專利名稱：一種依帕司他片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及依帕司他片及其制備方法。
背景技術(shù)：
依帕司他原料具有疏水性，溶出度不好及流動性不好的問題。

發(fā)明內(nèi)容
為解決上述問題，本發(fā)明提供一種依帕司他片及其制備方法。
本發(fā)明一種依帕司他片，其原料重量組成為依帕司他15％～65％、乳糖10％～80％、微晶纖維素10％～80％、低取代羥丙基纖維素1％～10％、羧甲淀粉鈉1％～10％、硬脂酸鎂0.1％～3％。
依帕司他片的制備方法，按原料重量組成稱取過篩的依帕司他、乳糖、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素在濕法混合制粒機中混合均勻，用羥丙基甲基纖維素制軟材，篩制濕顆粒，在熱風(fēng)循環(huán)烘箱中55℃～65℃干燥，控制水份小于3％。過篩整粒后與配方量羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂終混，測顆粒含量、壓片、包衣、檢驗、包裝。
粉碎粒度要求在1～100μm。
本發(fā)明制備工藝簡單，所壓片劑表明光潔美觀，硬度大，且溶出度好，成本低，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。
具體實施例方式
實施例一以如下原料依帕司他50g、乳糖29g、微晶纖維素37g、低取代羥丙基纖維素4g、羧甲淀粉鈉3.7g、硬脂酸鎂1.2g制備1000粒依帕司他片。
制備方法(1)將原輔料粉碎過100目篩，按配方量稱取依帕司他、乳糖、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素在濕法混合制粒機中混合均勻。
(2)用3％羥丙基甲基纖維素制軟材，18目篩制濕顆粒，在熱風(fēng)循環(huán)烘箱中55℃～65℃干燥，控制水份小于3％。
(3)18目篩整粒后與配方量羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂終混，測顆粒含量、壓片、包衣、檢驗、包裝。
實施例二以如下原料依帕司他50g、乳糖40g、微晶纖維素27g、低取代羥丙基纖維素3g、羧甲淀粉鈉30g、硬脂酸鎂2g制備1000粒依帕司他片。制備方法同上。
權(quán)利要求
1.一種依帕司他片，原料重量組成為依帕司他15％～65％、乳糖10％～80％、微晶纖維素10％～80％、低取代羥丙基纖維素1％～10％、羧甲淀粉鈉1％～10％、硬脂酸鎂0.1％～3％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依帕司他片的制備方法，按原料重量組成稱取過篩的依帕司他、乳糖、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素在濕法混合制粒機中混合均勻，用羥丙基甲基纖維素制軟材，篩制濕顆粒，在熱風(fēng)循環(huán)烘箱中55℃～65℃干燥，控制水份小于3％。過篩整粒后與處方量羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂終混，測顆粒含量、壓片、包衣、檢驗、包裝。
3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征是粉碎粒度要求在1～100μm。
全文摘要
本發(fā)明提供的依帕司他片及其制備方法，其原料主要包括乳糖、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂等，制備方法主要是先將配方量的依帕司他與乳糖、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素混合均勻，制粒，干燥后與羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂均勻混合，壓片包裝即可。用本發(fā)明制備的依帕司他片制劑，口服吸收良好，可抑制坐骨神經(jīng)和尾部神經(jīng)的傳導(dǎo)速度下降，同時可抑制紅血球內(nèi)和坐骨神經(jīng)內(nèi)山梨醇含量的增加，使用中未有嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。因此口服依帕司他片使用安全，有效方便，對必須應(yīng)用依帕司他片患者為較好的選擇。本發(fā)明的制備工藝簡便，成本較低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61K31/425GK1692903SQ20051003899
公開日2005年11月9日 申請日期2005年4月21日 優(yōu)先權(quán)日2005年4月21日
發(fā)明者孫海勝, 陸小平, 陳娟, 余慧劍, 孫路進 申請人:揚子江藥業(yè)集團