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分子表達(dá)功能抑制劑的制作方法

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專(zhuān)利名稱(chēng)::分子表達(dá)功能抑制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
:本發(fā)明涉及在基本上構(gòu)成生物體的結(jié)構(gòu)和功能的分子量10000以下的基質(zhì)(脂質(zhì)、碳水化合物、氨基酸等)或,由其基質(zhì)生物學(xué)合成的肽或蛋白量、酶、核酸或基因(DNA、tRNA、mRNA、rRNA)等高分子中對(duì)表達(dá)功能顯示出抑制或阻礙作用的抗菌劑、抗真菌劑、抗病毒劑、殺菌消毒劑(包括食品保存劑、水果或蔬菜的發(fā)芽抑制劑或成熟抑制劑,在塑料等成形加工中同時(shí)使用的抗菌劑、抗菌涂料、內(nèi)裝飾樹(shù)脂蠟、家電制品、日用品、家庭用品的防菌抗菌防霉劑,紙、紙漿等的防粘劑、電子設(shè)備領(lǐng)域中的凈化劑,對(duì)金屬加工油的防菌抗菌防霉劑、對(duì)廢棄物處理的防菌抗菌防霉劑等)、抗癌劑、殺精子劑或外用避孕劑、血液纖維蛋白溶解抑制劑或阻斷劑,生理活性物質(zhì)(酶、肽、基因等)的功能抑制劑或功能修復(fù)劑以及阻礙劑,或者抗原抗體反應(yīng)抑制劑或阻斷劑、臟器組織保存劑、血栓溶解劑、糖鏈配位變化劑、動(dòng)脈硬化防止劑、代謝(脂質(zhì)、糖)改善劑、創(chuàng)傷治愈、上皮形成促進(jìn)劑(包括育毛效果)。還涉及非生物學(xué)分子(包括磷脂質(zhì)、甘油基、巰基、硫酯基、單糖類(lèi)或二糖類(lèi)和多糖類(lèi)、硅酮、乙烯基、纖維素等)的還原劑、自由基清除劑、脫硫化物劑或抗氧化劑。進(jìn)而基于有機(jī)化學(xué)及分子軌道理論特性,本發(fā)明的分子表達(dá)功能抑制劑還可以作為對(duì)于非生物學(xué)的低分子及高分子物質(zhì)的解聚合劑、表面活性改良劑、相轉(zhuǎn)換劑或相轉(zhuǎn)換性改良劑、增塑劑或塑性改良劑、纖維柔軟化劑或纖維柔軟化改良劑、粘合劑或粘性改良劑、粘附劑或粘附性改良劑、涂覆劑或涂覆性改良劑、成形性改良劑、共聚合劑、聚合調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑、抗氧化劑,填充改良劑、潤(rùn)滑性改良劑、紫外線(xiàn)吸收劑或紫外線(xiàn)吸收性改良劑、耐沖擊改良劑、光穩(wěn)定性改良劑,脫模改良劑、分子成環(huán)性改良劑、抗老化劑、物性功能改良劑、功能或性能改良劑、流動(dòng)特性改良劑、吸水耐水性改良劑、剛性硬性軟性改良劑、非晶劑或非晶性改良劑、柔軟化劑或柔軟化改良劑,以及高分子復(fù)合材料的物性或功能改良劑、功能性高分子復(fù)合材料的物性或功能改良劑、色素、涂料、顏料、或著色劑的熒光波長(zhǎng)或激發(fā)波長(zhǎng)的調(diào)節(jié)劑或改良劑和光分解劑或光分解性改良劑。
背景技術(shù)
:以前有機(jī)結(jié)構(gòu)化學(xué)的基本原理即鍵角及鍵長(zhǎng)、基的大小以及形狀、氫鍵、共振、酸性和堿性、光學(xué)活性、立體構(gòu)型(configuration)在其反應(yīng)機(jī)理方面是非常關(guān)鍵的,這一點(diǎn)也是人們所熟知的(參看莫里森和伯德(Morrison、Boyd)著,有機(jī)化學(xué)、第6版、東京化學(xué)同人出版(文獻(xiàn)1))。另一方面,根據(jù)作為基本構(gòu)成生物構(gòu)成要素例如生物體的結(jié)構(gòu)和功能的基質(zhì)(脂質(zhì)、碳水化合物、氨基酸等)或由基質(zhì)生物合成的肽或蛋白質(zhì)、酶、核酸或基因(DNA、tDNA、mDNA、rDNA)等的高分子,進(jìn)而根據(jù)作為生物構(gòu)成要素之基本的細(xì)胞的細(xì)胞膜、細(xì)胞內(nèi)小器官、細(xì)胞內(nèi)外之基質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)(conformation),各生物體種間特異地具備的生物學(xué)功能的表達(dá)或物質(zhì)的識(shí)別以及物質(zhì)的接受方面,多維結(jié)構(gòu)是非常關(guān)鍵的,這一點(diǎn)也是人們所熟知的(參看Alberts,Bray,Lewis,Raff,RoBertsandWatson著,TheMolecularBiologyoftheCELL,GarlandPublishingInc.3版(文獻(xiàn)2))。除了(文獻(xiàn)1)中揭示出為了使含有脂質(zhì)或蛋白質(zhì)等的非生物物質(zhì)具有流動(dòng)性和疏水性甲基要作貢獻(xiàn)外,作為構(gòu)成生物體之基本單位的細(xì)胞的細(xì)胞膜也是在膜的外側(cè)由脂類(lèi)疏水成分構(gòu)成,對(duì)于從細(xì)胞外到細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)接受也起到了很大作用。將細(xì)胞之間結(jié)合起來(lái),以及將細(xì)胞內(nèi)的小器官包圍起來(lái)的都是由脂質(zhì)和蛋白質(zhì)分子組成的極薄的膜狀膜;埋在膜中的蛋白質(zhì),在細(xì)胞和其周?chē)⒒蚣?xì)胞小器官的內(nèi)部和細(xì)胞質(zhì)之間起著媒介作用而具有高活性。