專利名稱：骨刺平丸及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
該發(fā)明涉及中成藥丸劑的制作工藝技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及骨刺平丸及制備方法。
背景技術(shù)：
丸劑是一種傳統(tǒng)劑型，由于現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的迅速發(fā)展，制藥機(jī)構(gòu)設(shè)備不斷更新?lián)Q代，新型制丸機(jī)的問(wèn)世以及新的輔料的廣泛應(yīng)用，為中藥丸劑這一古老的劑型煥發(fā)出了青春活力，它改變了人們對(duì)傳統(tǒng)丸劑“黑、大、粗”傳統(tǒng)偏見(jiàn)，使之生產(chǎn)出來(lái)的丸劑具有釋藥速度快、生物利用度高、刺激性小、分劑量準(zhǔn)確、服用、攜帶方便等優(yōu)點(diǎn)；根據(jù)我國(guó)有關(guān)藥品法規(guī)，改變劑型作為一種新藥研究，骨刺平丸的原有劑型是骨刺平片。骨刺平片已列入中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)《中藥成方制劑》第11冊(cè)中。原劑型的工藝技術(shù)特點(diǎn)是處方中的全部藥材(十二味)經(jīng)水煎煮濃縮，噴霧干燥后制粒，壓片而成。該片劑在制作工藝過(guò)程中揮發(fā)性成分易損失，且糖衣片包衣煩瑣，崩解緩慢，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)控制指標(biāo)低，無(wú)定量指標(biāo)，同時(shí)該藥劑型單一，遠(yuǎn)不能滿足人們的用藥需求?；诖宋覀儜?yīng)用現(xiàn)代制藥技術(shù)對(duì)該產(chǎn)品工藝一定進(jìn)行必要的改進(jìn)，形成新的制劑，并提高產(chǎn)品質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)，以保證產(chǎn)品的監(jiān)控質(zhì)量，提高藥效，造福百姓。這對(duì)繼承和發(fā)揚(yáng)祖國(guó)醫(yī)藥遺產(chǎn)，具有重大意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種骨刺平丸及制備方法，來(lái)提高產(chǎn)品質(zhì)量和療效，增加產(chǎn)品的穩(wěn)定性，更好地滿足醫(yī)療需要。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)1.骨刺平丸及制備方法包括如下步驟1.1骨刺平丸的配方組成黃精500-1500g 獨(dú)活250-750g 威靈仙250-750g雞血藤1000-3000g 骨碎補(bǔ)1000-3000g 熟地黃1000-3000g兩面針400-1200g 川烏(制)400-1200g 鎖陽(yáng)400-1200g
狗脊500-1500g 枸杞子400-1200g 萊服子400-1200g輔料適量，共制成1000g。
其最佳配方是黃精1000g獨(dú)活500g 威靈仙500g 雞血藤1500g骨碎補(bǔ)1500g 熟地黃1500g 兩面針500g 川烏(制)500g鎖陽(yáng)500g 狗脊1000g 枸杞子500g 萊服子500g輔料適量，共制成1000g。
1.2骨刺平丸制備工藝工藝一 將配方組成的十二味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗(yàn)合格備用。取以上十二味粉碎成粗粉/切成飲片加水煎煮2-3次，每次1-3小時(shí)，水煎煮液合并，濾過(guò)，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，加適量輔料，混勻，制成丸，干燥，即得。
工藝二 將十二味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗(yàn)合格備用。取以上十二味粉碎成粗粉/切成飲片加水蒸煮2-3次，每次1-3小時(shí)，收集揮發(fā)油和水蒸煮液備用；水蒸煮液合并，濾過(guò)，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉備用；上述揮發(fā)油加適量環(huán)糊精制成揮發(fā)油環(huán)糊精包合物備用/用適量無(wú)水乙醇溶解備用；取上述稠膏/干膏粉與上述揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成丸，干燥，即得?；蛏鲜龀砀?干膏粉與適量輔料混勻，制成丸，干燥，噴加上述揮發(fā)油無(wú)水乙醇溶液，混勻，即得。
1.3通過(guò)工藝一、二所制得的為丸為骨刺平丸。
工藝中所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣預(yù)混劑(歐巴代)、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、甲基纖維素一種/多種混合使用。
工藝中所用的輔料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-環(huán)糊精、微晶纖維素、羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、阿斯帕坦、交聯(lián)聚維酮、聚維酮K30等一種或多種混合使用。
