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用于制備取代的喹啉-2-甲酰胺的中間體的制作方法技術(shù)資料下載

技術(shù)編號(hào):826950

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本發(fā)明涉及取代的喹啉-2-甲酰胺,其制備方法和其作為脯氨酰-4-羥化酶抑制劑的應(yīng)用,其作為治療纖維變性疾病的藥物的應(yīng)用,以及制備這些化合物的中間體。抑制脯氨酰和賴氨酰羥化酶的化合物通過影響膠原特異性羥化反應(yīng)對(duì)膠原的生物合成具有高度選性的抑制作用。在其過程中,蛋白結(jié)合的脯氨酸或賴氨酸被脯氨酰或賴氨酰羥化酶羥化。如果該反應(yīng)被抑制劑抑制,則形成僅以少量由細(xì)胞釋放至細(xì)胞外的非官能低羥化膠原分子。此外,這種低羥化膠原不能與膠原基質(zhì)結(jié)合,因此非常容易被蛋白水解降解。結(jié)...
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