而且,細(xì)胞內(nèi)基質(zhì)中,與細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳達(dá)系統(tǒng)有關(guān)系的各種酶或與細(xì)胞內(nèi)呼吸有關(guān)系的各種酶等根據(jù)細(xì)胞的種類(lèi)以多種多樣的形式存在,這也是人們熟知的。此外,與細(xì)胞的形態(tài)維持或分裂、增殖有關(guān)的微管蛋白等的存在也是已知的。而且原形質(zhì)膜蛋白質(zhì)也與細(xì)胞間識(shí)別有關(guān)系。羥基或巰基(-SH)、二硫鍵形成酯通過(guò)交聯(lián)反應(yīng)使得由物質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的生理功能發(fā)生變化,氨基氮不僅呈堿性而且還顯示出親核性。肽或蛋白質(zhì)一旦改性,肽或蛋白質(zhì)的螺旋狀態(tài)即解開(kāi),因此肽或蛋白各自所特有的多維結(jié)構(gòu)破碎。與此同時(shí),其肽或蛋白質(zhì)所特有的生物活性消失。而且,不僅是肽或蛋白質(zhì)如此,磷酯質(zhì)或糖蛋白等復(fù)合體(例如,核酸等)也同樣。為了確保這些膜結(jié)構(gòu)或細(xì)胞內(nèi)存在的酶、細(xì)胞骨架、細(xì)胞內(nèi)合成的基質(zhì)或在細(xì)胞外分泌的物質(zhì)所具有的各自的生理功能特異性,構(gòu)成各生物的物質(zhì)的二維、三維結(jié)構(gòu)(螺旋結(jié)構(gòu))是很重要的。由這些多維結(jié)構(gòu)表達(dá)功能的物質(zhì),其生物種間差異、正常狀態(tài)及生病狀態(tài)下分子的荷電分布以及分子荷電密度的狀態(tài)都不相同也是已知的(文獻(xiàn)2)。不具有細(xì)胞膜的生物體即病毒也是由作為無(wú)生物體的多個(gè)氨基酸結(jié)合后生成的肽鏈或蛋白質(zhì)等構(gòu)成,形成二維、三維的多維結(jié)構(gòu)。多維結(jié)構(gòu)中螺旋結(jié)構(gòu)是螺旋1周時(shí)有3.6個(gè)氨基酸殘基,3.6-螺旋中產(chǎn)生側(cè)鏈可占據(jù)的空間,而且可能的氫鍵都已經(jīng)形成。α區(qū)、β區(qū)、α/β區(qū)、exon、intron的概念也是通過(guò)多維結(jié)構(gòu)來(lái)表達(dá)其功能,這也是眾所周知的事實(shí)。相同的蛋白質(zhì)中其結(jié)構(gòu)中的芯部被保存,但螺旋環(huán)區(qū)域有變化。而采取什么樣的構(gòu)形,比起依賴(lài)于氨基酸序列來(lái)說(shuō),更多地還是取決于螺旋環(huán)中所含的氨基酸數(shù)和環(huán)結(jié)合的二維結(jié)構(gòu)種類(lèi),即α-α、β-β、α-β、β-α中的哪一種,這也是已知的。這種螺旋等生物物質(zhì)的多維結(jié)構(gòu),在細(xì)胞分裂時(shí)伴隨微管蛋白或Spectrin等細(xì)胞內(nèi)能變化的立體結(jié)構(gòu)而引起的細(xì)胞骨架的變化或分裂增殖等也是已知的。另外對(duì)細(xì)胞的癌化機(jī)理或抗癌機(jī)理以及抗增殖機(jī)理或因老化現(xiàn)象等而出現(xiàn)的神經(jīng)細(xì)胞等的細(xì)胞自然死亡(例如細(xì)胞程序性死亡等)的機(jī)理也進(jìn)行了研究,希望研究出有利于生物體的藥劑。以前的抗菌劑或抗癌劑等的作用盡管可以殺死細(xì)胞,但死亡形態(tài)會(huì)因?yàn)楦男?、凝固等而引起壞死,包括變異種或抗性種的出現(xiàn),因而是必須解決的問(wèn)題,也是對(duì)細(xì)胞程序性死亡給予關(guān)心的理由。此外,生物體可以自動(dòng)地活動(dòng),鞭毛、線(xiàn)毛或精子上備有微細(xì)的馬達(dá)。由ATP水解產(chǎn)生的能量能夠驅(qū)動(dòng)該生物體馬達(dá),產(chǎn)生的能量上的差別會(huì)改變由肌球蛋白組成的螺旋環(huán)的多維結(jié)構(gòu),這也是目前所公知的。從最近的分子生物學(xué)知識(shí)來(lái)看,這些多維結(jié)構(gòu)對(duì)基于正好符合各種基因或抗體的各種物質(zhì)的2維、3維結(jié)構(gòu)的認(rèn)識(shí)的生理功能的表達(dá)機(jī)理是很重要的(文獻(xiàn)2),這也是已知的科學(xué)事實(shí)。然而,構(gòu)成生物體的物質(zhì)不是常常存在于相同的位置上,而是經(jīng)常以移動(dòng)的狀態(tài)(例如,膜蛋白質(zhì)的情況下與脂質(zhì)分子相比較約慢100倍)存在也是已知的。而且,脂質(zhì)分子的活動(dòng)越活潑,膜的流動(dòng)性越大,但根據(jù)脂質(zhì)的種類(lèi)的不同其活動(dòng)的容易程度有所不同,生物體中具有自動(dòng)調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的能力,由于其調(diào)節(jié)能力的障礙而導(dǎo)致人產(chǎn)生疾病也是已知的,目前正期待著其對(duì)應(yīng)措施的開(kāi)發(fā)。此外,作為流動(dòng)性模型已知的生物膜的脂質(zhì)雙層膜的穩(wěn)定性,疏水基之間的疏水性相互作用起很大作用,而且大部分的氨基酸疏水性側(cè)鏈埋在蛋白質(zhì)內(nèi)部,不與水接觸,因此,這種蛋白質(zhì)的高次結(jié)構(gòu)是通過(guò)氫鍵或疏水性相互作用、范維瓦爾斯力來(lái)維持的,形成柔軟結(jié)構(gòu)也是人們熟知的。