kāi)的；植物提取物和尤其是海茴香(rock samphire) 提取物和橄欖葉提取物，以及植物蛋白及其水解產(chǎn)物，例如大米或大 豆蛋白水解產(chǎn)物；藻類(lèi)提取物和尤其是昆布藻類(lèi)(laminarmn)提取物； 細(xì)菌提取物；皂苷配基，例如薯蕷皂苷配基和薯蕷屬(Dioscorea)提取 物，尤其是包括后者的山藥(wildyam)提取物；a-羥基酸；p-羥基酸， 例如水楊酸和5-(正辛?；?水楊酸；寡肽和假二肽及其酰化衍生物， 尤其是{2-[乙酰基(3-(三氟甲基)苯基)氨基]-3-甲基丁?；被鶀乙酸和 由Sederma以商品名Matrixyl 500和Matrixyl 3000出售的脂肽；番癡 紅素；錳鹽和鎂鹽，尤其是葡糖酸鹽；及其混合物。作為腺苷衍生物，尤其可提及非磷酸化腺苦衍生物，尤其例如2'-脫氧腺苷;2',3'-異亞丙基腺普;豐加霉素；l-甲基腺苷;N-6-曱基 腺苷；腺苷N-氧化物；6-甲基-巰基嘌呤核苷；和6-氯嘌呤核苷。其 它的腺苷衍生物包含腺苷受體激動(dòng)劑，包括苯異丙基腺苷("PIA")、 1-曱基異鳥(niǎo)嘌呤核苷、N"-環(huán)己基腺苷(CHA)、 N、環(huán)戊基腺苷(CPA)、 2-氯-N、環(huán)戊基腺苷、2-氯腺香、N、苯基腺香、2-苯基氨基腺苦、MECA、 N氣苯乙基腺苷、2-對(duì)-(2-羧基乙基)苯乙基氨基-5'-N-乙基曱酰氨基-腺 苷(CGS-21680)、 (N-乙基曱酰氨基)腺苷(NECA)、 5'-(N-環(huán)丙基曱酰氨 基)腺苷、DPMA(PD 129,944)和腺苷地爾。其它的腺苷衍生物包含增加細(xì)胞內(nèi)腺苷濃度的化合物，例如赤型 -9- (2-羥基-3-壬基)腺嘌呤("EHNA")和碘殺結(jié)核菌素。還其它的腺苷衍生物包含它的鹽和烷基酯。 術(shù)語(yǔ)"C-苦衍生物"應(yīng)理解為尤其是指中請(qǐng)EP-1 345 919所公開(kāi)的 化合物，對(duì)應(yīng)于下式(I):(I)其中-S代表單糖或最多達(dá)20個(gè)糖單元的多糖，在L和/或D型的吡 喃糖和/或呋喃糖形式中，所述單糖或多糖顯示出至少一個(gè)必需的游離 羥基官能團(tuán)和/或任選一個(gè)或多個(gè)任選保護(hù)的胺官能團(tuán)，-S-CH2-X鍵代表C-端基異構(gòu)性質(zhì)的鍵，-X代表選自以下的基團(tuán)-CO-、 -CH(OH)-、 -CI^N^R^K -CHR'-、 -C(=CHR')-，-R代表直鏈或支鏈和飽和或不飽和的烷基、全氟烷基或氫氟烷 基鏈；包含l-18個(gè)碳原子的環(huán)烷基、環(huán)全氟烷基或環(huán)氫氟烷基環(huán)；或 苯基或千基；所述鏈、所述環(huán)或所述基團(tuán)可任選插入選自以下的一個(gè) 或多個(gè)雜原子氧、硫、氮或珪，和任選被選自以下的至少一個(gè)基團(tuán) 取代-OR'!、 -SR"b -NR'、R'2、 -COOR"2、 -CONHR'"2、 -CN、囟素、 全氟烷基或氫氟烷基和/或至少一個(gè)任選被取代的環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基，-R'、 R!和R2相同或不同，具有與R的相同定義，也可代表氬和羥基，-R、、 R'2、 RV R"2、 R"、和R'"2相同或不同,代表氫原子或選 自以下的基團(tuán)烷基、羥基、全氟烷基和/或氬氟烷基，這些基團(tuán)為直 鏈或支鏈和飽和或不飽和，并包含l-30個(gè)碳原子。按照本發(fā)明使用的第一組合物包含具有多孔性質(zhì)的顆粒，該性質(zhì) 允許它們吸附足量的活性成分。