專利名稱：苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及苦參總堿藥物劑型的改進(jìn)。
背景技術(shù)：
現(xiàn)有用苦參總堿制成的治療心律失常、急性腸炎的片劑存在易裂片，片心易變軟，易吸潮、透油等制劑不穩(wěn)定的缺點(diǎn)，而且片劑服用后還有崩解時(shí)間長(zhǎng)，生物利用度差的缺陷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，苦參總堿制成軟膠囊既掩蓋了苦味，又使其溶解在PEG400中，膠囊崩解快，內(nèi)容物以溶液狀態(tài)釋放在胃腸道內(nèi)，具有生物利用度高，吸收快，劑量準(zhǔn)確，軟膠囊密封性好，藥物穩(wěn)定性高的特點(diǎn)。本發(fā)明苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法取苦參總堿50g和混合基質(zhì)，苦參總堿和混合基質(zhì)的配比為1∶2-4.5，將兩者混合攪拌使其溶解，滴加濃鹽酸10ml，調(diào)PH值為6-7，攪拌均勻，壓丸、整丸、干燥、包裝即可。所述的混合基質(zhì)是聚乙二醇400與1，2-丙二醇的混合物，聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶1-4。本發(fā)明苦參總堿治療心律失常、急性腸炎的軟膠囊在胃內(nèi)只需7-8分鐘即可崩解，而片劑則需1小時(shí)才能崩解，軟膠囊可掩蓋苦參總堿的苦味，在胃腸道內(nèi)崩解速度快、內(nèi)容物以溶液狀態(tài)釋放在胃腸道內(nèi)，具有生物利用度高，吸收快，劑量準(zhǔn)確，軟膠囊密封性好，藥物穩(wěn)定性高的優(yōu)點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式
一本實(shí)施方式取苦參總堿50g和聚乙二醇400與1，2-丙二醇的混合物，聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶1-4，苦參總堿和聚乙二醇400與1，2-丙二醇混合物的配比為1∶2-4.5，將兩者混合攪拌使其溶解，滴加濃鹽酸10ml，調(diào)PH值為6-7，攪拌均勻，壓丸、整丸、干燥、包裝即可。
具體實(shí)施例方式
二本實(shí)施方式中聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶1.5。
具體實(shí)施例方式
三本實(shí)施方式中聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶2.1。
具體實(shí)施例方式
四本實(shí)施方式中聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶2.8。
具體實(shí)施例方式
五本實(shí)施方式中聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶3.4。
具體實(shí)施例方式
六本實(shí)施方式中聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶3.9。
具體實(shí)施例方式
七本實(shí)施方式中苦參總堿和聚乙二醇400與1，2-丙二醇混合物的配比為1∶2.5。
具體實(shí)施例方式
八本實(shí)施方式中苦參總堿和聚乙二醇400與1，2-丙二醇混合物的配比為1∶3。
具體實(shí)施例方式
九本實(shí)施方式中苦參總堿和聚乙二醇400與1，2-丙二醇混合物的配比為1∶3.5。
具體實(shí)施例方式
十本實(shí)施方式中苦參總堿和聚乙二醇400與1，2-丙二醇混合物的配比為1∶4。
苦參總堿軟膠囊治療心律失常藥學(xué)綜述1、病例選擇標(biāo)準(zhǔn)本組共觀察100例心律失常患者，男65例，女35例，男女之比為1.86。年齡16-60歲，平均年齡41.5歲。
2、診斷標(biāo)準(zhǔn)經(jīng)心電圖檢查證實(shí)確有心律失常、室性期前收縮、早搏次數(shù)＞5次/分鐘以上，且持續(xù)一周以上，并排除電解質(zhì)紊亂所致。
3、用藥所含成分本品每丸含苦參總堿50mg。
4、用藥方法(1)全部病例均停用其它抗心律失常藥物3-7天后，方可開(kāi)始用苦參總堿軟膠囊治療。
(2)療程分別為1、2、3、4周，每周來(lái)進(jìn)行采血化驗(yàn)血清酶學(xué)、血肝功、尿素氮、電解質(zhì)、描記心電圖。
(3)部分病例進(jìn)行雙盲配對(duì)觀察(4)藥物劑量、給藥途徑、方法
口服苦參總堿軟膠囊，每次200mg，每日三次，連用3周以上。
5、療效判斷標(biāo)準(zhǔn)(1)、痊愈聽(tīng)診及心電圖檢查早搏消失，癥狀消失；(2)顯效聽(tīng)診及心電圖檢查早搏次數(shù)較用藥前減少80-90％；(3)有效聽(tīng)診及心電圖檢查早搏次數(shù)減少，低于每分鐘5次以下，癥狀改善；(4)無(wú)效用藥前后聽(tīng)診及心電圖證實(shí)心律失常、早搏無(wú)變化，癥狀亦無(wú)改善。
6、療效結(jié)果分析