也就是說(shuō),越是疏水性大的溶質(zhì),越容易與蛋白質(zhì)結(jié)合。一般認(rèn)為是由于疏水性分子潛入離蛋白質(zhì)表面很近的疏水性領(lǐng)域而使蛋白質(zhì)的構(gòu)形起了變化。因此,從活動(dòng)的而且是多維的觀點(diǎn)研究生命活動(dòng),在理解生命現(xiàn)象方面是重要的,控制生命活動(dòng)本質(zhì)的科學(xué)興趣當(dāng)然是不用說(shuō),基于這種理論構(gòu)成開(kāi)發(fā)預(yù)防或阻止生物尤其是人的正常生命活動(dòng)方面的障礙(疾患、疾病等)的方法,在歷史上也是迫切希望的。無(wú)須調(diào)查人類(lèi)和疾病的歷史,與細(xì)菌或病毒等病原性微生物之戰(zhàn),盡管投入了很大的精力,但至今仍然是醫(yī)學(xué)上急待解決的重大問(wèn)題,然而,盡管醫(yī)療高度發(fā)展但伴隨敗血病和散布性血管內(nèi)凝固綜合癥而來(lái)的多臟器衰竭導(dǎo)致人死亡是個(gè)深刻的問(wèn)題(小山,低血壓-臨床醫(yī)のための病態(tài)生理-藤田出版企畫(huà)(文獻(xiàn)3))。黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸菌、抗氧菌、真菌等病原性微生物或病毒等常常生存于人類(lèi)的生活空間,作為各種傳染病原因的菌種廣為人知。為防止這種病原性微生物和病毒傳染,以前就一直在致力于人類(lèi)生活空間的衛(wèi)生管理,針對(duì)人類(lèi)生活空間和生活行動(dòng)周?chē)南舅幖皻⒕鷦┛梢苑乐箓魅静『椭委焸魅静?,開(kāi)發(fā)應(yīng)用了眾多的藥劑,并獲得許多成果。然而,近年隨著驚人的抗菌性物質(zhì)的開(kāi)發(fā),藥劑的應(yīng)用引發(fā)了耐藥性菌的出現(xiàn),不僅給醫(yī)療界還給社會(huì)行政帶來(lái)難題。例如,以美替西林耐藥性黃色葡萄球菌(以下簡(jiǎn)稱(chēng)&lt;MRSA&gt;)為代表的各種耐藥性菌的出現(xiàn)。黃色葡萄球菌對(duì)許多β-內(nèi)酰胺系藥劑顯示出耐藥性,因此MRSA傳染病的治療是困難的,臨床中成為機(jī)會(huì)傳染、手術(shù)后感染等的病原菌、感染患者病情加重容易陷入敗血癥或多臟器衰竭,成為許多醫(yī)院感到棘手的深刻問(wèn)題。由于與燒傷二次感染的預(yù)防中所防備的綠膿菌感染或囊胞性肺線(xiàn)維癥有關(guān)系,因此針對(duì)這種綠膿菌的對(duì)策是很重要的問(wèn)題。此外,HelicoBacterPylori作為消化性潰瘍的原因或厭惡因子而在最近被給予了更多的關(guān)注。而且,抗氧菌和真菌作為目前國(guó)際上也成為問(wèn)題的人體免疫不全綜合癥(AIDS)的致死的并發(fā)感染癥也成為問(wèn)題。因此,顯示對(duì)MRSA或抗氧菌具有抗菌作用的藥劑,和對(duì)容易引起敗血癥的大腸菌傳染病,難治性真菌病,以及病毒傳染病的有效藥劑的開(kāi)發(fā)是極為重要的國(guó)際課題。近來(lái),不僅是人而且在人類(lèi)生活空間(例如空調(diào)污染或生活行動(dòng)周?chē)臋C(jī)會(huì)傳染很成問(wèn)題,作為對(duì)含有機(jī)會(huì)菌的細(xì)菌污染的防止對(duì)策,對(duì)殺菌消毒劑進(jìn)行了重新認(rèn)識(shí)。迫于在近期內(nèi)出現(xiàn)的老齡化社會(huì),希望盡快地開(kāi)發(fā)對(duì)老人醫(yī)療的對(duì)策。一般說(shuō)來(lái),黃色葡萄球菌、抗氧菌、真菌、病毒,通過(guò)經(jīng)由鼻腔和咽喉等的呼吸系統(tǒng)或消化系統(tǒng)而容易遭遇被傳染的機(jī)會(huì)。以前的殺菌消毒劑多半采用人類(lèi)生活空間或生活行動(dòng)周?chē)奈锢矸椒?,抗生物質(zhì)等藥劑投予人的方法也限于經(jīng)口服用、經(jīng)靜脈、向傳染病灶直接投藥的方法,不僅對(duì)患者而且對(duì)醫(yī)務(wù)工作者、護(hù)士、進(jìn)而對(duì)家庭醫(yī)療中心的親屬都會(huì)帶來(lái)不安全感和不方便。然而人類(lèi)生存期間,通過(guò)皮膚或呼吸道(肺胞)系統(tǒng)與外界大氣連續(xù)地接觸,因此也期待利用人類(lèi)生活空間即大氣的投藥方法。一般說(shuō)來(lái),細(xì)菌通過(guò)突然變異和選擇、形質(zhì)導(dǎo)入、質(zhì)粒自身傳遞等各種跗現(xiàn)象而獲得耐藥性,因此不能用單一的合成化學(xué)藥物完全防止它,而且不出現(xiàn)耐藥性菌的化學(xué)療法藥物至今還不存在,但以前大多是使用通過(guò)阻礙以細(xì)菌膜為首的細(xì)菌構(gòu)成物質(zhì)的一維結(jié)構(gòu)而獲得抗菌作用的藥劑。因此,對(duì)抗菌劑的投藥方法的研究和以構(gòu)成細(xì)菌的各種結(jié)構(gòu)的多維結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)的抗菌劑和抗病毒劑的開(kāi)發(fā)成為重要課題。以整個(gè)地球來(lái)說(shuō),特別是發(fā)展中國(guó)家的人口增加顯著,控制人口的措施從今后的糧食保證和自然保護(hù)方面考慮也是十分重要的。