專利名稱：一種舍曲林口腔崩解片劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬醫(yī)藥領域，具體涉及一種抗抑郁癥的舍曲林口腔崩解片及其制備方法。
背景技術：
抑郁癥通常指的是情緒障礙，是一種以心境低落為主要特征的綜合癥。這種障礙可能從情緒的輕度不佳到嚴重的抑郁，它有別于正常的情緒低落。臨床特點為抑郁癥最突出的臨床表現(xiàn)是情緒低落，并伴有其他臨床癥狀。
抑郁癥往往是各種遺傳、心理和環(huán)境因素復雜相互作用的結果。目前，抑郁癥的治療方法很多，如心理治療、睡眠剝奪治療、光療和電痙攣治療等，但當代仍以藥物治療為主，心理治療為輔。
抑郁藥是眾多精神藥物的一個大類，主要用于治療抑郁癥和各種抑郁狀態(tài)。
這里僅介紹療效確切，普遍公認的兩類藥物1、第一代經典抗抑郁藥包括單胺氧化酶抑制劑(maoi)和三環(huán)類抗抑郁藥(tca)。
2、第二代新型抗抑郁藥由于新藥發(fā)展很快，新藥層出不窮，如萬拉法星、萘法唑酮等，但目前仍以選擇性五羥色胺(5-ht)再攝取抑劑為主，臨床應用這類藥物也最多最廣。
分析上述藥物，各種藥物均具有優(yōu)越性，但其中舍曲林對抗抑郁有獨特療效，且通過多年的臨床應用，表明本品的安全性較好，副作用較少，得到了廣大醫(yī)生及患者的認同。
舍曲林(Sertraline)是一類選擇性5-羥色胺再回收抑制劑(SSRI)中最新的一種，能幫助提高機體的能力，有效地減輕病人的抑郁癥狀，包括煩躁情緒，并能減輕持續(xù)性的疲勞癥狀以及焦慮狀態(tài)。在國際上已廣泛用以治療抑郁性及強迫性精神障礙。目前國內外用于治療抑郁癥的SSRI類藥物中，以舍曲林、佛西汀、帕羅西汀三者療效最為肯定。前二者副作用明顯小于第三者。其中舍曲林又具有長效、對肝細胞毒性低、體內清除快、很適于老年人服用等特點，因此是這一類藥物中深具發(fā)展前途的品種。舍曲林與國內目前治療強迫癥的藥物氯丙咪嗪相比，能克服其抑制神經遞質回收的專一性較差、副反應多，劑量大，耐受性差等缺點。是這一領域的換代新產品。
舍曲林臨床上主要用于抑郁癥，亦可用于治療強迫癥。
舍曲林為白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，無味。在水或乙醇中極微溶，在乙醚或氯仿中不溶；在堿性溶液中溶解。目前的舍曲林一般都是口服的胃溶制劑，藥物不能被迅速吸收，起效較慢，而且服用不方便，尤其對于因過敏性疾病而吞咽功能不好的患者。
發(fā)明內容
本發(fā)明的克服背景技術中存在的缺陷，提供一種起效快、生物利用度高、服用方便的舍曲林口腔崩解片劑。
本發(fā)明一種舍曲林口腔崩解片劑，包括藥物活性成分舍曲林和賦形劑的混合物，所述的賦形劑的混合物包括崩解劑、填充劑、可溶性多元醇和滲透劑，該片劑中各組分的重量比為舍曲林20％～50％、崩解劑5％～15％、填充劑10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、滲透劑1％～5％。
本發(fā)明舍曲林口腔崩解片劑中還包括0.5％～3％的香精、0.5％～3％的甜味劑和0.5％～1.5％的潤滑劑中的一種或多種。
所述的崩解劑為交聚維酮，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉中的一種或多種混合。
所述的填充劑為預膠化淀粉、可壓性淀粉、乳糖、蔗糖及葡萄糖、纖維素及微晶纖維素、明膠中的一種或多種混合。
所述的可溶性多元醇為甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麥芽糖醇中的一種或多種混合。
所述的滲透劑對水有高親和性的二氧化硅、麥芽糖糊精中的一種或多種混合。
本發(fā)明還提供了一種舍曲林口腔崩解片劑的制備方法，首先按組分配方混合，用粉末壓片法或冷凍干燥法制備得到片劑。
本發(fā)明的口腔崩解片，與普通口服制劑相比，因胃腸道粘膜被速崩后的藥物廣泛覆蓋，起效迅速。而且藥物可以通過口腔粘膜吸收，免去了首過效應，提高了生物利用度，減少了對胃腸道的刺激。為過敏性疾病患者提供了一種新的方便劑型。由于口腔崩解片在口內不需水即可服下，為飲水不便的人們口服用藥提供了方便。
此片劑是在口腔中與唾液接觸時產生崩解，一般在小于40秒內崩解，或甚至在小于30秒內崩解。本發(fā)明中提供的口腔崩解片具有較好硬度，既可便于包裝和運輸，又便于工業(yè)化生產。
具體實施例方式
下列實施例進一步詳細舉例說明本發(fā)明，但應理解本發(fā)明的范圍決不限于此。
實施例1本實施例制備1000片舍曲林口腔崩解片(規(guī)格0.25g)，使用下述成分物料名稱投料量舍曲林 250g甘露醇 420g微晶纖維素 150g交聚維酮70g阿司帕坦20g薄荷香精10g二氧化硅20g硬脂酸鎂5g工藝步驟原料、輔料顆粒，加入阿司帕坦、薄荷香精及二氧化硅、硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，包裝。
