專利名稱：消糜泡沫劑及其制備工藝的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種用于陰道炎、宮頸糜爛等癥的泡沫劑及其制備工藝。
背景技術：
現(xiàn)用于治療陰道炎、宮頸糜爛的藥物有很多，如《一種治療宮頸炎》(專利申請?zhí)?00510002069)由兒茶、苦參、蒲公英、黃柏、椿根皮組成?！兑环N治療婦科炎癥的陰道泡騰片》(專利申請?zhí)?00410027370)，是由大黃、紫草、兒茶、冰片四味中藥為原料制成的混合藥粉。《一種治療婦科疾病的藥物洗液》(專利申請?zhí)?2134072)，它是以黃柏、苦參、蛇床子、野花椒、艾片(即冰片)作為原料，按常規(guī)藥物洗液制劑工藝制備成的藥劑。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是針對上述現(xiàn)狀，旨在提供一種直接與陰道粘膜接觸，接觸面廣泛，使用方便、藥力直接、作用快捷，可用于陰道炎、宮頸糜爛等癥的消糜泡沫劑及其制備工藝。
本發(fā)明目的的實現(xiàn)方式為，消糜泡沫劑，由以下重量的原料組成人參莖葉皂苷 15～50g紫草250～1000g黃柏 250～1000g 苦參250～1000g枯礬 200～800g 冰片10～250g兒茶 250～1000g。
消糜泡沫劑的制備工藝，各組分按重量g數(shù)取，具體步驟如下1)取250～1000g黃柏、250～1000g苦參、250～1000g紫草加水煎煮三次，第一次2小時，第二次、第三次各1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.10(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量為75％，靜置24小時，濾過，回收乙醇，濃縮至相對密度為1.36(80℃)的稠膏，干燥，粉碎成細粉I，2)取250～1000g兒茶、250～800g枯礬粉碎成細粉II，3)取10～250g冰片研細，與冰片重量1～2倍的潛溶劑混勻，0.5～1倍的溶媒溶解，得溶液III，潛溶劑為土溫、司盤或丙二醇，溶媒為水、丙二醇或乙醇，4)取酸堿調節(jié)劑，用純化水配成酸堿調節(jié)劑溶液IV，酸堿調節(jié)劑為枸櫞酸、鹽酸、磷酸、酒石酸或硼酸，5)取10～50g人參莖葉皂苷加等重量水溶解，并與細粉I、II混勻，得V，6)取5～200g發(fā)泡劑、5～200g穩(wěn)泡劑、5～300g乳化劑混勻，加入等重量純化水，攪拌溶解，再將V加入其中，攪拌，得VI，發(fā)泡劑為十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、十四醇硫酸鈉、月桂肌胺酸鈉中的一種或多種的混合物，穩(wěn)泡劑為羥丙甲基纖維素、聚維酮(PVP)、十八醇、乙基纖維素、卡波姆、甲基纖維素中的一種或多種混合物，乳化劑為三乙醇胺、十二烷基硫酸鈉、甲基纖維素、司盤、吐溫、甘油、丙二醇、卡波姆、羧甲基纖維素鈉、羊毛脂、羊毛醇中的一種或多種的混合物，7)用膠體磨磨VI，磨液進入乳化機，攪拌均勻，用酸堿調節(jié)劑調IVpH為3.5～5.5，加入溶液III，用純化水調總量至3000g，攪拌乳化2小時，得藥液。
本發(fā)明泡沫型氣霧劑具有清熱解毒、消炎、止痛、燥濕、活血、祛腐生肌的功能，它直接與陰道粘膜接觸，接觸面廣泛，不會堆積，也不會因藥物的流出而污染衣物；藥物使用方便、藥力直接、作用快捷，可用于濕熱下注所致的帶下病，癥見帶下量多、色黃、質稠、腥臭、陰部瘙癢；滴蟲性陰道炎、霉菌性陰道炎、非特異性陰道炎、宮頸糜爛等癥。