然而,控制人口增長(zhǎng)的措施,在國(guó)際范圍內(nèi)提出并推行對(duì)兩性的避孕手術(shù)或?qū)ε圆捎猛ㄟ^(guò)荷爾蒙控制排卵的方法、避孕套、陰道環(huán)等物理避孕法的普及,另一方面,為了在不傷害精子持有的遺傳信息的情況下使受精能力降低,也期待能阻止精子運(yùn)動(dòng)能力的避孕方法。另一方面,盡管有這些對(duì)于通過(guò)上述生物學(xué)中物質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的生物的各種功能表達(dá)來(lái)說(shuō)十分重要的科學(xué)知識(shí),但通過(guò)物質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的功能中用具有單純化學(xué)結(jié)構(gòu)式的一種有機(jī)化合物,就能抑制并阻斷生理功能,作為統(tǒng)一體的生命的存續(xù)過(guò)程中安全并且害處少的物質(zhì)的例子目前尚沒(méi)有,不僅在生物學(xué)、化學(xué)、醫(yī)學(xué)等學(xué)術(shù)方面而且在與人命有關(guān)的實(shí)踐醫(yī)療方面都迫切地期待著其具體物質(zhì)的提出以及突出效果。分析理解低分子物質(zhì)和高分子物質(zhì)的物性特性,利用其物理特性或引伸出來(lái)的功能特性進(jìn)行制作生產(chǎn)以及各自的改良方面,提供了許多現(xiàn)代人類(lèi)社會(huì)所必須的生活用品和產(chǎn)業(yè)資材環(huán)境資材,但期待著能通過(guò)進(jìn)一步改良低分子物質(zhì)和高分子物質(zhì)的物性特性來(lái)提高功能性、效率性、適宜性、安全性等的方法和具體例。例如關(guān)于作為高分子物質(zhì)的物性特性之一的表面活性和聚合物質(zhì)等,先概略敘述一下。也就是,眾所周知表面活性的程度關(guān)系著臨界膠團(tuán)形成濃度或溶液化、克拉夫特點(diǎn);活性劑分子的鏈狀(棒狀)部分短的,克拉夫特點(diǎn)低、臨界膠團(tuán)形成濃度值也大。由于表面活性劑分子結(jié)構(gòu)上的特征可以有效地進(jìn)行起泡、潤(rùn)濕、表面張力的降低、乳化(乳膠的形成)、溶液化、膠團(tuán)的形成,以及洗滌力等的作用。進(jìn)而,由于這種特征,用不溶于水的物質(zhì)使具有親水基而且分子之間的分子間力以比其分子和水分子間的分子間距更小的寬度擴(kuò)展至水面時(shí),成為1層分子層膜與水面并列形成所謂的單分子膜也是已知的。期待著只要能將該單分子膜直接移到固體表面,就能獲得疏水性表面從而制作LB膜等薄膜時(shí)使用的表面活性改良劑的提案。而且,表面活性劑中有殺菌性或耐硬水性,利用該作用配合到凈面乳膏等化妝品或、香波、漂洗劑等中,作為纖維或塑料的防帶電劑、纖維柔軟劑、氣孔膠的起泡劑、染色助劑等廣泛使用的表面活性改良劑的提案,在廣泛領(lǐng)域中被期待著。眾多聚合物質(zhì)中可舉出聚乙烯一例。聚乙烯是結(jié)晶性熱塑性塑料,其概念上的結(jié)構(gòu)為-CH2CH2-的重復(fù),但通過(guò)制法而產(chǎn)生分支,隨之會(huì)引起結(jié)晶化程度降低,剛性降低和透明性提高。進(jìn)而,在聚合中由back-biting引起的脫氫反應(yīng)使得短鏈分支(乙基分支或丁基分支)生成并成為低密度,分子間的脫氫反應(yīng)導(dǎo)致與主鏈相連的分支(長(zhǎng)鏈分支)生成、直鏈狀低密度聚乙烯(LLD聚乙烯)具有沖擊強(qiáng)度、中密度聚乙烯(MD聚乙烯)、超低密度聚乙烯(VLD聚乙烯)可作為樹(shù)脂的改性劑使用,超高分子量聚乙烯(UHMW聚乙烯)的耐沖擊性或耐磨損性,自身的潤(rùn)滑性?xún)?yōu)良,被廣泛使用,但仍期待著質(zhì)量上進(jìn)一步提高的各物質(zhì)特性的改良劑的提案。高分子物質(zhì)內(nèi)的聚合物中具有各物質(zhì)的特征,例如乙烯/乙酸乙烯共聚物的彈力性、透明性、強(qiáng)韌性、熱封性?xún)?yōu)良。甲基丙烯酸樹(shù)脂及丙烯腈系樹(shù)脂中,甲基丙烯酸酯系聚合物統(tǒng)稱(chēng)為甲基丙烯樹(shù)脂,具有優(yōu)良的透明性、耐氣候性、產(chǎn)生表面光澤,廣泛用于照明、刻度盤(pán)、車(chē)輛、電氣、光學(xué)用零部件及日用雜貨等。對(duì)這些聚合物的物性特性,利用覆膜化性能、橡膠性質(zhì)、機(jī)械強(qiáng)韌性、耐蠕變性、熱塑性、耐熱性、尺寸穩(wěn)定性,相轉(zhuǎn)變性、耐沖擊性、流動(dòng)性、表面光澤性、耐水性、耐腐蝕性等特征;在聚合物的物性特性中還有加工性、印刷、涂覆、蒸鍍、層疊等二次加工性、被覆性、拒水性、脫膜性、消泡性、防氧化性、增稠性、高溫硬化特性、常溫凝膠化性、熱變形性、耐熱性、耐堿性、彎曲強(qiáng)度、彎曲彈性率、抗拉強(qiáng)度、電特性、粘附性、耐蝕性、耐熱性滑動(dòng)特性、耐放射性、多價(jià)金屬離子清除性(螯合能)、分散性、凝聚能等,組合利用這些性質(zhì)在現(xiàn)代社會(huì)文明生活中是不可缺少的;通過(guò)這些物性特性的改良謀求提供更有效的材料。作為日常生活廣泛使用的高分子一例,有聚乙二醇。聚乙二醇的用途,在化妝品工業(yè)的乳洗劑、纖維工業(yè)、金屬加工業(yè)的潤(rùn)滑劑、醫(yī)藥品工業(yè)片劑的粘結(jié)劑、表面活性劑的原料等多領(lǐng)域中具有廣泛的應(yīng)用范圍,也可在工業(yè)的紙漿分散劑及凝聚劑、樹(shù)脂改性劑(親水化)、增粘劑、陶瓷等的粘合劑、粘土等無(wú)機(jī)物的凝聚劑等中利用,謀求更安全且更有效的聚乙二醇的物性特性的改良。