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具HDAC抑制活性的大黃素衍生物及制備方法和用途與流程技術(shù)資料下載

技術(shù)編號:11258830

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本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥領(lǐng)域,具體涉及一種具有HDAC抑制活性的新型大黃素衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽,及其制備方法與用途,特別是在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。背景技術(shù)在腫瘤的表觀遺傳學(xué)研究中,組蛋白的乙酰化和去乙?;谡婧思?xì)胞的基因表達(dá)及染色體結(jié)構(gòu)修飾上發(fā)揮著重要作用,這些作用可以影響組蛋白的性質(zhì)以及組蛋白與其他蛋白或DNA的關(guān)系(Oncology,2008,5(12):714-726.)。組蛋白的乙?;山M蛋白乙酰化轉(zhuǎn)移酶(HAT)調(diào)控,其作用是將乙酰基轉(zhuǎn)移到賴氨酸殘基鏈上。而組蛋白去乙?;福℉DAC...
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