專利名稱：適合兒童服用的對乙酰氨基酚糖丸及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，特別是涉及適合兒童服用的對乙酰氨基酚糖丸及其制備方法。
背景技術：
對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，為苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥，作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，提高痛閾，促進外周血管擴張和血流增速。抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)前列腺素合成的作用強度與阿司匹林相似，無后者副作用，對胃腸道刺激小，對血小板及凝血機制無影響，正常劑量下對肝臟無損害，是較為安全和有效的解熱鎮(zhèn)痛藥?？诜昭杆俣耆?。臨床上主要用于感冒、發(fā)熱、頭痛、肌肉痛等，消除由感冒、免疫注射、扁桃腺摘除術后、呼吸道感染引起的咽喉疼痛等單純性疼痛及不適。目前，國內(nèi)市場上對乙酰氨基酚制劑有片劑、顆粒劑、溶液劑等劑型?，F(xiàn)有制劑的不足在于1、兒童服藥劑量通常根據(jù)體重、年齡等來確定?，F(xiàn)有的對乙酰氨基酚制劑在不同程度上都存在分劑量問題。家長常需將一片藥片、一包顆粒分成二份、三份不等，溶液劑取用若干體積數(shù)，再給孩子服用。而上述分劑量的過程一般通過目測、手掂、估計進行，分劑量難以準確。
2、對乙酰氨基酚片需用水吞服，顆粒亦需用多量水沖服，對吞咽有困難的患者十分不便。
3、對乙酰氨基酚片、顆粒服用時，需用水送服，故在無飲水供應及飲水有困難的場合服藥有一定的困難。
4、溶液劑攜帶、貯藏不便，穩(wěn)定性較差。
5、上述制劑未充分考慮到兒童用藥的特點，未能解決兒童服藥難，怕服藥的難題，服藥時常需大人反復勸說，藥物順應性差。
兒童患者對藥物的厭憎很難配合臨床用藥，應用適宜的矯味劑、著色劑等能在一定程度上掩蓋與矯正藥物的惡味與美化藥劑的外觀，使病人，特別是兒童樂于服用，這對減輕病人痛苦，保證治療正常進行是十分有意義的。糖丸是深受患者(尤其是兒童)喜愛的一種劑型，具有諸多的優(yōu)點1、藥物多為苦味，喜甜是兒童的天性，糖丸口味香甜，形狀如糖果，充分考慮到了兒童用藥的特點，兒童易于接受，無心理畏懼感，樂意配合服用，可以很好的解決藥物味苦，兒童懼怕討厭服藥，服藥時常需大人反復勸說的難題。
2、規(guī)格可根據(jù)兒童服藥的劑量確定，服藥時根據(jù)兒童的情況服用相應的粒數(shù)即可，故具用服用劑量準確，家長便于掌握的優(yōu)點，可以很好的解決兒童服藥時出現(xiàn)的分劑量不準的難題。
3、糖丸服用形式多樣，可以含服、嚼服，不同于普通片劑、膠囊劑、顆粒劑，需用水吞服或沖服，在無水的情況下，便會造成服藥困難。另外，吞咽有困難的患者亦可方便的服用糖丸，小兒尤為適宜。
4、糖丸在口中咀嚼或含服，無普通片劑、膠囊劑所需的崩解過程，具有起效快、生物利用率高等優(yōu)點。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術中對乙酰氨基酚普通制劑存在的吞服不便、藥物順應性差、分劑量不準確、需用水沖服、輔料用量大、穩(wěn)定性差等不足，提供一種口味香甜，兒童樂意服用，藥物順應性好，分劑量準確，起效迅速，生物利用度高的對乙酰氨基酚糖丸及其制備方法。以豐富該藥品種，充分發(fā)揮糖丸這一劑型的獨特優(yōu)勢。
