從口香糖中釋放煙堿的方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種從壓縮口香糖片中釋放煙堿的方法，其中所述口香糖片包含兩個(gè)模塊，第一模塊包含煙堿和片材料，第二模塊包含膠基和煙堿。
【專利說明】從口香糖中釋放煙堿的方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本發(fā)明涉及從壓縮口香糖片中釋放煙堿的方法和相應(yīng)產(chǎn)品。

【背景技術(shù)】
[0002]口香糖被用作煙堿的載體已經(jīng)有幾十年了。使用口香糖作為載體的原因是，如果將煙堿與口香糖混合，在煙堿的釋放方面咀嚼具有有利性能。數(shù)篇文獻(xiàn)公開了不同的方法來改進(jìn)口香糖中的煙堿以確保逐步穩(wěn)定地釋放煙堿以及通過口腔黏膜有效轉(zhuǎn)移煙堿二者。因而通過口腔中的吸收將煙堿遞送到血流。
[0003]與所有上述公開內(nèi)容相關(guān)的一個(gè)常見缺點(diǎn)是保持煙堿口香糖的使用者使用口香糖作為香煙的替代物，如果使用者無法獲得即時(shí)的預(yù)期益處，則這些使用者傾向于更喜歡香煙而不是更健康的替代物煙堿口香糖。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]根據(jù)本發(fā)明規(guī)定可獲得的煙堿釋放非常適合于緩減煙癮，因此更加吸引使用者通過煙堿口香糖獲得期望劑量的煙堿而不是通過吸煙獲得所述劑量。
[0005]本發(fā)明涉及從壓縮口香糖片中釋放煙堿的方法，
[0006]所述口香糖片包含兩個(gè)模塊，
[0007]第一模塊包含煙堿和片材料，
[0008]第二模塊包含膠基和煙堿，并且
[0009]其中所述口香糖片的使用者進(jìn)行以下步驟:
[0010](a)將所述口香糖片放在口腔中，
[0011](b)在第一時(shí)間段中溶解所述口香糖片的所述第一模塊，然后
[0012](C)在第二時(shí)間段中咀嚼所述口香糖片的剩余部分。
[0013]根據(jù)本發(fā)明，在兩個(gè)階段煙堿從口香糖轉(zhuǎn)移:初始第一階段，煙堿在使用者口腔中的吸收非常高效并提供快速釋放而不浪費(fèi)太多釋放的煙堿；以及第二階段，當(dāng)使用者咀嚼口香糖時(shí)通過口香糖釋放的煙堿提供煙堿。
[0014]第一時(shí)間段期間第一模塊可完全或不完全溶解。重要的是使用者使用第一時(shí)間段溶解一部分或全部第一模塊，以在第一時(shí)間段期間獲得煙堿的誘人并且快速的吸收。
[0015]根據(jù)本發(fā)明，煙堿的初始釋放快速，但是其也具有延緩因素即溶解，其確保煙堿不過于快速地從口香糖中釋放，從而有效地迂回于口腔中。
[0016]可通過使用者的物理動(dòng)作或多或少地促進(jìn)溶解。因此使用者可例如將所述片保持在口腔中，如果第一層是例如融化片，使用者可例如在第一時(shí)間段中吮吸所述片，使用者可在第一時(shí)間段中舔所述片等。
[0017]通過根據(jù)本發(fā)明規(guī)定給出的實(shí)施獲得的非常吸引人的益處在于:現(xiàn)在第一時(shí)間段有益于快速釋放煙堿和有利吸收煙堿二者，其優(yōu)于當(dāng)常規(guī)提供和使用口香糖的可溶解的較大部分時(shí)獲得的吸收。
[0018]根據(jù)本發(fā)明的規(guī)定，應(yīng)在第一時(shí)間段期間進(jìn)行溶解而不咀嚼。
[0019]根據(jù)本發(fā)明的規(guī)定重要的是，第一時(shí)間段期間的溶解在空腔中發(fā)生。如果口香糖片的第一模塊不附著于第二模塊上，也稱為口腔分散片或片部分。
[0020]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述口香糖片的使用者進(jìn)行以下步驟:
[0021](a)將所述口香糖片放在口腔中，
[0022](b)在第一時(shí)間段中溶解所述口香糖片的所述第一模塊，由此釋放包含在所述第一模塊中的煙堿，
[0023](C)在第二時(shí)間段中咀嚼所述口香糖片的剩余部分，由此釋放包含在所述第二模塊中的煙堿。
[0024]根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)有利實(shí)施方案，第一時(shí)間段主要涉及包含在所述口香糖片的易溶解部分中的煙堿的釋放，第二時(shí)間段主要涉及包含在所述口香糖的難以在口腔中溶解的部分中的煙堿的釋放，難以在口腔中溶解是由于包含在模塊中的膠基的存在。
[0025]很明顯在本發(fā)明的范圍內(nèi)可發(fā)生一些“交叉釋放”，即，少量包含在第二模塊中的煙堿可在第一時(shí)間段期間釋放，如果使用者開始咀嚼口香糖片時(shí)第一模塊依然有一部分被留下，那么這部分包含在口香糖的第一模塊中的煙堿可在第二時(shí)間段期間被吸收。但是，如果發(fā)生這種情況，施用第一模塊作為在第一時(shí)間段期間的煙堿吸收的主要來源并且施用第二模塊作為在第二時(shí)間段期間的煙堿吸收的主要來源的益處應(yīng)通過設(shè)置合適的第一時(shí)間段和第二時(shí)間段來保持。如果使用者因?yàn)橐恍┰蛟诘谝粫r(shí)間段期間咀嚼，相同方面應(yīng)也應(yīng)予考慮。在第一時(shí)間段期間在口腔中吸收的煙堿的主要來源依然應(yīng)是包含在所述片的可溶解部分即第一模塊中的煙堿。
