專利名稱：含有黃芪提取物的、加速新陳代謝的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含有作為活性成分的黃芪提取物的組合物。
背景技術(shù)：
所有的有機(jī)體從其周圍環(huán)境吸收必要的物質(zhì)。它們利用所吸收的物質(zhì)合成必要的物質(zhì)，并將其分解，以獲得所需能量。它們同時(shí)排泄在此過程中產(chǎn)生的副產(chǎn)物或廢物。有機(jī)體所需的用于維持生命的所有這些過程稱為新陳代謝。新陳代謝通常分為合成代謝和分解代謝。合成代謝為將從周圍環(huán)境吸收的低分子量有機(jī)物或無機(jī)物合成為高分子化合物的過程。典型的合成代謝的例子為光合作用和蛋白質(zhì)合成。在合成代謝中，需要光能或化學(xué)能。分解代謝為將高分子量化合物分解為低分子量有機(jī)物或無機(jī)物的相反的過程。分解代謝的例子包括細(xì)胞呼吸和消化。通過分解代謝， 有機(jī)體獲得活動(dòng)所需的能量。通常，合成代謝伴隨吸收能量的吸熱反應(yīng)，分解代謝伴隨釋放能量的放熱反應(yīng)。因此，物質(zhì)的新陳代謝伴隨著能量代謝。

發(fā)明內(nèi)容
技術(shù)問題
本發(fā)明的發(fā)明人發(fā)現(xiàn)黃芪提取物促進(jìn)能量消耗和肌肉新陳代謝。因此，本發(fā)明涉及提供一種含有作為活性成分的黃芪提取物的、用于促進(jìn)能量消耗和肌肉新陳代謝的組合物。技術(shù)方案
一方面，本發(fā)明提供一種含有作為活性成分的黃芪提取物的組合物，所述組合物用于促進(jìn)能量消耗，促進(jìn)肌肉新陳代謝，增強(qiáng)后勁，加強(qiáng)肌肉和緩解肌肉疼痛。另一方面，本發(fā)明提供含有作為活性成分的黃芪提取物的、藥物和食品組合物。有益效果
本發(fā)明含有作為活性成分的黃芪提取物的組合物具有通過促進(jìn)過氧化物酶體增殖物激活受體Y輔助激活因子I - a (PGCl-a )的表達(dá)以及促進(jìn)線粒體的生成來促進(jìn)能量消耗和肌肉新陳代謝的效果。因此，它可提供提高基礎(chǔ)代謝率、減少肌肉損傷、增強(qiáng)后勁、加強(qiáng)肌肉、緩解肌肉疼痛等效果。同樣，含有所述組合物的藥物組合物和食品組合物可具有促進(jìn)能量消耗和肌肉新陳代謝的效果，從而具有提高基礎(chǔ)代謝率、減少肌肉損傷、增強(qiáng)后勁、力口強(qiáng)肌肉、緩解肌肉疼痛等效果。


圖I展示了由于黃芪提取物和其他物質(zhì)激活PGCl-a的促進(jìn)劑引起的熒光素酶的表達(dá)水平的圖。圖2為用黃芪提取物處理過的和陰性對(duì)照組處理過的肌肉細(xì)胞中PGCl- a表達(dá)水平的對(duì)比圖。
具體實(shí)施例方式本文中所用的術(shù)語“提取物”包括從天然產(chǎn)物中提取的任何物質(zhì)，而不管物質(zhì)的種類。它包括，例如，使用如水或有機(jī)溶劑等溶劑從天然產(chǎn)物中提取的提取物，或者從天然產(chǎn)物中提取的特定物質(zhì)，如油。本文中所用的術(shù)語“新陳代謝”指的是發(fā)生在有機(jī)體中的一種過程，憑借此過程在體內(nèi)代謝從外部攝取的營養(yǎng)物質(zhì)，產(chǎn)生維持結(jié)構(gòu)或活動(dòng)所需的物質(zhì)或能量，將不需要的物質(zhì)排出體外。如果所述新陳代謝積極地發(fā)生，有機(jī)體的能量消耗將增加。下面將詳細(xì)描述本發(fā)明。線粒體調(diào)節(jié)脂肪酸的氧化。線粒體調(diào)節(jié)脂肪酸氧化的結(jié)果為，能量作為三磷酸腺苷(ATP)儲(chǔ)存。