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一種用作麻醉劑的化合物的制作方法

文檔序號:496673閱讀:604來源:國知局
一種用作麻醉劑的化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種用作麻醉劑的化合物,其以下述結(jié)構(gòu)式所示,其可作為鎮(zhèn)靜劑/安眠劑和用于麻醉的用途。I。
【專利說明】一種用作麻醉劑的化合物

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及食品和醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域。更尤其涉及一種可作為鎮(zhèn)靜劑/安眠劑和用于 麻醉的用途的化合物。

【背景技術(shù)】
[0002] 杜仲(學(xué)名:Eucommia ulmoides),又名膠木,為杜仲科植物。杜仲,別名杜仲、絲 楝樹皮、絲棉皮、棉樹皮、膠樹,拉丁文名Eucommia ulmoides.為杜仲科植物杜仲(Eucommia ulmoides Oliver)的干燥樹皮,是中國名貴滋補(bǔ)藥材。以杜仲葉為原料的杜仲茶具補(bǔ)肝腎、 強(qiáng)筋骨、降血壓、安胎等諸多功效。溫腎補(bǔ)陽,強(qiáng)身健體,等功效。落葉喬木,高達(dá)20米,胸 徑50厘米。樹冠圓球形。小枝光滑,具片狀髓,葉橢圓狀卵形,先端漸尖,基部圓形或廣楔 形,葉緣具鋸齒,翅果狹長橢圓形,扁平。枝、葉、果、皮斷裂后均有白色絲狀物,無頂芽。單葉 互生,橢圓形,長疒14厘米,有鋸齒,羽狀脈,老葉表面網(wǎng)脈下陷,無托葉?;▎涡?,花期4~5 月,雌雄異株,無花被,生于幼枝基部的苞葉內(nèi),與葉同放或先葉開放。翅果扁平,長橢圓形, 頂端2裂,種子一粒。果期KTll月。樹皮含杜仲膠6?10%,根皮約含10?12%,樹葉含 杜仲膠29Γ4 %。此外,還含糖甙0. 142毫克%、生物堿0. 066毫克體%、果膠6. 5毫克%、脂 肪2. 9毫克%、樹脂1. 76毫克%、有機(jī)酸0. 25毫克%、酮糖(水解前2. 15毫克%、水解后3. 5 毫克%)、維生素 C20.7毫克%、另外。含有維生素 E,維生素 B及β-胡蘿卜素等,還含有很 多人體必須的微量元素,醛糖、綠原酸。種子所含脂肪油的脂肪酸組成為亞麻酸67. 38%、亞 油酸9. 97%、油酸15. 81%、硬脂酸2. 15%.棕櫚酸4. 68%。果實(shí)含膠量可達(dá)27%,易溶于乙醇、 丙酮等有機(jī)溶劑。許多學(xué)者對杜仲的化學(xué)成分進(jìn)行了大量研究。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)杜仲的皮、葉、 枝條、果實(shí)和花中含有的成分大致可分為以下幾類: 木脂素類(Iignans)杜仲膏:包括松脂醇二葡萄糖苷(pinoresinol diglucoside) 這一主要降壓成分、丁香脂醇二葡萄糖昔、橄欖脂素、吉尼波西狄克酸甲脂(geniposidic acid methylester)、兒茶素-(7,8_b,c)-4a-(3,4_ 二輕苯基)-α-(3Η)批喃糖、兒茶 素_(7,8_b,c) -4β_(3,4-二羥苯基)-α-(3Η)吡喃糖等,迄今為止,從杜仲中已分離出 木脂素類化合物27種,其中許多有效成分在抗腫瘤方面具有很好的活性。苯丙素類化合物 (penylpropanoids):包括香豆酸(coumaric)、咖啡酸乙酯(caffeic acid ethylester)、 綠原酸(chlorogenic-acid)、松柏苷(syringin)。迄今為止,杜仲中發(fā)現(xiàn)苯丙素類化合 物有11種。環(huán)烯醚廠類(iridoids):杜仲醇(encommiol)、杜仲醇苷(encommio-side)、 京尼平(genipin)、京尼平苷酸(geniposidic acid)、京尼平苷(geniposide)、桃葉珊瑚 苷(aucubin)、筋骨草苷(ajugoside)、哈帕苷丁酸酯(harpagide acetate)、雷撲妥苷 (reptoside)、車葉草酸、去乙酰車葉草酸、10 -乙酰雞屎藤苷、表杜仲醇。到目前為止,從杜 仲中分離的環(huán)烯醚萜類化合物共15個。黃酮類:黃酮類化合物也是杜仲的主要有效成分之 一,其含量的高低是判斷杜仲生藥及其產(chǎn)品質(zhì)量的重要指標(biāo),對杜仲黃酮類化合物的報(bào)道 多見于含量測定和分離提取工藝的研究。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)杜仲中所含黃酮類化合物主要為山奈 酚(kaempferol)、槲皮素(quercetin)、紫云英苷(astragalin)、陸地錦苷(hirsutin)、蘆 丁 (rutin)ο
[0003] 本發(fā)明人驚奇地發(fā)現(xiàn),由杜仲提取的式I化合物,可用作麻醉劑,作為鎮(zhèn)靜劑/安 眠劑,用于麻醉。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] -方面,本發(fā)明提供了一種式I化合物,其以下述結(jié)構(gòu)式表不:

【權(quán)利要求】
1. 一種用作麻醉劑的化合物,其特征在于其以下述結(jié)構(gòu)式所示:
不乂利要求1所還化合物的制備萬沄,具特祉在拈卜還步驟: (1) 取杜仲粉碎成粗粉lOOOg,加體積比為5 - 30倍的45 - 95體積%的乙醇8000ml 提取0. 5?10小時,收集提取液,過濾; (2) 取濾液回收乙醇至無醇味,加水制成每Iml含0.5g生藥的溶液; (3) 溶液通過D型大孔樹脂柱吸附,用乙醇一水的混合液進(jìn)行梯度洗脫,流速按每小時 樹脂體積的倍數(shù)計(jì)為4. 5BV/h,洗脫液中乙醇濃度逐步由5體積%調(diào)整至95體積%,收集含 乙醇濃度在30體積%以上至70體積%以下的洗脫液,棄去含乙醇濃度在30體積%至70 體積%以外的洗脫液,65°C以下減壓回收溶劑并濃縮至在60°C下相對密度為1. 10?1. 20 的清膏,用乙酸乙酯:石油醚=(體積比:1:3)重結(jié)晶得式I化合物。
3.權(quán)利要求1所述化合物在制備麻醉劑方面的用途。
【文檔編號】A23L1/29GK104447229SQ201410710758
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年12月1日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月1日
【發(fā)明者】李飛燕 申請人:李飛燕
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