該顆粒優(yōu)選為球形或基本上球形，和 最好平均體積直徑大于10 jxm并小于100 最好在10-50 pm之間， 甚至在20-50 pm的范圍?？赏ㄟ^(guò)各種技術(shù)測(cè)量顆粒的體積平均尺寸。尤其可提及光散射技 術(shù)(動(dòng)態(tài)的和靜態(tài)的)、Coulter計(jì)數(shù)器方法、沉降率的測(cè)量(與由Stokes 定律計(jì)算的尺寸相關(guān))和顯微鏡法。這些技術(shù)使測(cè)量顆粒直徑成為可 能，和其中一些技術(shù)可測(cè)量顆粒的粒度分布。優(yōu)選，使用Malvern的MasterSizer 2000型商品粒度儀，通過(guò)靜 態(tài)光散射，測(cè)量按照本發(fā)明的組合物顆粒的尺寸和粒度分布?；?Mie散射理論處理數(shù)據(jù)。該理論用于各向同性(isotropic)顆粒是精確的， 使在非球形顆粒的情況下測(cè)定"有效"顆粒直徑成為可能。在Van de Hulst, H. C.的著作 Swa〃尸artz'c/W,第9和10章， Wiley，紐約，1957年尤其描述了該理論。組合物的顆粒的特征在于以體積D[4, 3]計(jì)，它們的平均"有效"直 徑定義如下其中v,代表具有有效直徑d,的顆粒的體積。該參數(shù)尤其描述于 粒度儀的技術(shù)文件中。在2S。C測(cè)量按以下方式^v組合物中獲得顆粒的稀釋分散體1)用主要溶劑將待分析的相稀釋IOO倍，2)勻化溶液，3)將溶液放置18 小時(shí)，4)回收灰白色均勻的上清液。通過(guò)水的折射率取為1.33，和取決于其化學(xué)性質(zhì)的顆粒的平均折 射率例如尼龍的平均折射率取為1.53和二氧化硅的平均折射率取為 1.45,來(lái)獲得"有效"直徑?？赏ㄟ^(guò)"對(duì)照取消(contrast cancellation)"的實(shí) 驗(yàn)方法測(cè)定顆粒的折射率。通過(guò)選擇屈光指數(shù)彼此相差較遠(yuǎn)的兩種完 全互溶溶劑(乙醇1.36,苯乙醇1.529)，使制備具有中間屈光指數(shù) 的混合物成為可能。將測(cè)試的顆粒懸浮在這些不同的溶劑混合物中， 隨后使用Hach出售的113(:112100 @濁度計(jì)評(píng)估這些溶液的透明度。顆 粒的折射率等于溶劑混合物的折射率，由該溶劑混合物獲得最少混濁 液，即溶液顯示最低的濁度，其對(duì)應(yīng)于顆粒與溶劑之間的折射率的最 小差異。BET (Bnmauer-Emmett-Teller)方法是本領(lǐng)域技術(shù)人員熟知的方 法。在Jowma/爿wehca" C7 ewZca/5bcz.e(y，第60巻,第309頁(yè), 1938年2月中特別描述該方法，符合國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)ISO "9V1(附件D)。 按照BET方法測(cè)得的比表面積對(duì)應(yīng)于總比表面積，即它包括由孔形成 的表面積。對(duì)于可根據(jù)本發(fā)明使用的顆粒，可提及有機(jī)顆粒例如由聚酰胺 (尼龍)組成的顆粒，和無(wú)機(jī)顆粒例如由二氧化硅組成的顆粒。例如尼 龍6顆粒、尼龍6,6顆粒、尼龍12顆?；蚰猃?,12顆粒，尤其是平 均顆粒直徑為20 (xm、尤其由Arkema以商品名Orgasol 2002 D NAT COS 204出售的尼龍12顆粒，可用作聚酰胺顆粒。尤其由Asahi Glass 以商品名Sunsphere H-201出售的20 ^im的無(wú)定形二氧化硅孩t球可用 作二氧化硅顆粒。如果合適，可用至少一種疏水處理劑，尤其是非氟化的疏水處理 齊'J,將按照本發(fā)明使用的顆粒進(jìn)行表面處理，條件是它們保持多孔性。