本發(fā)明工藝易行，質量易于控制。


附圖為本發(fā)明工藝流程圖具體實施方式
本發(fā)明泡沫型氣霧劑由人參莖葉皂苷、紫草、黃柏、苦參、枯礬、冰片、兒茶等中藥組成，配方科學合理，其中苦參苦寒，能清熱解毒、燥濕殺蟲、減輕局部充血、增強收斂消炎作用，對濕熱帶下及陰癢有特效；兒茶苦澀，清熱解毒、化腐生肌，并可收濕斂瘡，止血止痛；枯礬，收斂止血、收濕止癢解毒殺蟲；冰片，具有清熱止痛、防腐止癢功效。諸藥合用共奏清熱解毒、燥濕殺蟲、祛腐生肌、化瘀止痛之效?，F(xiàn)代藥理研究還證明兒茶能抑制腺體分泌、減少炎性分泌物、促進鱗狀上皮細胞的再生。苦參、冰片對多種細菌有抑制作用，并有抗滴蟲、抑制真菌的作用。
參照附圖，本發(fā)明制備工藝為黃柏、苦參、紫草煎煮，過濾、濃縮、醇沉粉碎，兒茶、枯礬粉碎，冰片加乙醇溶解，人參莖葉皂苷加水溶解，混合，用酸堿調節(jié)劑調pH值，加發(fā)泡劑，乳化得藥液產品。藥液灌裝，30g/瓶，封口，充入拋射劑1～10克，拋射劑為A31、A46、HFC-152a、HFC-134a、CO2中的一種或多種的混合物。再水浴檢漏，包裝得出廠產品。
下面舉出本發(fā)明實施例例1取500g紫草、500g黃柏、500g苦參加水煎煮三次，第一次2小時，第二、第三次各1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.10(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量為75％，靜置24小時，濾過，回收乙醇，濃縮至相對密度為1.36(80℃)的稠膏，干燥，粉碎成細粉I；取500g兒茶、400g枯礬粉碎成細粉II；取200g冰片研細，用400g土溫-80混勻，加100g乙醇溶解，得溶液III；取枸櫞酸，用純化水配成酸堿調節(jié)劑Ⅳ；取25g人參莖葉皂苷加等量水溶解，并與細粉I、II混勻，即V；取50g十二烷基硫酸鈉、100g三乙醇胺、50g羥丙甲纖維素混勻，加入等量純化水，攪拌溶解，再將V加入其中，攪拌，得VI；用膠體磨磨VI，磨液進入乳化機，攪拌均勻，用酸堿調節(jié)劑IV調pH為4.5，加入溶液III，并用純化水調總量至3000g，攪拌乳化2小時，每瓶灌裝30g藥液后封口，充入3克A46，浴檢，包裝即得。
例2，同例1，取15g人參莖葉皂苷、250g紫草、250g黃柏、250g苦參、250g兒茶、200g枯礬、10g冰片，20g丙二醇、10g乙醇、200g十四醇硫酸鈉、300g聚維酮、200g十八醇，用鹽酸調pH為3.5，灌裝封口后，充入1克CO2。
例3，同例1，取20g人參莖葉皂苷、1000g紫草、1000g黃柏、1000g苦參、1000g兒茶、800g枯礬、250g冰片、400g土溫-80、200g丙二醇、5g十二烷基硫酸鈉、5g三乙醇胺、5g羊毛醇，用磷酸調pH為5.5，灌裝封口后，充入3克A46。
例4，同例1，取30g人參莖葉皂苷、300g紫草、300g黃柏、300g苦參、250g兒茶、200g枯礬、50g冰片、100g司盤、50g乙醇、100g月桂肌胺酸鈉、200g甲基纖維素、150g羊毛脂，用酒石酸調pH為5.5，灌裝封口后，充入3克A31。
