專利名稱：取代的二酰亞胺衍生物的制作方法
本申請涉及新的取代的二酰亞胺衍生物(Imid-Derivate)，它們的制備方法及其防治害蟲和作為除草劑的應(yīng)用。
已知某些二酰亞胺衍生物(參見WO91/04 965，WO93/04 032，EP-A-403 159；J.Organomet.Chem.(1975)，97(1)，第39-44頁；Bull.Soc.Chim.Belg.(1981)，90(1)，第89-98頁)。已公開了這些化合物中一些化合物具有殺蟲和/或除草活性。
因此，本發(fā)明提供了通式(I)的新的取代的二酰亞胺衍生物 其中R1代表可任意選擇取代的環(huán)烷基，R2代表可任意選擇取代的烷基或可任意選擇取代的環(huán)烷基，R3代表烷基，烷氧基，烷硫基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基以及R4代表氰基或硝基。
如適合，通式(I)的二酰亞胺衍生物還可以旋光異構(gòu)體和/或幾何異構(gòu)體的形式存在。本發(fā)明不僅包括各種異構(gòu)體混合物而且還涉及純異構(gòu)體。
通式(I)的新的取代的二酰亞胺衍生物的制備方法是在存在稀釋劑條件下，將式(II)的胺 其中R1和R2如上定義與式(III)的乙亞胺酸酯反應(yīng)而制得 其中R3和R4如上定義，R5代表烷基以及X代表氧或硫。
通式(I)的新的亞胺酸酰胺衍生物(Imidamid-Derivate)具有非常顯著的生物活性并特別適于防治農(nóng)業(yè)，林業(yè)，倉儲產(chǎn)品和材料的保護(hù)以及衛(wèi)生領(lǐng)域發(fā)生的害蟲，如昆蟲，螨以及特別是線蟲；用于防治獸醫(yī)領(lǐng)域害蟲，如寄生性線蟲；以及還可用作除草劑。
式(I)提供了本發(fā)明化合物的通式定義。上下文中該通式中所列基團的優(yōu)選取代基或范圍如下所示。
R1優(yōu)選代表C3-C6-環(huán)烷基，該基團可任意選擇地被相同或不同的選自鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-烷硫基的取代基一至三取代。
R2優(yōu)選代表C1-C4-烷基，該基團可任意選擇地被鹵素，氰基或C1-C4-烷氧基取代或代表C3-C6-環(huán)烷基，該基團可任意選擇地被相同或不同的選自鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-烷硫基的取代基一至三取代。
R3優(yōu)選代表C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷硫基，氨基，C1-C4-烷基氨基或二-(C1-C4)-烷基氨基。
R1特別優(yōu)選代表環(huán)戊基和環(huán)己基，各自可任意選擇地被相同或不同的選自氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，甲硫基和乙硫基的取代基一至三取代。
R2特別優(yōu)選代表甲基，乙基和正或異丙基，各自可任意選擇地被氰基，氟，氯，甲氧基或乙氧基取代；或代表環(huán)戊基和環(huán)己基，各自可任意選擇地被相同或不同的選自氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，甲硫基和乙硫基的取代基一至三取代。
R3特別優(yōu)選代表甲基，乙基，正或異丙基；正-，異-，仲或叔丁基；甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基；甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基；氨基；甲基氨基，乙基氨基，正或異丙基氨基；乙基甲基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，甲基正丙基氨基，甲基異丙基氨基，乙基正丙基氨基，乙基異丙基氨基，異丙基正丙基氨基或二異丙基氨基。
R1更特別優(yōu)選代表環(huán)戊基和環(huán)己基，各自可任意選擇地被相同或不同的選自氯，甲基和甲氧基的取代基一或二取代。
R2更特別優(yōu)選代表甲基，乙基或異丙基。
R3更特別優(yōu)選代表甲基，乙基，異丙基；甲氧基，乙氧基，異丙氧基；甲硫基，乙硫基，異丙硫基；氨基；甲基氨基，乙基氨基；二甲基氨基，乙基甲基氨基或二乙基氨基。
上述定義中，烴鏈如，例如烷基各自可以是直鏈或支鏈。
本發(fā)明優(yōu)選具有上述作為優(yōu)選所列定義組合的那些式(I)化合物。
本發(fā)明特別優(yōu)選具有上述作為特別優(yōu)選所列定義組合的那些式(I)化合物。
本發(fā)明更特別優(yōu)選具有上述作為更特別優(yōu)選所列定義組合的那些式(I)化合物。
應(yīng)用，例如R-(-)-環(huán)己基胺和N-氰基-乙亞胺酸甲硫基酯作為起始物時，本發(fā)明方法的反應(yīng)過程可通過下述反應(yīng)式表示 為進(jìn)行本發(fā)明方法用作起始物的式(II)的胺通常是有機化學(xué)領(lǐng)域的已知化合物和/或可通過常規(guī)已知方法制備。式(II)的環(huán)己基胺衍生物特別優(yōu)選通過相應(yīng)的苯胺衍生物的氫化制備。
式(III)提供了本發(fā)明方法中也用作起始物的乙亞胺酸酯的通式定義。在該式中，R5優(yōu)選代表C1-C4-烷基，如，特別是甲基或乙基。
大多數(shù)N-氰基-乙亞胺酸酯是已知的(參見，例如，J.Org.Chem.28，1816(1963)；Chem.Berichte100，2604(1967)；Tetrahedron Letters1968，5523；Synthesis 1975，332；J.Org.Chem.35，2067(1970)；US3 910 928)和/或可通過常規(guī)方法獲得。
某些N-硝基-乙亞胺酸酯也是已知的(參見，例如，J.Org.Chem.USSR(English)9(1973)，1233-1236；JACS76(1954)，1877；Rec.Trav.Chim.Pay-Bas81，69(1962)；JP-A-0156947)，和/或可通過常規(guī)方法制備，如，特別是通過相應(yīng)的式(III)的沒有NO2的乙亞胺酸酯進(jìn)行常規(guī)硝化反應(yīng)制得。
本發(fā)明方法優(yōu)選在存在稀釋劑的條件下進(jìn)行。優(yōu)選使用醇，如甲醇和乙醇；腈如乙腈，或酯如乙酸乙酯。還可以在水或有機的/含水混合物中進(jìn)行反應(yīng)。
進(jìn)行本發(fā)明方法時，優(yōu)選使用等摩爾量；然而，還可以使用過量的一種或另一種起始物。
進(jìn)行本發(fā)明方法時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在0℃-100℃，優(yōu)選20℃-80℃下進(jìn)行。
終產(chǎn)物的處理和分離是通過常規(guī)已知方法進(jìn)行。
該活性化合物適合防治害蟲，特別是在農(nóng)業(yè)、林業(yè)、儲藏產(chǎn)品和材料的保護(hù)，以及衛(wèi)生領(lǐng)域中發(fā)生的昆蟲，螨類和線蟲，并具有很好的植物耐受性以及具有對溫血動物令人滿意的毒性。本發(fā)明活性化合物特別適于防治線蟲。它們可優(yōu)選用于作物保護(hù)劑。它們對正常敏感和抗性種類以及對所有或一些發(fā)育階段都具有活性。上述害蟲包括等足目例如，潮蟲(Oniscus asellus)、平甲蟲和鼠婦。
倍足目例如，具斑馬陸。
唇足目例如，食果地蜈蚣和蚰蜒屬。
綜合目例如，庭園么蚰。
纓尾目例如，臺灣衣魚。
彈尾目例如，武裝棘跳蟲。
直翅目例如，家蟋蟀、螻蛄屬、非洲飛蝗、蚱蜢屬和沙漠蝗。
蜚蠊目例如，東方蜚蠊、美洲大蠊、馬得拉蜚蠊、德國小蠊。
革翅目例如，歐洲球螋。
等翅目例如，散白蟻屬。
虱目例如，體虱、血虱屬，顎虱屬，嚼虱屬和畜虱屬。
纓翅目例如，溫室條薊馬，煙薊馬，棕櫚薊馬和苜蓿薊馬。
異翅亞目例如，扁盾蝽屬、棉紅蝽(Dysdercus intermedius)、方背皮蝽、溫帶臭蟲、長紅獵蝽和椎獵蝽屬。
同翅目例如，甘藍(lán)粉虱、甘薯粉虱、溫室白粉虱、棉蚜、甘藍(lán)蚜、茶藨隱瘤蚜、豆衛(wèi)矛蚜、蘋果蚜、蘋果綿蚜、桃大尾蚜、葡萄根瘤蚜、癭綿蚜屬、麥長管蚜、瘤蚜屬、忽布疣蚜、禾谷縊管蚜、綠小葉蟬屬、殃葉蟬(Euscelis bilobatus)、黑尾葉蟬、歐果堅球蚧、欖珠蠟蚧、灰飛虱、褐飛虱、紅腎圓盾蚧、常春藤圓盾蚧、粉蚧屬和木虱屬。
鱗翅目例如，棉紅鈴蟲、松粉蝶尺蛾、果園秋尺蛾、潛葉細(xì)蛾(Lithocolletis blancardella)、蘋果巢蛾、小菜蛾、黃褐天幕毛蟲、黃毒蛾、毒蛾屬、棉潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、柑橘潛葉蛾、地夜蛾屬、切夜蛾屬、臟切夜蛾、埃及鉆夜蛾、實夜蛾屬、甘藍(lán)夜蛾、小眼夜蛾、灰翅夜蛾屬、粉紋夜蛾、蘋果蠹蛾、粉蝶屬、禾草螟屬、玉米螟、地中海粉斑螟、蠟螟、幕谷蛾、袋谷蛾、褐織蛾、黃尾卷葉蛾、煙卷蛾(Capua reticulana)、云杉色卷蛾、葡萄果蠹蛾、茶長卷蛾、櫟綠卷蛾、擬螟亞科稻縱卷螟屬(Cnaphalocerus spp.)和稻負(fù)泥蟲。
鞘翅目例如，家具竊蠹、谷蠹、豆象(Bruchidius obtectus)、菜豆象、北美家天牛、藍(lán)毛臀螢葉甲、馬鈴薯葉甲、辣根猿葉甲、條葉甲屬、油菜金頭跳甲、墨西哥豆瓢蟲、隱食甲屬、鋸谷盜、花象屬、米象屬、葡萄黑耳喙象、香蕉根頸象、種子象、紫苜蓿葉象、皮蠹屬、斑皮蠹屬、圓皮蠹屬、毛皮蠹屬、粉蠹屬、油菜花露尾甲、蛛甲屬、黃蛛甲、麥蛛甲、擬谷盜屬、黃粉甲、叩甲屬、寬胸叩甲屬、五月鰓金龜、馬鈴薯鰓金龜、褐新西蘭肋翅鰓角金龜和稻象甲。
