專利名稱：茶苯海明滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種由茶苯海明與滴丸基質(zhì)配制而成的茶苯海明滴丸。
背景技術(shù)：
隨著社會的發(fā)展，人口流動愈加頻繁，每年出行旅行的人數(shù)也逐年遞增。據(jù)報道，人群中約有1/3人因暈動癥影響他們在陸上、海上及空中的旅行。暈動癥的癥狀因人而異，輕則頭暈、頭痛，重則惡心、嘔吐、出冷汗、面色蒼白，甚至還會發(fā)生虛脫、休克。因此，易患暈動癥者可在搭乘交通工具出發(fā)前，預(yù)先服用防治暈動癥的藥物，以減輕暈動癥的發(fā)作。
茶苯海明，又名乘暈寧、暈海寧、捉迷明，化學(xué)名為1，3-二甲基-8-氯-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-N，N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺鹽。茶苯海明為抗組胺藥，是由苯海拉明與8-氯茶堿結(jié)合的復(fù)鹽。美國西爾(searle)公司研制，1949年首次在美國上市，我國于1963年開始生產(chǎn)。
茶苯海明為組胺h1受體拮抗劑，可抑制血管滲出，減輕組織水腫，亦有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐作用。能防治因暈動引起的惡心、嘔吐、眩暈等，也可防治因手術(shù)、藥物引起的嘔吐和妊娠嘔吐。臨床上最常用于抗暈動癥，因其安全性，為首選藥物，包括防治兒童暈動癥。也用于過敏性疾病，如枯草熱，蕁麻疹。
目前市場上茶苯海明口服制劑主要為片劑。由于常規(guī)片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點(diǎn)，使得這類口服制劑崩解時間長，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的茶苯海明滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片劑更快，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡單，生產(chǎn)車間無粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過程短，成本低。同時，茶苯海明滴丸可制成2.5-12.5mg不同規(guī)格的制劑，可很方便地根據(jù)患者年齡和病情調(diào)整服用劑量。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種具有抗過敏與抗眩暈作用的茶苯海明滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由茶苯海明與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為茶苯海明∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶15本發(fā)明可通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)取茶苯海明，粉碎，過篩。茶苯海明與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點(diǎn)是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸劑是利用固體分散技術(shù)而制得，增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化給藥，與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經(jīng)胃腸道和肝臟直接進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，不僅避免了肝腸首過作用，而且達(dá)到了起效迅速，提高生物利用度，減小副作用的目的。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
4.滴丸劑的主要生產(chǎn)過程中，所用物料均是在液態(tài)下進(jìn)行，減少了粉塵污染，有利于勞動保護(hù)和環(huán)保。
5.茶苯海明滴丸可制成2.5-12.5mg不同規(guī)格的制劑，可很方便地根據(jù)患者年齡和病情調(diào)整服用劑量。
茶苯海明滴丸原料藥為茶苯海明?；瘜W(xué)名為1，3-二甲基-8-氯-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-N，N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺鹽。
茶苯海明微溶于水，而藥物的吸收速率隨分散度的增加而提高。茶苯海明滴丸系采用固體物理分散原理制備的制劑，將在水中難溶的藥物與滴丸基質(zhì)混勻后熔融，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具體實(shí)施例方式
以下通過實(shí)施例進(jìn)一步可說明本發(fā)明，但不受實(shí)施例限制。
實(shí)施例每1000粒茶苯海明滴丸原輔料配比

。
權(quán)利要求
1.一種茶苯海明滴丸及其制備工藝，其特征在于由茶苯海明與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為茶苯海明∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶15。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的茶苯海明滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的茶苯海明滴丸，其特征在于制備方法如下取茶苯海明，粉碎，過篩。茶苯海明與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種茶苯海明滴丸及其制備工藝，茶苯海明滴丸由茶苯海明與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，便于分劑量，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點(diǎn)，且生產(chǎn)工藝簡單，成本低。
文檔編號A61K31/138GK1771960SQ20051006139
公開日2006年5月17日 申請日期2005年11月4日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月4日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請人:陳茜