[0026]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述口香糖片的使用者進(jìn)行以下步驟:
[0027](a)將所述口香糖片放在口腔中，
[0028](b)在第一時(shí)間段中溶解所述口香糖片的第一模塊，
[0029](C)在第二時(shí)間段中咀嚼所述口香糖片的剩余部分，
[0030]其中步驟(a)至(C)在與所述口香糖片一起提供給使用者的說明書中定義。
[0031]根據(jù)一個(gè)有利實(shí)施方案，可根據(jù)與所述口香糖片一起給予的說明書指導(dǎo)使用者使用所述口香糖片。
[0032]這種溝通第一時(shí)間段和任選的第二時(shí)間段的方式的益處是可由生產(chǎn)商定義第一時(shí)間段以適合于特定的口香糖片。換言之，生產(chǎn)商可稍微更自由地設(shè)計(jì)第一模塊并且專用于特定任務(wù)，因?yàn)榭筛淖兊谝粫r(shí)間段以適合于不同種類的第一模塊。
[0033]也可直接通過包含或包括在容納口香糖片的包裝中的說明書來將指示傳達(dá)給使用者。合適的手段可包括印刷在包裝中或包裝外的鑲嵌式說明。或者，可僅通過容納口香糖片的包裝上或包裝中對(duì)特定信息源如網(wǎng)址的引用來給出說明。
[0034]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一時(shí)間段是使用者在口腔中溶解口香糖片的第一模塊所花費(fèi)的時(shí)間。
[0035] 使用者必須溶解口香糖片的第一模塊的第一時(shí)間段的應(yīng)用表現(xiàn)為非常直覺地施用口香糖，因?yàn)樵谶@種情況下只要有大量第一模塊留下，使用者就必須溶解口香糖的第一模塊。隨后，使用者可感覺到口腔中第一模塊已經(jīng)溶解或幾乎溶解并直覺地引起咀嚼口香糖的剩余部分，并且只要有一些第一模塊留下，就克制不要咀嚼。
[0036]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述第一時(shí)間段持續(xù)至少2秒，優(yōu)選至少5秒，更優(yōu)選至少10秒。
[0037]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述第一時(shí)間段持續(xù)10秒至240秒。
[0038]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述第一時(shí)間段持續(xù)15秒至180秒。
[0039]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述第一時(shí)間段持續(xù)20秒至40秒。
[0040]根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)有利實(shí)施方案，使用者在口腔中溶解口香糖的可溶解部分的第一時(shí)間段應(yīng)比例如咀嚼和吞咽常規(guī)口香糖的大部分包衣或者咀嚼和吞咽多層片的片層所花費(fèi)的時(shí)間長，以延長初始溶解階段并導(dǎo)致更好地在口腔中攝取煙堿，但是另一方面，也確保獲得用于緩減煙癮的初始迫切需求。
[0041]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一時(shí)間段由當(dāng)使用者將口香糖片保持在口腔中時(shí)使用者溶解第一模塊的全部或一部分所花費(fèi)的時(shí)間來確定。
[0042]根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)有利實(shí)施方案，將給予使用者功能說明或相對(duì)說明而不是由秒或分鐘定義的絕對(duì)說明。在這樣的實(shí)施方案中，將指導(dǎo)使用者例如在口腔中溶解所述片直到一些物理或使用者可感知的情形發(fā)生，然后開始咀嚼所述片的剩余部分。這樣使用的例子可包括例如使用者吮吸、舔或僅保持所述口香糖片在口腔中直到例如第一模塊已經(jīng)溶解或基本溶解或者例如直到發(fā)生味道的改變。當(dāng)大部分第一模塊溶解時(shí)，第一可感知參考點(diǎn)即開始咀嚼是簡明的。味道改變的其他非限制性例子可通過例如具有整合在第一模塊內(nèi)部的另外的模塊來獲得，其中所述另外的模塊包含的風(fēng)味不同于第一模塊中的風(fēng)味?？稍诳谙闾瞧谢蚩谙闾瞧蠎?yīng)用其他措施來以相關(guān)術(shù)語指導(dǎo)使用者而非絕對(duì)地定義第一時(shí)間段。
[0043]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述第二時(shí)間段持續(xù)至少10秒，優(yōu)選至少60秒，更優(yōu)選至少4分鐘。
[0044]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述第二時(shí)間段持續(xù)5分鐘至30分鐘。
