胡椒乙胺類化合物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種胡椒乙胺類化合物，結(jié)構(gòu)如通式I所示：式中各取代基的定義見說明書。本發(fā)明的通式I化合物在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域中具有廣譜的殺菌、殺蟲活性。本發(fā)明的通式I化合物對黃瓜霜霉病、小麥白粉病、玉米銹病、水稻稻瘟病、黃瓜灰霉病等多種病菌都有很好的防效；特別地，對黃瓜霜霉病、玉米銹病、小麥白粉病在較低劑量下仍具有很好的防治效果。同時，本發(fā)明的部分化合物還具有較好的殺蟲活性，可用于防治小菜蛾、桃蚜、粘蟲、朱砂葉螨等多種蟲害。
【專利說明】胡椒乙胺類化合物及其用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于農(nóng)用殺菌、殺蟲領(lǐng)域。具體地涉及一種胡椒乙胺類化合物及其用途?！颈尘凹夹g(shù)】
[0002]專利EP424125A2公開了如下通式所示的胡椒芐胺類化合物及具體化合物PC_1，部分化合物在50-500ppm劑量下具有一定的殺菌、殺螨活性。
【權(quán)利要求】
1.一種胡椒乙胺類化合物，結(jié)構(gòu)如通式I所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于:通式I中 R1選自鹵素、C1-C4烷基、多鹵代C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基X1-C4烷氧基、鹵代C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、鹵代C3-C6烯氧基、c3-c6炔氧基、鹵代C3-C6炔氧基X1-C4烷基磺?；趸?、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺?；1-C4烷基磺?；被?、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亞磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、羥基C1-C4烷基或C1-C4烷基羰基氧基C1-C4烷基；R2選自氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或鹵代C1-C4烷氧基； R3選自氫、鹵素或C1-C4烷基； R4選自氫、羥基、甲酰基、C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵代C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C4烷硫基、C2-C4烯基硫基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、鹵代C2-C4烯基、鹵代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亞磺酰基、鹵代C1-C4烷基亞磺酰基、C1-C4烷基磺?；?、鹵代C1-C4烷基磺?；?、C1-C4烷基氨基磺酰基、二(C1-C4烷基)氨基磺?；?、C1-C4烷基磺?；被驶?、C1-C4烷基羰基氨基磺?；3-C6環(huán)烷基氧基羰基、C1-C4烷基羰基、鹵代C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、鹵代C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、C2-C4烯氧基羰基、C2-C4炔氧基羰基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基硫基、二(C1-C4烷基)氨基硫基、未取代的或被1-5個如下基團(tuán)進(jìn)一步取代的芳基羰基C1-C4烷基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基C1-C4烷基氧基羰基、芳基C1-C4烷基或雜芳基C1-C4烷基:鹵素、硝基、氰基、C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或鹵代C1-C4烷氧基； R5、R6可相同或不同，分別選自氫、C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、鹵代C2-C4烯基、鹵代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、未取代的或被1-3個如下基團(tuán)進(jìn)一步取代的芳基C1-C4烷基或雜芳基C1-C4烷基:鹵素、C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或鹵RC1-C4烷氧基； CR5R6還可以組成C3-C6的環(huán)； 或通式I化合物與鹽酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、苯甲酸、鄰苯二甲酸、馬來酸、山梨酸、蘋果酸或檸檬酸形成的鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其特征在于:通式I中` R1選自鹵素、C1-C4烷基、CF3、CHF2、CC13、CHC12、C3-C6環(huán)烷基X1-C4烷氧基、鹵代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺?；?、C1-C4烷基磺?；?、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或C1-C4烷硫基C1-C4烷基； R2選自氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或鹵代C1-C4烷氧基； R3選自氫或C1-C4烷基； R4選自氫、甲?；鵛1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基、未取代的或被1-3個如下基團(tuán)進(jìn)一步取代的芳基羰基C1-C4烷基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基C1-C4烷基氧基羰基、芳基C1-C4烷基或雜芳基C1-C4烷基:鹵素、硝基、氰基、C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或鹵代C1-C4烷氧基; R5> R6可相同或不同，分別選自氫或C1-C4烷基； 或通式I化合物與鹽酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、苯甲酸、鄰苯二甲酸、馬來酸、山梨酸、蘋果酸或檸檬酸形成的鹽。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其特征在于:通式I中 R1選自鹵素、C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基、CF3或CHF2 ； R2選自氫、鹵素、氰基、硝基或C1-C4烷基； R3選自氫； R4選自氫；R5、R6選自氫、甲基或乙基； 或通式I化合物與鹽酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、苯甲酸、鄰苯二甲酸、馬來酸、山梨酸、蘋果酸或檸檬酸形成的鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其特征在于:通式I中 R1選自氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、環(huán)丙基、CF3或CHF2 ； R2選自氯; R3選自氫； R4選自氫； R5、R6選自氫、甲基或乙基； 或通式I化合物與鹽酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、苯甲酸、鄰苯二甲酸、馬來酸、山梨酸、蘋果酸或檸檬酸形成的鹽。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其特征在于:通式I中 R1選自氯、甲基、乙基、CF3或CHF2 ； R2選自氯; R3選自氫； R4選自氫； R5、R6選自氫； 或通式I化合物與鹽酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、甲磺酸或?qū)妆交撬嵝纬傻柠}。
7.一種制備如權(quán)利要求1所述的通式I化合物的方法，其特征在于: 中間體II和III在堿性條件下反應(yīng)得到通式I化合物:
8.一種按照權(quán)利要求1所述的通式I化合物在農(nóng)業(yè)或其他領(lǐng)域中用作制備殺菌劑藥物的用途。
9.一種按照權(quán)利要求1所述的通式I化合物在農(nóng)業(yè)或其他領(lǐng)域中用作制備殺蟲殺螨劑藥物的用途。
10.一種殺菌殺蟲組合物，其特征在于:含有作為活性組分的如權(quán)利要求1所述的通式I化合物和農(nóng)業(yè)上可接受的載 體，組合物中活性組分的重量百分含量為0.5-99%。
【文檔編號】A01P7/02GK103772369SQ201210414006
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2012年10月25日 優(yōu)先權(quán)日:2012年10月25日
【發(fā)明者】劉長令, 王立增, 蘭杰, 關(guān)愛瑩, 王斌, 任蘭會, 孫芹, 朱敏娜, 馮聰, 任瑋靜, 柴寶山, 李志念 申請人:中國中化股份有限公司, 沈陽化工研究院有限公司