本發(fā)明采用的技術方案是一種對乙酰氨基酚糖丸，由藥物活性成分對乙酰氨基酚與輔料組成，其中對乙酰氨基酚與輔料的重量比為對乙酰氨基酚25-300重量份、輔料25-3000重量份。
所述的輔料包含填充劑、矯味劑、粘合劑與潤濕劑、崩解劑、潤滑劑、食用色素等，可以選用其中的一種或一種以上。
所述的對乙酰氨基酚糖丸可以由以下組分組成對乙酰氨基酚25-300重量份、填充劑25-3000重量份、矯味劑0-100重量份、粘合劑0-100重量份、崩解劑0-100重量份、潤滑劑0-100重量份、食用色素0-100重量份。
本發(fā)明中所述的對乙酰氨基酚可由含對乙酰氨基酚的藥物組合物替代。如可用下列含對乙酰氨基酚的藥物組合物替代(1)對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏組合物；(2)對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿組合物；(3)對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黃組合物；(4)對乙酰氨基酚、鹽酸金剛烷胺、人工牛黃、咖啡因、馬來酸氯苯那敏組合物；(5)對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬組合物。
上述含對乙酰氨基酚的藥物組合物的重量比可采用下述配比或其它適宜的配比(1)對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏組合物160∶15∶5∶1；(2)對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿組合物200∶30、80∶7.5；(3)對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黃組合物125∶1.5∶7.5∶5；(4)對乙酰氨基酚、鹽酸金剛烷胺、人工牛黃、咖啡因、馬來酸氯苯那敏組合物250∶100∶10∶15∶2；(5)對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬組合物500∶30∶15。
糖粉是傳統(tǒng)糖丸常用的輔料之一，用作填充劑，并有矯味的作用。如將糖丸中的傳統(tǒng)常用輔料糖粉用山梨醇、木糖醇、麥芽醇、乳糖醇、乳糖、甜菊苷、阿司帕坦或其它適宜的輔料代替，則可制成一種無蔗糖型的糖丸，非常適合糖尿病患者、肥胖病人、有齲齒的兒童或其他不宜食用糖的患者服用。
所述的填充劑可以選用蔗糖、乳糖、葡萄糖、麥芽糖、糊精、麥芽糖糊精、氧化鎂、甘露醇、木糖醇、山梨醇、麥芽醇、乳糖醇、微晶纖維素、赤蘚醇、淀粉、可壓性淀粉、預膠化淀粉、微晶纖維素或其它適宜的填充劑?？梢赃x用其中的一種或一種以上。其中優(yōu)選蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇。
所述的矯味劑用來矯正主藥或者輔料帶來的不良口味，使所制的糖丸具有宜人的口味，所述的矯味劑包括甜味劑、矯臭劑、泡騰劑、調(diào)酸劑、包合材料等。加入適量的甜味劑、矯臭劑可以使制得的糖丸具有適宜的香甜味；加入適量的泡騰劑，可以使制得的糖丸頗具風味和富于情趣；加入適量的調(diào)酸劑，可以增加爽口的感覺；將對乙酰氨基酚用適宜的包合材料進行包合，所制得的包合物再制備成糖丸，可以減少對乙酰氨基酚的苦味，并可增加主藥的穩(wěn)定性。
