專利名稱：制備積雪草苷巴布劑的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種制備積雪草苷巴布劑的方法，屬于積雪草藥物制備技術(shù)。
背景技術(shù)：
積雪草(Centella asiatica(L.)Urban)，是傘形科積雪草屬植物，為《中國(guó)藥典》收載的常用中藥。積雪草具有清熱利濕、解毒消腫的功效，臨床上多用于治療跌打損傷、皮膚病等。在印℃它被稱為Mandukaparni，通常作為傷口愈合劑和增強(qiáng)大腦的補(bǔ)益品。由于積雪草具有較強(qiáng)的藥理活性，國(guó)外于1937年開始研究其化學(xué)成分，至今已從中分離得到了三萜類、多炔烯類、單萜、倍半萜、生物堿、黃酮類等多種活性化學(xué)成分。目前已證實(shí)主要活性成分是積雪草苷A、積雪草苷B、積雪草苷、馬達(dá)積雪草酸等五環(huán)三萜類成分。以此類活性成分申請(qǐng)了許多專利，如US2004151789、US2004121027、NZ515900、CN1429553、JP8133952、JP2004059482等。在上述專利中，雖然涉及到利用積雪草提取物或主要活性成分積雪草苷等制備軟膏或化妝品，但沒(méi)有關(guān)于積雪草苷巴布劑的制備。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種制備積雪草苷巴布劑的方法。該方法制備過(guò)程簡(jiǎn)單，所制備巴布劑毒副作用低，藥效作用時(shí)間長(zhǎng)。
本發(fā)明是通過(guò)下述技術(shù)方案加以實(shí)現(xiàn)的，一種制備積雪草苷巴布劑的方法，該方法其特征在于包括以下過(guò)程以質(zhì)量含量20％～30％溶脹明膠賦形劑，在45℃～65℃水浴加熱與質(zhì)量含量5％～35％高嶺土填充劑先進(jìn)行攪拌混合均勻，然后保持溫度加入質(zhì)量含量1％～10％聚乙烯醇和1％～10％聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纖維素鈉、及質(zhì)量含量10％～20％聚乙烯酸鈉黏性劑，和質(zhì)量含量8％～15％甘油與1％～10％丙二醇保濕劑攪拌均勻制成巴布劑的基質(zhì)，最后再加積雪草苷質(zhì)量含量20％～90％的提取物干粉，均勻攪拌煉和15分鐘至45分鐘，煉和溫度為40℃至60℃，趁熱涂布，靜置，冷卻，干燥，即得巴布劑。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于，制備過(guò)程簡(jiǎn)單，以含量大于20％積雪草苷主要活性成分為主要原料制備成巴布劑，其透皮給藥方法簡(jiǎn)單，毒副作用發(fā)生度較低，同時(shí)可以根據(jù)要求隨時(shí)中斷給藥。此外，還減少了過(guò)去由積雪草提取物或其主要活性成分制備的各種軟膏、油等易被污染、易脫落等缺點(diǎn)。這也減少了用藥次數(shù)延長(zhǎng)了作用時(shí)間。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1本發(fā)明首先是提取積雪草有效成分，具體程序是稱取適量藥材加入8～12倍體積乙醇或甲醇0～99％，采用加熱回流提取三次，每次2小時(shí)；或用超聲提取每次0.5小時(shí)，共三次。然后將提取液濃縮制備成粉狀，此為粗提物。粗提物用硅膠柱層析方法，用氯仿∶甲醇∶水(7∶3∶0.3)等度洗脫，收集所得餾分，獲得20％～90％積雪草苷等主要活性成分，并制備成干粉?；蛘邔⒋痔嵛镉么罂孜綐渲?，采用0～100％乙醇洗脫，收集10％～60％洗脫液，獲得20％～90％積雪草苷等主要活性成分，并制備成干粉。
20％積雪草苷巴布劑的制備積雪草提取物∶明膠∶聚乙烯醇∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯酸鈉∶甘油∶丙二醇∶高嶺土，它們配比為20g∶20g∶4g∶3g∶12g∶10g∶5g∶10g，各組分添加順序?yàn)楦邘X土與明膠在水浴55℃下攪拌均勻混合，然后在同溫度下加入聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯酸鈉、甘油、丙二醇再攪拌混合均勻后，加入20％積雪草苷提取物，攪拌煉和30min，煉合溫度為50℃趁熱涂布，靜置，冷卻，干燥，即得20％積雪草苷巴布劑。