該疏水處理劑可尤其選自 -聚硅氧烷，如聚曱基硅氧烷(methicones)或聚二曱基硅氧烷；一脂肪酸，例如硬脂酸；— 金屬皂，如二肉豆蔻酸鋁或氫化牛油谷氨酸的鋁鹽； 一 氨基酸、N-?；被峄蛩鼈兊柠}；一卵磷脂、三異硬脂酸異丙氧鈦酯；及— 其混合物。N-?；被峥砂绾?-22個(gè)碳原子的?；?，例如2-乙基 己?；⒓乎；?、十二酰基、十四酰基、十六?；?、十八酰基和椰油 ?；?cocoyl)。這些化合物的鹽可為鋁鹽、鎂鹽、4丐鹽、鋯鹽、鋅鹽、 鈉鹽或鉀鹽。氨基酸可例如為賴(lài)氨酸、谷氨酸或丙氨酸。按照本發(fā)明，以組合物的總重量計(jì)，第一組合物中存在的多孔顆 粒的含量為0.01%-50%重量，優(yōu)選0.1%-30%重量并優(yōu)先為1%-15%重量。另外，相對(duì)于存在于第一組合物中的顆粒總重量，抗皺活性成分 可占至少0.5%重量，優(yōu)選至少1%重量和更優(yōu)選至少5%重量。另夕卜，相對(duì)于存在于第一組合物中的顆?？傊亓?，抗皺活性成分可占至多 50%重量。優(yōu)選，至少部分抗皺活性成分存在于所述顆粒內(nèi)，例如相對(duì)于存 在于第一組合物中的活性成分總重量，在所述顆粒內(nèi)抗皺活性成分存 在的比例為至少50%重量，優(yōu)選至少70%重量，更優(yōu)選至少90%重量。按照包含以下步驟的浸漬方法，能夠獲得包括活性成分的顆粒 一將待封嚢化的活性成分溶解于揮發(fā)性溶劑例如水、丙酮、異丙醇、二氯曱烷或乙醇中，以獲得浸漬溶液，— 用所述浸漬溶液浸漬顆粒， 一 蒸發(fā)溶劑直到獲得干粉。在上述方法中，術(shù)語(yǔ)"揮發(fā)性"應(yīng)理解為是指在大于或等于2(TC時(shí) 為液態(tài)，在2(TC時(shí)的蒸氣壓大于1 mbar的化合物。蒸氣壓定義為液 體及其蒸氣平衡時(shí)的壓力。該方法使獲得顆粒成為可能，該顆粒一旦引入無(wú)水組合物，則不能釋放或只能很輕微地釋放其包含的活性成分。另外，不會(huì)發(fā)生活性 成分的水合，該水合在一些情況下可導(dǎo)致粉末的外觀的劣化，例如后 者的"結(jié)塊"現(xiàn)象。按照本發(fā)明的笫 一組合物也可包含顏料和/或填充劑，特別是當(dāng)它 是壓型粉體形式時(shí)。術(shù)語(yǔ)"顏料"應(yīng)理解為是指白色或有色的和無(wú)機(jī)或有機(jī)的任何形 狀的顆粒，該顆粒不溶于組合物，用于使組合物著色。在無(wú)機(jī)顏料中，可提及任選表面處理的二氧化鈦、鋯或鈰氧化物 以及鋅、鐵(黑色、黃色或紅色)或鉻氧化物、錳紫、群青藍(lán)、鉻水合 物和鐵藍(lán)、金屬粉末例如鋁粉或銅粉。顏料也可選自金屬氧化物納米 顏料例如二氧化鈦、氧化鋅、氧化鐵、氧化鋯、氧化鈰及其混合物。術(shù)語(yǔ)"納米顏料"應(yīng)理解為是指平均粒度為lnm-500nm,優(yōu)選 10nm-100nm的顏并十。在有機(jī)顏料中，可提及石炭黑、D&C型顏料和色淀，特別是基于 鋇、鍶、、鉤或鋁的胭脂蟲(chóng)紅(cochineal carmine)的色淀。以組合物的總重量計(jì)，組合物中的顏料含量為0.1%-15%重量， 優(yōu)選0.5%-12%重量，更優(yōu)選1%-10%重量。按照本發(fā)明使用的第 一組合物可包含不同于上述顏料的另外的 粉狀著色材料，其可特別選自珠光劑。術(shù)語(yǔ)"珠光劑"應(yīng)理解為是指特別由某些曱殼類(lèi)水生物在其殼中產(chǎn) 生的或合成的任何形狀的閃光顆粒。珠光劑可選自白色珠光劑，例如 涂覆氧化鈦或氯氧化鉍的云母；彩色的珠光劑，例如涂覆氧化鐵的氧 化鈦-涂覆云母、涂覆特別是4失藍(lán)或氧化鉻的氧化鈦-涂覆云母或涂覆 上述類(lèi)型的有機(jī)顏料的氧化鈦-涂覆云母；以及基于氯氧化鉍的珠光 劑。