專利名稱：參芪五味子微丸及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種參芪五味子微丸及其制備工藝。
背景技術(shù)：
目前市場銷售的參芪五味子片為《中國藥典》2005版一部收載的品種，具有健脾補氣，寧心安神的作用，用于氣血不足、心脾兩虛所致的失眠、多夢、健忘、心悸、氣短、自汗等證。
參芪五味子片的配方如下南五味子180g、黨參60g、黃芪120g、炒酸棗仁30g。參芪五味子片的制備方法如下以上四味，黨參與南五味子60g粉碎成細(xì)粉；黃芪、炒酸棗仁和剩余的南五味子照流浸膏劑和浸膏劑項下的滲漉發(fā)(附錄IO)分別用45％乙醇、70％乙醇、和60％乙醇作溶劑，浸漬24小時后進(jìn)行滲漉，收集滲漉液，回收乙醇后合并，濃縮至適量，加入上述細(xì)粉和適量的輔料，混勻，制成顆粒，干燥，壓制成1000片，或包糖衣，即得。
片劑入胃后，會貼附于胃壁的某一個點，因此片劑在胃內(nèi)局部點形成的藥物濃度很高，對胃的化學(xué)刺激和機(jī)械刺激都非常大，可能會導(dǎo)致胃炎、潰瘍等疾病，不宜長期服用，尤其對于一些有胃病的患者和老年人更是如此。

發(fā)明內(nèi)容
針對上述參芪五味子片存在的藥物在胃內(nèi)局部點形成的藥物濃度很高，對胃的化學(xué)刺激和機(jī)械刺激大，且藥效釋放緩慢等問題，本發(fā)明提供一種參芪五味子微丸。本發(fā)明還提供所述參芪五味子微丸的制備工藝。
本發(fā)明的技術(shù)方案如下本發(fā)明提供一種參芪五味子微丸，其特征在于44所述參芪五味子微丸是由南五味子500-600重量份，黨參150-200重量份，黃芪300-400重量份，炒酸棗仁60-120重量份，微晶纖維素400-600重量份按如下步驟制備而成的1)將所述量的黨參和三分之一所述量的南五味子粉成細(xì)粉；
2)將所述量的黃芪、炒酸棗仁和剩余的三分之二所述量的南五味子按滲漉法分別用8倍體積的45％乙醇、8倍體積的70％乙醇和8倍體積的60％乙醇作溶劑，浸漬24小時后進(jìn)行滲漉，收集滲漉液，濃縮至相對密度為1.30～1.35的清膏；3)步驟2)所得的清膏，加入步驟1)所得的細(xì)粉，混勻，真空干燥，粉碎，加入400-600重量份的微晶纖維素，混勻，用30-50％的乙醇制軟材，制丸。
本發(fā)明所實現(xiàn)的技術(shù)效果如下本發(fā)明所提供的參芪五味子微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，生物利用度高，局部刺激性小，丸劑外觀整潔美觀，吸濕性小，運輸、儲存、攜帶等均比較方便。具有健脾益氣，寧心安神的作用。用于氣血不足、心脾兩虛所致的失眠、多夢、健忘、乏力、氣短、自汗等癥。
具體實施例方式
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明做進(jìn)一步的說明，實施例僅為解釋性的，決不意味著它以任何方式限制本發(fā)明的范圍。
進(jìn)行以下的實施例之前先進(jìn)行預(yù)實驗，確定合適的輔料和微丸軟材的制備方法。
輔料的選擇在預(yù)實驗中，分別選用淀粉、糊精、微晶纖維素為稀釋劑，結(jié)果以微晶纖維素的效果為最佳。淀粉和糊精卻因為不易混勻、吸濕性強(qiáng)等原因，導(dǎo)致在制丸時不容易成型。因此，本發(fā)明所提供的微丸選用微晶纖維素為輔料。
潤濕劑的優(yōu)選蒸餾水、乙醇、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉等均為常用的粘合劑或潤濕劑，本發(fā)明分別對其進(jìn)行了試驗，并對其濃度進(jìn)行了優(yōu)選，優(yōu)選的標(biāo)準(zhǔn)是制得的軟材達(dá)到“手握成團(tuán)、捏之能散”的效果。最終選定乙醇作為潤濕劑并確定了合適的濃度，部分乙醇濃度優(yōu)選實驗結(jié)果如下

實施例1本實施例所采用的配方中各組分的重量份數(shù)如下南五味子500；黨參200；黃芪300；炒酸棗仁120。
本實施例提供參芪五味子微丸的制備方法如下1)將所述量的黨參和三分之一所述量的南五味子粉成細(xì)粉；2)將所述量的黃芪、炒酸棗仁和剩余的三分之二所述量的南五味子照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(《中國藥典》2005版一部附錄IO)，分別用10倍量的45％乙醇、70％乙醇和60％乙醇作溶劑，浸漬24小時后進(jìn)行滲漉，收集滲漉液，回收乙醇后合并，濃縮至相對密度約為1.20(60℃)的清膏，備用；3)步驟2)所得的清膏，加入步驟1)所得的細(xì)粉，混勻，真空干燥，粉碎，加入約400份微晶纖維素，混勻，用30％的乙醇制軟材，制丸，干燥即得。
