專利名稱：一種用于Ⅱ型糖尿病的降糖藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療內(nèi)分泌-代謝系統(tǒng)非胰島素依賴性糖尿病(NIDDM即Ⅱ型)，并預(yù)防其并發(fā)癥的非合成降糖藥。
糖尿病是一種常見的內(nèi)分泌-代謝病，分布全世界，呈逐年增多之趨勢。糖尿病的發(fā)生與營養(yǎng)條件，肥胖、遺傳、情志和體力活動(dòng)有關(guān)，在總發(fā)病中，85％以上為非胰島素依賴性糖尿病(NIDDM即Ⅱ型)，其并發(fā)癥引起的死亡率居心腦血管病、癌癥之后第三位。目前在藥物方面，用于治療糖尿病的西藥主要是磺脲類降糖藥、雙胍類降糖藥和胰島素。這幾類降糖藥作用快、療效好，但毒副作用強(qiáng)，對肝、腎等器官損害明顯，部分糖尿病人對胰島素表現(xiàn)抗藥性。用于糖尿病的中藥雖有全面調(diào)理人體代謝，標(biāo)本兼治之功，但療效慢，可重復(fù)性差。為此，國內(nèi)外專業(yè)人員都致力于研究開發(fā)副作用小或無，療效好、適應(yīng)性強(qiáng)既能降低血糖又可預(yù)防并發(fā)癥的藥物。
經(jīng)檢索調(diào)查，從中藥提取的三萜類皂甙元齊墩果酸，目前只是用于保肝護(hù)肝降低精氨酶及治療病毒性或慢性遷延性肝炎，未見用其單方或復(fù)方治療糖尿病，應(yīng)用范圍局限。新近研究發(fā)現(xiàn)，齊墩果酸尚有明顯的降血糖作用。
本發(fā)明的目的是為Ⅱ型糖尿病(NIDDM)提供一種從不同層次、不同環(huán)節(jié)協(xié)同增效的非合成降糖藥，提供一種劑量小，功能明確、作用持久、無毒副作用的降糖藥，拓寬齊墩果酸治療疾病范圍。
本發(fā)明是根據(jù)Ⅱ型糖尿病的病理、生理生化代謝特點(diǎn)，力求消除胰島素抵抗，提高胰島素與靶細(xì)胞的親和力，防止高胰島素血癥和改善胰島β細(xì)胞的貯備及其分泌功能，保護(hù)胰島β細(xì)胞免受“自由基”損害而衰竭，進(jìn)而預(yù)防并發(fā)癥發(fā)生。
其方案為齊墩果酸50-150mg?；撬? 800-2000mg有機(jī)鉻 0．1-0．6mg指三價(jià)鉻Cr3+組方中齊墩果酸分別能對抗四氧嘧啶或腎上腺素或葡萄糖引起的血糖升高。有抑制胰島β細(xì)胞膜脂質(zhì)過氧化，提高肝糖原含量而降低血糖作用。牛磺酸和有機(jī)鉻是針對胰島素抵抗而設(shè)計(jì)的，牛磺酸具有加強(qiáng)胰島素與周圍組織，尤其是肝、肌細(xì)胞膜胰島素受體的親和力，提高敏感性，增加肝糖原含量、控制糖異生；針對糖尿病人普遍缺乏鉻元素，組方中配以有機(jī)鉻，有機(jī)鉻含有葡萄糖耐量因子(GTF)在糖代謝中有十分重要作用，它促進(jìn)胰島素與靶細(xì)胞(受體)結(jié)合，改善糖耐量，提高胰島素的利用率，它在增加葡萄糖利用方面，還可通過激活三羧循環(huán)中的琥珀脫氫酶，加速琥珀酸的氧化，有利于糖酵解。
由于血糖、血脂長期居高不下而導(dǎo)致的糖尿病并發(fā)癥，本發(fā)明的各組分有多方面的調(diào)節(jié)功能，組方中齊墩果酸還有降血脂降低膽固醇作用，能提高抗動(dòng)脈粥樣硬化因子高密度脂蛋白含量，降低低密度脂蛋白水平，還有保肝護(hù)肝功能。?；撬嵘杏薪笛⒔笛獕?、抑制血小板聚集及抗心律失常作用；有機(jī)鉻在脂代謝中有重要作用，可降低甘油三酯和膽固醇含量，預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化形成。