[0045]根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)有利實(shí)施方案，所述第二時(shí)間段應(yīng)足以保持在相對(duì)長的時(shí)間間隔內(nèi)足夠高地從口香糖片(主要從第二模塊)中吸收煙堿。為此，這種穩(wěn)定并且相對(duì)長的釋放和通過口腔的吸收可通過已知的煙堿口香糖制劑而獲得。
[0046]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一時(shí)間段比第二時(shí)間段短。
[0047]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，包含膠基和煙堿的所述第二模塊通過壓縮顆粒形成，至少一部分壓縮顆粒包含膠基。
[0048]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，包含膠基的壓縮顆粒還包含口香糖成分。
[0049]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，至少一部分包含在第二模塊中的煙堿在制粒之前被混合在包含膠基的壓縮顆粒中。
[0050]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，至少一部分包含在第二模塊中的煙堿包含在不具有膠基的壓縮顆粒中。
[0051 ] 在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第二模塊中的煙堿是經(jīng)緩沖的。
[0052]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，壓縮口香糖片包含0.01-50%的量的緩沖劑。
[0053]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第二模塊的一部分包括包含一種或更多種口香糖成分的壓縮顆粒，所述口香糖成分選自:填充型甜味劑(bulk sweetener)、香味劑、干燥粘合劑、壓片助劑、抗結(jié)塊劑、乳化劑、抗氧化劑，或其任意組合。
[0054]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述膠基包含兩種或更多種選自以下的成分:彈性體、彈性體增塑劑、樹脂、聚乙酸乙烯酯、氫化樹脂、多萜樹脂、填料、氫化淀粉水解產(chǎn)物、月旨肪和蠟，或其任意組合。
[0055]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述口香糖成分選自填充型甜味劑、香味劑、干燥粘合劑、壓片助劑、抗結(jié)塊劑、乳化劑、抗氧化劑、高強(qiáng)度甜味劑、著色劑，或其任意組合。
[0056]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，填充型甜味劑選自可直接壓縮甜味劑，例如山梨糖醇。
[0057]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，包含煙堿和片材料的第一模塊由片材料和包含煙堿顆粒的壓縮顆粒形成。
[0058]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊的至少一部分顆粒還包含口香糖成分。
[0059]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊的至少一部分顆粒還包含選自以下的口香糖成分:填充型甜味劑、香味劑、干燥粘合劑、壓片助劑、抗結(jié)塊劑、乳化劑、抗氧化劑、高強(qiáng)度甜味劑、著色劑，或其任意組合。
[0060]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊的填充型甜味劑具有低壓縮性。
[0061 ] 在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊的至少一部分填充型甜味劑選自壓縮性比第二模塊的可壓縮填充型甜味劑的壓縮性低的可壓縮甜味劑。
[0062]根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案，第一模塊應(yīng)在使用者的口腔中溶解而不咀嚼所述模塊。
[0063]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊當(dāng)被放在口腔中時(shí)易受唾液影響。
[0064]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊是快速崩解模塊，并且包含快速崩解片(FDT)中常用的組分。
[0065]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊包含煙堿的壓縮顆粒和片材料，其中片材料包括黏膜粘附劑和/或崩解劑。
[0066]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊應(yīng)被設(shè)計(jì)成比壓縮口香糖的標(biāo)準(zhǔn)片劑模塊更快地溶解/崩解?？蓱?yīng)用特定措施，例如本領(lǐng)域中已知的崩解劑。其他措施例如選擇第一模塊中施用的填充型甜味劑以達(dá)到目的也是吸引人的。為此，可施用許多不同的填充型甜味劑。