以組合物的總重量計(jì)，組合物中的珠光劑含量為0.1 %-50%重量， 優(yōu)選O. 1 %-40%重量和更優(yōu)選O. 1 %-3 0%重量。按照本發(fā)明使用的第一組合物可另外或者包含不同于上述多孔顆粒、J朱光劑和顏料的填充劑。術(shù)語(yǔ)"填充劑"應(yīng)理解為是指無(wú)色的或白色的和無(wú)機(jī)的或有機(jī)的顆 粒，該顆粒無(wú)論在制備組合物的何種溫度下，均不溶于組合物的介質(zhì) 中，該顆粒不使組合物著色。填充劑可為任何形狀，無(wú)論何種結(jié)晶形式(例如片晶、立方體、 六邊形、正交晶等)的板狀、^求狀、半球狀或長(zhǎng)方形?？商峒盎邸?云母、二氧化硅、高嶺土、聚-P-丙氨酸和聚乙烯粉末、由四氟乙歸聚合物(Teflor^)形成的粉末、月桂酰基賴(lài)氨酸、淀粉、氮化硼、聚合的 空心微球例如聚(l,l-二氯乙烯)/丙烯腈的空心微球例如Expance產(chǎn) (Nobel Industrie)或丙烯酸共聚物的空心微球、聚硅氧烷樹(shù)脂微珠(例如 得自1^11化&的了08口6&1"13@)、聚有機(jī)硅氧烷彈性體的顆粒、沉淀碳酸4丐、 碳酸鎂、堿式碳酸鎂、雍基磷灰石、硫酸鋇、氧化鋁、聚氨酯粉末、 復(fù)合填充劑、空心二氧化硅微球和玻璃或陶瓷微嚢。尤其是選自以下的填充劑非常適用于本發(fā)明-聚硅氧烷樹(shù)脂粉末，例如得自GE Silicone的聚硅氧烷樹(shù)脂 Tospeail 145A,平均尺寸為4.5-空心半球形聚硅氧烷顆粒，例如得自Takemoto Oil and Fat的 NLK500、 NLK 506和NLK51O;-蠟粉，例如得自Micropowders的平均尺寸為7 |Lim的石蠟 Microease 114S顆粒；-聚乙烯粉，特別是包含至少一種乙烯/丙烯酸共聚物和尤其是由 乙烯/丙烯酸共聚物組成的聚乙烯粉，例如得自Sumitomo的Flobeads EA209顆粒(平均尺寸為10 pm);-由交聯(lián)有機(jī)聚硅氧烷彈性體形成的粉末，該粉末涂覆聚硅氧烷 樹(shù)脂、特別是倍半硅氧烷樹(shù)脂例如在美國(guó)專(zhuān)利5 538 793中所公開(kāi)的。 這樣的彈性體粉由Shin-Etsu以KSP-100、 KSP-101 、 KSP-102、 KSP-103、 KSP-104和KSP-105的名稱(chēng)出售；-由滑石粉/二氧化鈦/氧化鋁/二氧化硅形成的復(fù)合粉末，例如由Catalyst & Chemicals以名稱(chēng)Coverleaf AR-80出售的那些復(fù)合粉末。該組合物也可包含來(lái)源于有機(jī)羧酸的金屬皂，該有機(jī)羧酸具有8 至22個(gè)碳原子，優(yōu)選12至18個(gè)碳原子，例如硬脂酸鋅、硬脂酸鎂、硬 脂酸鋰、月桂酸鋅或肉豆蔻酸鎂。以組合物的總重量計(jì)，組合物中的填充劑含量為0.1 %-95%重量， 優(yōu)選1%-85%重量和更優(yōu)選1%-80%重量。在它存在時(shí)，當(dāng)該組合物為壓型粉體形式時(shí)，被稱(chēng)為粘合劑的、 按照本發(fā)明使用的第 一組合物的油相為在室溫(25 。C)下由不溶于水的 液體或蠟質(zhì)化合物組成的油相，該液體或蠟質(zhì)化合物在McCutcheon和 CTFA詞典的含義中沒(méi)有表面活性劑的性質(zhì)。該油相尤其可包含一種 或多種通常用于壓型粉體中的油和/或蠟。在可使用的油和蠟中，可提及豆油、葡萄籽油、芝麻油、玉米油、 菜籽油、向日葵油、棉籽油、鱷梨油、橄欖油、蓖麻油、希蒙得木油 或花生油；烴類(lèi)油例如液體石蠟、角鯊?fù)?