甜味劑可以選用甜蜜素、阿司帕坦、甘草甜素、糖精鈉(鈣)、甜菊素、蛋白糖、環(huán)己烷氨基磺酸(鈉)或其它適宜的甜味劑，可以選用其中的一種或一種以上，其中優(yōu)選阿司帕坦、甜菊素、甜蜜素；芳香劑可以選用香蘭素、薄荷腦、各種香精、肉桂及各種果味料，優(yōu)選香蘭素、薄荷香精、果味香精；泡騰劑可以選用枸椽酸、乳酸、酒石酸、富馬酸、蘋果酸、水溶性氨基酸、酸式鹽類(枸櫞酸二氫鉀、酒石酸氫鉀、富馬酸鈉等)或其它適宜的酸源，可以選用碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、甘氨酸碳酸鈉或其它適宜的堿源，可以選用其中的一種或一種以上，酸源優(yōu)選枸櫞酸、酒石酸，堿源優(yōu)選碳酸氫鈉；酸劑可以選用泡騰劑酸源中所用的酸、維生素C或其它適宜的調(diào)酸劑，其中優(yōu)選枸櫞酸、維生素C；所述的包合材料可以選用環(huán)糊精或其衍生物，可選用β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、羥乙基-β-環(huán)糊精、甲基-β-環(huán)糊精、碘酸基-β-環(huán)糊精等作為包合材料，優(yōu)選β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精。對乙酰氨基酚與環(huán)糊精或其衍生物的重量比為∶1∶1-30范圍中的任何一種比例。
所述粘合劑、潤濕劑可以選用水、不同濃度的乙醇、纖維素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、明膠、黃原膠、糖漿、淀粉漿或其它適宜的粘合劑，可以選用其中的一種或一種以上。其中優(yōu)選乙醇、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮。
所述的崩解劑可選用低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、泡騰崩解劑或其它適宜的崩解劑?？梢赃x用其中的一種或一種以上。其中優(yōu)選低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉。
所述的潤滑劑用來增加藥物的流動性，減少藥物與沖模之間的摩擦力，可以選用微粉硅膠、三硅酸鎂、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸鈉、硬脂酸鎂、硬脂酸、氫氧化鋁凝膠或其它適宜的潤滑劑?？梢赃x用其中的一種或一種以上。其中優(yōu)選微粉硅膠、硬脂酸鎂。
為了讓糖丸的外觀更漂亮，可加入適量的食用色素，作為著色劑，用來改善本制劑的外觀?？刹捎锰烊恢珓┗蛉斯ず铣缮?。
所述的對乙酰氨基酚糖丸可采用泛制法、壓制法、塑制法、硬糖制法等方法來制備。上述的壓制法、塑制法、硬糖制法是本發(fā)明對傳統(tǒng)糖丸制法的改進。
現(xiàn)有的糖丸制法可以稱為泛制法，是以適宜大小的糖?；蚧铻楹诵模锰欠酆推渌o料的混合物作為撒粉材料，選用適宜的黏合劑或潤濕劑制丸，并將主藥以適宜的方法分次包裹在糖丸中而制成。該方法存在工序復雜，勞動量大，生產(chǎn)周期長，生產(chǎn)環(huán)境粉塵飛揚，不利于勞動保護、藥物含量不穩(wěn)定、藥物暴露在外的時間長，易污染，成品率低等不足之處。
所述的壓制法，是指對乙酰氨基酚糖丸在成型過程中，借鑒現(xiàn)代片劑的成型工藝，采用壓丸機，將對乙酰氨基酚與輔料壓制成糖丸。該法可克服泛制法的不足，工藝簡單，適于工業(yè)化生產(chǎn)，利于勞保，成品率高，所制得的產(chǎn)品具有劑量準確，穩(wěn)定性好，溶散時間短等諸多優(yōu)點?？刹捎弥苯臃畚磯褐瞥赏璺?、制粒后再壓制成丸法或其它適宜的方法。制?？刹捎脻穹ㄖ屏?、干法制粒、一步制?；蚱渌闹屏７椒āＫ龅膲和铏C可為專門的壓丸機，也可由普通壓片機采用更換模具等方法改造而成。