對上述處方的樣品進行口感、口腔崩解時間、崩解時限、脆碎度測定。
檢測項目口感 好口腔崩解時限 28秒崩解時限 19秒脆碎度 0.5％實施例2本實施例制備1000片舍曲林口腔崩解片(規(guī)格50mg)，使用下述成分物料名稱 投料量舍曲林 250g山梨醇 400g葡萄糖 80蔗糖 70g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 60g甜葉菊苷 25g甜橙香精 10g二氧化硅 20g十八烷基富馬酸鈉 5g工藝步驟原料、輔料顆粒，加入甜葉菊苷、甜橙香精及二氧化硅、十八烷基富馬酸鈉，混合均勻，壓片，包裝。
對上述處方的樣品進行口感、口腔崩解時間、崩解時限、脆碎度測定。
檢測項目口感 好口腔崩解時限 25秒崩解時限 16秒脆碎度 0.6％實施例3本實施例制備1000片舍曲林口腔崩解片(規(guī)格50mg)，使用下述成分物料名稱 投料量舍曲林 250g甘露醇 200g蔗糖 220g明膠 50g羥乙基纖維素 40g薄荷香精 10g工藝步驟原料、輔料用水溶解，充分混勻，加入到模具中放置于凍干機中低溫凍結，抽真空至物料干燥，密封包裝。
對上述處方的樣品進行口感、口腔崩解時間、崩解時限測定。
檢測項目口感 好口腔崩解時限 19秒崩解時限 14秒
權利要求
1.一種舍曲林口腔崩解片劑，包括藥物活性成分舍曲林和賦形劑的混合物，其特征在于所述的賦形劑的混合物包括崩解劑、填充劑、可溶性多元醇和滲透劑，該片劑中各組分的重量比為舍曲林20％～50％、崩解劑5％～15％、填充劑10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、滲透劑1％～5％。
2.根據(jù)權利要求1所述的一種舍曲林口腔崩解片劑，其特征在于還包括0.5％～3％的香精、0.5％～3％的甜味劑和0.5％～1.5％的潤滑劑中的一種或多種。
3.根據(jù)權利要求1所述的一種舍曲林口腔崩解片劑，其特征在于所述的崩解劑為交聚維酮，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉中的一種或多種混合。
4.根據(jù)權利要求1所述的一種舍曲林口腔崩解片劑，其特征在于所述的填充劑為預膠化淀粉、可壓性淀粉、乳糖、蔗糖及葡萄糖、纖維素及微晶纖維素、明膠中的一種或多種混合。
5.根據(jù)權利要求1所述的一種舍曲林口腔崩解片劑，其特征在于所述的可溶性多元醇為甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麥芽糖醇中的一種或多種混合。
6.根據(jù)權利要求1所述的一種舍曲林口腔崩解片劑，其特征在于所述的滲透劑對水有高親和性的二氧化硅、麥芽糖糊精中的一種或多種混合。
7.根據(jù)權利要求2所述的一種舍曲林口腔崩解片劑，其特征在于制備1000片片劑時使用舍曲林250g、甘露醇420g、微晶纖維素150g、交聚維酮70g及適量的香精、甜味劑和潤滑劑。
8.根據(jù)權利要求2所述的一種舍曲林口腔崩解片劑，其特征在于制備1000片片劑時使用舍曲林250g、山梨醇400g、葡萄糖80g、蔗糖70g、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉60g、二氧化硅20g及適量的香精、甜味劑和潤滑劑。
9.根據(jù)權利要求2所述的一種舍曲林口腔崩解片劑，其特征在于制備1000片片劑時使用舍曲林250g、甘露醇200g、蔗糖220g、明膠50g、羥乙基纖維素40g及適量香精。
10.根據(jù)權利要求1～9任何一項所述的一種舍曲林口腔崩解片劑的制備方法，其特征在于按組分配方混合，用粉末壓片法或冷凍干燥法制備得到片劑。
全文摘要
本發(fā)明屬醫(yī)藥領域，具體涉及一種抗抑郁癥的舍曲林口腔崩解片及其制備方法，舍曲林口腔崩解片劑，包括藥物活性成分舍曲林和賦形劑的混合物，其特征在于所述的賦形劑包括崩解劑、填充劑、可溶性多元醇和滲透劑；該片劑中各組分的重量比為舍曲林20％～50％、崩解劑5％～15％、填充劑10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、滲透劑1％～5％。本發(fā)明與普通口服制劑相比，因胃腸道粘膜被速崩后的藥物廣泛覆蓋，起效迅速。而且藥物可以通過口腔粘膜吸收，免去了首過效應，提高了生物利用度，減少了對胃腸道的刺激。由于口腔崩解片在口內不需水即可服下，為飲水不便的人們口服用藥提供了方便。
文檔編號A61P25/00GK1771920SQ200410067988
公開日2006年5月17日 申請日期2004年11月10日 優(yōu)先權日2004年11月10日
發(fā)明者范敏華 申請人:范敏華