、液體礦油或聚癸烯；脂肪 酯例如肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸丁酯、硬脂酸異癸酯、 月桂酸己酯、異壬酸異壬酯、棕櫚酸2-乙基己酯、月桂酸2-己基癸酯、 棕櫚酸2-辛基癸酯、肉豆蔻酸2-辛基月桂酯、乳酸2-辛基月桂酯、琥 珀酸二(2-乙基己基)酯、蘋(píng)果酸二異硬脂基酯、甘油三異硬脂酸酯或 二甘油基三異硬脂酸酯；硅油例如聚曱基硅氧烷、聚曱基苯基硅氧烷、 脂肪酸改性的聚硅氧烷、脂肪醇或聚氧化亞烷基或氟化聚硅氧烷；全 氟化油；油酸、亞油酸或亞麻酸；高級(jí)脂肪醇例如十六醇或油醇。以組合物的總重量計(jì)，油相存在的含量為0.1%-40%重量，優(yōu)選 0.1%-20%重量和更優(yōu)選0.1%-10%重量。第 一組合物可包含通常用于化妝品中的其它成分(助劑)，例如防 腐劑、紫外掩蔽劑、增稠劑、表面活性劑或香料。當(dāng)然，本領(lǐng)域的技術(shù)人員須小心選擇任選的加入按照本發(fā)明的第 一組合物中的一種或多種助劑，以使考慮的添加不會(huì)或基本上不會(huì)不 利地影響本發(fā)明組合物固有的有利特性。按照本發(fā)明使用的第一組合物基本上無(wú)活性成分的溶劑。 該表達(dá)應(yīng)理解為是指該組合物包含小于5%重量，優(yōu)選小于2%重量和還更優(yōu)選小于0.5%重量的化合物，該化合物在20。C和37。C之間的 溫度下為液體，通過(guò)使用磁力棒簡(jiǎn)單的攪拌，在20。C和37。C之間的溫 度下，其中活性成分可溶解(即形成真溶液)至至少O.P/。重量的水平。尤其在顆粒上吸附的活性成分是親水性的情況下，因此優(yōu)選按照 本發(fā)明使用的第一組合物是無(wú)水組合物，即是包含小于5%重量的水， 實(shí)際上甚至少于2%重量的水，還更好是小于0.5%重量的水，尤其是無(wú) 水的組合物。最好是以壓型粉體的形式提供組合物，組合物可通過(guò)以下方法來(lái) 制備將粉相成分(任選的聚酰胺、填充劑、珠光劑和顏料顆粒)混合， 然后在攪拌下加入油相，隨后將混合物碾磨(例如用Baker類(lèi)型的粉末 攪拌機(jī))，過(guò)篩，然后傾入盤(pán)中并壓縮。例如，使用壓力機(jī)將碾磨和過(guò)篩的粉相和油相的混合物壓縮，特 別是施加的壓力為0.5 MPa至10MPa,和優(yōu)選為l MPa至5 MPa。尤其可使用海綿或粉樸(powder puff)將壓型粉體涂覆至皮膚。在備選的形式中，可用類(lèi)似于印模粘土的形式提供按照本發(fā)明使 用的第一組合物，在該情況下，第一組合物可包含高達(dá)40。/。重量的粘 合劑。按照還另一種可能性，第一組合物可為流延產(chǎn)品形式， 一般通過(guò) 在熱條件下將成分混合直至得到液體，隨后在容器中將液體流延(仍然 在熱條件下)來(lái)獲得。在恢復(fù)環(huán)境溫度后，可使用粉樸、海綿、刷子或 手指將已經(jīng)為固體的組合物涂覆至皮膚。按照本發(fā)明的方法包括將第二組合物局部涂覆至面部皮膚(至少 包含在第 一步驟期間處理的區(qū)域)的第二步驟，該第二組合物包括含所 述活性成分的溶劑的油相和/或水相。因此該第二組合物適于釋放上述 多孔顆粒所吸附的活性成分。活性成分的溶劑的量取決于第二組合物 中存在的活性成分的水平，調(diào)節(jié)該量以便與皮膚接觸時(shí)釋放最大量的活性成分，當(dāng)活性成分是親水性時(shí)，該活性成分任選與皮膚中天然存 在的水結(jié)合。溶劑的性質(zhì)取決于活性成分的性質(zhì)。溶劑可以特別選自水、乙醇、 二醇或生理上可接受的油。術(shù)語(yǔ)"生理上可接受的"應(yīng)理解為是指該溶 劑與皮膚相容。