[0067]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊不含膠基。
[0068]根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案，第一模塊應(yīng)在口腔中基本可溶解，這種溶解性可通過在可溶解部分中不使用或使用極少的膠基來獲得。
[0069]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊中膠基的含量小于第一模塊的10重量％。
[0070]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊中的煙堿是經(jīng)緩沖的。
[0071 ] 在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊中的煙堿是未經(jīng)緩沖的。
[0072]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊中的煙堿是未經(jīng)緩沖的，并且其中第二模塊中的煙堿是經(jīng)緩沖的。
[0073]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊和第二模塊中的煙堿類型不同。
[0074]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，包含在口香糖片中的煙堿包括以鹽形式添加的煙堿，例如重酒石酸煙堿、鄰苯二甲酸煙堿(nicotine pftalate)、煙堿離子交換樹脂復(fù)合物(nicotine polacrilex)、硫酸煙堿、酒石酸煙堿、檸檬酸煙堿或乳酸煙堿。
[0075]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，包含在第一模塊中的煙堿包括煙堿鹽。
[0076]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，包含在第二模塊中的煙堿包括與離子交換樹脂結(jié)合的煙堿。
[0077]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，包含在第一模塊中的煙堿包括煙堿鹽，并且其中包含在第二模塊中的煙堿包括與離子交換樹脂結(jié)合的煙堿。
[0078]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，包含在第一模塊中的煙堿包括煙堿鹽，其中包含在第二模塊中的煙堿包括與離子交換樹脂結(jié)合的煙堿，并且其中包含在第二模塊中的煙堿是經(jīng)緩沖的。
[0079]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，包含在第二模塊中的煙堿包括與無機(jī)填料結(jié)合的煙堿。
[0080]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊和第二模塊二者都包含香味劑和甜味劑。
[0081]根據(jù)本發(fā)明一個(gè)非常優(yōu)選的實(shí)施方案，這兩種模塊都應(yīng)包含甜味劑和香味劑以便在第一時(shí)間段和第二時(shí)間段二者期間都給予使用者愉快的體驗(yàn)。
[0082]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊和第二模塊中施用的甜味劑的壓縮性不同，其中第一模塊中甜味劑的壓縮性低于第二模塊中甜味劑的壓縮性。
[0083]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，口香糖片的模塊是層的形式。
[0084]根據(jù)多個(gè)實(shí)施方案，所述模塊可以以不同的方式成形。但是，根據(jù)本發(fā)明，術(shù)語“模塊”應(yīng)理解為獨(dú)立的可識(shí)別部分，即，不僅僅是例如粉末混合物中的單個(gè)顆粒。因此，模塊是指具有至少3mm3(優(yōu)選更高)體積的成分。
[0085]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，口香糖具有一個(gè)或更多個(gè)另外的模塊。
[0086]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第二模塊封裝在第一模塊中。
[0087]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第二模塊是非封裝的。
[0088]根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案，第一模塊應(yīng)可直接接近口腔中的唾液，由此確?？蛇M(jìn)行初始溶解而無初始咀嚼。
[0089]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，壓縮口香糖片的第一模塊和第二模塊形成至少兩個(gè)獨(dú)立的粘結(jié)壓縮模塊。
[0090]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊和第二模塊在兩個(gè)壓縮步驟中壓縮。
