專(zhuān)利名稱(chēng)：丁酸[2,2－二甲基－3－(2,4－二氯苯基)－2－氧代－1－氧雜螺[4.5]癸－3－烯－4 ...的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及丁酸[2，2-二甲基-3-(2，4-二氯苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基]酯用于防治蛇麻草、獼猴桃、漿果、堅(jiān)果、咖啡、熱帶水果、香料和針葉樹(shù)中的螨的用途。
背景技術(shù)：
化合物丁酸[2，2-二甲基-3-(2，4-二氯苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基]酯已知于EP-A-528 156。
丁酸[2，2-二甲基-3-(2，4-二氯苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基]酯的殺螨活性也已知于EP-A-528 156。

發(fā)明內(nèi)容
現(xiàn)已令人吃驚地發(fā)現(xiàn)，丁酸[2，2-二甲基-3-(2，4-二氯苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基]酯特別適用于防治蛇麻草、獼猴桃、漿果、堅(jiān)果、咖啡、熱帶水果、香料和針葉樹(shù)中的螨。
因此，本發(fā)明涉及丁酸[2，2-二甲基-3-(2，4-二氯苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基]酯用于防治蛇麻草、獼猴桃、漿果、堅(jiān)果、咖啡、熱帶水果、香料和針葉樹(shù)中的螨的用途。
丁酸[2，2-二甲基-3-(2，4-二氯苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基]酯具有下式(I)的結(jié)構(gòu)
該式(I)化合物的制備描述在EP-A-1 272 480中。
式(I)化合物可優(yōu)選用于防治來(lái)自蛛形綱的節(jié)肢動(dòng)物，例如蝎(Scorpio maurus)、紅斑蛛、粗腳粉螨、銳喙蜱屬、鈍喙蜱屬、雞皮刺螨、茶鹿癭螨(Eriophyes ribis)，柑橘皺葉刺癭螨、牛蜱屬、扁頭蜱屬、花蜱屬、璃眼蜱屬、硬蜱屬、瘙螨屬、癢螨屬、疥螨屬、跗線(xiàn)螨屬、苜蓿苔螨、全爪螨屬，葉螨屬，半跗線(xiàn)螨屬和短須螨屬。特別優(yōu)選用于防治全爪螨屬和葉螨屬。
式(I)的化合物可優(yōu)選在蛇麻草；獼猴桃；漿果如紅醋栗、鵝莓、樹(shù)莓、黑莓、草莓、藍(lán)莓；堅(jiān)果如杏仁、阿月渾子果、山毛櫸、腰果、榛子、巴西堅(jiān)果、灰胡桃、栗子、山胡桃、澳大利亞堅(jiān)果、美洲山核桃、椰子、胡桃；熱帶水果如芒果、木瓜、棗椰子；咖啡和香料如紅辣椒；和針葉樹(shù)如云杉和冷杉。
上述植物可以通過(guò)常規(guī)種植和最佳的方法、或通過(guò)生物技術(shù)方法和基因工程方法或通過(guò)上述方法的組合獲得，包括轉(zhuǎn)基因植物并包括可受植物種植者權(quán)益保護(hù)或不可保護(hù)的植物品種。植物部分可被理解為植物全部的地上和地下部分和器官，如莖枝、葉、花和根，其中可被述及的實(shí)例是葉、針葉、莖、莖干、花、子實(shí)體、果實(shí)和種子，以及根、塊莖和根莖。植物部分還包括收獲的物質(zhì)和無(wú)性和有性繁殖材料，例如插枝、塊莖、根莖、側(cè)枝和種子。
本發(fā)明用活性化合物對(duì)植物和植物部分的處理是通過(guò)常規(guī)處理方法使植物直接接觸活性化合物或使化合物與植物周?chē)?、其生長(zhǎng)環(huán)境或儲(chǔ)藏地接觸來(lái)進(jìn)行的，常規(guī)方法例如浸漬、噴霧、蒸發(fā)、霧化、分散、涂布，而且在對(duì)植物繁殖材料、特別是種子處理時(shí)還可一層或多層包衣。
式(I)的活性化合物可被轉(zhuǎn)化為常規(guī)制劑，如液劑，乳劑，可濕性粉劑，懸浮劑，粉劑，細(xì)粉劑，糊劑，可溶粉劑，顆粒劑，濃懸浮乳劑，用活性化合物浸漬的天然和合成材料，和在聚合物中的微膠囊。