高聚合度聚丙烯酸鈉,也可作為食品添加劑、和化妝品材料而被認(rèn)可,對(duì)這些用途廣泛的聚丙烯酰胺聚合物,期待著可進(jìn)一步改性改善由各自多維結(jié)構(gòu)產(chǎn)生的物性特性的方法和物質(zhì)的提案。纖維素系天然纖維、烴系合成纖維、聚乙烯醇系合成纖維及丙烯酸系合成纖維、聚酰胺系合成纖維、芳酰胺纖維、聚酯系合成纖維、聚氨酯系纖維及碳纖維等纖維的特性表達(dá)中,分子構(gòu)成不用說(shuō),基于分子構(gòu)成的多維結(jié)構(gòu)特性會(huì)引出各種特征,而且在使用溫度中顯示橡膠狀彈性的天然及合成橡膠乳膠等也是通過(guò)基于分子構(gòu)成的多維結(jié)構(gòu)特性來(lái)改變各自的橡膠特性,膠原還可通過(guò)制作左轉(zhuǎn)螺旋,進(jìn)而采取右轉(zhuǎn)三根螺旋結(jié)構(gòu),使其功能作用隨多維結(jié)構(gòu)而不同。期待通過(guò)改良這些多維結(jié)構(gòu)來(lái)發(fā)現(xiàn)相應(yīng)的目的功能及其應(yīng)用。作為高分子的利用例,水系涂料的顏料分散劑、防水垢劑、導(dǎo)電處理劑、乳化聚合穩(wěn)定劑等、利用涂膜形成性的涂料和粉體涂料,放射性固化涂料、非分散涂料等溶液型涂料以外的涂料等,在家電制品、汽車(chē)、建材、家具、電線(xiàn)絕緣覆膜等中使用,期待著可以改良這些涂料物性特性的方法和物質(zhì)的提案。為了擴(kuò)大高分子的利用還需要合適的粘合劑,雖然對(duì)這些粘合劑的功能作了一些改良,但為了更有效地利用高分子物質(zhì)仍期待著它在各種領(lǐng)域(例如醫(yī)療、運(yùn)輸、通信、建設(shè))中的應(yīng)用。通過(guò)最近的技術(shù)開(kāi)發(fā),能表達(dá)各種特殊功能(光傳遞、磁性、電子設(shè)備用記錄媒體、分離膜、導(dǎo)電性、透明并具導(dǎo)電性、通過(guò)光照射引起的導(dǎo)電性、減振、隔音兼導(dǎo)熱性等)的高分子復(fù)合材料得以利用,顯示這種特殊功能的高分子復(fù)合材料是分離用模、金屬化樹(shù)脂、減振、沖擊緩和材料、導(dǎo)電性材料、光纖維、磁記錄媒體、光學(xué)式記錄媒體,追記型及書(shū)寫(xiě)型光盤(pán)等研究中具有尖端原材料的可能性的材料,為了提高其功能性,期待著材料結(jié)構(gòu)比以前能更自由地控制其功能的技術(shù)或方法。通過(guò)來(lái)自外界的化學(xué)或物理刺激使其本身發(fā)生化學(xué)變化或物理變化,但作為通過(guò)與對(duì)方物質(zhì)的相互作用引起其狀態(tài)變化的高分子材料的功能性高分子材料的功能,是由高分子或高分子前體的主鏈或側(cè)鏈上導(dǎo)入的具有特異功能的官能因的作用、添加劑所具有的固有性質(zhì)、特定形狀所表達(dá)。例如,電器材料,半導(dǎo)體有關(guān)的材料,感光性高分子材料、記錄材料,液晶表示材料、元件、高分子液晶、光電子學(xué)材料、薄膜材料、光致變色材料、光記錄材料、光學(xué)元件、全息記錄、非線(xiàn)性光學(xué)元件,光響應(yīng)功能材料、敏感元件或轉(zhuǎn)換器相關(guān)材料等。這些功能性高分子材料的功能改善或改良,為了提高各功能特性的表達(dá)效率、表達(dá)精度及穩(wěn)定化,也屬于人們期待的關(guān)鍵。此外,還期待作為光盤(pán)的基板材料所必需的透明性、機(jī)械強(qiáng)度或耐熱性的改良,以及改善改良聚合膜結(jié)構(gòu)為三維交聯(lián)的非晶質(zhì)膜等薄膜材料的多維結(jié)構(gòu)表達(dá)功能特性。作為高分子的利用一例,往往有通過(guò)組合光化學(xué)反應(yīng),利用交聯(lián)、聚合、極性變化、崩解、解聚合等結(jié)構(gòu)變化是由光引起的物質(zhì),這些感光性功能性高分子材料的結(jié)構(gòu)改善自不待言,還期待改善通過(guò)立體結(jié)構(gòu)來(lái)表達(dá)的物性特性的方法和技術(shù)方案。高分子中也有食品用、化妝品用、洗滌劑用高分子等中利用的物質(zhì),以改善這些高分子品質(zhì)或提高特性為目的,將表達(dá)這些物性特性和功能的立體結(jié)構(gòu)改善成為具有更有用物性特性的物質(zhì),是謀求生活或環(huán)境質(zhì)量的提高所迫切希望的。還有作為醫(yī)療輔助劑利用高分子的特性,也希望開(kāi)發(fā)出改善這種高分子的生物體適應(yīng)素材特性從而獲得有用的生物體適應(yīng)素材。此外,能保持對(duì)光、熱等的穩(wěn)定性的穩(wěn)定、防止氧化或臭氧分解進(jìn)行的防氧化劑(或防老化劑)、提高可塑性和加工性的增塑劑或軟化劑、賦予阻燃性的阻燃劑、交聯(lián)劑、填充劑、纖維用處理劑、油劑、防帶電劑、柔軟精制劑、高分子精制劑、塑料用添加劑、紫外線(xiàn)吸收劑、光穩(wěn)定劑、潤(rùn)滑劑、硫化劑、防老化劑、軟化劑、粘附賦予劑或增強(qiáng)劑、填充劑、粘附劑用添加劑、涂料用添加劑、顏料、溶劑、固化劑及固化促進(jìn)劑、防劣化劑、分散劑等作為高分子材料的添加劑根據(jù)各自的目的使用,改良這些高分子材料中所用添加劑的特性,控制、抑制和阻止低分子或高分子原來(lái)具有的功能并且引出更有用的功能也是人們期待的。高分子中有食品用、化妝品用、洗滌劑用高分子等許多種類(lèi),其中作為食品用高分子,多糖系物質(zhì)、食品蛋白質(zhì)、橡膠用高分子等是代表性的物質(zhì)。