例5，同例1，取40g人參莖葉皂苷、400g紫草、400g黃柏、400g苦參、300g兒茶、300g枯礬、100g冰片、100g丙二醇、50g乙醇、50g十二烷基硫酸鈉、200g羊毛脂、100g甘油，用枸櫞酸調pH為3.5，灌裝封口后，充入5克HFC-134a。
例6，同例1，取40g人參莖葉皂苷、450g紫草、450g黃柏、450g苦參、450g兒茶、350g枯礬、150g冰片、300g土溫-80、150g乙醇、50g十二烷基硫酸鈉、100g羊毛醇、100g三乙醇胺，用硼酸調pH為3.5，灌裝封口后，充入10克HFC-152a。
本消糜泡沫劑作了抗炎作用試驗用本消糜泡沫劑低、中、高劑量組(25％、50％、100％)，與空白對照組(涂等量生理鹽)，999皮炎平軟膏組作了小鼠耳廓二甲苯致炎試驗，試驗結論是本消糜泡沫劑中，低、中、高劑量與對照組比較均有明顯抑制小鼠耳廓腫脹的作用，隨著劑量的增加其抑制作用加強，與同劑量的999皮炎平軟膏比較強度相仿。作了大鼠足跖腫脹試驗，結論是本消糜泡沫劑三個劑量組均有抑制大鼠足跖腫脹的作用，低劑量致炎后1-2小時，中、高劑量致炎后1-3小時與對照組比較皆有顯著性差異，999皮炎平軟膏致炎后1-5小時均有抑制炎癥的作用。
作了鎮(zhèn)痛作用試驗試驗采用小鼠熱板法，結論是本消糜泡沫劑大、中、小三個劑量均有鎮(zhèn)痛作用，并且隨著劑量的增加其鎮(zhèn)痛作用也在加強，999皮炎平軟膏也具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。采用小鼠扭體法，結論是本消糜泡沫劑三個劑量均有明顯鎮(zhèn)痛作用，并且隨著劑量的增加其鎮(zhèn)痛作用也在加強，有明顯的量效關系，雙氯酚酸鈉也具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。
作了止癢作用試驗本消糜泡沫劑高、低劑量組均可對抗磷酸組織胺引起的豚鼠致癢反應，升高致癢閾，與正常對照組比較有顯著性差異。999皮炎平軟膏也具有明顯的止癢作用。
作了體外抑菌試驗，結論是消糜泡沫劑對白色念珠菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌均有較好的體外抑制作用。
作了對家兔皮膚安全性試驗，結論是本消糜泡沫劑對家兔損傷皮膚刺激的平均反應值均在0.5～2.99之間，消糜泡沫劑對正常皮膚無刺激性，對損傷皮膚有輕度刺激性。
作了對豚鼠陰道黏膜刺激試驗，結論是肉眼觀察消糜泡沫劑高劑量組、消糜泡沫劑低劑量組、空白對照組豚鼠的陰道粘膜，評分均為0級(0分)，無刺激性作用。
作了對豚鼠皮膚過敏試驗，結論是消糜泡沫劑組豚鼠皮膚受試區(qū)自激發(fā)給藥6～72小時未出現(xiàn)紅斑及水腫，與空白對照組比較沒有差異；而陽性藥2、4-二硝基氯代苯對豚鼠皮膚受試區(qū)自激發(fā)給藥6～24小時出現(xiàn)輕度紅斑、無水腫，致敏率100％，具有極度致敏性。因此可見，消糜泡沫劑不產生致敏作用。
作了對大鼠的急性毒性試驗，結論是消糜泡沫劑大鼠陰道給藥，在7天的觀察期內，動物的行為活動、體重正常，無煩躁不安或嗜睡倦怠，呼吸均勻，口鼻無異常分泌物，對外界刺激反應正常，飲食正常，未見二便異常，皮毛光潤順滑，無動物死亡，未出現(xiàn)任何急性毒性反應。最大耐受量測定為400g/kg。
從以上動物試驗可證實本消糜泡沫劑能消炎、鎮(zhèn)痛、止癢，用藥安全，對白色念珠菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌均有較好的體外抑制作用。
