專利名稱：銀黃軟膠囊制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種用于治療上呼吸道感染、急性扁桃體炎、咽炎等癥的銀黃軟膠囊制劑及其制備方法。
本發(fā)明所提出的銀黃軟膠囊，由藥液和囊殼兩部分組成。其中藥液含有有效成份金銀花提取物、黃芩苷、金銀花揮發(fā)油，還含穩(wěn)定劑，有效成份溶于溶劑中；囊殼主要由明膠和甘油組成，明膠與甘油的重量配比為10∶3.15～10∶3.35，此外加有適量防腐劑。
本發(fā)明所述的溶劑可以是液態(tài)聚乙二醇、異丙醇、吐溫-80、甘油、丙二醇、水及植物油(如豆油、花生油、茶油等)中的一種或幾種。
防腐劑可以是甘油、丙二醇、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯、對(duì)羥基苯甲酸芐酯、對(duì)羥基苯甲酸苯酯中的一種或幾種。
穩(wěn)定劑可以是水、甘油、吐溫-80、乙氧基氫化蓖麻油、大豆卵磷脂、蜂蠟、單硬脂酸鋁、乙基纖維素、固態(tài)聚乙二醇中的一種或幾種。
本發(fā)明中，藥液比較好的重量配比如下金銀花提取物 1黃芩苷 1～4
金銀花揮發(fā)油 對(duì)應(yīng)量(即對(duì)應(yīng)于上述提取物量的金銀花中揮發(fā)油的提取量)溶劑 3.5～15穩(wěn)定劑0.4～2每粒銀黃膠囊中的有效成份含量是固定的，一般地，含量為金銀花提取物為0.04～0.08g，黃芩苷為0.08～0.16g，金銀花揮發(fā)油為對(duì)應(yīng)量。其中，金銀花提取物與黃芩苷的最佳配比為1∶2。
囊殼的配方中明膠、甘油配比難以掌握。甘油的量太多，囊殼較軟，比較容易受擠壓變形；甘油的量太少，囊殼較硬、脆，影響軟膠囊的質(zhì)量穩(wěn)定性及崩解時(shí)間。對(duì)囊殼的明膠、甘油配比進(jìn)行了詳細(xì)的試驗(yàn)研究，最后獲得了一個(gè)較好的配比。
將適量明膠加入不銹鋼溶膠罐中，再加入適量水，密閉，70度保溫3hr，再分別加入試驗(yàn)用量的甘油、防腐劑，攪拌，抽真空脫氣2hr，放入明膠保溫桶中70度保溫靜置過夜，第二天壓膠丸，室溫干燥，留樣考察3個(gè)月，考查囊殼外觀和物理性能，結(jié)果發(fā)現(xiàn)明膠和甘油配比為10∶3.15～3.35時(shí)最為合適。所篩選出的囊殼配方適用于溫暖潮濕的環(huán)境。
銀黃軟膠囊的制備工藝包括以下步驟金銀花用水蒸氣蒸餾法或二氧化碳超臨界萃取法提取其中的揮發(fā)油，收集揮發(fā)油和金銀花藥渣。再用常規(guī)方法從藥渣中提取金銀花提取物。具體過程如下藥渣加水煎煮二次，第一次1小時(shí)，第二次45分鐘分次過濾，濾液合并減壓濃縮至每ml相當(dāng)于金銀花2g，加入20％石灰乳，調(diào)節(jié)pH至12～13攪勻，靜置，過濾，棄去濾液，沉淀加2倍量乙醇攪勻，過4號(hào)篩，以50％硫酸溶液調(diào)節(jié)pH至3～4，攪勻，濾過，濾液用40％NaOH中和至pH6.5～7.0，濾過，濾液減壓濃縮成稠膏狀，干燥，即得。
將金銀花提取物和黃芩苷按處方配比混勻，打粉過80-120目篩后，按處方配比投料，先將穩(wěn)定劑熱溶于部分溶劑內(nèi)，再將熱溶物緩慢地加入到預(yù)熱至35～45度的剩余溶劑內(nèi)，邊加邊攪拌，然后加入固體和金銀花揮發(fā)油，充分混合保證完全濕潤(rùn)，過膠體磨粉碎后壓丸，干燥，即得。
本發(fā)明的積極效果是提供了一種銀黃軟膠囊制劑及其制備工藝，產(chǎn)品系口服給藥劑型，能夠克服已有劑型的缺點(diǎn)，生物利用度高，滿足該類劑型在外觀、硬度、崩解度等和理化穩(wěn)定性方面的標(biāo)準(zhǔn)。
實(shí)施例1組份 量(克/粒)