工藝中所得的丸的粒徑為0.5-6mm，最佳粒徑為1.5-4mm。
工藝中所得的丸可直接使用或裝入空膠囊中使用。
工藝中丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷凍干燥等。
工藝中需粉碎成粗粉的藥材/切成飲片，一般粉碎成過(guò)5-30目的粗粉/切成飲片，最佳粉碎成過(guò)10-20目的粗粉。
工藝中揮發(fā)油環(huán)糊精包合物制備環(huán)糊精可以采用β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精中的一種，揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的比例為1∶5-15(ml/g)，最佳比例為1∶9(ml/g)，揮發(fā)油與羥丙基-β-環(huán)糊精的比例為1∶3-10(ml/g)，最佳比例為1∶6(ml/g)。
工藝中提取物干燥可采用真空干燥或噴霧干燥，真空干燥，溫度控制在50-90℃，最好控制在70℃。噴霧干燥為將提取液濃縮至相對(duì)密度為1.05-1.15(60℃)的濃縮液，最佳相對(duì)密度為1.08-1.10(60℃)，的噴霧干燥，進(jìn)風(fēng)溫度為100～200℃，出風(fēng)溫度為50～150℃，最佳進(jìn)風(fēng)溫度為150-170℃，出風(fēng)溫度為80-100℃。
工藝中濃縮可采用真空或薄膜或真空薄膜濃縮。
工藝中稠膏的相對(duì)密度為為1.20-1.40(60℃)，最佳相對(duì)密度為1.32-1.35(60℃)。
工藝中加水煎煮/蒸煮的條件為煎煮/蒸煮2-3次，加水量為藥量的6-12倍量，每次1-3小時(shí)；最佳為煎煮/蒸煮2次，加水量第一次為藥量的10倍量，第二、三次為藥量的8倍量，每次2小時(shí)。
工藝中濾過(guò)也可采用離心，常規(guī)濾過(guò)，超濾，加澄清劑后濾過(guò)，加澄清劑濾過(guò)后再超濾等方法。
2.本品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)控制主要為鑒別、檢查、含量測(cè)定三個(gè)方面。
本品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)得到全面提高，鑒別上原劑型只有兩個(gè)理化鑒別，現(xiàn)增加了雞血藤、獨(dú)活、骨碎補(bǔ)、威靈仙、熟地黃的薄層鑒別；檢查上增加重金屬限量不得過(guò)百萬(wàn)分之十，砷鹽不得過(guò)百萬(wàn)分之二；含量測(cè)定上原劑型無(wú)定量指標(biāo)，現(xiàn)增加了雞血藤的含量測(cè)定。
該發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)比較其優(yōu)越性在于生產(chǎn)工藝更趨完善合理，更好地保留揮發(fā)性有效物質(zhì)前提下穩(wěn)定性大大提高，有效期可達(dá)二年以上，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)大有提高，使產(chǎn)品有科學(xué)的定性定量控制方法，使產(chǎn)品的質(zhì)量和療效有了保障。
具體實(shí)施例方式
該發(fā)明的最佳實(shí)施方案是將十二味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗(yàn)合格備用。取以上十二味粉碎成粗粉，加水蒸煮2次，每次2小時(shí)，收集揮發(fā)油和水蒸煮液備用；水蒸煮液合并，離心，清液薄膜濃縮至相對(duì)密度1.08-1.10(60℃)的濃縮液，噴霧干燥，收集干膏粉備用；上述揮發(fā)油加適量環(huán)糊精制成揮發(fā)油環(huán)糊精包合物備用；取上述干膏粉與上述揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.一種骨刺平丸及制備方法，其特征在于(1)將黃精、獨(dú)活、威靈仙、雞血藤、骨碎補(bǔ)、熟地黃、兩面針、川烏、鎖陽(yáng)、狗脊、枸杞子、萊服子十二味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗(yàn)合格備用，取以上十二味粉碎成粗粉/切成飲片加水煎煮2-3次，每次1-3小時(shí)，水煎煮液合并，濾過(guò)，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，加適量輔料，混勻，制成丸，干燥，即得。(2)將黃精、獨(dú)活、威靈仙、雞血藤、骨碎補(bǔ)、熟地黃、兩面針、川烏、鎖陽(yáng)、狗脊、枸杞子、萊服子十二味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗(yàn)合格備用；取以上十二味粉碎成粗粉/切成飲片加水蒸煮2-3次，每次1-3小時(shí)，收集揮發(fā)油和水蒸煮液備用；水蒸煮液合并，濾過(guò)，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉備用；揮發(fā)油加適量環(huán)糊精制成揮發(fā)油環(huán)糊精包合物備用/用適量無(wú)水乙醇溶解備用；取稠膏/干膏粉與揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成丸，干燥，即得，或稠膏/干膏粉及適量輔料混勻，制成丸，干燥，噴加揮發(fā)油無(wú)水乙醇溶液，混勻，即得。