專(zhuān)利名稱(chēng)：丹參酮ⅱa磺酸鈉葡萄糖注射液及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種丹參酮IIA磺酸鈉葡萄糖注射液及制備方法。
背景技術(shù)：
在本發(fā)明作出之前，已經(jīng)有丹參酮IIA磺酸鈉注射液小針劑，由上海第一生化藥業(yè)有限公司生產(chǎn)，商品名稱(chēng)諾新康，其規(guī)格為每2ml含主藥丹參酮IIA磺酸鈉10mg，使用時(shí)40～80mg加入5％葡萄糖注射液500ml中稀釋后靜脈滴注。該針劑遇光及高溫易色澤變深，葡萄糖長(zhǎng)時(shí)間放置后也會(huì)發(fā)生氧化而變色，因而影響該針劑的穩(wěn)定性，使其效價(jià)下降或不確定，在臨床應(yīng)用上就難以掌握確定劑量，治療效果也會(huì)受到影響。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就在于克服上述缺陷，提供一種性能穩(wěn)定可靠的、直接作為輸液使用的丹參酮IIA磺酸鈉葡萄糖注射液。
本發(fā)明的另一目的是提供丹參酮IIA磺酸鈉葡萄糖注射液的制備方法。
本發(fā)明所述的丹參酮IIA磺酸鈉葡萄糖注射液由以下重量體積百分比(W/V)的成分組成丹參酮IIA磺酸鈉0.002～0.016％、葡萄糖5～25％、抗氧劑0.05～0.2％，余量為注射用水。
上述的重量體積百分比為每單位體積中的重量份，具體的為克/毫升。
上述的抗氧劑可以是亞硫酸氫鈉或焦亞硫酸鈉、半胱氨酸鹽中的一種或幾種。
本發(fā)明所述的丹參酮IIA磺酸鈉葡萄糖注射液的制備方法由以下步驟組成一、丹參酮IIA磺酸鈉，加注射用水溶解；
二、加入葡萄糖、抗氧劑，攪拌溶解；三、加入堿溶液調(diào)節(jié)pH值在3.5～5.5之間；四、加入活性碳，在10～80℃溫度下保溫10～60分鐘，過(guò)濾脫炭；五、冷卻后加注射用水，測(cè)定含量；六、微孔濾膜過(guò)濾；七、濾液灌裝入輸液瓶中，壓蓋；八、100℃以上流通蒸汽滅菌即得成品。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和效果在于解決了丹參酮IIA磺酸鈉注射液小針劑的變色及不穩(wěn)定性，使得其效價(jià)穩(wěn)定，臨床應(yīng)用時(shí)用藥劑量確定，治療效果為佳，優(yōu)良的滅菌方法也保證了含量高，雜質(zhì)少，防止性能不穩(wěn)定，且方法簡(jiǎn)單、成本低，并無(wú)不良副作用；不僅如此，還可避免現(xiàn)有技術(shù)在臨床使用中因現(xiàn)場(chǎng)配制而帶來(lái)的二次污染。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1丹參酮IIA磺酸鈉0.4g，葡萄糖250g，抗氧劑亞硫酸氫鈉5.0g，半胱氨酸鹽酸鹽1.0g，注射用水5000ml。
在丹參酮IIA磺酸鈉0.4g中加入注射用水4000ml，溶解；然后加入葡萄糖、亞硫酸氫鈉和半胱氨酸鹽酸鹽，用0.1mol/L的氫氧化鈉調(diào)節(jié)Ph值至4.5；用配制體積0.1％量的針用活性炭在80℃溫度下保溫?cái)嚢栉郊s30分鐘，過(guò)濾脫炭；冷卻后再加余下的注射用水至足量，測(cè)定含量合格后，用0.45μ微孔濾膜過(guò)濾；濾液灌裝入500ml輸液瓶中，放上滌綸薄膜，蓋上膠塞并壓蓋，在115℃流通蒸汽下滅菌30分鐘即得最終產(chǎn)品。
由于本產(chǎn)品中加入了抗氧劑，以使產(chǎn)品穩(wěn)定性好，同時(shí)須加入堿溶液調(diào)節(jié)pH值至4.5，符合國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的pH值3.5～5.5范圍。
本例中采用了亞硫酸氫鈉和半胱氨酸鹽酸鹽兩種抗氧劑。
滅菌效果根據(jù)實(shí)驗(yàn)而得，如下表。
丹參酮IIA磺酸鈉葡萄糖注射液滅菌條件選擇試驗(yàn)結(jié)果

對(duì)于使用的活性炭，如下表。
丹參酮IIA磺酸鈉葡萄糖注射液活性炭用量的選擇

由以上結(jié)果可知，0.05％和0.1％的針用炭對(duì)主藥含量幾無(wú)影響，0.2％的針用炭對(duì)主藥吸附明顯，考慮到吸附熱原的效果，故本實(shí)施例的針用炭用量確定為0.1％，以上為重量百分比。
權(quán)利要求
1.一種丹參酮IIA磺酸鈉葡萄糖注射液，其特征在于由以下重量體積百分比的成分組成丹參酮IIA磺酸鈉0.002～0.016％、葡萄糖5～25％、抗氧劑0.05～0.2％，余量為注射用水。
2.按照權(quán)利要求1所述的丹參酮IIA磺酸鈉葡萄糖注射液，其特征在于所述的抗氧劑是亞硫酸氫鈉或焦亞硫酸鈉、半胱氨酸鹽中的一種或幾種。
3.按照權(quán)利要求1所述的丹參酮IIA磺酸鈉葡萄糖注射液的制備方法，其特征在于由以下步驟組成一、參酮IIA磺酸鈉，加注射用水溶解；二、加入葡萄糖、抗氧劑，攪拌溶解；三、加入堿溶液調(diào)節(jié)pH值在3.5～5.5之間；四、加入活性碳，在10～80℃溫度下保溫10～60分鐘，過(guò)濾脫炭；五、冷卻后加注射用水，測(cè)定含量；六、微孔濾膜過(guò)濾；七、濾液灌裝入輸液瓶中，壓蓋；八、100℃以上流通蒸汽滅菌即得成品。
4.按照權(quán)利要求1所述的丹參酮IIA磺酸鈉葡萄糖注射液的制備方法，其特征在于步驟(四)中所述的活性碳用量為重量百分比0.05～0.1％。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種丹參酮II A磺酸鈉葡萄糖注射液及制備方法。本發(fā)明由以下重量體積百分比的成分組成丹參酮II A磺酸鈉0.002～0.016％、葡萄糖5～25％、抗氧劑0.05～0.2％，余量為注射用水。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和效果在于解決了丹參酮IIA磺酸鈉注射液小針劑的變色及不穩(wěn)定性，使得其效價(jià)穩(wěn)定，臨床應(yīng)用時(shí)用藥劑量確定，治療效果為佳，優(yōu)良的滅菌方法也保證了含量高，雜質(zhì)少，防止性能不穩(wěn)定，且方法簡(jiǎn)單、成本低，并無(wú)不良副作用；不僅如此，還可避免現(xiàn)有技術(shù)在臨床使用中因現(xiàn)場(chǎng)配制而帶來(lái)的二次污染。
文檔編號(hào)A61P9/00GK1640391SQ20041000210
公開(kāi)日2005年7月20日 申請(qǐng)日期2004年1月6日 優(yōu)先權(quán)日2004年1月6日
發(fā)明者秦引林, 顏培玲, 何龍其 申請(qǐng)人:昆明希捷醫(yī)藥研發(fā)有限公司