膜翅目例如，松葉蜂屬、實葉蜂屬、毛蟻屬、小家蟻和胡蜂屬。
雙翅目例如，伊蚊屬、按蚊屬、庫蚊屬、黃猩猩果蠅、家蠅屬、廁蠅屬、紅頭麗蠅、綠蠅屬、金蠅屬、疽蠅屬、胃蠅屬、虱蠅屬、螫蠅屬、狂蠅屬、皮蠅屬、虻屬、螗蜩屬(Tannia spp.)、花園毛蚊、瑞典麥桿蠅、草種蠅屬、菠菜泉蠅、地中海實蠅、油橄欖果實蠅、沼澤大蚊、種蠅屬和潛蠅屬。
蚤目例如，印鼠客蚤和角葉蚤屬。
蛛形綱例如，蝎(Scorpio maurus)、紅斑蛛、粗腳粉螨、銳緣蜱屬、純緣蜱屬、雞皮刺螨、兔癭螨、柑橘皺葉刺癭螨、牛蜱屬、扇頭蜱屬、花蜱屬、璃眼蜱屬、硬蜱屬、瘙螨屬、癢螨屬、疥螨屬、跗線螨屬、苜蓿苔螨、全爪螨屬、葉螨屬、跗線螨屬和短須螨屬。
植物寄生線蟲包括，例如短體線蟲屬、相似穿孔線蟲、起絨草莖線蟲、半穿刺線蟲、異皮屬、球異皮屬、根結(jié)屬、滑刃線蟲屬、長針線蟲屬、劍線屬、毛刺屬和傘滑刃屬。
本發(fā)明式(I)化合物特別是具有很好的殺線蟲活性。因此，例如它們在防治南方根結(jié)線蟲(Meloidogyne incognita)時可獲得特別好的效果。
本發(fā)明活性化合物可用作脫葉劑，干燥劑，除草稈劑，特別是除雜草劑。從廣義上講，雜草應(yīng)理解為生長在不適合場所的所有植物。本發(fā)明物質(zhì)是否用作滅生性或選擇性除草劑基本上是根據(jù)其使用量而確定。
本發(fā)明的活性化合物例如可用于下述相關(guān)植物雙子葉雜草屬苘麻屬，莧屬，豚草屬，單花葵屬，春黃菊屬，Aphanes，濱藜屬，雛菊屬，鬼針草屬，薺菜屬，飛廉屬，決明屬，矢車菊屬，藜屬，薊屬，旋花屬，曼陀羅屬，金錢，刺酸模屬，糖芥屬，大戟屬，鼬瓣花屬，牛膝菊屬，豬殃殃屬，木槿屬，番薯屬，地膚屬，野芝麻屬，獨行菜屬，母草屬，母菊屬，薄荷屬，山靛屬，Mullugo，勿忘草屬，罌粟屬，牽牛屬，車前屬，蓼屬，馬齒莧屬，毛茛屬，蘿卜屬，蔊菜屬，水松葉屬，酸模屬，豬毛菜屬，千里光屬，田菁屬，黃花稔屬，歐白芥屬，茄屬，苦苣菜屬，尖瓣花屬，繁縷屬，蒲公英屬，遏藍(lán)菜屬，車軸草屬，蕁麻屬，婆婆納屬，堇菜屬，蒼耳屬。
雙子葉作物屬花生屬，甜菜屬，蕓苔屬，黃瓜屬，南瓜屬，向日葵屬，胡蘿卜屬，大豆屬，棉屬，甘薯屬，萵苣屬，亞麻屬，番茄屬，煙草屬，菜豆屬，豌豆屬，茄屬，巢菜屬。
單子葉雜草屬山羊草屬，冰草屬，翦股潁屬，看麥娘屬，假翦股潁屬，燕麥屬，臂形草屬，雀麥屬，蒺藜草屬，鴨跖草屬，狗牙根屬，莎草屬，龍爪茅屬，馬唐屬，稗屬，荸薺屬，蟋蟀草屬，畫眉草屬，野黍?qū)?，羊茅屬，飄拂草屬，異蕊花屬，白茅屬，鴨嘴草屬，千金子屬，毒麥屬，雨久花屬，黍?qū)伲赴迣?，虉草屬，梯牧草屬，早熟禾屬，筒軸茅屬，慈菇屬，藨草屬，狗尾草屬，高粱屬。
單子葉作物屬蔥屬，菠蘿，天門冬屬，燕麥屬，大麥屬，稻屬，黍?qū)伲收釋?，黑麥屬，高粱屬，黑小麥，小麥，玉米屬?br> 可是，本發(fā)明活性化合物的應(yīng)用不限制在上述屬中，可以相同方式擴展到其它植物。
根據(jù)其濃度，本發(fā)明活性化合物適合于滅生性地防治雜草，例如在工業(yè)區(qū)和鐵軌，種樹或沒種樹的路或廣場。同樣，本發(fā)明化合物還可用來防治多年生栽培作物中的雜草，并可選擇性地在一年生栽培作物中防治雜草，多年生栽培作物例如為森林，觀賞樹木，果園，葡萄園，柑桔園，堅果園，香蕉園，咖啡園，茶園，橡膠園，油棕園，可可園，漿果種植園和啤酒花栽培區(qū)，草皮，草坪和牧草。
當(dāng)本發(fā)明的式(I)化合物應(yīng)用于土壤和植物的地上部分時表現(xiàn)出很強的除草活性且作用譜廣。在某種程度上，它們還適合于在單子葉和雙子葉作物中，在苗前或苗后選擇性地防治單子葉和雙子葉雜草。
如需要，在一定濃度和使用量條件下，本發(fā)明化合物還可用作殺微生物劑，例如殺真菌劑，抗霉菌劑和殺細(xì)菌劑。如需要，它們還可用作合成其它活性化合物的中間體或前體。
根據(jù)本發(fā)明，可以處理所有植物和植物各部分。此處植物可以理解為所有植物以及植物群落，如需要和不需要的野生植物或作物(包括自然長出的作物)。作物可以是通過常規(guī)育種和優(yōu)化方法或通過生物技術(shù)和遺傳工程方法或上述方法的結(jié)合獲得的植物，包括轉(zhuǎn)基因植物以及包括獲得或沒有獲得植物育種者證書(Sortenschutzrechte)保護(hù)的植物栽培品種。植物的各部分可理解為所有地上和地下部分以及植物組織，如莖、葉、花和根，可提及的實例為葉片、針葉、枝條、樹干、花、子實體、果實和種子以及根、塊莖和根狀莖。植物各部分還包括收獲的植物和植物營養(yǎng)體以及有性繁殖材料，例如種苗、塊莖、根狀經(jīng)、插條和種子。
使用本發(fā)明活性化合物進(jìn)行植物和植物各部分的處理是通過常規(guī)處理方法直接施用或作用于它們的環(huán)境、生境或貯藏區(qū)進(jìn)行處理，例如浸漬、噴霧、熏蒸、彌霧、撒播、刷涂以及在繁殖材料特別是種子的情況下還可以進(jìn)行一層或多層包衣。
本發(fā)明活性化合物可被轉(zhuǎn)化成為常規(guī)的制劑，如液劑，乳劑，可濕性粉劑，懸浮劑，粉劑，細(xì)粉劑，糊劑，可溶粉劑，顆粒劑，濃懸浮乳劑，用活性化合物浸漬的天然和合成材料，在聚合物中的微膠囊。
這些制劑是以已知方法制備的，例如通過將活性化合物與填充劑，即液體溶劑和/或固體載體混合而生產(chǎn)，制劑中可任意選擇地使用表面活性劑，即乳化劑和/或分散劑，和/或發(fā)泡劑。
在使用水作為填充劑的情況下，例如，也可使用有機溶劑作為助溶劑。適當(dāng)?shù)囊后w溶劑主要有芳香烴類，如二甲苯，甲苯或烷基萘，氯代芳烴類和氯代脂肪烴類，如氯苯，二氯乙烷或二氯甲烷，脂肪烴類，如環(huán)己烷或烷烴，例如石油餾份，礦物油和植物油，醇類，如丁醇或乙二醇及其醚和酯類，酮類，如丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁基酮或環(huán)己酮，強極性溶劑，如二甲基甲酰胺和二甲基亞砜，以及水。
適當(dāng)?shù)墓腆w載體有例如，銨鹽和天然礦物粉末，如高嶺土，粘土，滑石，白堊，石英，硅鎂土，蒙脫土或硅藻土，和合成礦物粉末，如高分散二氧化硅，氧化鋁和硅酸鹽；適合顆粒劑的固體載體有例如，粉碎和分級的天然巖石，如方解石，大理石，浮石，海泡石和白云石，以及無機和有機粉末的合成顆粒，以及有機材料的顆粒如鋸末，堅果殼，玉米穗莖和煙草莖；適當(dāng)?shù)娜榛瘎┖?或發(fā)泡劑有例如非離子和陰離子乳化劑，如聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸鹽，烷基硫酸鹽，芳基磺酸鹽以及蛋白水解產(chǎn)物；適合的分散劑有例如亞硫酸化木素廢液和甲基纖維素。
在制劑中還可使用粘著劑如羧甲基纖維素和粉末、顆?；蚰z乳狀天然或合成聚合物，如阿拉伯樹膠，聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂，如腦磷脂和卵磷脂，和合成磷脂。其它的添加劑可以是礦物油和植物油。
可能使用的著色劑如無機顏料，例如氧化鐵，氧化鈦和普魯士蘭，和有機染料，如茜素染料，偶氮染料和金屬酞菁染料，和痕量營養(yǎng)物，如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅的鹽。
制劑中通常含有按重量計0.1％-95％，優(yōu)選0.5％-90％的活性化合物。
本發(fā)明活性化合物可以其市售制劑和從上述制劑制備的、與其它活性化合物混合的應(yīng)用形式存在，其它活性化合物如殺蟲劑、引誘劑、消毒劑、殺細(xì)菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、植物生長調(diào)節(jié)劑或除草劑。例如，殺蟲劑包括磷酸酯、氨基甲酸酯、羧酸酯、鹵代烴類、苯基脲類和由微生物生產(chǎn)的物質(zhì)等。
特別有利的混合組分的實例為下述化合物殺真菌劑Aldimorph，氨丙膦酸，氨丙膦酸鉀鹽，Andoprim，敵菌靈，氧環(huán)唑，腈嘧菌酯，苯霜靈，麥銹靈，苯菌靈，芐烯酸，芐烯酸異丁酯，雙丙氨膦，樂殺螨，聯(lián)苯，聯(lián)苯三唑醇，滅瘟素，糠菌唑，乙嘧酚磺酸酯，丁硫啶，石硫合劑，Capsimycin，敵菌丹，克菌丹，多菌靈，萎銹靈，Carvon，滅螨錳，滅瘟唑，苯咪唑菌，地茂散，氯化苦，百菌清，乙菌利，Clozylacon，硫雜靈，霜脲氰，環(huán)丙唑醇，嘧菌環(huán)胺，酯菌胺，咪菌威，雙氯酚，芐氯三唑醇，Diclofluanid，噠菌酮，氯硝胺，乙霉威，苯醚甲環(huán)唑，二甲嘧酚，烯酰嗎啉，烯唑醇，烯唑醇-M，敵螨普，二苯胺，吡菌硫，滅菌磷，二氰蒽醌，十二環(huán)嗎啉，多果定，敵菌酮，敵瘟磷，氧唑菌，乙環(huán)唑，乙嘧酚，土菌靈，噁唑酮菌，咪菌腈，氯苯嘧啶醇，腈苯唑，呋菌胺，種衣，拌種咯，苯銹啶，丁苯嗎啉，醋酸三苯錫，羥基三苯錫，福美鐵，嘧菌腙，氟啶胺，氟聯(lián)苯菌，氟氯菌核利，氟喹唑，呋嘧醇，氟硅唑，磺菌胺，氟酰胺，粉唑醇，滅菌丹，三乙膦酸鋁，三乙膦酸鈉，四氯苯酞，麥穗寧，呋霜靈，呋吡唑靈，滅菌胺，呋菌唑，呋醚唑，拌種胺，雙胍鹽，六氯苯，己唑醇，惡霉靈，抑霉唑，亞胺唑，雙胍辛，雙八胍鹽，雙胍辛醋酸鹽，Iodocarb，種菌唑，異稻瘟凈，異菌脲，Irumamycin，稻瘟靈，氯苯咪菌酮，春雷霉素，亞胺菌，含銅殺菌劑如氫氧化銅，環(huán)烷酸銅，王銅，硫酸銅，氧化銅，喹啉銅和波爾多液，代森錳銅，代森錳鋅，代森錳，Meferimzone，嘧菌胺，滅銹胺，甲霜靈，葉菌唑，磺菌威，呋菌胺，代森聯(lián)，苯吡咯菌，噻菌胺，米多霉素，腈菌唑，甲菌利，