金銀花提取物 0.06黃芩苷 0.12金銀花揮發(fā)油 對(duì)應(yīng)量聚乙二醇 0.41甘油 0.035水 適量膠囊殼 0.20實(shí)施例2組份量(克/粒)金銀花提取物 0.04黃芩苷 0.08金銀花揮發(fā)油 對(duì)應(yīng)量異丙醇 0.25乙氧基氫化蓖麻油 0.03甘油 0.02水 適量膠囊殼 0.17實(shí)施例3組份重量(克/粒)金銀花提取物 0.08黃芩苷 0.16金銀花揮發(fā)油 對(duì)應(yīng)量玉米油 0.60大豆卵磷脂 0.02蜂蠟 0.04水 適量膠囊殼 0.19實(shí)施例的制備工藝如下金銀花用水蒸氣蒸餾法或二氧化碳超臨界萃取法提取其中的揮發(fā)油，收集揮發(fā)油和金銀花藥渣，藥渣依法提取處理得到金銀花提取物。藥渣加水煎煮二次，第一次1小時(shí)，第二次45分鐘分次過濾，濾液合并減壓濃縮至每ml相當(dāng)于金銀花2g，加入20％石灰乳，調(diào)節(jié)pH至12～13攪勻，靜置，過濾，棄去濾液，沉淀加2倍量乙醇攪勻，過4號(hào)篩，以50％硫酸溶液調(diào)節(jié)pH至3～4，攪勻，濾過，濾液用40％NaOH中和至pH6.5～7.0，濾過，濾液減壓濃縮成稠膏狀，干燥，得到金銀花提取物。
將金銀花提取物和黃芩苷按處方配比混勻，打粉過100目篩后，按處方配比投料，先將穩(wěn)定劑熱溶于部分溶劑內(nèi)，再將熱溶物緩慢地加入到預(yù)熱至40度的剩余溶劑內(nèi)，邊加邊攪拌，然后加入固體和金銀花揮發(fā)油，充分混合保證完全濕潤(rùn)，過膠體磨粉碎后壓丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.一種銀黃軟膠囊，由藥液和囊殼兩部分組成，其特征在于中藥液含有有效成份金銀花提取物、黃芩苷、金銀花揮發(fā)油，并含穩(wěn)定劑，有效成份溶于溶劑中，囊殼主要有明膠與甘油組成，并加有適量防腐劑，明膠與甘油的重量配比為10∶3.15～10∶3.35。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的銀黃軟膠囊，其特征在于溶劑為液態(tài)聚乙二醇、異丙醇、吐溫-80、甘油、丙二醇、水及植物油中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的銀黃軟膠囊，其特征在于防腐劑為甘油、丙二醇、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯、對(duì)羥基苯甲酸芐酯、對(duì)羥基苯甲酸苯酯中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的銀黃軟膠囊，其特征在于藥液的重量配比如下金銀花提取物 1黃芩苷1～4金銀花揮發(fā)油 對(duì)應(yīng)量溶劑 3.5～15穩(wěn)定劑0.4～2
5.一種如權(quán)利要求1-4所述的銀黃軟膠囊的制備方法，其特征在于包括以下步驟將金銀花提取物和黃芩苷按處方配比混勻，打粉過80-120目篩后，按處方配比投料，先將穩(wěn)定劑熱溶于部分溶劑內(nèi)，再將熱溶物緩慢地加入到預(yù)熱至35～45度的剩余溶劑內(nèi)，邊加邊攪拌；然后加入粉碎的金銀花提取物、黃芩苷和金銀花揮發(fā)油，充分混合保證完全濕潤(rùn)；過膠體磨粉碎后壓丸，干燥，即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的銀黃軟膠囊的制備方法，其特征在于采用水蒸氣蒸餾法或二氧化碳超臨界萃取法從金銀花中提取金銀花揮發(fā)油；再用常規(guī)方法從金銀花藥渣中提取金銀花提取物。
全文摘要
本發(fā)明涉及銀黃軟膠囊口服藥物制劑及其制備工藝。藥液含有金銀花提取物、黃芩苷、金銀花揮發(fā)油，溶劑和穩(wěn)定劑。囊殼中明膠和甘油的配比為10∶3.15～3.35(重量比)，還含有防腐劑。制備時(shí)先提取金銀花揮發(fā)油，再采用壓制法制成軟膠囊。與銀黃的已有劑型相比，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是質(zhì)量穩(wěn)定，攜帶、給藥方便；有效成分溶出快。
文檔編號(hào)A61K31/7042GK1449766SQ0311642
公開日2003年10月22日 申請(qǐng)日期2003年4月16日 優(yōu)先權(quán)日2003年4月16日
發(fā)明者張衛(wèi)東, 蘇娟, 周耘, 楊杰, 張川 申請(qǐng)人:上海博泰醫(yī)藥科技有限公司