[0091]集合兩個(gè)模塊的方式可以是初始?jí)嚎s片劑模塊即第一模塊，然后在另一個(gè)的頂部壓縮含有膠基的模塊即第二模塊，由此也集合了這兩個(gè)模塊。
[0092]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，第一模塊和第二模塊在一個(gè)壓縮步驟中壓縮。
[0093]集合兩個(gè)模塊的另一種方式也可簡單地在一個(gè)壓縮步驟中壓縮第一模塊和第二模塊，由此在同一步驟中獲得對(duì)模塊的壓縮和集合。
[0094]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述壓縮口香糖片包含至少一個(gè)另外的模塊。
[0095]所述口香糖片基本上除了第一模塊和第二模塊外還可包含一個(gè)或多個(gè)另外的模塊，只要機(jī)械設(shè)置第一模塊和第二模塊以用于促進(jìn)第一溶解階段并導(dǎo)致在第一時(shí)間段中在使用者的口腔中吸收來自第一模塊的煙堿，以及促進(jìn)第二咀嚼階段并導(dǎo)致在第二時(shí)間段中在使用者的口腔中吸收來自第二模塊的煙堿。
[0096]此外，本發(fā)明涉及包含至少兩個(gè)口香糖片的口香糖集合，所述口香糖片包含兩個(gè)模塊；
[0097]第一模塊包含煙堿和片材料，
[0098]第二模塊包含膠基和煙堿，
[0099]所述口香糖集合還包含給所述口香糖片的使用者的說明書，
[0100]所述說明書指導(dǎo)所述口香糖片的使用者來進(jìn)行以下步驟:
[0101](a)將所述口香糖片放在口腔中，
[0102](b)在第一時(shí)間段中溶解所述口香糖片的第一模塊，由此釋放包含在所述第一模塊中的煙堿，然后
[0103](C)在第二時(shí)間段中咀嚼所述口香糖片的剩余部分，由此釋放包含在所述第二模塊中的煙堿。
[0104]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述口香糖集合包括容納在包裝中的口香糖片。
[0105]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述口香糖集合包括容納在包裝中的口香糖片，所述包裝包括泡罩包裝、塑料容器、袋或盒。
[0106]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述說明書容納在所述包裝中或附在所述包裝上。
[0107]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，附在所述包裝上或容納在所述包裝中的信息向使用者指示信息的來源，其中所述說明書涉及容納在所述包裝中的所述口香糖集合。
[0108]此外，本發(fā)明涉及口香糖集合，其中說明書參照本文定義的任何規(guī)定。
[0109]在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述口香糖片是本文定義的口香糖片。

【具體實(shí)施方式】
[0110]圖1說明了一些基本理解，其可用于解釋本發(fā)明的一些相關(guān)特征。
[0111]該圖示出了參考時(shí)間的軸T。
[0112]如圖的左邊描述的，時(shí)間T從t = O開始，并且由使用者將如本申請(qǐng)所述的口香糖放入口腔中的時(shí)間來確定。
[0113]在第一時(shí)間段!^?中，使用者溶解口香糖片的可溶解部分，而優(yōu)選地不咀嚼所述片。
[0114]原則上，時(shí)間尺度說明溶解階段的起始時(shí)間可晚于使用者將口香糖片放入口腔中的時(shí)間t = O。實(shí)際上t = O,即，使用者將口香糖片放入口腔中的時(shí)間，將通常是口香糖片在使用者的口腔中開始溶解，由此開始第一時(shí)間段。起始時(shí)間可偏離t = 0，只要溶解階段即第一時(shí)間段導(dǎo)致從口香糖片中大量釋放煙堿。
[0115]在第二時(shí)間段1~_中，使用者咀嚼口香糖片的剩余部分。來自口香糖片的可溶解部分的任選剩余物隨后將與口香糖的不可溶解部分一起被咀嚼。
[0116]在兩個(gè)階段期間煙堿的釋放量可取決于第一模塊和第二模塊中包含的煙堿的量和種類等許多因素。
[0117]煙堿從第二模塊中的釋放和吸收將極大地作為現(xiàn)有技術(shù)的煙堿口香糖來確定，其中根據(jù)某些確定的釋放曲線并借助合適的口香糖結(jié)構(gòu)和制劑來獲得煙堿的釋放。另外，還可借助對(duì)于待釋放顆粒進(jìn)行包衣來調(diào)節(jié)這些釋放。
[0118]從第一模塊釋放和吸收的煙堿的量更關(guān)鍵并且可強(qiáng)烈地依賴于是否指示使用者適當(dāng)?shù)厥褂每谙闾?，即，使用者在第一時(shí)間段期間應(yīng)避免咀嚼口香糖，然后在特定時(shí)間段之后開始咀嚼。如果使用者過早開始咀嚼，很大一部分來自第一模塊的煙堿可由于口腔中差的吸收而被吞咽。由于煙堿在被吞咽時(shí)可導(dǎo)致不良胃腸道癥狀，例如打嗝和惡心，所以應(yīng)很好地指導(dǎo)使用者使用口香糖。如此錯(cuò)誤地使用口香糖片的另一個(gè)副作用是昂貴的煙堿被簡單地浪費(fèi)，這是因?yàn)楸幌囊徊糠譄焿A幾乎沒有預(yù)期效果。
[0119]應(yīng)注意的是未定義Y軸。因?yàn)閅軸僅用于說明在兩個(gè)時(shí)間段期間未公開量的煙堿從口香糖片中釋放。所述圖未給出關(guān)于隨時(shí)間或在總量中的有效量的任何基本信息。這將取決于口香糖片的模塊/層、膠基結(jié)構(gòu)等中煙堿的含量。