所述的塑制法，是指對乙酰氨基酚糖丸在成型過程中，先將對乙酰氨基酚與輔料混勻，制成可塑性丸塊，再分劑量制成糖丸的方法。
所述的硬糖制法，是指對乙酰氨基酚糖丸在成型過程中，采用硬糖的制備工藝，經(jīng)過溶糖、熬糖成膏、糖膏適度冷卻后，加入對乙酰氨基酚與其它輔料，攪勻，制成糖坯，再制成糖丸，或采用澆模成型法制成糖丸的方法。熬糖可采用常壓熬糖、連續(xù)真空熬糖和連續(xù)真空薄膜熬糖等方法，優(yōu)選連續(xù)真空薄膜熬糖法。
上述的糖丸制備方法中優(yōu)選壓制法。壓制法中優(yōu)選制粒壓丸法。
所制得的糖丸可包衣也可不包衣。所制得的糖丸可以為普通的球形丸，也可為除球形外的其它形狀，如橢圓形、寶塔形、圓柱形、鍵形、圓形/異形片狀等。形狀為圓形或異形片狀的也可稱為糖片。
上述制備含藥物糖丸所采用的壓制法、塑制法、硬糖制法，不僅適用于本發(fā)明所提供的對乙酰氨基酚糖丸，同時還適用于其他含藥物糖丸。
上述的對乙酰氨基酚均可由含對乙酰氨基酚的組合物替代。
對乙酰氨基酚糖丸較優(yōu)選的組分按照以下處方制成(以制成1000丸為例)對乙酰氨基酚 25-300g糖粉 150-1000g甘露醇 7-700g阿司帕坦 0.1-5g粉未香精 0.1-5g硬脂酸鎂 0.1-5g食用色素 0.1-5g每丸重0.1-2.0g。
上述對乙酰氨基酚糖丸配比中優(yōu)選的組方為(以制成1000丸為例)對乙酰氨基酚 80g糖粉 140g甘露醇 70g阿司帕坦 1g粉未香精 2g硬脂酸鎂 1g食用色素 1g上述糖丸處方中的對乙酰氨基酚可以由含對乙酰氨基酚的藥物組合物來替代。以用對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏組合物替代為例。
對乙酰氨基酚 25-200g鹽酸偽麻黃堿 5-50g氫溴酸右美沙芬 1-10g馬來酸氯苯那敏 0.2-3g糖粉 150-1000g甘露醇 7-700g
阿司帕坦 0.1-5g粉未香精 0.1-5g硬脂酸鎂 0.1-5g食用色素 0.1-5g每丸重0.1-2.0g。
上述含對乙酰氨基酚的藥物組合物糖丸配比中優(yōu)選的組方為(以制成1000丸為例)對乙酰氨基酚 160g鹽酸偽麻黃堿 15g氫溴酸右美沙芬 5g馬來酸氯苯那敏 1g糖粉 140g甘露醇 70g阿司帕坦 2g粉未香精 2g硬脂酸鎂 1g食用色素 1g上述的對乙酰氨基酚糖丸/含對乙酰氨基酚的藥物組合物糖丸，其特征在于，可由下述方法制得方法1a.取對乙酰氨基酚/含對乙酰氨基酚的藥物組合物與處方中輔料混勻；b.直接壓丸。
方法2a.取對乙酰氨基酚/含對乙酰氨基酚的藥物組合物、填充劑、甜味劑混勻，制粒，干燥；b.加入潤滑劑，混勻，壓丸。
方法3a.取對乙酰氨基酚/含對乙酰氨基酚的藥物組合物、甜味劑、部分填充劑混勻，制粒，干燥；b.與剩余的填充劑、潤滑劑混勻，壓丸。
上述制法，如組方中加入了食用色素，則可在步驟a中加入；如組方中加入了粉未香精等矯臭劑，則可在壓丸前加入潤滑劑的同時加入矯臭劑。
所制得的片劑可以包衣也可不包衣。
本發(fā)明所述的對乙酰氨基酚糖丸及其制備方法的有益效果主要體現(xiàn)在1、制成的對乙酰氨基酚糖丸口味香甜，形狀如糖果，充分考慮到了兒童用藥的特點，兒童易于接受，無心理畏懼感，樂意配合服用，可以很好的解決藥物味苦，兒童懼怕討厭服藥，服藥時常需大人反復勸說的難題。