福鎂鎳，異丙消，氟苯嘧啶醇，呋酰胺，惡霜靈，Oxamocarb，喹菌酮，氧化萎銹靈，Oxyfenthiin，多效唑，稻瘟酯，戊菌唑，戊菌隆，氯瘟磷，多馬霉素，哌丙靈，多抗霉素，Polyoxorim，烯丙苯噻唑，咪鮮胺，腐霉利，霜霉威，Propanosine-sodium，丙環(huán)唑，丙森鋅，吡菌磷，啶斑肟，嘧霉胺，咯喹酮，氯吡呋醚，Quinconazol，五氯硝基苯，硫和硫制劑，戊唑醇，葉枯酞，四氯硝基苯，四環(huán)唑，四氟醚唑，噻菌靈，噻菌腈，溴氟唑菌，甲基硫菌靈，福美雙，硫氰苯甲酰胺，甲基立枯磷，甲苯氟磺胺，三唑酮，三唑醇，葉銹特，咪唑嗪，水楊菌胺，三環(huán)唑，十三嗎啉，氟菌唑，嗪胺靈，滅菌唑，烯效唑，有效霉素A，乙烯菌核利，烯霜芐唑，氰菌胺，代森鋅，福美鋅，以及咪草酯(Dagger G)OK-8705，OK-8801，α-(1，1-二甲基乙基)-β-(2-苯氧基乙基)-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇，α-(2，4-二氯苯基)-β-氟-β-丙基-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇，α-(2，4-二氯苯基)-β-甲氧基-α-甲基-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇，α-(5-甲基-1，3-二噁烷-5-基)-β-[[4-(三氟甲基)-苯基]-亞甲基]1-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇，(5RS，6RS)-6-羥基-2，2，7，7-四甲基-5-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-3-辛酮，(E)-α-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-苯氧基-苯基乙酰胺，{2-甲基-1-[[[1-(4-甲基苯基)-乙基]-氨基]-羰基]-丙基}-氨基甲酸1-異丙基酯，1-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-乙酮-O-(苯基甲基)-肟，
1-(2-甲基-1-萘基)-1H-吡咯-2，5-二酮，1-(3，5-二氯苯基)-3-(2-丙烯基)-2，5-吡咯烷二酮，1-[(二碘甲基)-磺酰基]-4-甲基-苯，1-[[2-(2，4-二氯苯基)-1，3-二氧戊環(huán)-2-基]-甲基]-1H-咪唑，1-[[2-(4-氯苯基)-3-苯基環(huán)氧乙烷基]-甲基]-1H-1，2，4-三唑，1-[1-[2-[(2，4-二氯苯基)-甲氧基]-苯基]-乙烯基]-1H-咪唑，1-甲基-5-壬基-2-(苯基甲基)-3-吡咯烷醇，2’，6’-二溴-2-甲基-4’-三氟甲氧基-4’-三氟-甲基-1，3-噻唑-5-甲酰苯胺(carboxanliid)，2，2-二氯-N-[1-(4-氯苯基)-乙基]-1-乙基-3-甲基-環(huán)丙烷甲酰胺，2，6-二氯-5-(甲硫基)-4-嘧啶基-硫氰酸酯，2，6-二氯-N-(4-三氟甲基芐基)-苯甲酰胺，2，6-二氯-N-[[4-(三氟甲基)-苯基]-甲基]-苯甲酰胺，2-(2，3，3-三碘-2-丙烯基)-2H-四唑，2-[(1-甲基乙基)-磺酰基]-5-(三氯甲基)-1，3，4-噻二唑，2-[[6-脫氧-4-O-(4-O-甲基-β-D-吡喃葡糖基)-α-D-吡喃葡萄糖基]-氨基]-4-甲氧基-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-腈，2-氨基丁烷，2-溴-2-(溴甲基)-戊二腈，2-氯-N-(2，3-二氫-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺，2-氯-N-(2，6-二甲基苯基)-N-(異硫氰酸根合甲基)-乙酰胺，2-苯基苯酚(OPP)，3，4-二氯-1-[4-(二氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2，5-二酮，3，5-二氯-N-[氰基[(1-甲基-2-丙炔基)-氧]-甲基]-苯甲酰胺，3-(1，1-二甲基丙基-1-氧代-1H-茚-2-腈，3-[2-(4-氯苯基)-5-乙氧基-3-異噁唑烷基]-吡啶，4-氯-2-氰基-N，N-二甲基-5-(4-甲基苯基)-1H-咪唑-1-磺酰胺，4-甲基-四唑并[1，5-a]喹唑啉-5(4H)-酮，8-(1，1-二甲基乙基)-N-乙基-N-丙基-1，4-二氧雜螺[4.5]癸烷-2-甲胺，8-羥基喹啉硫酸鹽(8-Hydroxychinolinsulfat)，
9H-呫噸-2-[(苯基氨基)-羰基]-9-甲酰肼，雙-(1-甲基乙基)-3-甲基-4-[(3-甲基苯甲?；?-氧基]-2，5-噻吩二甲酯，順式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-環(huán)庚醇，順式-4-[3-[4-(1，1-二甲基丙基)-苯基-2-甲基丙基]-2，6-二甲基-嗎啉鹽酸鹽，[(4-氯苯基)-偶氮]-氰基乙酸乙酯，碳酸氫鉀，甲四硫醇鈉鹽，1-(2，3-二氫-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯，N-(2，6-二甲基苯基)-N-(5-異噁唑基羰基)-DL-丙氨酸甲酯，N-(氯乙?；?-N-(2，6-二甲基苯基)-DL-丙氨酸甲酯，N-(2，3-二氯-4-羥基苯基)-1-甲基-環(huán)己烷甲酰胺，N-(2，6-二甲基苯基)-2-甲氧基-N-(四氫-2-氧代-3-呋喃基)-乙酰胺，N-(2，6-二甲基苯基)-2-甲氧基-N-(四氫-2-氧代-3-噻吩基)-乙酰胺，N-(2-氯-4-硝基苯基)-4-甲基-3-硝基-苯磺酰胺，N-(4-環(huán)己基苯基)-1，4，5，6-四氫-2-嘧啶胺，N-(4-己基苯基)-1，4，5，6-四氫-2-嘧啶胺，N-(5-氯-2-甲基苯基)-2-甲氧基-N-(2-氧代-3-噁唑烷基)-乙酰胺，N-((6-甲氧基)-3-吡啶基)-環(huán)丙烷甲酰胺，N-[2，2，2-三氯-1-[(氯乙?；?-氨基]-乙基]-苯甲酰胺，N-[3-氯-4，5-雙-(2-丙炔氧基)-苯基]-N’-甲氧基-甲亞氨酸酰胺，N-甲?；?N-羥基-DL-丙氨酸鈉鹽，[2-(二丙基氨基)-2-氧代乙基]-乙基硫代氨基磷酸0，0-二乙酯，苯基丙基硫代氨基磷酸O-甲基S-苯基酯，1，2，3-苯并噻二唑-7-硫代羥酸S-甲酯，螺[2H]-1-苯并吡喃-2，1’(3’H)-異苯并呋喃]-3’-酮，殺細(xì)菌劑
溴硝丙二醇、雙氯酚、三氯甲基吡啶、福美鎳、春雷霉素、辛噻酮、呋喃羧酸、土霉素、烯丙苯噻唑、鏈霉素、葉枯酞、硫酸銅和其它銅制劑。
殺蟲劑/殺螨劑/殺線蟲劑阿維菌素、乙酰甲胺磷、啶蟲脒、氟丙菊酯、棉鈴?fù)?、涕滅威、砜滅威、順式氯氰菊酯、甲體氯氰菊酯、雙甲脒、齊墩螨素、AZ 60541、艾扎丁、甲基吡惡磷、乙基谷硫磷、谷硫磷、三唑錫，日本甲蟲芽孢桿菌、球形芽孢桿菌、枯草芽孢桿菌、蘇云金芽孢桿菌、Baculoviren、蠶白僵菌、纖細(xì)白僵菌、惡蟲威、丙硫克百威、殺蟲磺、苯螨特、高效氟氯氰菊酯、聯(lián)苯肼酯、聯(lián)苯菊酯、Bioethanomethrin、生物氯菊酯、仲丁威、溴硫磷A、合殺威、噻嗪酮、特嘧硫磷、丁酮威、Butylpyridaben硫線磷、甲萘威、克百威、三硫磷、丁硫克百威、殺螟丹、Chloethocarb、氯氧磷、氟唑蟲清、毒蟲畏、氟啶脲、氯甲磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、Chlovaporthrin、順式芐呋菊酯、順式氯菊酯、Clocythrin、除線威、四螨嗪、殺螟腈、Cycloprene、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、三環(huán)錫、氯氰菊酯、滅蠅胺溴氰菊酯、甲基內(nèi)吸磷、內(nèi)吸磷硫趕式異構(gòu)體、甲基內(nèi)吸磷硫趕式異構(gòu)體、丁醚脲、二嗪磷、敵敵畏、除蟲脲、樂果、甲基毒蟲畏、苯蟲醚、乙拌磷、碘酰丁二辛、苯氧炔螨Efusilanate、Emamectin、右旋烯炔菊酯、硫丹、蟲霉屬、S-氰戊聚酯、乙硫苯威、乙硫磷、滅線磷、醚菊酯、特苯惡唑、乙嘧硫磷苯線磷、喹螨醚、苯丁錫、殺螟硫磷、苯硫威、Fenoxacrim、苯氧威、甲氰菊酯、Fenpyrad、Fenpyrithrin、唑螨酯、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟啶胺、啶蜱脲、溴氟菊酯、氟環(huán)脲、氟氰戊菊酯、氟蟲脲、Flutenzine、氟胺氰菊酯、地蟲硫磷、丁苯硫磷、噻唑磷、Fubfenprox、呋線威顆粒體病毒特丁苯酰肼、六六六、庚烯磷、氟鈴脲、噻螨酮、烯蟲乙酯、吡蟲啉、氯唑磷、異柳磷、噁唑磷、齊墩螨素核多角體病毒高效氯氟氰菊酯、氟丙氧脲馬拉硫磷、滅蚜磷、四聚乙醛、甲胺磷、Metharhiziumanisopliae、Metharhizium