本發(fā)明所提供的參芪五味子微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂于服用，微丸的臨界相對濕度為51％，吸濕性小，運輸、儲存、攜帶等均比較方便。
參芪五味子微丸治療自汗與盜汗療效分析方法將158例臨床表現(xiàn)有自汗與盜汗(簡稱汗癥)的住院患者隨機(jī)分為觀察組和對照組，治療組(A組)78例，對照組(B組)80例，A組口服參芪五味子微丸一次1袋，10天為一療程。B組應(yīng)用貞芪扶正膠囊3粒/次，一日三次，療程同A組。結(jié)果觀察組總有效率為98.75％，對照組總有效率為36.25％，兩組比較P＜0.01，有顯著性差異。
結(jié)論參芪五味子微丸對于久病氣血虛弱、心脾肺虛的汗癥(自汗或盜汗)臨床療效顯著，值得推廣使用。
實施例2本實施例所采用的配方中各組分的重量份如下
南五味子600；黨參150；黃芪400；炒酸棗仁60。
本實施例提供參芪五味子微丸的制備方法如下1)將所述量的黨參和三分之一所述量的南五味子粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的黃芪、炒酸棗仁和剩余的南五味子照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(《中國藥典》2005版一部附錄IO)，分別用12倍量的45％乙醇、70％乙醇和60％乙醇作溶劑，浸漬24小時后進(jìn)行滲漉，收集滲漉液，回收乙醇后合并，濃縮至相對密度約為1.25(60℃)的清膏，備用；3)步驟2)所得的清膏，加入步驟1)所得的細(xì)粉，混勻，真空干燥，粉碎，加入450份的微晶纖維素，混勻，用60％的乙醇制軟材，制丸，干燥即得。
本發(fā)明所提供的參芪五味子微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂于服用，微丸的臨界相對濕度為51％，吸濕性小，運輸、儲存、攜帶等均比較方便。
參芪五味子微丸治療失眠136例。
方法治療組采用參芪五味子微丸(五味子、黨參、黃芪、炒酸棗仁等)治療失眠136例，對照組采用谷維素、維生素、舒樂安定等治療120例。
結(jié)果治療組總有效率為94.12％，對照組91.67％，兩組無顯著性差異(P＞0.05)。
提示參芪五味子微丸治療失眠安全、可靠、療效確切。
實施例3本實施例所采用的配方中各組分的重量份如下南五味子500；黨參150；黃芪400；炒酸棗仁120。
本實施例提供參芪五味子微丸的制備方法如下
1)將所述量的黨參和三分之一所述量的南五味子粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的黃芪、炒酸棗仁和剩余的南五味子照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(《中國藥典》2005版一部附錄IO)，分別用8倍量的45％乙醇、70％乙醇和60％乙醇作溶劑，浸漬24小時后進(jìn)行滲漉，收集滲漉液，回收乙醇后合并，濃縮至相對密度約為1.30～1.35(60℃)的清膏，備用；3)步驟2)所得的清膏，加入上述細(xì)粉，混勻，真空干燥，粉碎，加入份600微晶纖維素，混勻，用45％的乙醇制軟材，制丸，干燥即得。
本發(fā)明所提供的參芪五味子微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂于服用，微丸的臨界相對濕度為51％，吸濕性小，運輸、儲存、攜帶等均比較方便。
參芪五味子治療精神分裂癥陰性癥狀療效觀察方法對60例以上陰性癥狀為主要表現(xiàn)的慢性住院精神分裂癥病人給予服用參芪五味子丸(微丸)，為期8周，進(jìn)行自身對照。以簡明精神病評定量表(BPRS)、陰性癥狀評定量表(SANS)、臨床療效總評量表(CGI)評定療效，并觀察可能出現(xiàn)的副反應(yīng)。
結(jié)果療后BPRS與SANS分顯著降低，起效時間為4周左右，總有效率為65.0％，個別病人出現(xiàn)一過性皮疹、嗜睡、肝功能異常。經(jīng)一般處理后較快好轉(zhuǎn)。
結(jié)論參芪五味子是一種安全、有效的中成藥，可用作治療精神分裂癥陰性癥狀，其作用機(jī)制有待進(jìn)一步探索。
實施例4本實施例所采用的配方中各組分的重量份如下南五味子540；黨參180；黃芪360；炒酸棗仁90。