苦參總堿軟膠囊治療急性腸炎藥學(xué)綜述1、病例選擇標(biāo)準(zhǔn)從住院和門診選擇符合急性腸炎診斷標(biāo)準(zhǔn)的患者100例，年齡在18-60歲之間，平均年齡35.5歲，男85例，女15例。
2、診斷標(biāo)準(zhǔn)西醫(yī)診斷標(biāo)準(zhǔn)急性腸炎(1)有飲食不潔史；(2)起病急；(3)排便一日三次以上；(4)腹痛，無(wú)里急后重；(5)大便呈水樣，少有粘液；(6)便常規(guī)檢查無(wú)膿、白細(xì)胞。
中醫(yī)診斷標(biāo)準(zhǔn)濕熱泄瀉證(1)大便稀或有少量粘液；(2)排便一日三次以上；(3)可伴有腹痛，發(fā)熱；(4)肛門灼熱；(5)舌質(zhì)紅苔黃膩；(6)脈濡數(shù)。
3、用藥所含成分本藥所含成分為苦參總堿，50mg/粒。
4、用藥方法每日三次，每次2粒，三天為一療程。
5、療效判定標(biāo)準(zhǔn)
痊愈臨床癥狀與體征消失。
顯效臨床癥狀與體征基本消失，排便每日一次，但不成形。
有效臨床癥狀與體征均有好轉(zhuǎn)，排便每日不超過(guò)3次，便質(zhì)稀薄。
無(wú)效與治療前相比無(wú)好轉(zhuǎn)或加重。
6、療效結(jié)果分析苦參總堿軟膠囊對(duì)急性腸炎有較好的療效，經(jīng)100例臨床觀察，其中痊愈為90例，顯效為5例，有效為3例，無(wú)效為2例，總有效率為98％，與對(duì)照組葛根芩連膠囊無(wú)顯著差異(P＞0.25)。
苦參總堿軟膠囊與葛根芩連膠囊治療急性腸炎療效比較

權(quán)利要求
1.苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，其特征在于取苦參總堿50g和混合基質(zhì)，苦參總堿和混合基質(zhì)的配比為1∶2-4.5，將兩者混合攪拌使其溶解，滴加濃鹽酸10ml，調(diào)PH值為6-7，攪拌均勻，壓丸、整丸、干燥、包裝即可。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，其特征在于所述的混合基質(zhì)是聚乙二醇400與1，2-丙二醇的混合物，聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶1-4。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，其特征在于聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶1.5。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，其特征在于聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶2.1。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，其特征在于聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶2.8。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，其特征在于聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶3.4。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，其特征在于苦參總堿和聚乙二醇400與1，2-丙二醇混合物的配比為1∶2.5。
8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，其特征在于苦參總堿和聚乙二醇400與1，2-丙二醇混合物的配比為1∶3。
9.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，其特征在于苦參總堿和聚乙二醇400與1，2-丙二醇混合物的配比為1∶3.5。
10.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，其特征在于苦參總堿和聚乙二醇400與1，2-丙二醇混合物的配比為1∶4。
全文摘要
苦參總堿治療心律失常、急性腸炎軟膠囊的制備方法，它涉及苦參總堿藥物劑型的改進(jìn)。現(xiàn)有用苦參總堿制成的治療心律失常、急性腸炎的片劑存在易裂片，片心易變軟，易吸潮、透油等制劑不穩(wěn)定的缺點(diǎn)，而且片劑服用后還有崩解時(shí)間長(zhǎng)，生物利用度差的缺陷。本發(fā)明的制備方法是取苦參總堿50g和混合基質(zhì)，苦參總堿和混合基質(zhì)的配比為1∶2－4.5，將兩者混合攪拌使其溶解，滴加濃鹽酸10ml，調(diào)pH值為6－7，攪拌均勻，壓丸、整丸、干燥、包裝即可。本發(fā)明的軟膠囊可掩蓋苦參總堿的苦味，在胃腸道內(nèi)崩解速度快、內(nèi)容物以溶液狀態(tài)釋放在胃腸道內(nèi)，具有生物利用度高，吸收快，劑量準(zhǔn)確，軟膠囊密封性好，藥物穩(wěn)定性高的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P9/00GK1437941SQ0310053
公開(kāi)日2003年8月27日 申請(qǐng)日期2003年1月20日 優(yōu)先權(quán)日2003年1月20日
發(fā)明者于喜水, 王有志, 邢秀芳 申請(qǐng)人:黑龍江省醫(yī)藥工業(yè)研究所