flavoviride、殺撲磷、甲硫威、滅多威、甲氧苯酰肼、速滅威、惡蟲酮、速滅磷、米爾螨素、久效磷二溴磷、烯啶蟲胺、硝蟲噻嗪、雙苯氟脲氧樂果、殺線威、亞砜磷玫煙色擬青霉、對硫磷A、甲基對硫磷、氯菊酯、稻豐散、甲拌磷、伏殺硫磷、亞胺硫磷、磷胺、辛硫磷、抗蚜威、乙基嘧啶磷、甲基嘧啶磷、丙溴磷、猛殺威、殘殺威、丙硫磷、發(fā)硫磷、吡蚜酮、吡唑硫磷、反滅蟲菊、除蟲菊素、噠螨靈、Pyridathion、嘧螨醚、蚊蠅醚喹硫磷Ribavirin殺抗松、硫線磷、氟硅菊酯、艾克敵105、Sulfotep、硫丙磷氟胺氰菊酯、蟲酰肼、吡螨胺、嘧丙磷、氟苯脲、七氟菊酯、雙硫磷、滅蟲畏、特丁硫磷、殺蟲畏、辛體氯氰菊酯、Thiamethoxam、噻丙腈、Thiatriphos、硫環(huán)殺、硫雙威、久效威、敵貝特、溴氯氰菊酯、四溴菊酯、苯螨噻、唑蚜威、三唑磷、thiazuron、氯咪唑、敵百蟲、殺鈴脲、混殺威蚜滅多、氟吡唑蟲、麥柯特爾YI 5302己體氯氰菊酯、Zolaprofos(1R-順)-[5-(苯基甲基)-3-呋喃基]-甲基-3-[(二氫-2-氧代-3(2H)-亞呋喃基)-甲基]-2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸酯(3-苯氧基苯基)-甲基-2，2，3，3-四甲基環(huán)丙烷羧酸酯1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3，5-二甲基-N-硝基-1，3，5-三嗪-2(1H)-亞胺2-(2-氯-6-氟苯基)-4-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4，5-二氫-噁唑2-(乙酰氧基)-3-十二烷基-1，4-萘二酮2-氯-N-[[[4-(1-苯基乙氧基)-苯基]-氨基]-羰基]-苯甲酰胺2-氯-N-[[[4-(2，2-二氯-1，1-二氟乙氧基)-苯基]-氨基]-羰基]-苯甲酰胺3-甲基苯基-丙基氨基甲酸酯
4-[4-(4-乙氧基苯基)-4-甲基戊基]-1-氟-2-苯氧基-苯4-氯-2-(1，1-二甲基乙基)-5-[[2-(2，6-二甲基-4-苯氧基苯氧基)乙基]硫代]-3(2H)-噠嗪酮4-氯-2-(2-氯-2-甲基丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]-3(2H)-噠嗪酮4-氯-5-[(6-氯-3-吡啶基)甲氧基]-2-(3，4-二氯苯基)-3(2H)-噠嗪酮蘇云金芽孢桿菌EG-2348株系2-苯甲?；?1-(1，1-二甲基乙基)-肼基苯甲酸，2，2-二甲基-3-(2，4-二氯苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4，5]癸-3-烯-4-基丁酸酯[3-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亞噻唑烷基]-氨腈二氫-2-(硝基亞甲基)-2H-1，3-噻嗪-3(4H)-甲醛[2-[[1，6-二氫-6-氧代-1-(苯基甲基)-4-噠嗪基]氧基]乙基]-氨基甲酸乙酯N-(3，4，4-三氟-1-氧代-3-丁烯基)-甘氨酸N-(4-氯苯基)-3-[4-(二氟甲氧基)苯基]-4，5-二氫-4-苯基-1H-吡唑-1-甲酰胺N-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-N’-甲基-N”-硝基-胍N-甲基-N’-(1-甲基-2-丙烯基)-1，2-肼二硫代甲酰胺N-甲基-N’-2-丙烯基-1，2-肼二硫代甲酰胺[2-(二丙基氨基)-2-氧代乙基]-乙基硫代氨基磷酸0，0-二乙酯在防治雜草時，本發(fā)明活性化合物可以其本身或制劑形式使用，還可以與已知除草劑和/或改進(jìn)與作物相容性的物質(zhì)(“安全劑”)的混合物形式應(yīng)用，其中成品制劑或桶混形式是可能的。還可以與包括一種或多種已知除草劑和安全劑的除草劑混合。
上述混合物的適合成分都是已知除草劑，例如乙草胺、三氟羧草醚、苯草醚、甲草胺、禾草滅、莠滅凈、Amicarbazone、先甲草胺、酰嘧磺隆、莎稗磷、磺草靈、莠去津、唑啶炔草、四唑嘧磺隆、BAS-662H、Beflubutamid、草除靈、呋草黃、芐嘧磺隆、噻草平、Benzfendizone、Benzobicyclon、吡草酮、新燕靈、雙丙氨膦、甲羧除草醚、雙草醚、溴丁酰草胺、溴酚肟、溴苯腈、丁草胺、Butafenacil(-烯丙酯)、丁氧環(huán)酮、丁草敵、苯酮唑、醌肟草、雙酰草胺、氟酮唑草、甲氧除草醚、草滅畏、氯草敏、氯嘧磺隆、草枯醚、氯磺隆、綠麥隆、Cinidon(-乙酯)、環(huán)庚草醚、醚黃隆、Clefoxydim、烯草酮、炔草酸、異惡草松、氯甲酰草胺、二氯吡啶酸、Clopyrasulfuron(-甲酯)、唑嘧磺胺鹽、Cumyluron、氰草津、Cybutryne、環(huán)草敵、環(huán)丙嘧磺隆、噻草酮、氰氟草酯、2，4-滴、2，4-滴丁酸、甜菜安、燕麥敵、麥草畏、精2，4-滴丙酸、禾草靈、唑嘧磺胺、乙酰甲草胺、野燕枯、吡氟酰草胺、二氟吡隆、惡唑隆、哌草丹、二甲草胺、異戊乙凈、二甲吩草胺、Dimexyflam、敵樂胺、雙苯酰草胺、敵草快、氟硫草啶、敵草隆、殺草隆、Epoprodan、撲草滅(EPTC)、戊草丹、乙丁烯氟靈、胺苯磺隆、乙氧呋草黃、Ethoxyfen、乙氧嘧磺隆、乙苯酰草、精惡唑禾草靈、Fentrazamide、麥草氟異丙酯、麥草氟異丙酯-L、麥草氟甲酯、啶嘧磺隆、Florasulam、精吡氟禾草靈、Fluazolate、Flucarbazone(-鈉鹽)、Flufenacet、氟唑啶草、氟烯草酸、丙炔氟草胺、Flumipropyn、唑嘧磺草胺、氟草隆、氟咯草酮、乙羧氟草醚、氟胺草唑、Flupropacil、Flurpyrsulfuron(-甲酯，-鈉鹽)、芴丁酯、氟啶草酮、氯氟吡氧乙酸(-丁氧丙酯，-甲基庚基酯)、氟嘧醇、呋草酮、達(dá)草氟、噻唑草酰胺、氟磺胺草醚、Foramsulfuron、草銨膦、草甘膦異丙胺鹽、氟硝磺酰胺、氟吡乙禾靈、精氟吡甲禾靈、環(huán)嗪酮、咪草酯、Imazamethapyr、咪草啶酸、Imazapic、咪唑煙酸、咪唑喹啉酸、咪唑乙煙酸、咪吡嘧磺隆、Iodosulfuron(-甲酯，鈉鹽)、碘苯腈、異丙樂靈、異丙隆、異惡隆、異噁草胺、Isoxachlortole、異噁氟草、異惡草醚、乳氟禾草靈、環(huán)草啶、利谷隆、2甲4氯、2甲4氯丙酸、苯噻酰草胺、Mesotrione、苯嗪草酮、吡唑草胺、甲基苯噻隆、吡喃隆、溴谷隆、(α-)異丙甲草胺、磺草唑胺、甲氧隆、嗪草酮、甲磺隆、禾草敵、綠谷隆、萘丙胺、敵草胺、草不隆、煙嘧磺隆、氟草敏、坪草丹、氨磺樂靈、炔丙噁唑草、惡草靈、環(huán)丙氧磺隆、氯噁嗪草、乙氧氟草醚、百草枯、壬酸、二甲戊靈、Pendralin、戊噁唑草、甜菜寧、Picolinafon、哌草磷、丙草胺、氟嘧磺隆、Profluazol、撲草凈、毒草胺、敵稗、惡草酸、異丙草胺、Propoxycarbazone(-鈉鹽)、炔苯酰草胺、芐草丹、氟磺隆、氟唑草酯、Pyrazogyl、吡唑特、吡嘧磺隆、芐草唑、Pyribenzoxim、稗草丹、噠草特、Pyridatol、Pyriftalid、肟啶草、嘧草硫醚、二氯喹啉酸、氯甲喹啉酸、滅藻醌、精喹禾靈、喹禾糖酯、砜嘧磺隆、稀禾啶、西瑪津、西草凈、磺草酮、甲磺草胺、甲嘧磺隆、草硫磷、乙黃黃隆、牧草胺、丁噻隆、Tepraloxydim、特丁津、特丁凈、噻吩草胺、Thiafluamide、噻唑煙酸、噻二唑胺、噻吩磺隆、禾草丹、仲草丹、三甲苯草酮、野麥畏、醚苯磺隆、苯磺隆、三氯吡氧乙酸、滅草環(huán)、氟樂靈、Trifloxysulfuron、氟胺磺隆和Tritosulfuron。
當(dāng)用作殺蟲劑時，本發(fā)明活性化合物還可以其市售制劑和從上述制劑制備的與增效劑混合的應(yīng)用形式存在。增效劑是能夠提高活性化合物活性，但加入的增效劑本身不是必須具有活性的化合物。
從市售制劑制備的應(yīng)用形式中活性化合物的含量可在很寬的范圍內(nèi)變化。應(yīng)用形式中活性化合物的濃度為0.0000001至95％重量的活性化合物，優(yōu)選0.0001至1％重量。
本發(fā)明化合物以適應(yīng)于應(yīng)用形式的常規(guī)方法施用。
當(dāng)用于防治衛(wèi)生害蟲和儲藏物品中的害蟲時，活性化合物具有優(yōu)異的木材和粘土殘留活性以及對石灰化底物上的堿具有很好的穩(wěn)定性。
當(dāng)用作除草劑時，活性化合物可以其本身或其制劑形式，或進(jìn)一步稀釋制備的應(yīng)用形式使用，如現(xiàn)混現(xiàn)用溶液，懸浮液，乳液，粉劑，糊劑和顆粒劑。可以常規(guī)方式，例如潑澆，噴霧，彌霧，分散施用上述制劑。
可在植物苗前和苗后使用本發(fā)明活性化合物。還可在播種前將活性化合物混入土壤中。
活性化合物施用量可在較寬的范圍內(nèi)變化。主要是根據(jù)所需效果的類型而確定。通常，施用量為對每公頃土壤面積使用1g至10kg活性化合物，優(yōu)選每公頃5g至5kg。
由于對溫血動物的毒性低，式(I)活性化合物還適用于防治發(fā)生于人以及家畜飼養(yǎng)和家畜育種，肉畜，種畜，動物園動物，實驗室動物，試驗用動物以及寵物的致病性內(nèi)寄生物和外寄生物。本發(fā)明活性化合物對害蟲的所有或單個發(fā)育階段，以及對產(chǎn)生抗性和普通敏感害蟲種群都有效。通過防治致病性寄生物旨在減少病害，死亡的發(fā)生和產(chǎn)率下降(例如在肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等的生產(chǎn)中)，因此使用本發(fā)明活性化合物可以使動物保護(hù)變得更經(jīng)濟而簡便易行。致病性內(nèi)寄生物包括絳蟲，吸蟲，線蟲；外寄生物包括節(jié)肢動物，優(yōu)選昆蟲和螨。
特別列舉以下體內(nèi)寄生蟲假葉目，例如，二葉槽蟲屬、迷惑旋宮絳蟲屬、裂頭絳蟲屬、舌形絳蟲屬、突盤絳蟲屬、Diphlogonoporus spp.