2、可以很好的解決兒童服藥時出現(xiàn)的分劑量不準的問題。對乙酰氨基酚糖丸制備時根據(jù)兒童的用藥情況來確定每粒劑量，服藥時根據(jù)兒童的情況服用相應的粒數(shù)即可，故具用服用劑量準確，家長便于掌握的優(yōu)點。
3、對乙酰氨基酚糖丸服用形式多樣，可以含服、嚼服，不同于普通片劑、膠囊劑、顆粒劑，需用水吞服或沖服，在無水的情況下，便會造成服藥困難。另外，吞咽有困難的患者亦可方便的服用對乙酰氨基酚糖丸，小兒尤為適宜。
4、對乙酰氨基酚糖丸在口中咀嚼或含服，無普通片劑、膠囊劑所需的崩解過程，具有起效快、生物利用率高等優(yōu)點。
5、所提供的對乙酰氨基酚糖丸可以豐富對乙酰氨基酚用藥品種，滿足患者的需求。
6、所提供的對乙酰氨基酚糖丸的制備方法，工藝簡單，利于勞保，成品率高，成本低，適于工業(yè)化生產(chǎn)，所制得的對乙酰氨基酚糖丸藥物含量均勻性好，穩(wěn)定性好。
具體實施例方式
下述實施例用于進一步說明本發(fā)明，但并不由此限制本發(fā)明的范圍(以制成1000丸為例)。
實施例11、組方對乙酰氨基酚 80g糖粉 200g甘露醇 60g檸檬酸 3g香蘭素 2g葉綠色素 1g硬脂酸鎂 0.5g2、制法取對乙酰氨基酚、糖粉、可壓性淀粉、甘露醇、枸櫞酸、葉綠色素混勻，用5％PVP乙醇液制粒，干燥，加入香蘭素、硬脂酸鎂，混勻，壓制成糖丸，包衣。
對乙酰氨基酚與上述輔料均過120目篩。制粒時還可采用50％的乙醇，干燥的溫度控制在40-60℃。測定所制得糖丸的含量均勻度好。
實施例2
1、組方對乙酰氨基酚 160g糖粉 150g預膠化淀粉 50g阿司帕坦 2g微粉硅膠 1g硬脂酸鎂 1g橘子香精 2g2、制法取對乙酰氨基酚、糖粉、預膠化淀粉、阿司帕坦混勻，用4％PVP乙醇液制粒，干燥，加入橘子香精、微粉硅膠、硬脂酸鎂，混勻，壓制成糖丸。
對乙酰氨基酚與上述輔料均過120目篩。制粒時還可采用80％的乙醇，干燥的溫度控制在40-60℃。測定所制得糖丸的含量均勻度好。
實施例31、組方對乙酰氨基酚 80g糖粉 120g甘露醇 75g甜蜜素 2g草莓香精 2g硬脂酸鎂 1g紅曲色素 1g2、制法取對乙酰氨基酚、糖粉、甘露醇、甜蜜素、紅曲色素混勻，用4％PVP乙醇液制粒，干燥，加入草莓香精、硬脂酸鎂，混勻，壓制成糖丸。
對乙酰氨基酚與上述輔料均過120目篩。制粒時還可采用80％的乙醇，干燥的溫度控制在40-60℃。測定所制得糖丸的含量均勻度好。
實施例41、組方對乙酰氨基酚 160g
糖粉 100g乳糖 250g阿司帕坦 1g微粉硅膠 1g硬脂酸鎂 1g奶油香精 2g香蘭素 1g2、制法取對乙酰氨基酚與上述輔料混勻，直接壓制成糖丸。
對乙酰氨基酚與上述輔料均過100目篩。測定所制得糖丸的含量均勻度好。
實施例51、組方對乙酰氨基酚 50g蔗糖 200g葡萄糖 70g枸櫞酸 3g水蜜桃香精 2g2、制法取蔗糖加適量水，加熱使溶化，加入葡萄糖，攪勻使溶化，過濾，濾液熬糖使成糖膏，冷卻至80℃，加入對乙酰氨基酚、枸櫞酸、水蜜桃香精，調(diào)和翻拌至糖坯硬軟適度具有良好可塑性時，進行沖壓成型。
實施例61、組方對乙酰氨基酚 100g蔗糖 200g葡萄糖 70g枸櫞酸 3g香蘭素 1g巧克力香精 2g2、制法取對乙酰氨基酚及上述輔料，加入適量的50％乙醇，制成軟材，制丸，50℃干燥，制成糖丸。
實施例71、組方對乙酰氨基酚 80g糖粉 150g預膠化淀粉 100g阿司帕坦 2g橘子香精 2g2、制法是以過20目的糖粒為核心，將對乙酰氨基酚、糖粉、預膠化淀粉、阿司帕坦、橘子香精混合物作為撒粉材料，以50％乙醇為潤濕劑泛丸，50℃干燥，選丸，即得。