優(yōu)選，溶劑是^f匕妝上可接受的，即在第二組合物中使 用的水平下，該溶劑不會(huì)對(duì)易于被勸阻不使用該組合物的使用者產(chǎn)生 不可接受的不適(刺痛、發(fā)紅、收緊等)?？梢跃植客扛餐ǔＪ褂玫乃兄苿┬问教峁┑诙M合物，特別是以洗劑或凝膠型分散劑的形式；以具有符合乳型的流體或半流體乳液 形式，通過(guò)在水相中分散油相(0/W)來(lái)得到這種形式或反之亦然 (W/0);或以具有符合乳膏或凝膠類(lèi)型的柔軟、半固體或固體的懸浮 液或乳液形式；或者也可以多重乳液(W/0/W或0/W/0)的形式；以微 乳液的形式；以離子和/或非離子類(lèi)型的泡狀分散劑形式；或者以蠟/ 水相分散體的形式。按照標(biāo)準(zhǔn)方法制備這些組合物。按照本發(fā)明的優(yōu)選的實(shí)施方案，以0/W乳液的形式提供所述組合 物。按照另一個(gè)實(shí)施方案，以包含至少50。/。重量的內(nèi)水相的W/O乳液 形式提供組合物，特別是可按照"相轉(zhuǎn)移溫度(PIT)"技術(shù)得到該乳液。該組合物可另外包含化妝品領(lǐng)域通常使用的各種助劑，例如乳化 劑，包括甘油脂肪酸酯、任選聚氧乙烯化糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪 酸酯和脫水山梨醇脂肪酸酯；填充劑，特別是具有軟焦點(diǎn)(soft focus) 效果的填充劑，例如二氧化硅或二氧化硅/氧化鋁復(fù)合填充劑的膠態(tài)分 散體，或者還有聚酰胺纖維；防腐劑；螯合劑；著色劑；香料；和增 稠劑和膠凝劑，特別是丙烯酰胺均聚物和共聚物、丙烯酸均聚物和共 聚物和丙烯酰氨基曱基-丙烷磺酸(AMPS)均聚物和共聚物。它也可包含尤其選自上面所列舉的那些抗皺活性成分和/或無(wú)該 列舉成分限制的具有其它性質(zhì)尤其是抗菌、抗脂溢、緩解、脫色或增 濕性質(zhì)的活性成分。通過(guò)現(xiàn)在描述的非限定性實(shí)施例更詳細(xì)地闡述本發(fā)明。實(shí)施例l:靶向皺紋的雙重作用產(chǎn)品
制備包含將用于連續(xù)涂覆至皮膚的兩種產(chǎn)品的試劑盒，所述產(chǎn)
具有以下組成 ,品/ :
Luzenac的滑石粉 69% 包含5%重量腺苷的聚酰胺12顆粒 20%
硬脂酸鎂 2.5%
聚二曱基硅氧烷 7.31%
聚硅氧烷蠟 0.15%
聚硅氧烷樹(shù)脂 0.04%
防腐劑 1%
搡作歩驟:
用以下方法制備帶電荷的聚酰胺顆粒制備包含以下組分的溶 液2 g的腺苷、100ml的水、0.5 g的環(huán)氧乙烷/環(huán)氧丙烷/環(huán)氧乙烷共 聚物(128 EO/54 OP/128 EO -泊洛沙姆338,得自Uniqema)和5 g的lN 鹽酸溶液。在室溫下持續(xù)攪拌該溶液，直至活性成分完全溶解。接著 將38 g的尼龍12(Orgaso1 2002 D NAT COS 204 - Arkema)分散于該溶 液中，然后將分散液轉(zhuǎn)移至圓底燒瓶中，在4(TC下在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上將 水蒸發(fā)8小時(shí)。在溶劑完全蒸發(fā)之后，因此得到由尼龍顆粒組成的粉 末，該顆粒的孔中充滿(mǎn)了固體形式的腺苷。
接著用對(duì)本領(lǐng)域技術(shù)人員來(lái)說(shuō)是常規(guī)的方式，按照包括以下步驟 的方法制備包含這些帶電荷顆粒的壓型粉體制備松散的批量粉末， 按250 pm將粉末過(guò)篩，和在盤(pán)中壓縮粉末。
以INCI名稱(chēng)表示該產(chǎn)品的組成環(huán)曱基硅酮 5%
氫化聚異丁烯 5%