園葉目，例如，中殖孔絳蟲屬、裸頭絳蟲屬、副裸頭絳蟲屬、蒙尼絳蟲屬、纓體絳蟲屬、隧體絳蟲屬、無卵黃腺絳蟲屬、斯特列絳蟲屬、鳴絳蟲屬、Anhyra spp.、伯特絳蟲屬、帶絳蟲屬、棘球絳蟲屬、Hydratigera spp.、斧鉤絳蟲屬、瑞立絳蟲屬、膜殼絳蟲屬、棘殼絳蟲屬、棘杯絳蟲屬、兩睪絳蟲屬、復(fù)孔絳蟲屬、Joyeuxiella spp.、雙孔絳蟲屬單殖亞綱，例如，Cyrodactylus spp.、指環(huán)蟲屬、多盤吸蟲屬復(fù)殖亞綱，例如，復(fù)口吸蟲屬、Posthodiplostomum spp.、裂體吸蟲屬、毛睪吸蟲屬、鳥畢吸蟲屬、溴畢吸蟲屬、巨畢吸蟲屬、彩蚴吸蟲屬、短咽吸蟲屬、棘口吸蟲屬、棘緣吸蟲屬、棘隙吸蟲屬、低頸吸蟲屬、片形吸蟲屬、擬片形吸蟲屬、姜片吸蟲屬、環(huán)腸吸蟲屬、盲腔吸蟲屬、同盤吸蟲屬、杯殖吸蟲屬、殖盤吸蟲屬、巨盤吸蟲屬、菲策吸蟲屬、Gastrothylacus spp.、背孔吸蟲屬、下彎吸蟲屬、斜睪吸蟲屬、前殖吸蟲屬、雙腔吸蟲屬、餅體吸蟲屬、侏體吸蟲屬、后睪吸蟲屬、枝睪吸蟲屬、次睪吸蟲屬、異形吸蟲屬、后殖吸蟲屬嘴刺線蟲目，例如，毛尾屬、毛細(xì)線蟲屬、Trichlomosoides spp.、毛形線蟲屬小桿線蟲目，例如，Micronema spp.、類圓線蟲屬圓形線蟲目，例如，圓線蟲屬、三齒線蟲屬、食道齒線蟲屬、毛線線蟲屬、似六齒線蟲屬、柱咽屬、盆口線蟲屬、Cyclococercus spp.、杯冠亞屬、結(jié)節(jié)線蟲屬、夏柏特線蟲屬、腎線蟲屬、鉤口線蟲屬、鉤線蟲屬、仰口線蟲屬、球頭線蟲屬、比翼線蟲屬、盅口線蟲屬、后圓線蟲屬、網(wǎng)尾線蟲屬、繆勒線蟲屬、原圓線蟲屬、新圓線蟲屬、囊尾線蟲屬、肺圓線蟲屬、刺尾屬、麂圓屬、副麂圓屬、環(huán)棘屬、Paracrenosoma spp.、官圓屬、Aelurostrongylus spp.、似絲蟲屬、副絲蟲屬、毛圓屬、血矛屬、奧斯特屬、馬歇爾屬、古伯屬、細(xì)頸屬、豬圓屬、若劍屬、裂口屬、壺肛屬尖尾線蟲目，例如，尖尾線蟲屬、住腸線蟲屬、栓尾線蟲屬、管狀線蟲屬、無刺線蟲屬、異刺線蟲屬蛔蟲目，例如，蛔蟲屬、弓蛔蟲屬、弓首線蟲屬、副蛔蟲屬、異尖線蟲屬、禽蛔蟲屬旋尾線蟲目，例如，顎口線屬、泡翼線蟲屬、吸吮線蟲屬、筒線蟲屬、胃線蟲屬、副柔線蟲屬、德拉西屬、龍線屬絲蟲目，例如，Stephanofilaria spp.、副絲蟲屬、絲狀屬、羅阿屬、惡絲蟲屬、Litomosoides spp.、布魯線蟲屬、吳策線蟲屬、盤尾絲蟲屬Gigantohynchida類，例如，F(xiàn)ilicollis spp.、捻珠棘頭屬、巨棘吻棘頭蟲屬、Prosthenorchis spp.
體外寄生蟲特別包括以下種類虱目，例如，血虱屬、顎虱屬、管虱屬、虱屬、Pthirus spp.；食毛目，例如，毛羽虱屬、Menopon spp.、Eomenacanthus spp.、Menacanthus spp.、嚼虱屬、貓羽虱屬、Damalinea spp.、Bociolaspp.；雙翅目，例如，斑虻屬、虻屬、家蠅屬、齒股蠅屬、腐蠅屬、血喙蠅屬、角蠅屬、螫蠅屬、廁蠅屬、舌蠅屬、綠蠅屬、麗蠅屬、火蠅屬、Cardylobia spp.、錐蠅屬、金蠅屬、麻蠅屬、Wohlfahrtia spp.、胃蠅屬、Oesteromyia spp.、Oedemagena spp.、皮蠅屬、狂蠅屬、鼻狂蠅屬、蜱蠅屬、虱蠅屬蚤目，例如，櫛首蚤屬、魚頭蚤屬、角葉蚤屬后氣門亞目，例如，璃眼蜱屬、扇頭蜱屬、牛蜱屬、花蜱屬、Haemophysalis spp.、革蜱屬、硬蜱屬、銳緣蜱屬、純緣蜱屬、殘喙蜱屬中氣門亞目(Mesastigmata)，例如，皮刺螨屬、禽刺螨屬、肺刺螨屬前氣門亞目，例如，姬螫螨屬、瘡螨屬、肉螨屬、蠕形螨屬、新恙螨屬；無氣門亞目，例如，粉螨屬、癬螨屬、瘙螨屬、癢螨屬、耳螨屬、疥螨屬、痂螨屬、疙螨屬、Neoknemidodoptex spp.、Lytodites spp.、皮膜螨屬肉畜和種畜包括哺乳動物如，例如，牛、馬、綿羊、豬、山羊、駱駝、水牛、驢、兔、黇鹿、馴鹿、毛皮獸如，例如水貂、灰鼠和浣熊、鳥如，例如雞、鵝、火雞和鴨，淡水和海水魚類如，例如鱒魚、鯉魚和鰻、兩棲動物、昆蟲如，例如蜜蜂和蠶。
實驗室動物和試驗動物包括，例如小鼠、大鼠、豚鼠、金倉鼠、狗和貓。
寵物包括，例如狗和貓。
所述應(yīng)用可以是預(yù)防性和治療性的。
活性化合物可直接或以適合的制劑經(jīng)腸、不經(jīng)腸、經(jīng)皮、經(jīng)鼻給藥，通過生存環(huán)境或借助于含有活性化合物的成型制品，例如條帶(Streifen)、板(Platten)、帶(Bnder)、項圈、耳飾物、肢環(huán)(帶)、裝飾器具等進(jìn)行處理。
活性化合物經(jīng)腸給藥方式例如采用可口服給藥的粉劑、片劑、膠囊、糊劑、丸劑、糖漿、顆粒劑或口服給藥的溶液、懸浮液或乳劑，藥物食品或飲用水形式。皮膚給藥方式，例如以浸泡、噴霧或灌洗(點滴)和噴粉方式使用。不經(jīng)腸的給藥方式例如采用注射(肌肉、皮下、靜脈或腹膜)或植入方式。
特別優(yōu)選經(jīng)皮給藥方式制劑。它們包括溶液、膠懸劑、乳油和微乳劑，這些制劑使用前需用水稀釋，灌注和點滴制劑、粉末和粉劑、氣霧劑和含活性化合物的成型物品，以及抖粉袋和施藥器(back-rubber)。
這些制劑可通過已知方法制備，例如將活性化合物與填充劑即液體溶劑混合，任選使用表面活性劑，即乳化劑和/或分散劑。如果使用水作為填充劑，例如有機溶劑也可用作助溶劑。
除水外，液體稀釋劑包括醇如甲醇、乙醇、異丙醇、正丁醇、戊醇、辛醇；乙二醇如丙二醇、1，3-丁二醇、乙基乙二醇、二丙二醇單甲醚；甘油；芳族醇如芐醇；羧酸酯如，例如乙酸乙酯、苯甲酸芐酯、乙酸丁酯、碳酸異丙烯酯、乳酸乙酯；脂族烴如石蠟、環(huán)己烷、二氯甲烷、氯化乙烯；芳烴如二甲苯、甲苯、烷基萘、氯苯；
酮如，例如，丙酮和甲基乙基酮、甲基異丁基酮、環(huán)己酮；與天然脂肪酸如棉籽油、花生油、玉米油、橄欖油、蓖麻油、芝麻油形成的天然和合成甘油單-和三酯；還包括二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、2，2-二甲基-4-氧基甲基-1，3-二氧戊環(huán)。
表面活性劑包括乳化劑和濕潤劑，如陰離子表面活性劑，例如烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽、十二烷基硫酸鈉、脂肪醇醚硫酸鹽、單/二烷基聚乙二醇醚正磷酸酯單乙醇胺鹽、烷芳基磺酸鈣；陽離子表面活性劑，例如，氯化十六烷基三甲基銨；兩性表面活性劑，例如，N-十二烷基-β-亞氨基二丙酸二鈉或卵磷脂；非離子表面活性劑，例如，聚氧乙基化蓖麻油、聚氧乙基化失水山梨糖醇單油酸酯、聚氧乙基化失水山梨糖醇單硬脂酸酯、甘油單硬脂酸酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、烷基酚聚乙二醇醚、聚氧乙基化失水山梨糖醇單棕櫚酸酯、聚氧乙烯十二烷基醚、聚氧乙烯油基醚、聚氧乙烯化一縮甘露醇單月桂酸酯、烷基聚乙二醇醚、油基聚乙二醇醚、十二烷基聚乙二醇醚、乙氧基化壬基酚、異辛基酚聚乙氧基乙醇。
此外制劑中可含有粘著劑，例如，羧甲基纖維素，甲基纖維素和其它纖維素以及淀粉衍生物，聚丙烯酸鹽(Polyacrylate)、藻酸鹽(Alginate)、明膠、阿拉伯樹膠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、甲基乙烯基醚和馬來酸酐共聚物、聚乙二醇、石蠟、油、蠟、氫化蓖麻油、卵磷脂和合成磷脂。
制劑中可含有著色劑如無機染料，例如氧化鐵、氧化鈦、普魯士藍(lán)和有機染料如茜素，偶氮和金屬肽菁染料。
制劑中可含有擴展劑，例如不同粘度的硅油，脂肪酸酯如硬脂酸乙酯、己二酸二正丁基酯、月桂酸己酯、壬酸二丙二醇酯、中鏈長度的支鏈脂肪酸與飽和脂肪醇C16-C18的酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、鏈長為C12-C18的飽和脂肪醇的辛酸/癸酸酯、硬脂酸異丙酯、油酸油酯、油酸癸酯、油酸乙酯、乳酸乙酯、蠟狀脂肪酸酯、鄰苯二甲酸二丁酯、己二酸二異丙酯、后者所用的酯混合物等；甘油三酯如辛酸/癸酸甘油三酯、鏈長為C8-C12的植物脂肪酸或其它特別選擇的天然脂肪酸的甘油三酯混合物、飽和或不飽和的偏甘油酯混合物、如適合還包括含羥基的脂肪酸、C8-C10的脂肪酸的單甘油二酸酯等；脂肪醇如異十三烷基醇、2-辛基十二烷醇、十六烷基十八烷醇、油醇。