實施例81、組方對乙酰氨基酚 160g乳糖 150g可壓性淀粉 50g阿司帕坦 2g青蘋果香精 2g梔子蘭色素 1g2、制法取對乙酰氨基酚與上述輔料混勻，直接壓制成糖丸，包薄膜衣。
對乙酰氨基酚與上述輔料均過100目篩。測定所制得糖丸的含量均勻度實施例91、組方對乙酰氨基酚 80gβ-環(huán)糊精 100糖粉 120g甘露醇50g甜蜜素1g
檸檬香精 2g硬脂酸鎂 1g2、制法取β-環(huán)糊精、對乙酰氨基酚加入適量水，用膠體磨研磨5小時，冷藏48小時，濾過，真空干燥(40-60℃)，所得的粉狀物與糖粉、甘露醇、甜蜜素混勻，用5％PVP乙醇制粒，干燥，加入檸檬香精、硬脂酸鎂，混勻，壓制成糖丸，包薄膜衣。
實施例101、組方對乙酰氨基酚 160g鹽酸偽麻黃堿 15g氫溴酸右美沙芬 5g馬來酸氯苯那敏 1g糖粉 140g甘露醇 70g阿司帕坦 2g橘子香精 3g硬脂酸鎂 1g檸檬黃色素 1g2、制法取對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏、糖粉、甘露醇、阿司帕坦、檸檬黃色素混勻，用5％PVP乙醇液制粒，干燥，加入橘子香精、硬脂酸鎂，混勻，壓制成糖丸，包衣。
實施例111、組方對乙酰氨基酚 100g鹽酸偽麻黃堿 15g糖粉 120g甘露醇 75g阿司帕坦 1g草莓香精 2g
硬脂酸鎂 1g紅曲色素 1g2、制法取對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、糖粉、甘露醇、阿司帕坦、紅曲色素混勻，用4％PVP乙醇液制粒，干燥，加入草莓香精、硬脂酸鎂，混勻，壓制成糖丸。
實施例121、組方對乙酰氨基酚 80g鹽酸偽麻黃堿 7.5g乳糖 150g可壓性淀粉 50g阿司帕坦 1g青蘋果香精 2g梔子蘭色素 1g2、制法取對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿與上述輔料混勻，直接壓制成糖丸，包薄膜衣。
實施例131、組方對乙酰氨基酚 100g鹽酸偽麻黃堿 6g氫溴酸右美沙芬 3g蔗糖 150g乳糖 70g甜菊苷 2g枸櫞酸 3g香蘭素 1g奶油香精 2g紅曲色素 2g硬脂酸鎂 1g2、制法取對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、蔗糖、乳糖、甜菊苷、枸櫞酸、紅曲色素混勻，用5％PVP乙醇液制粒，干燥，加入香蘭素、奶油香精、硬脂酸鎂，混勻，壓制成糖丸，包衣。
權利要求
1.一種適合兒童服用的對乙酰氨基酚糖丸，由藥物活性成分對乙酰氨基酚與輔料組成，其中對乙酰氨基酚與輔料的重量比為對乙酰氨基酚25-300重量份、輔料25-3000重量份。
2.權利要求1所述的對乙酰氨基酚糖丸，其特征在于，所述的輔料包含填充劑、矯味劑、粘合劑、潤濕劑、崩解劑、潤滑劑、食用色素等，可以選用其中的一種或一種以上。
3.權利要求1所述的對乙酰氨基酚糖丸，其特征在于，所述的對乙酰氨基酚糖丸可以由以下組分組成對乙酰氨基酚25-300重量份、填充劑25-3000重量份、矯味劑0-100重量份、粘合劑0-100重量份、崩解劑0-100重量份、潤滑劑0-100重量份、食用色素0-100重量份。
4.利要求2所述的輔料，其特征在于，所述的矯味劑包括甜味劑、矯臭劑、泡騰劑、調(diào)酸劑、包合材料等；所述的包合材料可以選用環(huán)糊精或其衍生物，優(yōu)選β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精。對乙酰氨基酚與環(huán)糊精或其衍生物的重量比為1∶1-30范圍中的任何一種比例。