已知線粒體調(diào)節(jié)脂肪酸氧化的數(shù)量和能力通過過氧化物酶體增殖物激活受體Y輔助激活因子I - a (PGC1-a)來調(diào)節(jié)。而且，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)在PGCl-a-缺陷基因敲 除小鼠中，PGCl-a對(duì)于線粒體的生成是必不可少的。此外，已知線粒體生成涉及的基因在PGCl-a-缺陷基因敲除小鼠的所有組織中明顯降低了，如骨骼肌、腦、脂肪組織和肝。結(jié)果，在所有組織中喪失線粒體的氧化代謝的主要功能，并且由于小鼠喪失能動(dòng)性，小鼠會(huì)增加體重。因此，可總結(jié)為PGCl-a參與組織中新陳代謝的調(diào)節(jié)。因此，促進(jìn)PGCl- a表達(dá)的物質(zhì)可促進(jìn)線粒體的生成，這反過來促進(jìn)線粒體的脂肪酸氧化，并通過產(chǎn)生ATP促進(jìn)能量消耗。特別地，促進(jìn)PGCl-a在肌肉細(xì)胞中表達(dá)的物質(zhì)將能夠促進(jìn)肌肉新陳代謝。這樣的物質(zhì)可促進(jìn)能量消耗和肌肉新陳代謝。對(duì)肌肉新陳代謝的促進(jìn)可提供提高基礎(chǔ)代謝率、減少肌肉損傷、增強(qiáng)后勁、加強(qiáng)肌肉、緩解肌肉疼痛的效果。本發(fā)明提供一種含有作為活性成分的黃芪提取物的組合物，用于促進(jìn)能量消耗和肌肉新陳代謝。黃芪為薔薇目，豆科雙子葉多年生植物的根皮，在干燥之后使用。通常在播種后的第二個(gè)秋天收獲根部，但是偶爾也會(huì)在播種后的第一個(gè)或第三個(gè)秋天收獲。已知黃芪包含40多種阜苷isaponins')，多糖,如astgaram I和II,黃酮類,如山柰酹和槲皮素，20多種的游離氨基酸，以及20多種的包括鐵、鎂等的微量元素。黃芪已知的藥理活性包括提高免疫力、抗病毒和抗菌活性，促進(jìn)肝和脾中核酸的合成，促進(jìn)抗氧化活性，保護(hù)肝臟以及引起血管舒張和血壓降低的活性。在東方醫(yī)學(xué)中，它被用于治療炎癥、發(fā)燒、充血、疼痛、體弱等，特別用于治療體弱和冷汗。在本發(fā)明中，黃芪提取物表現(xiàn)了促進(jìn)PGCl-a表達(dá)的效果，特別在肌肉細(xì)胞中。結(jié)果，它通過線粒體促進(jìn)脂肪酸氧化，從而促進(jìn)產(chǎn)生ATP能量。從而，它具有促進(jìn)能量消耗和肌肉新陳代謝的效果。此外，它可具有提高基礎(chǔ)代謝率，減少肌肉損傷，增強(qiáng)后勁，強(qiáng)化肌肉，緩解肌肉疼痛的效果。在本發(fā)明的一個(gè)典型實(shí)施例中，所述黃芪提取物包括黃芪的任何部分的提取物，包括葉子、莖和根。在本發(fā)明的另一個(gè)典型實(shí)施例中，所述黃芪提取物包括黃芪根的提取物。在本發(fā)明的一個(gè)典型實(shí)施例中，所述黃芪提取物可通過添加相當(dāng)于黃芪的10倍體積量的蒸餾水，并在提取器中提取3小時(shí)，然后通過Whatmanl號(hào)濾紙過濾，最后在_70°C下冷凍干燥。然而，此處并沒有具體限制，也可使用任何常用的提取方法。