本發(fā)明組方中的有機(jī)鉻有多種選擇，是從利用生物工程技術(shù)制取的高鉻酵母，吡啶酸鉻、氨基酸鉻中選擇一種。
本發(fā)明可制成多種劑型的降糖藥。將本發(fā)明依組方劑量，其各組分采用常規(guī)方法混合均勻并投以相應(yīng)的公知輔料，按各劑型的常規(guī)方法生產(chǎn)工藝制成膠囊劑、片劑、沖劑和口服液等降糖藥品。每次服用上述劑型之一的降糖藥中內(nèi)含本發(fā)明有效藥物850．1-2150．6mg，即1份；日服用2次，早晚空腹服用。
本發(fā)明的有益效果在于為Ⅱ型糖尿病人群提供了無毒副作用、劑量小、吸收率高和功能明顯的降糖藥，克服了西藥副作用強(qiáng)，純中藥劑量大、功效慢之不足。提高了齊墩果酸應(yīng)用價(jià)值，為齊墩果酸用于治療Ⅱ型糖尿病開辟了一條新途徑，使糖尿病人群有更大的選擇理想降糖藥的余地。
經(jīng)人體服用本發(fā)明的降糖藥試驗(yàn)，證明功能顯著，作用持久，胰島素抵抗基本消失，糖耐量恢復(fù)正常，胰島β細(xì)胞功能異常得到糾正，患者“三多”癥狀得到改善，血糖尿糖得到控制，多數(shù)呈陰性，此外，糖尿病患者的甘油三酯和膽固醇均有顯著降低，視覺功能增強(qiáng)，對糖尿病及其并發(fā)癥有積極意義。
動(dòng)物模型試驗(yàn)給小鼠灌服本發(fā)明降糖藥150mg／(kg·d)×7SC或200mg／(kg·d)×4SC能分別對抗腎上腺素(0．2mg／kg iP)或葡萄糖(2g／kg iP)引起的小鼠血糖升高，結(jié)果表明本發(fā)明藥有明顯血糖作用。
實(shí)施例1降糖膠囊以每次服用1份的量稱取齊墩果酸60mg，?；撬?100mg，高鉻酵母400mg(內(nèi)含Cr3+0．2mg)總計(jì)1560mg，加輔料混合均勻，采用常規(guī)的膠囊劑生產(chǎn)工藝制成降糖膠囊。工廠規(guī)模生產(chǎn)，依此份量放大倍數(shù)生產(chǎn)即可。
實(shí)施例2降糖片以每次服用1份的量稱取齊墩果酸80mg、?；撬?000mg、吡啶酸鉻335mg(內(nèi)含Cr3+0．2mg)總計(jì)1415mg，加輔料并混合均勻，采用常規(guī)片劑生產(chǎn)工藝制成降糖片。工廠化生產(chǎn)依此份量放大倍數(shù)生產(chǎn)即可。
權(quán)利要求
1．一種用于Ⅱ型糖尿病的降糖藥，其特征在于它是由齊墩果酸、?；撬?、有機(jī)鉻組成，用于Ⅱ型糖尿病降血糖和預(yù)防并發(fā)癥，其1份的組分和重量為齊墩果酸 50-150mg?；撬?00-2000mg有機(jī)鉻0．1-0．6mg指三價(jià)鉻Cr3+含量
2．根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于Ⅱ型糖尿病的降糖藥，其特征在于有機(jī)鉻是從高鉻酵母，、吡啶酸鉻、氨基酸鉻中選擇一種。
全文摘要
本發(fā)明是為非胰島素依賴性糖尿病(NIDDM即Ⅱ型)提供一種非合成的降糖藥,它是由齊墩果酸、?；撬岷陀袡C(jī)鉻Cr
文檔編號A61P3/10GK1279948SQ00109440
公開日2001年1月17日 申請日期2000年6月23日 優(yōu)先權(quán)日2000年6月23日
發(fā)明者張偉 申請人:張偉