20％積雪草苷巴布劑有效成分的檢測(cè)方法利用高效液相法測(cè)巴布劑中積雪草苷的含量。色譜條件zorbax SB c18分析柱(4.6×250mm)，流動(dòng)相為乙腈∶水(28∶72)，柱溫25℃，流速1ml/min，檢測(cè)波長(zhǎng)205nm。檢測(cè)物質(zhì)為積雪草苷，保留時(shí)間為8分鐘。此色譜條件下檢測(cè)無(wú)干擾，主峰分離度好，結(jié)果準(zhǔn)確、穩(wěn)定、可靠。
實(shí)施例290％積雪草苷巴布劑的制備積雪草提取物∶明膠∶聚乙烯醇∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯酸鈉∶甘油∶丙二醇∶高嶺土，它們配比為5g∶25g∶5g∶5g∶15g∶12g∶5g∶28g，各組分添加順序?yàn)楦邘X土與明膠在水浴55℃下攪拌均勻混合，然后在同溫度下加入聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯酸鈉、甘油、丙二醇再攪拌混合均勻后，加入90％積雪草苷提取物，攪拌煉和30min，煉和溫度為50℃，趁熱涂布，靜置，冷卻，干燥，即得90％積雪草苷巴布劑。
實(shí)施例350％積雪草苷巴布劑的制備積雪草提取物∶明膠∶聚乙烯醇∶羧甲基纖維素鈉∶聚乙烯酸鈉∶甘油∶丙二醇∶高嶺土，它們配比為10g∶20g∶5g∶5g∶20g∶12g∶5g∶23g，各組分添加順序?yàn)楦邘X土與明膠在水浴55℃下攪拌均勻混合，然后在同溫度下加入聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯酸鈉、甘油、丙二醇再攪拌混合均勻后，加入50％積雪草苷提取物，攪拌煉和30min，煉和溫度為50℃，趁熱涂布，靜置，冷卻，干燥，即得50％積雪草苷巴布劑。
權(quán)利要求
1.一種制備積雪草苷巴布劑的方法，其特征在于包括以下過(guò)程以質(zhì)量20％～30％的溶脹明膠賦形劑，在45℃～65℃水浴加熱與質(zhì)量5％～35％的高嶺土填充劑先進(jìn)行攪拌混合均勻，然后保持溫度加入質(zhì)量1％～10％的聚乙烯醇和1％～10％的聚乙烯吡咯烷酮或1％～10％的羧甲基纖維素鈉、及質(zhì)量10％～20％的聚乙烯酸鈉黏性劑，和質(zhì)量8％～15％的甘油與1％～10％的丙二醇保濕劑攪拌均勻制成巴布劑的基質(zhì)，最后再加質(zhì)量1％～25％的含積雪草苷20％～90％的提取物干粉，均勻攪拌煉和15分鐘至45分鐘，煉和溫度為40℃至60℃，趁熱涂布，靜置，冷卻，干燥，即得巴布劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種制備積雪草苷巴布劑的方法。該方法過(guò)程包括，以質(zhì)量20％～30％的溶脹明膠賦形劑，在45℃～65℃水浴加熱與質(zhì)量5％～35％的高嶺土填充劑先進(jìn)行攪拌混合均勻，然后保持溫度加入質(zhì)量1％～10％的聚乙烯醇和1％～10％的聚乙烯吡咯烷酮或1％～10％的羧甲基纖維素鈉、及質(zhì)量10％～20％的聚乙烯酸鈉黏性劑，和質(zhì)量8％～15％的甘油與1％～10％的丙二醇保濕劑攪拌均勻制成巴布劑的基質(zhì)，最后加質(zhì)量1％～25％的含積雪草苷20％～90％的提取物干粉，均勻攪拌煉和15分鐘至45分鐘，煉和溫度為40℃至60℃，趁熱涂布，靜置，冷卻，干燥，即得巴布劑。本發(fā)明制備過(guò)程簡(jiǎn)單，所制備巴布劑毒副作用低，藥效作用時(shí)間長(zhǎng)。
文檔編號(hào)A61K9/70GK1682744SQ200510016299
公開日2005年10月19日 申請(qǐng)日期2005年3月15日 優(yōu)先權(quán)日2005年3月15日
發(fā)明者高文遠(yuǎn), 陳海霞, 于泉林 申請(qǐng)人:天津大學(xué)