專利名稱：治療嘔吐的阿立必利口腔崩解片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥類，特別是涉及治療嘔吐的阿立必利口腔崩解片，及其制備方法。
人們患嘔吐等服藥時(shí)，必須用開(kāi)水送服藥。一方面當(dāng)患者用水服藥，特別是老年和婦女兒童患者，常常十分不便；另一方面藥物在口腔迅速崩解(通常30秒以下)，能大大地提高藥效(生物利用度)并迅速發(fā)揮作用。因此，藥物口腔崩解制劑技術(shù)已成為當(dāng)代醫(yī)藥高科技之一，它將為各類病人提供十分便捷的給藥方式。
本發(fā)明的目的可以通過(guò)如下措施實(shí)現(xiàn)一種治療嘔吐的阿立必利口腔崩解片，是由主藥和輔料組成，其中一、主藥阿立必利a英文Alizaprideb結(jié)構(gòu)式 c分子式C16H21N5O2每片含阿立必利10-200mg二、輔料按重量百分比的原料組成，并根據(jù)不同制備方法，采用兩種不同配方1、由五種輔料組成a甘露醇5-80％b蔗糖 5-80％c明膠 0.1-10％d羥乙基纖維素 0.1-7.5％e香料 0.1-1.0％2、由八種輔料組成a葡萄糖10-50％b可壓性山梨醇 10-50％c甘露醇10-40％d蔗糖 10-40％e碳酸氫鈉 5-20％f檸檬酸5-10％g糖精鈉0.05％h阿斯巴甜 0.05％。
制備阿立必利口腔崩解片的方法，把主藥阿立必利混方，把明膠、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加適量的水稀釋，并充分混勻，加入到模具中低溫凍結(jié)，放入凍干機(jī)中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
阿立必利口腔崩解片的另一個(gè)制備方法，把主藥阿立必利和八種輔料按輔料2中的配方混合均勻，加入潤(rùn)濕劑或粘合劑制成軟材，過(guò)篩，烘干，整粒，加入潤(rùn)滑劑后壓片、包裝。
本發(fā)明相比現(xiàn)有技術(shù)具有如下優(yōu)點(diǎn)口腔速溶片是近年來(lái)才在國(guó)外醫(yī)藥市場(chǎng)上出現(xiàn)的一種新型西藥口服固體制劑，這種劑型的最顯著特點(diǎn)是不需用水送服，服用方便，嘔吐快在口腔內(nèi)遇到唾液就能夠迅速溶解，給一些吞服功能不好、嬰幼兒及兒童、取水不便的患者提供了便利，具有廣闊的市場(chǎng)前景。
五種輔料的總重量為100克，制成1000片，每片輔料100毫克，主藥25毫克阿立必利，即口腔崩解片重為125毫克。
以上列舉三個(gè)實(shí)施例，阿立必利25毫克、50毫克、100毫克共三個(gè)規(guī)格，制備本產(chǎn)品時(shí)，每片片重可變。其它含阿立必利10-200mg/片的實(shí)施例，方法同上。
本發(fā)明產(chǎn)品是強(qiáng)效嘔吐藥，特點(diǎn)是具有微弱的中樞性精神抑制作用而無(wú)膽堿能效應(yīng)。本品尚能桔抗阿樸嗎啡和二氫麥角生物堿的致吐作用。主要用于腫瘤化療引起的惡心嘔吐。
權(quán)利要求
1.一種治療嘔吐的阿立必利口腔崩解片，其特征在于它是由主藥和輔料組成，其中一、主藥阿立必利a英文Alizaprideb結(jié)構(gòu)式 c分子式C16H21N5O2每片含阿立必利10-200mg二、輔料按重量百分比的原料組成，并根據(jù)不同制備方法，采用兩種不同配方1、由五種輔料組成a甘露醇 5-80％b蔗糖5-80％c明膠0.1-10％d羥乙基纖維素0.1-7.5％e香料0.1-1.0％2由八種輔料組成a葡萄糖 10-50％b可壓性山梨醇10-50％c甘露醇 10-40％d蔗糖10-40％e碳酸氫鈉5-20％f檸檬酸 5-10％g糖精鈉 0.05％h阿斯巴甜0.05％。
2.制備如權(quán)利要求1所述的阿立必利口腔崩解片的方法，其特征在于把主藥阿立必利混懸于羥乙基纖維素水溶液中，形成溶液A，按輔料1中的配方，把明膠、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加適量的水稀釋，并充分混勻，加入到模具中低溫凍結(jié)，放入凍干機(jī)中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
3.制備如權(quán)利要求1所述的阿立必利口腔崩解片的方法，其特征在于把主藥阿立必利和八種輔料按輔料2中的配方混合均勻，加入潤(rùn)濕劑或粘合劑制成軟材，過(guò)篩，烘干，整粒，加入潤(rùn)滑劑后壓片、包裝。
全文摘要
本發(fā)明涉及治療嘔吐的阿立必利口腔崩解片及其制備方法，它是由主藥和輔料組成其中主藥阿立必利a英文Alizapride；b結(jié)構(gòu)式見(jiàn)右式；c分子式C
文檔編號(hào)A61P1/00GK1418624SQ0215685
公開(kāi)日2003年5月21日 申請(qǐng)日期2002年12月19日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月19日
發(fā)明者王登之, 侯鵬, 余美榮, 徐德海 申請(qǐng)人:王登之