[0120]以下實(shí)施例是本發(fā)明的具體實(shí)施方案。
[0121]實(shí)施例
[0122]實(shí)施例1
[0123]膠基的制備和顆粒的制備
[0124]制備含有吸收增強(qiáng)劑的膠基，并制備不含吸收增強(qiáng)劑的膠基。如下表1中概括的組合物所示，施用增強(qiáng)劑如PH控制劑。
[0125]

【權(quán)利要求】
1.一種從壓縮口香糖片中釋放煙堿的方法， 所述口香糖片包含兩個(gè)模塊， 第一模塊包含煙堿和片材料， 第二模塊包含膠基和煙堿，并且 其中所述口香糖片的使用者進(jìn)行以下步驟: (a)將所述口香糖片放在口腔中， (b)在第一時(shí)間段中溶解所述口香糖片的所述第一模塊，以及然后 (c)在第二時(shí)間段中咀嚼所述口香糖片的剩余部分。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的釋放煙堿的方法， 其中所述口香糖片的使用者進(jìn)行以下步驟: (a)將所述口香糖片放在口腔中， (b)在第一時(shí)間段中溶解所述口香糖片的所述第一模塊，由此釋放包含在所述第一模塊中的煙堿， (c)在第二時(shí)間段中咀嚼所述口香糖片的剩余部分，由此釋放包含在所述第二模塊中的煙堿。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的釋放煙堿的方法， 其中所述口香糖片的使用者進(jìn)行以下步驟: (a)將所述口香糖片放在口腔中， (b)在第一時(shí)間段中溶解所述口香糖片的所述第一模塊， (c)在第二時(shí)間段中咀嚼所述口香糖片的剩余部分， 其中所述步驟(a)至(C)在與所述口香糖片一起提供給所述使用者的說明書中定義。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一時(shí)間段是使用者在口腔中溶解所述口香糖片的所述第一模塊所花費(fèi)的時(shí)間。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一時(shí)間段持續(xù)至少2秒，優(yōu)選至少5秒，更優(yōu)選至少10秒。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一時(shí)間段持續(xù)10秒至240秒。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一時(shí)間段持續(xù)15秒至180秒。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一時(shí)間段持續(xù)20秒至40秒。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一時(shí)間段由當(dāng)所述使用者將所述口香糖片保持在口腔中時(shí)所述使用者溶解所述第一模塊的全部或一部分所花費(fèi)的時(shí)間來確定。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第二時(shí)間段持續(xù)至少60秒，優(yōu)選至少4分鐘。
11.根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第二時(shí)間段持續(xù)5分鐘至30分鐘。
12.根據(jù)權(quán)利要求1至11中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一時(shí)間段比所述第二時(shí)間段短。
13.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中包含膠基和煙堿的所述第二模塊通過壓縮顆粒形成，至少一部分所述壓縮顆粒包含膠基。
14.根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中包含膠基的所述壓縮顆粒還包含口香糖成分。
15.根據(jù)權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中在制粒之前將至少一部分包含在所述第二模塊中的煙堿混合在包含膠基的所述壓縮顆粒中。
16.根據(jù)權(quán)利要求1至15中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中至少一部分包含在所述第二模塊中的煙堿包含在不具有膠基的所述壓縮顆粒中。
17.根據(jù)權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第二模塊中的所述煙堿是經(jīng)緩沖的。
18.根據(jù)權(quán)利要求1至17中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述壓縮口香糖片包含0.01-50%的量的緩沖劑。
19.根據(jù)權(quán)利要求1至18中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第二模塊的一部分包括包含一種或更多種口香糖成分的壓縮顆粒，所述口香糖成分選自:填充型甜味劑、香味劑、干燥粘合劑、壓片助劑、抗結(jié)塊劑、乳化劑、抗氧化劑，或其任意組合。