這些制劑是以已知方法生產(chǎn)的，例如，通過(guò)將活性化合物與填充劑，即液體溶劑和/或固體載體混合而生產(chǎn)，任選使用表面活性劑，即乳化劑和/或分散劑和/或成泡劑。
在用水作填充劑的情況下，例如，也可使用有機(jī)溶劑作為助溶劑。適當(dāng)?shù)囊后w溶劑主要有芳香烴類(lèi)，如二甲苯、甲苯或烷基萘，氯代芳烴類(lèi)和氯代脂族烴類(lèi)，如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂族烴類(lèi)，如環(huán)己烷或鏈烷烴，例如礦物油餾份、礦物油和植物油，醇類(lèi)，如丁醇或二元醇及其醚和酯類(lèi)，酮類(lèi)，如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環(huán)己酮，強(qiáng)極性溶劑，如二甲基甲酰胺和二甲基亞砜，和水。
適合的固體載體有例如，銨鹽和天然礦物粉末，如高嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、硅鎂土、蒙脫土或硅藻土，和合成礦物粉末，如細(xì)分散二氧化硅、氧化鋁和硅酸鹽；適合顆粒劑的固體載體有例如，粉碎和分級(jí)的天然巖石，如方解石、大理石、浮石、海泡石或白云石，及其它無(wú)機(jī)和有機(jī)粉末的合成顆粒，和有機(jī)材料顆粒如鋸末、堅(jiān)果殼、玉米穗莖和煙草莖；適合的乳化劑和/或成泡劑有例如非離子和陰離子乳化劑，如聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽以及蛋白水解產(chǎn)物；適合的分散劑有例如木質(zhì)素亞硫酸廢液和甲基纖維素。
在制劑中還可使用粘合劑如羧甲基纖維素和粉末、顆?；蚰z乳狀的天然和合成聚合物，如阿拉伯樹(shù)膠，聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂如腦磷脂和卵磷脂，和合成磷脂。其它的添加劑可以是礦物油和植物油。
可以使用著色劑如無(wú)機(jī)顏料，例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士蘭，和有機(jī)染料，如茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料，和微量營(yíng)養(yǎng)物，例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅鹽。
制劑中通常含有按重量計(jì)0.1-95％，優(yōu)選按重量計(jì)0.5-90％的活性化合物。
由商購(gòu)制劑制備的應(yīng)用形式中活性化合物含量可在相當(dāng)寬的范圍內(nèi)變化。應(yīng)用形式中活性化合物濃度可為0.0000001-95wt％活性化合物，優(yōu)選0.0001-1wt％。
它們以適合于應(yīng)用形式的常規(guī)方式使用。
具體實(shí)施例方式
應(yīng)用實(shí)施例實(shí)施例A害蟲(chóng)二斑葉螨(Tetranychus urticae)
作物蛇麻草將濃度為0.0048％a.i.的式(I)化合物(240SC)與0.005％a.i.的順式氯氟氰菊酯(050EC)進(jìn)行對(duì)比試驗(yàn)。式(I)化合物在害蟲(chóng)侵染的早期使用，而順式氯氟氰菊酯則在害蟲(chóng)侵染達(dá)到高水平時(shí)施加。
利用用壓縮氣體推進(jìn)的背負(fù)式噴霧器施加噴霧混合物(2000l/ha)。
試驗(yàn)田里有6顆植株，每個(gè)試驗(yàn)變體重復(fù)2次。
通過(guò)計(jì)數(shù)處理4、14和21天后(式(I)的化合物)以及4、11和18天后(順式氯氟氰菊酯)每片葉上存活的害蟲(chóng)數(shù)量(10片葉/試驗(yàn)田)并利用Abbott的活性等級(jí)計(jì)算對(duì)蜘蛛螨的活性。
表A二斑葉螨/蛇麻草