橡膠用高分子,作為咀嚼膠中利用的高分子物質(zhì)含有是天然添加物的糖膠樹(shù)膠、soruba、節(jié)路頓膠等聚異丁二烯的天然樹(shù)脂類(lèi)和,作為食物添加物的乙酸乙烯樹(shù)脂、聚異丁烯、聚丁烯、丁基橡膠、苯乙烯-丁二烯(SBR)、聚乙烯、萜烯樹(shù)脂等。洗滌劑或化妝品中也使用動(dòng)物性、植物性以及合成高分子。以改善這些高分子的品質(zhì)或提高特性為目的,改善表達(dá)這些物性特性或功能使其成為具有更有用物性特性的物質(zhì),是謀求生活和環(huán)境質(zhì)量的提高所迫切要求的問(wèn)題。而且,作為醫(yī)療輔助材料利用高分子的特性,透析膜即是其中的一例。作為透析膜的原材料,廣泛使用天然高分子(纖維素、乙酸纖維)、合成高分子(聚甲基丙烯酸甲酯、聚丙烯腈、聚砜、乙烯、乙烯醇共聚物等),但仍然期望進(jìn)一步改良改善利用這種高分子的生物體適應(yīng)素材的特性從而開(kāi)發(fā)出更有用的生物體適應(yīng)素材。保持對(duì)光、熱的穩(wěn)定性的穩(wěn)定劑、防止氧化或臭氧分解進(jìn)行的防氧化劑(或防老化劑)、提高可塑性或加工性的增塑劑或軟化劑、賦予難燃性的阻燃劑、其它交聯(lián)劑(或硫化劑)、填充劑、纖維用處理劑、油劑(油劑中有紡絲油劑和紡織油劑)、柔軟精制劑、高分子精制劑、塑料用添加劑、紫外線(xiàn)吸收劑、光穩(wěn)定劑、潤(rùn)滑劑、硫化劑、防老化劑、軟化劑(軟化劑起著橡膠分子間的潤(rùn)滑劑作用,同時(shí)有助于其它添加劑的分散性,還具有增加配合劑體積的作用)、粘附賦予劑或增強(qiáng)劑(碳黑等多半在橡膠制品中作為提高硬度、抗拉強(qiáng)度、模量、反彈撥性、耐摩擦性、抗拉裂等物性的目的而添加)、填充劑、粘接劑用添加劑、涂料用添加劑、顏料、溶劑、固化劑及固化促進(jìn)劑、防劣化劑、分散劑等作為高分子材料的添加劑根據(jù)各自目的而被采用,期待著改良改善在這些高分子材料中所用的添加劑的特性。鑒于以上生物學(xué)的事實(shí),由于抑制或阻止了通過(guò)形成生物的物質(zhì)、高分子、細(xì)胞外基質(zhì)、細(xì)胞膜、細(xì)胞骨架、細(xì)胞內(nèi)基質(zhì)、細(xì)胞內(nèi)小器官等構(gòu)成分子或合成的蛋白質(zhì)、糖類(lèi)、脂質(zhì)等復(fù)合高分子物質(zhì)(包括酶、基因、抗體等)的多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的功能,因此希望開(kāi)發(fā)出抗菌劑、抗真菌劑、抗病毒劑、殺菌消毒劑、抗癌劑、血液纖維蛋白溶解抑制劑或阻斷劑、抗原抗體反應(yīng)抑制劑和、果實(shí)或蔬菜的發(fā)芽抑制或成熟抑制劑、塑料等成形加工時(shí)所用的抗菌劑、抗菌涂料、抗菌樹(shù)脂蠟、家電制品、日用品、家庭用品的防菌抗菌防霉劑、紙、紙漿等的沉渣防止劑、電子學(xué)領(lǐng)域中的凈化劑、耐金屬加工油的防菌抗菌防霉劑,耐廢棄物處理的防菌抗菌防霉劑、生物體活性物質(zhì)(酶、肽、基因等)的功能的抑制劑或阻斷劑,殺精子劑或外用避孕劑、血栓溶解劑、糖鏈配位變化劑、防止動(dòng)脈硬化劑、代謝(脂質(zhì)、糖、蛋白質(zhì))改善劑、創(chuàng)傷治愈、上皮形成促進(jìn)劑,以及由相對(duì)于生物構(gòu)成基質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)所表達(dá)的功能的控制劑、抑制劑和阻礙劑。本發(fā)明的目的在于提供一種分子表達(dá)功能抑制劑,這種抑制劑可解決上述問(wèn)題,它具有簡(jiǎn)單的化學(xué)結(jié)構(gòu)式,能抑制或阻礙由反應(yīng)基質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)所表達(dá)的功能。發(fā)明的公開(kāi)本發(fā)明者們?yōu)榱诉_(dá)到上述目的進(jìn)行了努力的研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn),由以下通式(1a)(1b)、通式(2)、通式(3a)(3b)表示的化合物或其酸加成鹽作為有效成分的組合物可以達(dá)到上述目的,從而完成本發(fā)明。為達(dá)到上述目的,權(quán)利要求1~4種所述的發(fā)明是具有通式(1a)(1b)表示的基本分子結(jié)構(gòu)的分子表達(dá)抑制劑,提供以其化合物、其衍生物或其酸加成鹽作為有效成分的抗菌劑、抗病毒劑、殺菌消毒劑、抗癌劑、血液纖維蛋白溶解抑制或阻礙劑、抗原抗體反應(yīng)抑制劑或阻斷劑、臟器組織保存劑及食品等的防腐保存劑或水果蔬菜的發(fā)芽抑制或成熟抑制劑、塑料等成形加工過(guò)程中的抗菌劑、抗菌涂料、抗菌樹(shù)脂蠟、家電制品、日用品、家庭用品的防菌抗菌防霉劑、紙、紙漿等的沉渣防止劑、電子學(xué)領(lǐng)域中的凈化劑,對(duì)金屬加工油的防菌抗菌防霉劑、對(duì)廢棄物處理的防菌抗菌防霉劑、以阻止精子受精能為目的的殺精子劑或避孕劑、血栓溶解劑、糖鏈配位變化劑、防止動(dòng)脈硬化劑、代謝(脂質(zhì)、糖)改善劑、創(chuàng)傷治愈、上皮形成促進(jìn)劑(包括育毛效果)、生物體活性物質(zhì)(酶、肽、基因等)功能表達(dá)的抑制劑或阻礙劑,以及能抑制及阻礙由構(gòu)成生物體形態(tài)和功能的物質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)(形態(tài))表達(dá)的功能,和能抑制及阻礙不限于生物體而是由高分子物質(zhì)或高分子復(fù)合材料等多維結(jié)構(gòu)(形態(tài))所表達(dá)的功能的化學(xué)物質(zhì)。