20.根據(jù)權(quán)利要 求1至19中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述膠基包含兩種或更多種選自以下的成分:彈性體、彈性體增塑劑、樹脂、聚乙酸乙烯酯、氫化樹脂、多萜樹脂、填料、氫化淀粉水解產(chǎn)物、脂肪和蠟，或其任意組合。
21.根據(jù)權(quán)利要求1至20中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述口香糖成分選自填充型甜味劑、香味劑、干燥粘合劑、壓片助劑、抗結(jié)塊劑、乳化劑、抗氧化劑、高強(qiáng)度甜味劑、著色劑，或其任意組合。
22.根據(jù)權(quán)利要求1至21中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述填充型甜味劑選自可直接壓縮甜味劑，例如山梨糖醇。
23.根據(jù)權(quán)利要求1至22中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中包含煙堿和片材料的所述第一模塊由所述片材料和包含煙堿顆粒的壓縮顆粒形成。
24.根據(jù)權(quán)利要求1至23中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊的至少一部分顆粒還包含口香糖成分。
25.根據(jù)權(quán)利要求1至24中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊的至少一部分顆粒還包含選自以下的口香糖成分:填充型甜味劑、香味劑、干燥粘合劑、壓片助劑、抗結(jié)塊劑、乳化劑、抗氧化劑、高強(qiáng)度甜味劑、著色劑，或其任意組合。
26.根據(jù)權(quán)利要求1至25中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊的填充型甜味劑具有低壓縮性。
27.根據(jù)權(quán)利要求1至26中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊的至少一部分填充型甜味劑選自壓縮性比所述第二模塊的可壓縮填充型甜味劑的壓縮性低的可壓縮甜味劑。
28.根據(jù)權(quán)利要求1至27中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊當(dāng)被放在口腔中時(shí)易受唾液影響。
29.根據(jù)權(quán)利要求1至28中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊是快速崩解模塊，并且包含快速崩解片(FDT)中常用的組分。
30.根據(jù)權(quán)利要求1至29中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊包含煙堿和片材料的壓縮顆粒，其中所述片材料包括黏膜粘附劑和/或崩解劑。
31.根據(jù)權(quán)利要求1至30中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊不含膠基。
32.根據(jù)權(quán)利要求1至31中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊中膠基的含量小于所述第一模塊的10重量％。
33.根據(jù)權(quán)利要求1至32中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊中的所述煙堿是經(jīng)緩沖的。
34.根據(jù)權(quán)利要求1至33中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊中的所述煙堿是未經(jīng)緩沖的。
35.根據(jù)權(quán)利要求1至34中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊中的所述煙堿是未經(jīng)緩沖的，并且其中所述第二模塊中的所述煙堿是經(jīng)緩沖的。
36.根據(jù)權(quán)利要求1至35中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊和所述第二模塊中的煙堿類型不同。
37.根據(jù)權(quán)利要求1至36中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中包含在所述口香糖片中的所述煙堿包括以鹽形 式添加的煙堿，例如重酒石酸煙堿、鄰苯二甲酸煙堿、煙堿離子交換樹脂復(fù)合物、硫酸煙堿、酒石酸煙堿、檸檬酸煙堿或乳酸煙堿。
38.根據(jù)權(quán)利要求1至37中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中包含在所述第一模塊中的所述煙堿包括煙堿鹽。
39.根據(jù)權(quán)利要求1至38中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中包含在所述第二模塊中的所述煙堿包括與離子交換樹脂結(jié)合的煙堿。