本實施例提供參芪五味子微丸的制備方法如下1)將所述量的黨參和三分之一所述量的南五味子粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的黃芪、炒酸棗仁和剩余的三分之二的南五味子照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(《中國藥典2005版一部附錄IO)，分別用6倍量的45％乙醇、70％乙醇和60％乙醇作溶劑，浸漬24小時后進(jìn)行滲漉，收集滲漉液，回收乙醇后合并，濃縮至相對密度約為1.35(60℃)的清膏，備用；3)步驟2)所得的清膏，加入步驟1)所得的細(xì)粉，混勻，真空干燥，粉碎，加入600份微晶纖維素，混勻，用50％的乙醇制軟材，制丸，干燥即得。
本發(fā)明所提供的參芪五味子微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂于服用，微丸的臨界相對濕度為51％，吸濕性小，運輸、儲存、攜帶等均比較方便。
參芪五味子微丸治療神經(jīng)衰弱32例療效分析方法對32例符合CCMD-3神經(jīng)衰弱診斷標(biāo)準(zhǔn)的病人，予以參芪五味子微丸治療，療程4周，分別于治療前后進(jìn)行癥狀自評量表(SCL-90)評定，結(jié)束時進(jìn)行(TESS)副反應(yīng)量表進(jìn)行評分。
結(jié)果臨床治愈率53.19％，總有效率93.7％。對有睡眠障礙、情緒癥狀和興奮癥狀顯著。
結(jié)論該藥安全系數(shù)大，無副作用，病人易接受，是治療神經(jīng)衰弱較理想的藥物，大大緩解了患者的痛苦。
實施例5本實施例所采用的配方中各組分的重量份如下南五味子520；黨參190；黃芪350；炒酸棗仁80。
本實施例提供參芪五味子微丸的制備方法如下1)將所述量的黨參和三分之一的南五味子粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的黃芪、炒酸棗仁和剩余的三分之二的南五味子照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(《中國藥典2005版一部附錄IO)，分別用10倍量的45％乙醇、70％乙醇和60％乙醇作溶劑，浸漬24小時后進(jìn)行滲漉，收集滲漉液，回收乙醇后合并，濃縮至相對密度約為1.35(60℃)的清膏，備用；
3)步驟2)所得的清膏，加入步驟1)所得的細(xì)粉，混勻，真空干燥，粉碎，加入500份的微晶纖維素，混勻，用40％的乙醇制軟材，制丸，干燥即得。
本發(fā)明所提供的參芪五味子微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂于服用，微丸的臨界相對濕度為51％，吸濕性小，運輸、儲存、攜帶等均比較方便。
參芪五味子微丸對抗精神病藥物所致副反應(yīng)46例療效觀察方法參芪五味子微丸治療46例因服用抗精神病藥物所引起的心、肝、腎等功能損害患者，觀察副反應(yīng)量表(TESS)減分情況，并以其他傳統(tǒng)藥物作對照。
結(jié)果參芪五味子微丸治療組TESS減分率明顯大于對照組。
結(jié)論參芪五味子微丸對抗精神病藥物所引起的多臟器，多系統(tǒng)的毒副反應(yīng)具有一定的治療效果?？勺鳛榫窨婆R床輔助用藥。
權(quán)利要求
1.一種參芪五味子微丸，其特征在于所述參芪五味子微丸是由南五味子500-600重量份，黨參150-200重量份，黃芪300-400重量份，炒酸棗仁60-120重量份，微晶纖維素400-600重量份按如下步驟制備而成的1)將所述量的黨參和三分之一所述量的南五味子粉成細(xì)粉；2)將所述量的黃芪、炒酸棗仁和剩余的三分之二所述量的南五味子按滲漉法分別用8倍體積的45％乙醇、8倍體積的70％乙醇和8倍體積的60％乙醇作溶劑，浸漬24小時后進(jìn)行滲漉，收集滲漉液，濃縮至相對密度為1.30～1.35的清膏；3)步驟2)所得的清膏，加入步驟1)所得的細(xì)粉，混勻，真空干燥，粉碎，加入400-600重量份的微晶纖維素，混勻，用30-50％的乙醇制軟材，制丸。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種參芪五味子微丸及其制備工藝。本發(fā)明提供一種參芪五味子微丸，由南五味子500－600重量份，黨參150－200重量份，黃芪300－400重量份，炒酸棗仁60－120重量份，微晶纖維素400－600重量份制備而成。本發(fā)明所提供的參芪五味子微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，生物利用度高，局部刺激性小，丸劑外觀整潔美觀，吸濕性小，運輸、儲存、攜帶等均比較方便。
文檔編號A61P1/00GK101088530SQ200610087400
公開日2007年12月19日 申請日期2006年6月13日 優(yōu)先權(quán)日2006年6月13日
發(fā)明者劉建中, 梁起臣 申請人:劉建中