進(jìn)而可以添加鹵化堿金屬、鹵化堿土金屬、鹵化鋅等鹵化物以誘發(fā)反應(yīng),可以通過(guò)添加膠體金等制作標(biāo)記物質(zhì),此外還可作為染色以及印刷染料的滲色(擴(kuò)散)防止劑、油墨穩(wěn)定劑或染料固定劑使用,進(jìn)而通過(guò)添加染料等著色劑可提高染料的著色性,添加芳香劑以引出芳香性。而且還可以作為解聚合劑、表面活性劑或表面活性改良劑、相轉(zhuǎn)換劑或相轉(zhuǎn)換性改良劑、聚合調(diào)節(jié)劑或聚合調(diào)節(jié)改良劑、穩(wěn)定劑或穩(wěn)定化改良劑、防氧化劑或抗氧化劑、非晶劑或非晶性改良劑、流動(dòng)特性改良劑、柔軟化劑或柔軟化改良劑、色素、涂料、塑料或著色劑的熒光波長(zhǎng)或激發(fā)波長(zhǎng)的調(diào)節(jié)劑或改良劑、低分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子復(fù)合材料和功能性復(fù)合材料的物性特性改良劑使用。式中(i)R1、R2、R3、R4、R5、R6、R10和R11各自獨(dú)立為氫原子;鹵原子;C1-C6烷基;脒基;C3-C8環(huán)烷基;C1~C6烷氧基C1~C6烷基;芳基;烯丙基;在選自苯、萘及蒽環(huán)的芳香族環(huán)上鍵合1或2個(gè)以上的C1~C6烷基的芳烷基;C1~C6亞烷基;苯甲?;?;肉桂基;肉桂?;蜻秽柞;?ii)A是氫原子或(其中,R7是C1~C6烷基;硫代基(sulfidegroup);或磷酸酯基;R8及R9各自獨(dú)立為氫原子;鹵原子、直鏈狀或支鏈狀C1~C6烷基;芳基;烯丙基;在選自苯、萘及蒽環(huán)的芳香族環(huán)上鍵合1或2個(gè)以上的C1~C6烷基的芳烷基;C1~C6亞烷基;苯甲?;?;肉桂基;肉桂?;换蜻秽柞;?(iii)R1、R2、R3及R4中任何1個(gè)和/或R5、R6、R10及R11中任何一個(gè)可以是取代或非取代環(huán)戊基;取代或非取代環(huán)己基;或者取代或非取代萘基;(iv)R5、R6、R10及R11也可以與其它縮合多環(huán)狀烴化合物或雜環(huán)系化合物鍵合而形成環(huán);(v)R3、R4、R5、R6、R10及R11可以用從鹵原子、氰基、也可以被的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C7烷氧羰基、芳基、C3~C6環(huán)烷基、C1~C6酰胺基、C1~C6酰氧基、C2~C6鏈烯基、C1~C6三鹵代烷基、C1~C6烷氨基及二C1~C6烷氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(vi)R2及R5可以用從鹵原子、C1~C6烷基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、也可以被保護(hù)的C1~C6烷基氨基,也可被保護(hù)的C1~C6氨基烷基、也可以被保護(hù)的C1~C6烷基氨基C1~C6烷基、也可以被保護(hù)的C1~C6羥基烷基以及C3~C6環(huán)烷基氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(vii)R3、R4、R5、R6、R10及R11是烷基的情況下,該烷基的末端也可以被C3~C8環(huán)烷基取代。(i)、(ii)及(v)中的芳基可以是苯、甲苯或萘基,(iii)中的取代環(huán)戊基可以是環(huán)戊胺基或環(huán)戊甲醇基,取代環(huán)己基可以是環(huán)己基氨基,環(huán)己基醛基或環(huán)己基乙酸基,取代萘基可以是萘胺基或萘胺基磺酸基,(iv)中的縮合多環(huán)式烴化合物也可以是并環(huán)戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亞聯(lián)苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H-環(huán)戊環(huán)辛烯或苯并環(huán)辛烯,雜環(huán)系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。為達(dá)到上述目的,權(quán)利要求5、6中記載的發(fā)明是具有通式(2)表示的基本分子結(jié)構(gòu)的分子表達(dá)功能抑制劑,提供以該化合物,其衍生物或其酸加成鹽作為有效成分的抗菌劑、抗真菌劑、抗病毒劑、殺菌消毒劑、抗癌劑、血液纖維蛋白溶解抑制或阻礙劑、抗原抗體反應(yīng)抑制劑或阻斷劑、臟器組織保存劑及食品等防腐保存劑和水果蔬菜發(fā)芽抑制劑或成熟抑制劑、塑料等成形加工過(guò)程中的抗菌劑、抗菌涂料、抗菌樹(shù)脂蠟、家電制品、日用品、家庭用品的防菌抗菌防霉劑、紙、紙漿等的沉渣防止劑、電子學(xué)領(lǐng)域中的凈化劑、對(duì)金屬加工油的防菌抗菌防霉劑,對(duì)廢棄物處理的防菌抗菌防霉劑、以阻止精子受精能為目的的殺精子劑或避孕劑、血栓溶解劑、糖鏈配位變化劑、動(dòng)脈硬化防止劑,代謝(脂質(zhì)、糖)改善劑、創(chuàng)傷治愈、上皮形成促進(jìn)劑(包括育毛效果)、生物體活性物質(zhì)(酶、肽、基因等)功能表達(dá)的抑制劑或阻礙劑,以及能抑制及阻礙由構(gòu)成生物體形態(tài)和功能的物質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)(形態(tài))表達(dá)的功能、和能控制、抑制或阻礙不限于生物體而是由高分子物質(zhì)或高分子復(fù)合材料等多維結(jié)構(gòu)(形態(tài))所表達(dá)的功能的化學(xué)物質(zhì)。