為制備固體制劑，可將活性化合物與適合的載體混合，如必要加入助劑，并加工成所需形狀。
可提及的載體包括所有生理上可接受的固體惰性物質(zhì)。可使用無機和有機物質(zhì)。無機物質(zhì)包括任選粉碎并分級的，例如合成和天然巖粉如高嶺土、滑石、白堊、石英、硅藻土、氯化鈉、碳酸鹽如碳酸鈣、碳酸氫鹽、氧化鋁、硅酸、礬土、沉淀或膠體二氧化硅、磷酸鹽。
有機物質(zhì)，例如包括糖、纖維素、食料和飼料如奶粉、動物粉、谷粉和谷殼、淀粉、木屑。
助劑包括防腐劑、抗氧化劑、上述已經(jīng)提及的著色劑。
其它適合的助劑包括潤滑劑和助流劑如，例如，硬脂酸鎂，硬脂酸，滑石，膨潤土，促進(jìn)分解的物質(zhì)如淀粉或交聯(lián)的聚乙烯吡咯烷酮，粘合劑如，例如，淀粉，明膠或線型聚乙烯吡咯烷酮和干粘合劑如微晶纖維素。
活性化合物可以上述固體或液體制劑形式存在，還可以采用膠囊形式。
活性化合物也可以使用氣霧劑形式。為此，活性化合物在壓力下精細(xì)地分布在合適的制劑中。
使用以緩釋方式釋放活性化合物的活性成分制劑也是有利的?？商峒暗膶嵗呛谢钚曰衔锏某尚臀锲啡?，例如，板、帶、條帶、項圈、耳飾物、尾飾物、肢環(huán)(帶)、籠頭、裝飾器具。其它實例包括含有活性化合物的植入體和大丸劑。
活性化合物還可以與食物和/或飲用水一起給藥。
在制劑和由該制劑制備的應(yīng)用形式中，本發(fā)明活性化合物可與其它活性化合物如殺蟲劑、消毒劑、殺細(xì)菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑或殺真菌劑混合制成的混合物形式存在。殺蟲劑包括，例如磷酸酯、氨基甲酸酯、羧酸酯、氯代烴、苯基脲、煙堿(Nicotinyle)、新煙堿(Neonicotinyle)、由微生物產(chǎn)生的物質(zhì)等。
另外，已發(fā)現(xiàn)本發(fā)明活性化合物對損壞工業(yè)材料的昆蟲具有很強的殺蟲活性。
作為實例并優(yōu)選列出下述昆蟲，但并不限于此鞘翅目昆蟲，如北美家天牛、綠虎天牛(Chlorophorus pilosis)、家具竊蠹、報死材竊蠹、類翼竊蠹、Dendrobium pertinex、松芽枝竊蠹、松產(chǎn)品竊蠹(Priobium carpini)、褐粉蠹、粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹、櫟粉蠹、粉蠹(Lyctus pubescens)、胸粉蠹(Trogoxylonaequale)、鱗毛粉蠹、材小蠹屬、條木小蠹屬、咖啡黑長蠹、Bostrychuscapucins、褐異翅長蠹、棘長蠹屬、竹竿粉長蠹膜翅目，例如藍(lán)黑樹蜂、云杉大樹蜂、泰加大樹蜂、大樹蜂(Urocerus augur)白蟻，例如木白蟻(Kalotermes flavicollis)、麻頭堆砂白蟻、印巴結(jié)構(gòu)木異白蟻、歐美散白蟻、散白蟻(Reticulitermes santonensis)、散白蟻(Reticulitermes lucifugus)、達(dá)爾文澳白蟻、內(nèi)華達(dá)古白蟻、臺灣乳白蟻纓尾目，例如臺灣衣魚本發(fā)明中的工業(yè)材料可以理解為表示非生活用品，例如優(yōu)選塑料、粘合劑、膠水、紙和板、皮革、木材和加工后的木制品以及涂料組合物。
木材以及加工后的木制品是特別需要優(yōu)選保護(hù)其免受昆蟲侵襲的材料。
通過本發(fā)明組合物或含有該組合物的混合物可以保護(hù)的木材和加工木制品可以理解為表示，例如建筑用木材、木梁、鐵路軌枕、橋梁組件、船頭、木制交通工具、箱子、貨架、集裝箱、電桿、木鑲板、木窗和木門、膠合板、碎料板、在房屋建筑或建筑細(xì)木工行業(yè)中常用的細(xì)木工件或木制品。
活性化合物可直接，或以濃縮形式或常規(guī)制劑，如粉劑，顆粒劑，溶液，懸浮劑，乳劑或糊劑方式使用。
上述制劑可以本身已知方法制備，例如通過將活性化合物與至少一種溶劑或稀釋劑，乳化劑，分散劑和/或粘合劑或固定劑，抗水劑混合，以及如需要加入催干劑和UV穩(wěn)定劑以及如需要加入染料和顏料，和其它加工助劑。
用于保護(hù)木材和木制品的殺蟲組合物或濃縮物包括濃度為0.0001至95％重量，特別是0.001至60％重量的本發(fā)明活性化合物。
組合物或濃縮物的使用量是根據(jù)昆蟲的種類和發(fā)生情況及其介質(zhì)而確定的。最佳施用量各自在應(yīng)用時可通過系列試驗確定。然而基于需保護(hù)的材料，一般，使用0.0001至20％重量，優(yōu)選0.001至10％重量的活性化合物是足夠的。
使用的溶劑和/或稀釋劑是有機化學(xué)溶劑或溶劑混合物和/或低揮發(fā)性的油性或油類有機化學(xué)溶劑或溶劑混合物和/或極性有機化學(xué)溶劑或溶劑混合物和/或水，如需要可加入乳化劑和/或濕潤劑。
優(yōu)選使用的有機化學(xué)溶劑是油性或油類溶劑，蒸發(fā)值大于35以及閃點大于30℃，并優(yōu)選大于45℃。用作上述低揮發(fā)度的、不溶于水的、油性或油類溶劑是適合的礦物油或它們的芳族餾分，或含有礦物油的溶劑混合物，優(yōu)選石油溶劑，石油和/或烷基苯。
優(yōu)選使用沸程為170-220℃的礦物油，沸程為170-220℃的石油溶劑，沸程為250-350℃的錠子油，沸程為160-280℃的石油和芳烴，以及松節(jié)油等。
在優(yōu)選實施方案中，使用沸程為180-210℃的液體脂族烴或沸程為180-220℃的芳族和脂族烴的高沸程混合物和/或錠子油和/或一氯代萘，優(yōu)選α-一氯代萘。
蒸發(fā)值大于35以及閃點大于30℃并優(yōu)選大于45℃的低揮發(fā)度的有機油性或油類溶劑可用高或中揮發(fā)度的有機溶劑部分替換，條件是溶劑混合物的蒸發(fā)值同樣大于35以及閃點大于30℃并優(yōu)選大于45℃，以及殺蟲劑/殺菌劑混合物可溶或可乳化于該溶劑混合物中。
在優(yōu)選實施方案中，部分有機化學(xué)溶劑或溶劑混合物用脂族極性有機化學(xué)溶劑或溶劑混合物替代。優(yōu)選使用含有羥基和/或酯和/或醚基的脂族有機化學(xué)溶劑，例如乙二醇醚，酯等。
本發(fā)明使用的有機化學(xué)粘合劑是本身已知的合成樹脂和/或粘合干性油，它們可用水稀釋和/或可溶解或分散或乳化于上述使用的機化學(xué)溶劑中，特別是由下列物質(zhì)組成或包含下列物質(zhì)的粘合劑丙烯酸鹽樹脂(Acrylatharz)，乙烯基樹脂，例如聚乙酸乙烯酯，聚酯類樹脂，縮聚或聚加成樹脂，聚氨酯樹脂，醇酸樹脂或改性的醇酸樹脂，酚醛樹脂，烴類樹脂，如茚/香豆酮樹脂，有機硅樹脂，干性植物油和/或干性油和/或基于天然和/或合成樹脂的物理干性粘合劑。
用作粘合劑的合成樹脂可以乳劑，分散劑或溶液形式使用。瀝青或含瀝青的物質(zhì)也可用作粘合劑，用量至多為10％重量。此外，還可以使用本身已知的染料，顏料，防水劑，氣味遮蔽劑和抑制劑或防腐劑等。
在本發(fā)明組合物或濃縮物中優(yōu)選包括作為有機化學(xué)粘合劑的至少一種醇酸樹脂或改性醇酸樹脂和/或一種干性植物油。本發(fā)明優(yōu)選使用含油量大于45％重量，優(yōu)選50-68％重量的醇酸樹脂。
上述所有或某些粘合劑可用固定劑(混合物)或增塑劑(混合物)替代。加入這些添加劑的目的是防止活性化合物的揮發(fā)以及結(jié)晶或沉淀。它們優(yōu)選替代0.01至30％的粘合劑(以使用粘合劑的100％計)。
增塑劑來自鄰苯二甲酸酯類的化學(xué)物質(zhì)，如鄰苯二甲酸二丁酯，鄰苯二甲酸二辛酯或鄰苯二甲酸芐基丁基酯，磷酸酯類如磷酸三丁酯，己二酸酯，如二-(2-乙基己基)己二酸酯，硬脂酸酯，如硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯，油酸酯，如油酸丁酯，甘油醚或較高分子量的乙二醇醚，甘油酯和對甲苯磺酸酯。
固定劑化學(xué)上基于聚乙烯烷基醚，如聚乙烯基甲基醚，或酮，如二苯甲酮或亞乙基二苯甲酮。
適用的溶劑或稀釋劑還特別是水，如需要可與一種或多種上述有機化學(xué)溶劑或稀釋劑，乳化劑和分散劑混合使用。
對木材特別有效的保護(hù)方法是通過大批量的浸漬方法，例如通過真空，雙真空(Doppelvakuum)或加壓方法。
現(xiàn)混現(xiàn)用組合物中如需要還可以包含其它殺蟲劑，以及如需要還可以包含一種或多種殺菌劑。
適合的添加的其它混合組分優(yōu)選是WO 94/29 268中所提及的那些殺蟲劑和殺菌劑。在該文獻(xiàn)中所述化合物也作為本申請的特定部分。