在本發(fā)明的一個(gè)典型實(shí)施例中，所述黃芪提取物占所述組合物總重量為l-100wt%o在本發(fā)明的另一個(gè)典型實(shí)施例中，所述黃芪提取物可占所述組合物總重量的l-80wt%。在本發(fā)明的另一個(gè)典型實(shí)施例中，所述黃芪提取物可占所述組合物總重量的10-60wt%o當(dāng)黃芪提取物含量小于1 丨％時(shí)，不能充分獲得本發(fā)明的理想效果。本發(fā)明還提供一種藥物組合物，所述藥物組合物包括含有所述黃芪提取物的組合物。含有具有提高能量消耗和肌肉新陳代謝效果的黃芪提取物的藥物組合物也可具有提高能量消耗和肌肉新陳代謝的效果。所述藥物組合物還可包括藥用輔料，如防腐劑、穩(wěn)定劑、潤濕劑、乳化劑、用于滲透控制的鹽和/或緩沖劑，或其它治療上有用的物質(zhì)，并且可通過本領(lǐng)域已知的方法將其制成各種口服或腸胃外給藥的劑型?？诜o藥的劑型包括，如片劑、丸劑、硬或軟膠囊劑、液體、懸浮劑、乳劑、糖漿、粉末劑、粉劑、顆粒劑、丸劑等。除了所述活性成分之外，這些劑型可包括表面活性劑、稀釋劑(如乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇、纖維素或甘氨酸)、潤滑劑(如硅土、滑石、硬脂酸 及其鎂鹽或鈣鹽，或聚乙二醇)和結(jié)合劑(如鎂鋁合金硅酸鹽、淀粉糊、明膠、黃芪膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉或聚乙烯吡咯烷酮)。需要時(shí)，它還可包括藥學(xué)添加劑，如分解劑、吸收劑、著色劑、調(diào)味劑、甜味劑等，如淀粉、瓊脂、藻酸或其鈉鹽?？赏ㄟ^通常的混合、造粒和包衣方法制備片劑。腸胃外給藥的劑型包括，如注射劑、藥用滴劑、膏劑、洗劑、凝膠、霜?jiǎng)?、噴劑、懸浮劑、乳劑、栓劑或貼劑，但不限于這些。本發(fā)明的所述藥物組合物可口服或腸胃外給藥，例如，直腸給藥、局部給藥、經(jīng)皮給藥、靜脈注射、肌肉給藥、腹膜內(nèi)給藥或皮下給藥。所述活性成分的給藥劑量根據(jù)受試者的年齡、性別、體重、具體疾病或病理情況、或者疾病或病理情況的嚴(yán)重程度，給藥途徑和醫(yī)生的診斷而有所不同?？紤]到這些因素而確定給藥劑量在本領(lǐng)域普通技術(shù)人員的知識(shí)范圍內(nèi)。本發(fā)明還提供一種食品組合物，所述食品組合物包括含有所述黃芪提取物的組合物。含有具有提高能量消耗和肌肉新陳代謝效果的黃芪提取物的所述食品組合物也可具有提高能量消耗和肌肉新陳代謝的效果。所述食品組合物的劑型包括，例如片劑、顆粒劑、飲劑、焦糖、食物棒、茶葉袋等，但不限于這些。使用所述活性成分和考慮到具體劑型和使用目的的其他任何成分，本領(lǐng)域技術(shù)人員可沒有困難地制備出所述食品組合物。當(dāng)所述活性成分結(jié)合其它成分使用時(shí)，可獲得協(xié)同作用。所述活性成分的給藥劑量的確認(rèn)在本領(lǐng)域技術(shù)人員的知識(shí)范圍內(nèi)。日劑量根據(jù)不同因素可能有所不同，如受試者的年齡或健康狀況，并發(fā)癥的存在等等。
實(shí)施例下面，通過實(shí)施例和實(shí)驗(yàn)詳細(xì)的描述本發(fā)明。下面的實(shí)施例和實(shí)驗(yàn)僅用作說明的目的，而不是為了限制本發(fā)明的范圍。實(shí)施例]黃芪提取物的制備
從當(dāng)?shù)厥袌鲑徺I在韓國收獲的黃芪。將所述黃芪與三重蒸餾水混合(I: 10)，并在提取器中提取3小時(shí)。重復(fù)上述過程2次，用濾紙過濾所得的提取物。使用旋轉(zhuǎn)真空蒸發(fā)器在減壓下濃縮濾液，并冷凍干燥，以獲得干燥的粉末。測試實(shí)施例I] APRDC PGCl-a促進(jìn)劑的激活