黃原膠 0.4% 丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交0.25%
聯(lián)聚合物(crosspolymer)
防腐劑 1%
水 80.65%
甘油 5%
聚二甲基硅氧烷PEG-7磷酸酯 2%
卡波姆 0.4%
氬氧化鈉 0.3%
搡作歩驟:在室溫下勻化A相和B相，然后通過(guò)劇烈攪拌將A相引 入B相來(lái)制備乳劑。
可按以下方法使用獲得的試劑盒每天早晨利用海綿將產(chǎn)品1涂 覆至眼角皺紋和前額的皺紋，然后通過(guò)用指尖按摩，將產(chǎn)品2涂覆至 整個(gè)面部，包括前額。
實(shí)施例2:雙重作用產(chǎn)品涂覆效果的評(píng)估
在6名眼睛輪廓上有皺紋和細(xì)紋的女性志愿者上進(jìn)行試驗(yàn)，在試 驗(yàn)期間評(píng)估按照實(shí)施例1制備的雙重作用產(chǎn)品的化妝質(zhì)量和即時(shí)效果。
涂覆方式》口下
l)使用由泡沫(海綿)制備的敷料器將粉末吸出4次，傳遞到壓型粉 體上，通過(guò)在眼睛下面和眼角皺紋的平滑運(yùn)動(dòng)而沉積粉末，同時(shí)設(shè)法 覆蓋皺紋和細(xì)紋以及眼睛周?chē)沫h(huán)。該操作重復(fù)至少4次，相當(dāng)于平 均沉積0.010g的產(chǎn)品。通過(guò)最終總體平滑，并且粉末覆蓋上面定義的 所有的眼睛輪廓區(qū)域，來(lái)完成涂覆。根據(jù)該操作完成時(shí)沉積的白色膜將涂覆區(qū)域進(jìn)行視覺(jué)上的劃界，便于隨后的漿液的涂覆。
2)隨后，按相當(dāng)于眼睛下面和眼角皺紋區(qū)域的100iul沉積的泵吸 作用(pump-action)噴射壓力的比例涂覆漿液，其中預(yù)先沉積壓型粉體。 混合是即時(shí)的。通過(guò)平滑運(yùn)動(dòng)直至手指覺(jué)察抑制效果，引起產(chǎn)品的滲透。
各參數(shù)評(píng)估得到的結(jié)果如下
在眼睛下面的皴紋和細(xì)癥丈以及眼角鈹紋
在涂覆壓型粉體之后，明顯觀察到皺紋和細(xì)紋，假如它們深的話， 甚至更明顯。
在涂覆疊加的漿液之后，觀察到皺紋平滑，對(duì)于深皺紋和薄皮膚 甚至更明顯，6個(gè)病例中有3個(gè)，與棵皮膚的差異非常大。
松弛的眼袋O ags):
正如皺紋，當(dāng)涂覆粉末時(shí)，眼袋明顯；由于漿液對(duì)皺紋的機(jī)械作 用，皮膚拉的更緊，像面部揚(yáng)起，減少松弛。
總之，在連續(xù)涂覆按照本發(fā)明的壓型粉體和漿液之后，皮膚立即 平滑和拉的更緊。在顯著的皺紋和薄皮膚上該效果尤其明顯，顯著的 皺紋和薄皮膚對(duì)壓型粉體產(chǎn)生的掩蓋效果和漿液產(chǎn)生的拉緊效果更 好地作出反應(yīng)。
權(quán)利要求
1.一種為軟化皺紋目的護(hù)理起皺皮膚的化妝方法，所述方法包括連續(xù)的步驟(a)將第一組合物局部涂覆至起皺區(qū)域，該第一組合物包括包含多孔顆粒的粉相，該多孔顆粒包含至少一種吸附在所述顆粒上和/或所述顆粒內(nèi)的抗皺活性成分，所述組合物基本上無(wú)所述活性成分的溶劑，和(b)將第二組合物局部涂覆至包括至少所述區(qū)域的面部皮膚，該第二組合物包括包含所述活性成分的溶劑的油相和/或水相。
2. 權(quán)利要求l的方法，其特征在于所述抗皺活性成分選自脫屑 劑；抗糖化劑；NO-合酶抑制劑；刺激真皮或表皮的大分子合成和/或 防止它們分解的試劑；刺激成纖維細(xì)胞和/或角質(zhì)細(xì)胞增殖的試劑；刺 激或減少角質(zhì)細(xì)胞分化的試劑；肌肉松弛劑和/或舒膚劑；抗自由基的 試劑；和它們的混合物。