更特別優(yōu)選的混合組分是殺蟲劑如毒死蜱、辛硫磷、氟硅菊酯、順式氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、氯菊酯、吡蟲啉、啶蟲脒、氟蟲脲、氟鈴脲、四氟菊酯、Thiacloprid、Methoxyphenoxid和殺鈴脲，
以及殺菌劑，如氧唑菌、己唑醇、氧環(huán)唑、丙環(huán)唑、戊唑醇、環(huán)丙唑醇、葉菌唑、抑霉唑、抑菌靈、甲苯氟磺胺、3-碘-2-丙炔基-丁基氨基甲酸酯、N-辛基-異噻唑啉-3-酮和4，5-二氯-N-辛基異噻唑啉-3-酮。
本發(fā)明的活性化合物還可用于保護(hù)各種物品免受動植物的定殖，特別是經(jīng)常與海水或鹽水接觸的船殼、觀測屏、網(wǎng)、船體結(jié)構(gòu)、碼頭和信號裝置。
由于定居性寡毛綱目，如龍介蟲科以及甲殼類和Ledamorpha(茗荷兒)類，如各種茗荷屬和鎧茗荷屬，或藤壺亞目(藤壺蟲)，如藤壺屬或指茗荷屬的定殖增加了船體的摩擦阻力并由于增加了能源消耗以及在干船塢上的輪班這樣明顯增加了運營成本。
此外定殖的還有海藻，例如水云屬和仙菜屬，特別重要是由定居性軟甲亞綱(昆甲類)的附著侵染，該昆甲類包括在蔓足綱(蔓足類甲殼動物)中。
令人驚奇地，目前已發(fā)現(xiàn)本發(fā)明活性化合物單獨使用或與其它活性化合物混合使用都具有很好的防污(抗定殖)作用。
通過使用本發(fā)明化合物，或單獨使用或與其它活性化合物混合使用，可無需使用重金屬，如，例如硫化雙(三烷基錫)、月桂酸三正丁基錫、氯化三正丁基錫、氧化銅(I)、氯化三乙基錫、三正丁基(2-苯基-4-氯苯氧基)-錫、氧化三丁基錫、二硫化鉬、氧化銻、聚合鈦酸丁酯、苯基-(聯(lián)吡啶)-三氯化鉍、氟化三正丁基錫、亞乙基雙硫代氨基甲酸錳、二甲基二硫代氨基甲酸鋅、亞乙基雙硫代氨基甲酸鋅、2-吡啶硫醇1-氧化物的鋅和銅鹽、雙二甲基二硫代氨基甲?；鶃喴一p硫代氨基甲酸鋅、氧化鋅、亞乙基雙二硫代氨基甲酸銅(I)、硫氰酸銅、環(huán)烷酸銅和鹵化三丁基錫，或顯著降低上述化合物濃度。
如適合，現(xiàn)混現(xiàn)用防污漆還可包括其它活性化合物，優(yōu)選殺藻劑、殺菌劑、除草劑、殺軟體動物劑或其它防污活性化合物。
本發(fā)明的防污組合物中優(yōu)選的共組分是殺藻劑，如2-叔丁基氨基-4-環(huán)丙基氨基-6-甲硫基-1，3，5-三嗪、雙氯酚、敵草隆、茵多酸、醋酸三苯基錫、異丙隆、甲基苯噻隆、乙氧氟草醚、滅藻醌和特丁凈，
殺菌劑，如環(huán)己基苯并[b]噻吩甲酰胺S，S-二氧化物、抑菌靈、Fluor-folpet、3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯、甲苯氟磺胺和唑類，如氧環(huán)唑、環(huán)丙唑醇、氧唑菌、己唑醇、葉菌唑、丙環(huán)唑和戊唑醇；殺軟體動物劑，如醋酸三苯基錫、四聚乙醛、甲硫威、殺螺胺、硫雙威和混殺威；或常用活性防污活性化合物，如4，5-二氯-2-辛基-4-異噻唑啉-3-酮、二碘甲基paratryl砜、2-(N，N-二甲硫基氨基甲酰基硫代)-5-硝基噻唑基、2-吡啶硫醇1-氧化物的鉀，銅，鈉和鋅鹽、吡啶三苯基硼烷、四丁基二錫氧烷、2，3，5，6-四氯-4-(甲磺?；?-吡啶、2，4，5，6-四氯間苯二氰、二硫化四甲基秋蘭姆和2，4，6-三氯苯基馬來酰亞胺。
使用的防污組合物中包含濃度為0.001至50％重量，特別是0.01至20％重量的本發(fā)明活性化合物。
本發(fā)明防污組合物還包括在下述文獻(xiàn)中公開的常用組分，例如Ungerer，Chem.Ind.1985，37，730-732和Willlams，AntifoulingMarine Coatings，Noyes，Park Ridge，1973。
除了殺藻劑、殺菌劑、殺軟體動物劑和本發(fā)明的殺蟲活性化合物外，防污涂料組合物中還特別包括粘合劑。
公知的粘合劑的實例包括溶劑體系中的聚氯乙烯、溶劑體系中的氯化橡膠、溶劑體系特別是含水體系中的丙烯酸類樹脂、水分散體形式或有機溶劑體系形式的氯乙烯/醋酸乙烯酯共聚物體系、丁二烯/苯乙烯/丙烯腈橡膠、干性油，如亞麻子油，樹脂酯或與焦油或瀝青、柏油以及環(huán)氧化合物、少量的氯化橡膠、氯化聚丙烯和乙烯基樹脂混合形成的改性硬樹脂。
涂料組合物還可任意選擇地包含無機顏料、有機顏料或染料，優(yōu)選它們不溶于鹽水。涂料組合物還可包含如松香類物質(zhì)，以使活性化合物可控制地釋放。涂料中還可以包括增塑劑，影響流變性質(zhì)的改良劑，以及其它常規(guī)組分。還可以將本發(fā)明化合物或上述混合物加入自拋光防污體系(Self-Polishing-Antifouling Systemen)中。
活性化合物還適于控制封閉空間，如住房，廠房，辦公室，車廂等空間中出現(xiàn)的害蟲，特別是昆蟲，蜘蛛和螨。它們可單獨使用或與其它活性化合物以及家用殺蟲制劑中的常用助劑混合使用以控制上述害蟲。它們對敏感和抗性種群以及對所有發(fā)育階段都有殺蟲活性。這些害蟲包括蝎目，例如鉗蝎(Buthus occitanus)。
蜱螨目，例如波斯銳緣蜱、翹緣銳緣蜱、苔螨屬、雞皮刺螨、家食甜螨、非洲鈍緣蜱、血紅扇頭蜱、恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Neutrombicula autumnalis、屋塵螨、粉塵螨。
蛛形目，例如鳥蛤蛛科、園蛛科。
盲蛛目，例如擬蝎類(Pseudoscorpiones chelifer)、Pseudoscorpiones chesidium、Opiliones phalangium。
等足目，例如潮蟲、鼠婦。
倍足目，例如具斑馬陸、山蛩蟲屬。
唇足目，例如地蜈蚣屬。
Zygentoma目，例如櫛衣魚屬、臺灣衣魚、Lepismodesinquilinus。
蜚蠊目，例如東方蜚蠊、德國小蠊、小蠊屬(Blattellaasahinai)、馬得拉蜚蠊、角腹蠊屬、木蠊屬、澳洲大蠊、美洲大蠊、褐斑大蠊、黑胸大蠊、長須蜚蠊。
跳躍亞目，例如家蟀。
革翅目，例如歐洲球螋。
等翅目，例如木白蟻屬、散白蟻屬。
嚙蟲目，例如Lepinatus屬、粉嚙蟲屬。
鞘翅目，例如圓皮蠹屬、毛皮蠹屬、皮蠹屬、長頭谷蠹、隱跗郭公蟲屬、蛛甲屬、谷蠹、谷象、米象、玉米象、藥材甲。
雙翅目，例如埃及伊蚊、白紋伊蚊、Aedes taeniorhynchus、按蚊屬、紅頭麗蠅、高額麻虻、致倦庫蚊、尖音庫蚊、Culex tarsalis、果蠅屬、夏廁蠅、家蠅、白蛉屬、麻蠅(Sarcophaga carnaria)、蚋屬、廄螫蠅、大蚊(Tipula paludosa)。
鱗翅目，例如小蠟螟、蠟螟、印度古斑螟、谷蛾、袋谷蛾、幕谷蛾。
蚤目，例如犬櫛首蚤、貓櫛首蚤指名亞種、人蚤、穿皮潛蚤、印鼠客蚤。
膜翅目，例如廣布弓背蟻、亮毛蟻、黑毛蟻、Lasius umbratus、小家蟻、Paravespula屬、鋪道蟻。
虱目，例如頭虱、體虱、陰虱。
異翅亞目，例如熱帶臭蟲、溫帶臭蟲、長紅獵蝽、侵?jǐn)_錐獵蝽。
家用殺蟲劑領(lǐng)域中，本發(fā)明化合物可單獨使用或與其它適合的活性化合物，如膦酸酯類，氨基甲酸酯類，擬除蟲菊酯類，生長調(diào)節(jié)劑或選自其它已知各類殺蟲劑的活性化合物混合使用。
它們可以使用氣溶膠形式，非增壓噴霧劑，例如通過泵、彌霧器、噴霧器、煙霧發(fā)生器、泡沫、凝膠、帶有纖維素或塑料制成的汽化片的蒸發(fā)器、液體蒸發(fā)器、凝膠和薄膜蒸發(fā)器、推進(jìn)式蒸發(fā)器、不需能量或被動式蒸發(fā)系統(tǒng)、防蛀紙、防蛀袋(Mettensckchen)和防蛀膠作為顆粒劑或粉劑撒布餌料中或餌料位置。
本發(fā)明活性化合物的制備及其應(yīng)用如下述實施例所示。
制備實施例實施例1 將3.3g(0.03mol)的N-氰基-乙亞胺酸(ethan-imidsure)甲硫基酯加入在30ml甲醇中的3.8g(0.03mol)的R-(-)-環(huán)己胺中，將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌5小時。然后濃縮反應(yīng)混合物。
由此獲得5g(理論值的86％)的R-(-)-N-氰基-N’-環(huán)己基-乙-1-基-乙亞胺酸酰胺(ethan-imidamid)，logP(pH2.3)為2.19。。
表1中的本發(fā)明化合物可類似和/或根據(jù)常規(guī)方法進(jìn)行制備表1