5.權利要求1所述的對乙酰氨基酚糖丸，其特征在于，傳統(tǒng)糖丸常用的輔料糖粉可用山梨醇、木糖醇、麥芽醇、乳糖醇、乳糖、甜菊苷、阿司帕坦或其它適宜的輔料代替，制成一種無蔗糖型的糖丸。
6.權利要求1所述的對乙酰氨基酚糖丸的制備方法，其特征在于，可以采用泛制法、壓制法、塑制法、硬糖制法等方法來制備；所述的壓制法，是指將對乙酰氨基酚與輔料壓制成糖丸，可采用直接粉未壓制成丸法、制粒后再壓制成丸法或其它適宜的方法；所述的塑制法，是指先將藥物與輔料混勻，制成可塑性丸塊，再分劑量制成糖丸的方法；所述的硬糖制法，是指經(jīng)過溶糖、熬糖成膏、糖膏適度冷卻后，加入對乙酰氨基酚與其它輔料，攪勻，制成糖坯，再制成糖丸，或采用澆模成型法制成糖丸的方法；采用上述方法制得的糖丸可包衣也可不包衣，可以為普通的球形丸，也可為除球形外的其它形狀，如橢圓形、寶塔形、圓柱形、鍵形、片狀，形狀為片狀的也可稱為糖片。
7.權利要求1所述的對乙酰氨基酚糖丸，其特征在于，所述的對乙酰氨基酚糖丸可按照以下處方制成(以制成1000丸為例)對乙酰氨基酚25-300g糖粉150-1000g甘露醇 7-700g阿司帕坦0.1-5g粉末香精0.1-10g硬脂酸鎂0.1-5g食用色素0.1-5g
8.權利要求1所述的對乙酰氨基酚糖丸，其特征在于，所述的對乙酰氨基酚糖丸可按照以下處方制成(以制成1000丸為例)對乙酰氨基酚 80g糖粉 140g甘露醇 70g阿司帕坦 1g粉未香精 2.5g硬脂酸鎂 1g食用色素 2g
9.權利要求1所述的對乙酰氨基酚糖丸的制備方法，其特征在于，可采用下述方法之一方法1a.取對乙酰氨基酚與處方中輔料混勻；b.直接壓丸。方法2a.取對乙酰氨基酚、填充劑、甜味劑混勻，制粒，干燥；b.加入潤滑劑，混勻，壓丸。方法3a.取對乙酰氨基酚、甜味劑、部分填充劑混勻，制粒，干燥；b.與剩余的填充劑、潤滑劑混勻，壓丸。上述制法，如組方中加入了食用色素，則可在步驟a中加入；如組方中加入了粉未香精等矯臭劑，則可在壓丸前加入潤滑劑的同時加入矯臭劑。
10.權利要求1、3、7、8、9所述的對乙酰氨基酚，其特征在于，所述的對乙酰氨基酚可由含對乙酰氨基酚的藥物組合物替代。如可用下列含對乙酰氨基酚的藥物組合物替代(1)對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏組合物；(2)對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿組合物；(3)對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黃組合物；(4)對乙酰氨基酚、鹽酸金剛烷胺、人工牛黃、咖啡因、馬來酸氯苯那敏組合物；(5)對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬組合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及適合兒童服用的對乙酰氨基酚糖丸及其制備方法。該制劑充分考慮到了兒童用藥的特點，兒童易于接受，無心理畏懼感，樂意配合服用，可以很好的解決藥物味苦，兒童懼怕討厭服藥，服藥時常需大人反復勸說，及常規(guī)制劑分劑量不準確的難題。該制劑生產(chǎn)、攜帶、使用方便，起效快、生物利用率高，豐富了對乙酰氨基酚用藥品種，具有廣大的市場潛力。
文檔編號A61K31/522GK1872039SQ20061020035
公開日2006年12月6日 申請日期2006年4月17日 優(yōu)先權日2006年4月17日
發(fā)明者毛曉敏 申請人:毛曉敏