40.根據(jù)權(quán)利要求1至39中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中包含在所述第一模塊中的所述煙堿包括煙堿鹽，并且其中包含在所述第二模塊中的所述煙堿包括與離子交換樹脂結(jié)合的煙堿。
41.根據(jù)權(quán)利要求1至40中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中包含在所述第一模塊中的所述煙堿包括煙堿鹽，其中包含在所述第二模塊中的所述煙堿包括與離子交換樹脂結(jié)合的煙堿，并且其中包含在所述第二模塊中的所述煙堿是經(jīng)緩沖的。
42.根據(jù)權(quán)利要求1至41中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中包含在所述第二模塊中的所述煙堿包括與無機(jī)填料結(jié)合的煙堿。
43.根據(jù)權(quán)利要求1至42中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊和所述第二模塊二者都包含香味劑和甜味劑。
44.根據(jù)權(quán)利要求1至43中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第一模塊和所述第二模塊中施用的所述甜味劑的壓縮性不同，其中所述第一模塊中所述甜味劑的壓縮性低于所述第二模塊中所述甜味劑的壓縮性。
45.根據(jù)權(quán)利要求1至44中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述口香糖片模塊是層的形式。
46.根據(jù)權(quán)利要求1至45中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述口香糖具有一個(gè)或更多個(gè)另外的模塊。
47.根據(jù)權(quán)利要求1至46中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第二模塊封裝在所述第一模塊中。
48.根據(jù)權(quán)利要求1至47中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述第二模塊是非封裝的。
49.根據(jù)權(quán)利要求1至48中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述壓縮口香糖片的所述第一模塊和所述第二模塊形成至少兩個(gè)獨(dú)立的粘結(jié)壓縮模塊。
50.根據(jù)權(quán)利要求1至49中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中在兩個(gè)壓縮步驟中壓縮所述第一模 塊和所述第二模塊。
51.根據(jù)權(quán)利要求1至50中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中在一個(gè)壓縮步驟中壓縮所述第一模塊和所述第二模塊。
52.根據(jù)權(quán)利要求1至51中任一項(xiàng)所述的釋放煙堿的方法，其中所述壓縮口香糖片包含至少一個(gè)另外的模塊。
53.一種包含至少兩個(gè)口香糖片的口香糖集合，所述口香糖片包含兩個(gè)模塊； 第一模塊包含煙堿和片材料， 第二模塊包含膠基和煙堿， 所述口香糖集合還包含給所述口香糖片的使用者的說明書， 所述說明書指導(dǎo)所述口香糖片的使用者來進(jìn)行以下步驟: (a)將所述口香糖片放在口腔中， (b)在第一時(shí)間段中溶解所述口香糖片的第一模塊，由此釋放包含在所述第一模塊中的煙堿，以及然后 (c)在第二時(shí)間段中咀嚼所述口香糖片的剩余部分，由此釋放包含在所述第二模塊中的煙堿。
54.根據(jù)權(quán)利要求53所述的口香糖集合，其中所述口香糖集合包括容納在包裝中的所述口香糖片。
55.根據(jù)權(quán)利要求53或54所述的口香糖集合，其中所述口香糖集合包括容納在包裝中的所述口香糖片，所述包裝包括泡罩包裝、塑料容器、袋或盒。
56.根據(jù)權(quán)利要求53至55中任一項(xiàng)所述的口香糖集合，其中所述說明書容納在所述包裝中或附在所述包裝上。
57.根據(jù)權(quán)利要求53至56中任一項(xiàng)所述的口香糖集合，其中附在所述包裝上或容納在所述包裝中的信息為使用者指示信息的來源，其中所述說明書涉及容納在所述包裝中的所述口香糖集合。
58.根據(jù)權(quán)利要求53至57中任一項(xiàng)所述的口香糖集合，其中所述說明書參照權(quán)利要求1至52中的任意規(guī)定。
59.根據(jù)權(quán)利要求53至57中任一項(xiàng)所述的口香糖集合,其中所述口香糖片是權(quán)利要求1至52中任一項(xiàng)限定的口香糖片。
【文檔編號(hào)】A23G4/06GK104053431SQ201180075763
【公開日】2014年9月17日 申請(qǐng)日期:2011年12月22日 優(yōu)先權(quán)日:2011年12月22日
【發(fā)明者】布魯諾·普羅夫斯特高·尼耳森 申請(qǐng)人:費(fèi)爾廷制藥公司