用所述黃芪提取物和其它已知可激活PGCl-a促進(jìn)劑的物質(zhì)處理APRDC PGCl-a促進(jìn)齊U。APRDC PGCl-a促進(jìn)劑為人體肝細(xì)胞株(KCTC 11218BP)，其是穩(wěn)定表達(dá)載體，遺傳性的融合PGCl-a與螢光素酶基因。首先，用在實(shí)施例中制備的200 Ug/mL的黃芪提取物處理APRDC PGCl-a促進(jìn)劑24小時(shí)。然后，用磷酸鹽緩沖液(PBS)清洗2次之后，使用熒光素酶檢測試劑盒(穩(wěn)定Glo熒光素酶檢測系統(tǒng)，Promega，Cat No. E2520)檢測報(bào)告基因熒光素霉的活性。通過將樣品轉(zhuǎn)移至96孔板來測定熒光素酶的活性，并使用光度計(jì)測定熒光發(fā)射。用二甲基亞砜(DMSO)作為陰性對(duì)照,用葛根花、柑子(Citrus leiocarpa)、FMM、朱橘、櫳柑、卡抱斯 (Citrus sphaerocarpa)、柑橘多酹(sinetrol)、立花橘、甘草、化橘紅和紅花香巖桐進(jìn)行同樣的實(shí)驗(yàn)。結(jié)果如圖I所示。如圖I所示，所述黃芪提取物表現(xiàn)出不僅比作為陰性對(duì)照的200 U g/mL二甲基亞砜，而且比其它已知可激活PGCl-a促進(jìn)劑的物質(zhì)更強(qiáng)的熒光，這意味著所述黃芪提取物具有激活A(yù)PRDC PGCl-Q促進(jìn)劑的非常優(yōu)越的效果。因此，可確定所述黃芪提取物具有促進(jìn)PGCl-a表達(dá)的優(yōu)越效果。測試實(shí)施例2] PGCl-a基因在肌肉細(xì)胞中表達(dá)的促進(jìn)
為了研究所述黃芪提取物是否真正具有促進(jìn)PGCl-a基因在肌肉細(xì)胞中表達(dá)的效果，將所述黃芪提取物溶于二甲基亞砜中，進(jìn)行如下測試。從美國菌種保藏中心(ATCC,美國)獲得未成熟的C2C12肌肉細(xì)胞，并在含有10%的胎牛血清(FBS; Gibco,美國)的杜爾貝科的改良Eagle培養(yǎng)基(DMEM; Gibco,美國)中培養(yǎng)，直至70%的聚集在5% CO2培養(yǎng)器中(每隔一天更換所述培養(yǎng)基)。通過在含有2%馬血清的培養(yǎng)基(HS; Gibco,美國)中培養(yǎng)，誘導(dǎo)所述細(xì)胞分化成肌肉細(xì)胞。在含有2%的HS中培養(yǎng)4天之后，用200 u g/mL的黃芪提取物處理所述肌肉細(xì)胞。用DMSO(相對(duì)于培養(yǎng)基的體積為1/1000)處理陰性對(duì)照組。分別在37°C下，培養(yǎng)所述被處理的細(xì)胞24小時(shí)，用冷鹽水清洗2次后,用TRIzol試劑(Invitrogen)提取核糖核酸(RNA)。然后I U g/U L所述被提取的RNA和反轉(zhuǎn)錄聚合酶鏈反應(yīng)系統(tǒng)(PCR系統(tǒng))(Promega,美國)合成cDNA。使用所述合成的cDNA 以及為 PGCl-a (Applied Biosystems; PGCl- a，Mm00447181_ml, GAPDH, Mm99999915_ql)設(shè)計(jì)的引物和探針測定PGCl-a的表達(dá)水平。使用轉(zhuǎn)子基因3000系統(tǒng)(Corbett Research,悉尼,澳大利亞)進(jìn)行PCR和分析。結(jié)果如圖2所示。如圖2所示，與所述陰性對(duì)照組相比，所述黃芪提取物展示了非常優(yōu)越的PGCl-a的表達(dá)。因此，確定了所述黃芪提取物可促進(jìn)PGCl-a在肌肉細(xì)胞中的表達(dá)。以下，將詳細(xì)描述含有作為活性成分的黃芪提取物的藥物組合物和食品組合物的劑型實(shí)施例。以下劑型實(shí)施例僅用作說明目的，而不用于限制本發(fā)明的范圍。劑型實(shí)施例I]片劑的制備
黃芪提取物50 mg
玉米淀粉100 mg乳糖100 mg
硬脂酸鎂2 mg
維生素C50 mg根據(jù)常用的方法將上述成分混合，并制備成片劑。劑型實(shí)施例2]膠囊的制備 黃芪提取物50 mg
玉米淀粉100 mg
乳糖100 mg