生物實施例實施例A苗后試驗溶劑5重量份丙酮乳化劑1重量份烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與上述量的溶劑混合，并加入上述量的乳化劑，然后將濃縮液用水稀釋至所需濃度。
將長至5-15cm高的測試植物用活性化合物制劑噴霧以使每單位面積上能夠施用所需的一定量的活性化合物。選擇噴霧液的濃度以使各種情況下所需的一定量的活性化合物以1000升水/公頃施用。
三周后，與未處理對照的發(fā)育情況相比評價植物的傷害程度，以％傷害表示。
在上述試驗中，例如制備實施例7化合物，在2000g活性成分/公頃的施用量下，對苘麻的殺死率為90％，對莧和歐白芥的殺死率為95％，并且玉米對該化合物具有很好的耐受性。
實施例B根結(jié)線蟲(Meloidogyne)試驗溶劑4重量份丙酮乳化劑 1重量份的烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與上述量的溶劑和乳化劑混合，并用水稀釋濃縮物至所需濃度。
在容器中填滿砂子，加入活性化合物溶液，南方根結(jié)線蟲(Meloidogyne incognita)卵/幼蟲懸浮液和萵苣種子。萵苣種子萌發(fā)，植株發(fā)育。根上形成蟲癭。
2周后，通過蟲癭形成％確定殺線蟲活性。100％表示沒有發(fā)現(xiàn)蟲癭；0％表示在處理植株上的蟲癭數(shù)量相當(dāng)于未處理對照蟲癭數(shù)量。
在該試驗中，例如制備實施例1，5和13化合物具有100％殺線蟲活性，制備實施例12化合物的殺線蟲活性為99％，制備實施例10化合物的殺線蟲活性為98％以及制備實施例2化合物的殺線蟲活性為95％，各自活性化合物濃度例如為20ppm。
實施例C旋毛線蟲幼蟲(Trichinella spiralis-Larven)試驗將旋毛線蟲幼蟲從SPF/CFW1小鼠的肌肉中分離出來并用含Canesten(150μg/l)和紫蘇霉素(22.6μg/ml)的林格溶液反復(fù)沖洗。每次試驗，將約20條幼蟲培養(yǎng)在2ml下列組成的溶液中20g/l酪胨，10g/l酵母提取物，5g/l葡萄糖，0.8g/l磷酸二氫鉀和0.8g/l磷酸氫二鉀pH7.2。將上述溶液高壓滅菌，然后加入紫蘇霉素(15.7mg/l)和Canesten(100μg/l)。
將化合物溶解在DMSO(濃度為20mg/ml)中。用DMSO稀釋上述物質(zhì)。然后將5或10μl DMSO溶液與含有20條幼蟲的2ml培養(yǎng)介質(zhì)混合。將混合物在37℃下孵育3天。然后測定驅(qū)蟲活性并采用0-3級標(biāo)準(zhǔn)評估0＝游動能力相當(dāng)于對照，1＝輕微游動，2＝高活性，即嚴(yán)重抑制游動至僵硬，3＝完全活性(所有幼蟲死亡)。
在該試驗中，例如制備實施例2和7化合物表現(xiàn)出很高的活性(＝2)以及制備實施例13化合物表現(xiàn)出完全活性(＝3)，每種情況下活性化合物濃度例如為100ppm。
實施例D日圓線蟲(Nippostrongylus brasiliensis)(成蟲)試驗將日圓線蟲蠕蟲的成蟲由雌性Wistar鼠的小腸中分離出來，并用含150μg/l Canesten和23.6μg/ml紫蘇霉素的林格溶液反復(fù)沖洗。根據(jù)上述旋毛線蟲試驗方法，將制劑溶解在DMSO中并制備溶液。將5μl天然物提取物與1ml培養(yǎng)介質(zhì)(參見上一實施例)混合，然后加入總共5條蠕蟲(3條雄性和2條雌性蠕蟲或反之亦然)。然后將混合物孵育在37℃下4-5天并測定培養(yǎng)介質(zhì)中乙酰膽堿酯酶活性。評估采用0-3級標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行0＝?jīng)]有活性，1＝活性差(培養(yǎng)介質(zhì)中乙酰膽堿酯酶活性減少50-70％)，2＝活性高(減少70-90％)，3＝完全活性(減少＞90％)。
在該試驗中，例如制備實施例2和7化合物表現(xiàn)出很高的活性(＝2)以及制備實施例13化合物表現(xiàn)出較差的活性(＝1)，每種情況下活性化合物濃度例如為100ppm。
權(quán)利要求
1.式(I)化合物 其中R1代表可任意選擇取代的環(huán)烷基，R2代表可任意選擇取代的烷基或可任意選擇取代的環(huán)烷基，R3代表烷基，烷氧基，烷硫基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基以及R4代表氰基或硝基。
2.權(quán)利要求1式(I)化合物的制備方法，其特征在于存在稀釋劑條件下，將式(II)化合物 其中R1和R2如上定義與式(III)化合物反應(yīng)而制備 其中R3和R4如上定義，R5代表烷基以及X代表氧或硫。
3.權(quán)利要求1的式(I)化合物，其特征在于R1代表C3-C6-環(huán)烷基，該基團可任意選擇地被相同或不同的選自鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-烷硫基的取代基一至三取代，R2代表C1-C4-烷基，該基團可任意選擇地被鹵素，氰基或C1-C4-烷氧基取代或代表C3-C6-環(huán)烷基，該基團可任意選擇地被相同或不同的選自鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-烷硫基的取代基一至三取代，以及R3代表C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷硫基，氨基，C1-C4-烷基氨基或二-(C1-C4)-烷基氨基。
4.權(quán)利要求1的式(I)化合物，其特征在于R1代表環(huán)戊基和環(huán)己基，各自可任意選擇地被相同或不同的選自氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，甲硫基和乙硫基的取代基一至三取代，R2代表甲基，乙基和正或異丙基，各自可任意選擇地被氰基，氟，氯，甲氧基或乙氧基取代；或代表環(huán)戊基和環(huán)己基，各自可任意選擇地被相同或不同的選自氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，甲硫基和乙硫基的取代基一至三取代，以及R3代表甲基，乙基，正或異丙基；正-，異-，仲或叔丁基；甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基；甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基；氨基；甲基氨基，乙基氨基，正或異丙基氨基；乙基甲基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，甲基正丙基氨基，甲基異丙基氨基，乙基正丙基氨基，乙基異丙基氨基，異丙基正丙基氨基或二異丙基氨基。
5.權(quán)利要求1的式(I)化合物，其特征在于R1代表環(huán)戊基和環(huán)己基，各自可任意選擇地被相同或不同的選自氯，甲基和甲氧基的取代基一或二取代，R2代表甲基，乙基或異丙基，以及R3代表甲基，乙基，異丙基；甲氧基，乙氧基，異丙氧基；甲硫基，乙硫基，異丙硫基；氨基；甲基氨基，乙基氨基；二甲基氨基，乙基甲基氨基或二乙基氨基。
6.殺蟲劑和除草劑，其特征在于它們包括至少一種權(quán)利要求1的式(I)化合物。
7.防治害蟲和不需要植物的方法，其特征在于將權(quán)利要求1的式(I)化合物作用于害蟲，不需要的植物和/或它們的生境。
8.權(quán)利要求1的式(I)化合物防治害蟲和不需要植物的應(yīng)用。
9.殺蟲劑和除草劑的制備方法，其特征在于將權(quán)利要求1的式(I)化合物與填充劑和/或表面活性劑混合。
10.權(quán)利要求1的式(I)化合物用于制備殺蟲劑和除草劑的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的通式(I)的取代的二酰亞胺衍生物，其中R
文檔編號A01N47/40GK1420863SQ01807436
公開日2003年5月28日 申請日期2001年1月18日 優(yōu)先權(quán)日2000年1月31日
發(fā)明者H·-J·里貝爾, S·赫爾曼恩, A·肯塞, E·－R·格辛格, K·卡特, S·勒赫, W·安德斯奇, M·W·德雷維斯, D·福奇特, A·哈德 申請人:拜爾公司