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的骨刺平丸及制備方法，其特征在于所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣預(yù)混劑(歐巴代)、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、甲基纖維素一種/多種混合使用；所用的輔料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-環(huán)糊精、微晶纖維素、羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、阿斯帕坦、交聯(lián)聚維酮、聚維酮K30一種/多種混合使用。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的骨刺平丸及制備方法，其特征在于所得的丸的粒徑為0.5-6mm，最佳粒徑為1.5-4mm；丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷凍干燥；所得的丸可直接使用/裝入空膠囊中使用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的骨刺平丸及制備方法，其特征在于粉碎成粗粉/切成飲片的藥材，一般粉碎成過(guò)5-30目的粗粉/切成飲片，最佳粉碎成過(guò)10-20目的粗粉。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的骨刺平丸及制備方法，其特征在于揮發(fā)油環(huán)糊精包合物制備環(huán)糊精可以采用β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精中的一種，揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的比例為1∶5-15(ml/g)，最佳比例為1∶9(ml/g)，揮發(fā)油與羥丙基-β-環(huán)糊精的比例為1∶3-10(ml/g)，最佳比例為1∶6(ml/g)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的骨刺平丸及制備方法，其特征在于提取物干燥可采用真空干燥/噴霧干燥，真空干燥，溫度控制在50-90℃，最佳控制在70℃，噴霧干燥為將提取液濃縮至相對(duì)密度為1.05-1.15(60℃)的濃縮液，最佳相對(duì)密度為1.08-1.10(60℃)的噴霧干燥，進(jìn)風(fēng)溫度為100～200℃，出風(fēng)溫度為50～150℃，最佳進(jìn)風(fēng)溫度為150-170℃，出風(fēng)溫度為80-100℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的骨刺平丸及制備方法，其特征在于濃縮可采用真空/薄膜/真空薄膜濃縮；稠膏的相對(duì)密度為為1.20-1.40(60℃)，最佳相對(duì)密度為1.32-1.35(60℃)。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的骨刺平丸及制備方法，其特征在于加水煎煮/蒸煮的條件為煎煮/蒸煮2-3次，加水量為藥量的6-12倍量，每次1-3小時(shí)；最佳為煎煮/蒸煮2次，加水量第一次為藥量的10倍量，第二、三次為藥量的8倍量，每次2小時(shí)。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的骨刺平丸及制備方法，其特征在于濾過(guò)也可采用離心，常規(guī)濾過(guò)，超濾，加澄清劑后濾過(guò)，加澄清劑濾過(guò)后再超濾的方法。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的骨刺平丸及制備方法，其特征在于質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)上對(duì)雞血藤、獨(dú)活、骨碎補(bǔ)、威靈仙、熟地黃進(jìn)行薄層鑒別；檢查上有重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十，砷鹽不得過(guò)百萬(wàn)分之二的限量檢查；含量測(cè)定上有雞血藤進(jìn)行定量。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種骨刺平丸及制備方法，該藥是在現(xiàn)有片劑基礎(chǔ)上劑型工藝改革，具有釋藥速度快、生物利用度高、刺激性小、分劑量準(zhǔn)確、服用、攜帶方便等優(yōu)點(diǎn)，對(duì)保留和穩(wěn)定揮發(fā)性成分有突破性改進(jìn)，并全面提高了質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)，豐富了用藥品種，進(jìn)一步滿足和保障了人們的用藥需求。該藥具有補(bǔ)精壯髓，壯筋健骨，通絡(luò)止痛功能。用于骨質(zhì)增生(包括肥大性腰椎炎，胸椎炎，頸椎綜合癥，四肢骨節(jié)增生)等癥療效顯著。是臨床受歡迎和安全、穩(wěn)定、有效的藥品，廣泛適用于現(xiàn)代中藥企業(yè)。
文檔編號(hào)A61P19/00GK1548086SQ0312442
公開(kāi)日2004年11月24日 申請(qǐng)日期2003年5月24日 優(yōu)先權(quán)日2003年5月24日
發(fā)明者毛友昌, 毛小敏 申請(qǐng)人:毛友昌