權利要求
1.消糜泡沫劑，其特征在于由以下重量的原料組成人參莖葉皂苷 15～50g 紫草250～1000g黃柏 250～1000g 苦參250～1000g枯礬 200～800g 冰片10～250g兒茶 250～1000g。
2.權利要求1所述的消糜泡沫劑的制備工藝，其特征在于具體步驟如下1)取250～1000g黃柏、250～1000g苦參、250～1000g紫草加水煎煮三次，第一次2小時，第二次、第三次各1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.10(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量為75％，靜置24小時，濾過，回收乙醇，濃縮至相對密度為1.36(80℃)的稠膏，干燥，粉碎成細粉I，2)取250～1000g兒茶、250～800g枯礬粉碎成細粉II，3)取10～250g冰片研細，與冰片重量1～2倍的潛溶劑混勻，0.5～1倍的溶媒溶解，得溶液III，潛溶劑為土溫、司盤或丙二醇，溶媒為水、丙二醇或乙醇，4)取酸堿調節(jié)劑，用純化水配成酸堿調節(jié)劑溶液IV，酸堿調節(jié)劑為枸櫞酸、鹽酸、磷酸、酒石酸或硼酸，5)取10～50g人參莖葉皂苷加等重量水溶解，并與細粉I、II混勻，得V，6)取5～200g發(fā)泡劑、5～200g穩(wěn)泡劑、5～300g乳化劑混勻，加入等重量純化水，攪拌溶解，再將V加入其中，攪拌，得VI，發(fā)泡劑為十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、十四醇硫酸鈉、月桂肌胺酸鈉中的一種或多種的混合物，穩(wěn)泡劑為羥丙甲基纖維素、聚維酮(PVP)、十八醇、乙基纖維素、卡波姆、甲基纖維素中的一種或多種混合物，乳化劑為三乙醇胺、十二烷基硫酸鈉、甲基纖維素、司盤、吐溫、甘油、丙二醇、卡波姆、羧甲基纖維素鈉、羊毛脂、羊毛醇中的一種或多種的混合物，7)用膠體磨磨VI，磨液進入乳化機，攪拌均勻，用酸堿調節(jié)劑調IVpH為3.5～5.5，加入溶液III，用純化水調總量至3000g，攪拌乳化2小時，得藥液。
3.根據(jù)權利要求2所述的消糜泡沫劑的制備工藝，其特征在于藥液灌裝，30g/瓶，封口，充入拋射劑1～10克，拋射劑為A31、A46、HFC-152a、HFC-134a、CO2中的一種或多種的混合物。
全文摘要
消糜泡沫劑及其制備工藝，涉及一種用于陰道炎宮頸糜爛等癥的泡沫劑及其制備工藝。消糜泡沫劑由10～50g人參莖葉皂苷、250～1000g紫草、250～1000g黃柏、250～1000g苦參、200～800g枯礬、10～250g冰片、250～1000g兒茶組成。制備工藝為黃柏、苦參、紫草煎煮，過濾、濃縮、醇沉粉碎，兒茶、枯礬粉碎，冰片加乙醇溶解，人參莖葉皂苷加水溶解，混合，用酸堿調節(jié)劑調pH值，加發(fā)泡劑，乳化得產品。本劑具有清熱解毒、燥濕殺蟲、祛腐生肌功能，直接與陰道粘膜接觸，接觸面廣泛，不堆積，藥力直接、作用快捷，使用方便。本劑可用于濕熱所致的帶下病、陰部瘙癢、滴蟲性陰道炎、霉菌性陰道炎、非特異性陰道炎、宮頸糜爛等癥。本發(fā)明工藝易行，質量易于控制。
文檔編號A61P15/02GK1911311SQ20061002001
公開日2007年2月14日 申請日期2006年8月18日 優(yōu)先權日2006年8月18日
發(fā)明者劉文富 申請人:湖北東信藥業(yè)有限公司