3. 權(quán)利要求1或2的方法，其特征在于所述抗皺活性成分選自 腺苷及其糸t生物；維生素A及其衍生物，例如棕櫚酸4見(jiàn)黃酯；抗壞血 酸及其衍生物，例如磷酸抗壞血酸酯^:鹽和維生素C糖苷；生育酚及 其衍生物，例如醋酸生育酚；煙酸及其前體，例如煙酰胺；泛醌；谷 胱甘肽及其前體，例如L-2-氧代蓉唑烷-4-羧酸；C-苷類(lèi)化合物及其衍 生物，尤其是C-卩-D-吡喃木糖苷-2-羥基丙烷；植物提取物和尤其是海 茴香提取物和橄欖葉提取物，以及植物蛋白及其水解產(chǎn)物，例如大米 或大豆蛋白水解產(chǎn)物；藻類(lèi)提取物和尤其是昆布藻類(lèi)提取物；細(xì)菌提 取物；皂苷配基，例如薯蕷皂苷配基和薯蕷屬提取物，尤其是包括后 者的山藥提取物；a-羥基酸；P-羥基酸，例如水楊酸和5-(正辛?；? 水楊酸；寡肽和假二肽及其?；苌铮绕涫莧2-[乙?；?3-(三氟曱 基)苯基)氨基]-3-曱基丁?；被鶀乙酸；番茄紅素；錳鹽和鎂鹽，尤 其是葡糖酸鹽；及其混合物。
4. 權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述顆粒的平均體 積直徑為10-50 pm。
5. 權(quán)利要求4的方法，其特征在于所述顆粒的平均體積直徑為 20-50 jim。
6. 權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述顆粒用BET 法測(cè)量的比表面積大于1 m2/g。
7. 權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述顆粒由聚酰胺 組成。
8. 權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述顆粒由二氧化 硅組成。
9. 權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的方法，其特征在于存在于所述第一組 合物中的所述顆粒含量為1-15%重量。
10. 權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)的方法，其特征在于相對(duì)于所述第一 組合物中存在的顆?？傊亓浚隹拱櫥钚猿煞终贾辽?%重量。
11. 權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述包括所述活 性成分的顆粒能夠按照包括以下步驟的浸漬方法獲得一將待封嚢化的所述活性成分溶解于揮發(fā)性溶劑中，以獲得浸漬溶 液，一用所述浸漬溶液浸漬所述顆粒， 一蒸發(fā)溶劑直到獲得干粉。
12. 權(quán)利要求l-ll中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述第一組合物 為壓型粉體形式。
13. 權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述第一組合物 無(wú)水。
全文摘要
本發(fā)明的主題是為軟化皺紋目的護(hù)理起皺皮膚的化妝方法，該方法包括連續(xù)的步驟(a)將第一組合物局部涂覆至起皺區(qū)域，該第一組合物包括含多孔顆粒的粉相，該多孔顆粒包含至少一種抗皺活性成分，該活性成分至少部分吸附在所述顆粒，所述組合物基本上無(wú)所述活性成分的溶劑，和(b)將第二組合物局部涂覆至至少包含所述區(qū)域的面部皮膚，該第二組合物包括含所述活性成分的溶劑的油相和/或水相。
文檔編號(hào)A61K8/04GK101217931SQ200680025061
公開(kāi)日2008年7月9日 申請(qǐng)日期2006年7月4日 優(yōu)先權(quán)日2005年7月12日
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