一種氨基葡萄糖復合片及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于保健食品用途領域，具體涉及一種用于治療和預防骨關節(jié)炎和骨質疏松癥的氨基葡萄糖復合片及其制備方法。
【背景技術】
[0002]氨基葡萄糖是一種天然的氨基單糖，為構成關節(jié)軟骨基質中聚氨基葡萄糖(GS)和蛋白多糖的最重要的單糖，是形成軟骨細胞的重要營養(yǎng)素，是健康關節(jié)軟骨的天然組織成份。隨著年齡的增長，人體內(nèi)的氨基葡萄糖的缺乏越來越嚴重，關節(jié)軟骨不斷退化和磨損，關節(jié)組織會嚴重磨損，而葡萄糖胺可以保護并強化軟骨結構，預防因關節(jié)老化而產(chǎn)生的關節(jié)功能失效。還可制造蛋白多糖潤滑關節(jié)，防止骨關節(jié)摩擦疼痛，使關節(jié)活動自如。正常人可通過葡萄糖的氨基化來合成GS，但在骨關節(jié)炎都的軟骨細胞內(nèi)GS合成受阻或不足，導致軟骨基質軟化并失去彈性，膠原纖維結構破壞，軟骨表面腔隙增多使骨骼磨損及破壞。氨基葡萄糖可阻斷骨關節(jié)炎的發(fā)病機制，促使軟骨細胞合成具有正常結構的蛋白多糖，并抑制損傷組織和軟骨的酶(如膠原酶、磷脂酶A2)的產(chǎn)生，減少軟骨細胞的損壞，改善關節(jié)活動，緩解關節(jié)疼痛，延緩骨關節(jié)炎癥病程。同時，它并不抑制前列腺素的生物合成，因此，氨基葡萄糖可以阻斷骨性關節(jié)炎的病理過程，防止疾病進展，改善關節(jié)活動，緩解疼痛，并且無明顯的副作用。
[0003]鈣是維持骨健康重要的營養(yǎng)素和構成骨礦物質的主要成分，體內(nèi)鈣總量的99%儲存于骨骼內(nèi)，鈣作為骨的主要構成元素在骨形成及骨吸收中具有重要的作用。盡管骨質疏松癥的產(chǎn)生原因是多方面的，但鈣的缺乏卻是重要原因。
[0004]維生素D能促進鈣的吸收和利用，預防跌倒，減少老年人的骨折。維生素D主要是促進腸道鈣吸收，維持正常的血液鈣濃度，調節(jié)神經(jīng)肌肉和細胞的功能。維生素D對成骨細胞的主要作用是通過對成骨細胞中維生素D受體的基因調控實現(xiàn)的，它能促進非膠原蛋白的合成，提高堿性磷酸酶的活性，減少膠原合成，刺激生長因子和細胞激動素的合成，促進骨形成和骨礦化過程。維持正常的血清鈣濃度，促進骨形成和骨礦化過程。維生素D缺乏引起骨質疏松和骨折的最主要病理變化就是骨量丟失增加和骨礦化過程降低。此外，維生素D代謝與肌肉功能有關，維生素D缺乏易伴發(fā)肌病，使肌肉功能障礙，容易跌倒，這也與骨折的發(fā)生有關。
[0005]中國專利申請?zhí)?200710024039.7，公開日:2011年09月I日，公開了一份名為氨基葡萄糖鈣的藥物制劑、制備方法及其應用的專利文件。該發(fā)明涉及的是一種氨基葡萄糖鈣的藥物制劑及應用，所述的氨基葡萄糖鈣是氨基葡萄糖與鈣劑反應得到的配位化合物，氨基葡萄糖鈣可以再添加維生素D為活性成分，和賦形劑、崩解劑、粘合劑混合制成藥劑學上所說的多種劑型，包括片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊、分散片等，本發(fā)明藥物制劑在治療和預防骨質疏松癥和骨關節(jié)炎藥物中的應用。既提高了療效，又減少了服藥次數(shù)、方便了病人、降低了用藥費用。而該發(fā)明僅僅是靠氨基葡萄糖與鈣劑結合來治療和預防骨質疏松癥和骨關節(jié)炎，功效相對單一、并且制備方法是將幾種成份混合，真空干燥的簡單制備方法，得到的產(chǎn)品崩解性較差，人體吸收較慢。
[0006]本發(fā)明在氨基葡萄糖與鈣劑結合的基礎上再增加增強軟骨、關節(jié)滑液、骨密度功能的活性成分，以氨基葡萄糖為主活性成分，其與硫酸軟骨素、膠原蛋白、二甲基砜、透明質酸鈉、橄欖油、維生素中的一種或幾種組合，對關節(jié)保健均有很好協(xié)同作用，將這幾種對關節(jié)均有保健作用的活性成分進行復方組合制成制劑，使其符合人用保健要求，為市場提供更好的保健選擇。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]硫酸軟骨素的作用包括:1、提供墊襯作用，緩和行動時的沖擊和摩擦。軟骨素的作用猶如“液狀磁石”，能將水分吸入蛋白多糖分子內(nèi)，使軟骨變厚及有如海綿般，并增加關節(jié)內(nèi)的滑液量。如此一來，它便能提供:“墊襯”作用以增強關節(jié)的減震能力和緩和行走或跳動時的沖擊和摩擦。2、把重要的氧供和營養(yǎng)素輸送至關節(jié)，幫助清除關節(jié)內(nèi)的廢物。