硬脂酸鎂2 mg
維生素C50 mg
絲氨酸50 mg
通過常用的方法，將上述成分混合，并填充入膠囊中制成膠囊。劑型實(shí)施例3]液體的制備 黃芪提取物100 mg 異構(gòu)化糖10 g 甘露醇5 g 維生素C50 mg 絲氨酸50 mg 脂肪足量 純凈水余量
根據(jù)常用的方法，將上述成分溶解于純凈水中，并在加入足量的檸檬調(diào)味劑后混合。然后加入純凈水至100 mL。將所述制備的液體裝入棕色瓶中，并殺菌。劑型實(shí)施例4]保健食品的制備 黃芪提取物1000 mg 維生素混合物
維生素A醋酸酯70 y g
維生素EI. 0 mg
維生素B10. 13 mg
維生素B20. 15 mg
維生素B60. 5 mg
維生素B120. 2 u g
維生素C10 mg
維生素H10 u g
煙酰胺I. 7 mg
葉酸50 ii g
泛酸I丐0. 5 mg 礦物質(zhì)混合物
硫酸亞鐵I. 75 mg
氧化鋅0. 82 mg碳酸鎂25. 3 mg
磷酸二氫鉀15 mg
磷酸氫韓55 mg
梓檬酸鉀90 mg
碳酸韓100 mg
氯化鎂24. 8 mg
雖然上述維生素和礦物質(zhì)混合物的組合物給定為具體適用于保健食品的實(shí)施例，但是它也可以改變。根據(jù)常用的方法，將上述成分混合并制備成顆粒劑，以制備保健食品組合 物。 劑型實(shí)施例5]飲劑的制備
黃芪提取物1000 mg
檸檬酸1000 mg
低聚糖100 g
梅子濃縮物2 g
?；撬酙 g
純凈水制成1000 mL
根據(jù)常用的方法，將上述成分混合，并加熱至85°C，同時(shí)攪拌I小時(shí)。將所得溶液過濾至消毒的2L容器中，密封，消毒，并儲(chǔ)存在冰箱中，以用于制備飲劑組合物。
權(quán)利要求
1.一種含有作為活性成分的黃芪提取物的組合物，所述組合物用于促進(jìn)能量消耗、促進(jìn)肌肉新陳代謝、增強(qiáng)后勁、增強(qiáng)肌肉或減緩肌肉疼痛。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的組合物，其特征在于，所述組合物促進(jìn)過氧化物酶體增殖物激活受體Y輔助激活因子I - a (PGCl-α )的表達(dá)。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的組合物，其特征在于，所述組合物促進(jìn)線粒體的生成。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任意一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于，所述黃芪提取物占所述組合物總重量的l_80wt%。
5.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含權(quán)利要求1-3中任意一項(xiàng)所述的組合物。
6.一種食品組合物，所述食品組合物包含權(quán)利要求1-3中任意一項(xiàng)所述的組合物。
全文摘要
本發(fā)明提供含有作為活性成分的黃芪提取物的組合物。所述組合物可提高身體能量消耗和肌肉新陳代謝。本發(fā)明還涉及包括含有所述黃芪提取物的組合物的藥物和食品組合物。所述藥物和食品組合物也可提高身體能量消耗和肌肉新陳代謝。
文檔編號(hào)A23L1/30GK102711783SQ201080062741
公開日2012年10月3日 申請(qǐng)日期2010年11月29日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月30日
發(fā)明者徐大方, 曺始永, 樸泌俊, 李尚駿 申請(qǐng)人:株式會(huì)社愛茉莉太平洋