*處理后的天數(shù)實(shí)施例B害蟲(chóng)二斑葉螨作物蛇麻草將濃度為0.0144％a.i.的式(I)化合物(240SC)與0.05％a.i.的標(biāo)準(zhǔn)雙甲脒(200EC)進(jìn)行相比試驗(yàn)。將混合物噴霧1次。
利用拖拉機(jī)帶動(dòng)的牽引式機(jī)械施加噴霧混合物(2200l/ha)。每塊試驗(yàn)田有60顆植物，每個(gè)試驗(yàn)變體重復(fù)2次。
通過(guò)計(jì)數(shù)處理5、12、19和34天后每片葉上存活的害蟲(chóng)數(shù)量(60片葉/試驗(yàn)田)并利用Abbott活性等級(jí)計(jì)算對(duì)蜘蛛螨的活性。
表B二斑葉螨/蛇麻草

*處理后的天數(shù)實(shí)施例C害蟲(chóng)二斑葉螨作物胡桃樹(shù)將濃度為每100加侖2.02盎司a.i.(＝0.126磅a.i./英畝)的式(I)化合物(240SC)與用量為0.125磅a.i./英畝的PYRAMAT(噠螨靈，75WP)進(jìn)行相比試驗(yàn)。
利用發(fā)動(dòng)機(jī)帶動(dòng)的手控噴霧器施加噴霧溶液(100加侖/英畝)。
每塊試驗(yàn)田有1顆樹(shù)，每個(gè)試驗(yàn)重復(fù)3次。
通過(guò)計(jì)數(shù)處理前和應(yīng)用1、2和6周后每顆樹(shù)的8個(gè)葉片上存活的卵和蛹的數(shù)量并然后利用Henderson&Tilton公式計(jì)算對(duì)蜘蛛螨的活性。


實(shí)施例D害蟲(chóng)核桃始葉螨(Eotetranychus hicoriae)作物美洲山核桃樹(shù)將用量為0.313磅a.i./英畝的式(I)化合物(240SC)與用量為0.50磅a.i./英畝的ACRAMIT(聯(lián)苯肼酯，50WP)進(jìn)行相比試驗(yàn)。
利用發(fā)動(dòng)機(jī)帶動(dòng)的手控噴霧器施加噴霧溶液(105加侖/英畝)。
每塊試驗(yàn)田有1顆樹(shù)，每個(gè)試驗(yàn)重復(fù)4次。
通過(guò)計(jì)數(shù)處理6和13天后每顆樹(shù)的5個(gè)葉片上存活的螨的數(shù)量并然后利用Abbott公式計(jì)算對(duì)美洲山核桃樹(shù)葉褐螨的活性。

權(quán)利要求
1.式(I)的化合物用于防治蛇麻草中的螨的用途
2.式(I)的化合物用于防治獼猴桃中的螨的用途。
3.式(I)的化合物用于防治漿果中的螨的用途。
4.式(I)的化合物用于防治堅(jiān)果中的螨的用途。
5.式(I)的化合物用于防治咖啡中的螨的用途。
6.式(I)的化合物用于防治熱帶水果中的螨的用途。
7.式(I)的化合物用于防治香料中的螨的用途。
8.式(I)的化合物用于防治針葉樹(shù)中的螨的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及丁酸[2，2－二甲基－3－(2，4－二氯苯基)－2－氧代－1－氧雜螺[4.5]癸－3－烯－4－基]酯用于防治蛇麻草、獼猴桃、漿果、堅(jiān)果、咖啡、熱帶水果、香料和針葉樹(shù)中的螨的用途。
文檔編號(hào)A01N43/12GK1822766SQ200480020075
公開(kāi)日2006年8月23日 申請(qǐng)日期2004年7月2日 優(yōu)先權(quán)日2003年7月14日
發(fā)明者R·菲舍爾, E·布呂克 申請(qǐng)人:拜爾農(nóng)作物科學(xué)股份公司