軟骨素的重要功能之一就是作為輸送管道，為軟骨輸送重要的氧供和營養(yǎng)素，同時把二氧化碳和廢物加以排除。由于關節(jié)軟骨并無血液供應，因此所有的充氧、滋養(yǎng)及潤滑作用皆來自滑液。因老化、受傷或疾病而導致軟骨素流失會造成滑液亦因而流失，導致軟骨營養(yǎng)不良、干涸、變薄及脆弱，人體的自身調節(jié)機制，使得骨骼變硬變脆，并外向性擴張。此外，軟骨若缺少適當?shù)臓I養(yǎng)，因受傷或日常磨損而造成的軟骨損壞將更加難以更生或愈合，使得骨骼體積增大，組織粘附力下降，面部表情發(fā)生改變。通過增加硫酸軟骨素的供應，機體自身調節(jié)機制得到抑制，骨骼硬化減少，緊實柔韌的骨骼比脆弱的骨骼，體積減少10%，強度大大增強。尤其是面部輪廓，不易于變形或者擴張加劇，組織粘附力提高。輪廓骨骼程縮減趨勢，恢復老化狀態(tài)。葡萄糖胺和軟骨素結合使用能更有效地保護、逆轉損壞及促進修復關節(jié)軟骨。軟骨素能抑制破壞軟骨的酵素(例如膠原酶、彈性蛋白酶和組織蛋白酶)，以免軟骨被分解或溶解。軟骨素還能從問題的根源處著手，抑制C0X-2的活性，以制止關節(jié)發(fā)炎。
[0008]膠原蛋白是人體骨骼，尤其是軟骨組織中的重要組成成分。膠原蛋白就像骨骼中的一張充滿小洞的網(wǎng)，它會牢牢地留住就要流失的鈣質。沒有這張充滿小洞的網(wǎng)，即便是補充了過量的鈣，也會白白地流失掉。而膠原蛋白的特征氨基酸羥基脯氨酸是血漿中運輸鈣到骨細胞的工具。骨細胞中的骨膠原是羥基磷灰石的黏合劑，它與羥基磷灰石共同構成了骨骼的主體。而骨質疏松的實質是合成骨膠原的速度跟不上需要，換言之，新的骨膠原的生成速度低于老的骨膠原發(fā)生變異或老化速度。研究表明，如果缺少膠原蛋白，補充再多的鈣質也無法防止骨質疏松，因此，只有攝入足夠的可與鈣結合的膠原蛋白，才能使鈣在體內(nèi)被較快消化吸收，且能較快的達到骨骼部位而沉積。
[0009]二甲基砜(MSM)是一種有機硫化物,是人體膠原蛋白合成的必要物質。關節(jié)炎患者軟骨含硫量只有正常人軟骨含硫量的1/3，，補充胱氨酸可減少關節(jié)炎患者，而經(jīng)同位素硫35的二甲基砜試驗已表明，胱氨酸中的硫，是從二甲基砜的硫獲得的。
[0010]透明質酸鈉是關節(jié)滑液和軟骨基質的重要組成部分，它具有高度的黏彈性，不僅對關節(jié)軟骨起著減震和潤滑等機械保護，能夠維持軟骨組織的完整性及滑膜細胞的穩(wěn)定性，同時還有很強的分子屏障作用，以限制關節(jié)腔內(nèi)炎性介質擴散，對關節(jié)的結構及內(nèi)環(huán)境起保護的穩(wěn)定作用。
[0011]針對現(xiàn)有增加骨密度和骨關節(jié)保健的氨糖類保健食品功效單一、吸收利用率低的問題，本發(fā)明公開了一種氨基葡萄糖復合片及其制備方法，本發(fā)明在氨基葡萄糖與鈣劑結合的基礎上再增加增強軟骨、關節(jié)滑液、骨密度功能的活性成分，并且采用濕法制粒工藝，充分解決了現(xiàn)有的氨糖類保健食品中產(chǎn)品功效單一、吸收利用率低等問題。
[0012]為解決上述問題，本發(fā)明采用如下的技術方案:
一種氨基葡萄糖復合片，由以下重量份的原料組成:包括氨基葡萄糖200?500份、鈣劑10-100份、維生素I?5份、礦物質預混料10?200份、碳酸鈣10?200份、粘合劑I?5份、崩解劑I?5份，還包括活性成分包括硫酸軟骨素100?400份、二甲基砜100?400份、膠原蛋白100?400份、橄欖油I?40份、透明質酸鈉I?5份，以及其他輔料包括助流劑I?5份、潤滑劑I?5份、包衣預混劑I?10份，所述礦物質預混料中包括硼劑I?5份、錳劑I?5份、銅劑I?5份。
[0013]優(yōu)選地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠中的一種或兩種的組合。
[0014]更優(yōu)選地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。
[0015]優(yōu)選地，所述助流劑為二氧化硅、硬脂酸鎂中的一種或以上。
[0016]更優(yōu)選地，所述助流劑為二氧化硅。
[0017]優(yōu)選地，所述包衣預混劑組份為二氧化鈦、聚氧乙烯、滑石粉、PEG、HPMC、香草香精、卵磷脂、巴西棕櫚蠟中的一種或2種以上的混合。
[0018]更優(yōu)選地，所述包衣預混劑組份為PVA、HPMC、香草香精、硬脂酸的混合物。
[0019]優(yōu)選地，所述鈣劑是葡萄糖酸鈣、氯化鈣、磷酸鈣、乳酸鈣或碳酸鈣中的一種；所述的硼劑是十水四硼酸鈉、硼砂中的一種；所述的錳劑是葡萄糖酸錳、檸檬酸錳、硫酸錳、氨基酸螯合錳中的一種；所述的銅劑是葡萄糖酸銅、碳酸銅、賴