進(jìn)而可以添加鹵化堿金屬、鹵化堿土金屬、鹵化鋅等鹵化物以誘發(fā)反應(yīng),可以通過(guò)添加膠體金等制作標(biāo)記物質(zhì),此外還可作為染色以及印刷染料的滲色(擴(kuò)散)防止劑、油墨穩(wěn)定劑或染料固定劑使用,進(jìn)而通過(guò)添加染料等著色劑可提高染料的著色性,添加芳香劑以引出芳香性。而且還可以作為解聚合劑、表面活性劑或表面活性改良劑、相轉(zhuǎn)換劑或相轉(zhuǎn)換性改良劑、聚合調(diào)節(jié)劑或聚合調(diào)節(jié)改良劑、穩(wěn)定劑或穩(wěn)定化改良劑、防氧化劑或抗氧化劑,非晶劑或非晶性改良劑、流動(dòng)特性改良劑、柔軟化劑或柔軟化改良劑、色素、涂料、顏料或著色劑的熒光波長(zhǎng)或激發(fā)波長(zhǎng)的調(diào)節(jié)劑或改良劑、低分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子復(fù)合材料和功能復(fù)合材料的物性特性改良劑使用。通式2式中(i)R1、R2、R3、R4、R5及R6各自獨(dú)立為氫原子;鹵原子;C1~C6烷基;脒基;C3~C8環(huán)烷基;C1~C6烷氧基C1~C6烷基;芳基;烯丙基;在選自苯、萘及蒽環(huán)的芳香族環(huán)上鍵合1或2個(gè)以上的C1~C6烷基的芳烷基;C1~C6亞烷基、苯甲酰基、肉桂基、肉桂?;换蜻秽柞;?ii)R1、R2、R3及R4中任何1個(gè)和/或R5及R6中任何一個(gè)可以是取代或非取代環(huán)戊基;取代或非取代環(huán)己基,或者取代或非取代萘基;(iii)R5及R6也可以與其它縮合多環(huán)狀烴化合物或雜環(huán)系化合物鍵合而形成環(huán);(iv)R3、R4、R5及R6,可以用從鹵原子、氰基,也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基,也可以被保護(hù)的氨基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C7烷氧羰基、芳基、C3~C6環(huán)烷基、C1~C6酰胺基、C1~C6酰氧基、C2~C6鏈烯基、C1~C6三鹵代烷基、C1~C6烷氨基及二C1~C6烷氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(v)R2和R5可以用從鹵原子、C1~C6烷基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、也可以被保護(hù)的C1~C6烷基氨基、也可被保護(hù)的C1~C6氨基烷基,也可被保護(hù)的C1~C6烷基氨基C1~C6烷基、也可被保護(hù)的C1~C6羥基烷基以及C3~C6環(huán)烷基氨基中選擇出來(lái)的1種取代基所取代;(vi)R3、R4、R5及R6是烷基的情況下,該烷基的末端也可以被C3~C8環(huán)烷基取代。(i)及(iv)中的芳基可以是苯、甲苯、二甲苯或萘基,(ii)中的取代環(huán)戊基可以是環(huán)戊胺基或環(huán)戊甲醇基、取代環(huán)己基可以是環(huán)己基氨基、環(huán)己基醛基或環(huán)己基乙酸基、取代萘基可以是萘胺基或萘胺基磺酸基,(iii)中的縮合多環(huán)式烴化合物也可以是并環(huán)戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亞聯(lián)苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H環(huán)戊環(huán)辛烯或苯并環(huán)辛烯,雜環(huán)系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。為達(dá)到上述目的,權(quán)利要求7~11中記載的發(fā)明是具有通式(3a)(3b)表示的基本分子結(jié)構(gòu)的分子表達(dá)功能抑制劑,提供以該化合物,其衍生物或其酸加成鹽作為有效成分的抗菌劑、抗真菌劑、抗病毒劑、殺菌消毒劑、抗癌劑、血液纖維蛋白溶解抑制或阻礙劑、抗原抗體反應(yīng)抑制劑或阻礙劑、臟器組織保存劑及食品等的防腐保存劑或水果蔬菜的發(fā)芽抑制或成熟抑制劑、塑料等成形加工過(guò)程中的抗菌劑、抗菌涂料、抗菌樹(shù)脂蠟、家電制品、日用品、家庭用品的防菌抗菌防霉劑、紙、紙漿等的沉渣防止劑、電子學(xué)領(lǐng)域中的凈化劑,對(duì)金屬加工油的防菌抗菌防霉劑、對(duì)廢棄相處理的防菌抗菌防霉劑、以阻止精子受精能為目的的殺精子劑或避孕劑、血栓溶解劑、糖鏈配位變化劑、防止動(dòng)脈硬化劑、代謝(脂質(zhì)、糖)改善劑、創(chuàng)傷治愈、上皮形成促進(jìn)劑(包括育毛效果)、生物體活性物質(zhì)(酶、肽、基因等)功能表達(dá)的抑制劑或阻礙劑,以及能抑制及阻礙由構(gòu)成生物體形態(tài)和功能的物質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)(形態(tài))表達(dá)的功能,和能抑制及阻礙不限于生物體而是由高分子物質(zhì)或高分子復(fù)合材料等多維結(jié)構(gòu)(形態(tài))所表達(dá)的功能的化學(xué)物質(zhì)。進(jìn)而可以添加鹵化堿金屬、鹵化堿土金屬、鹵化鋅等鹵化物以誘發(fā)反應(yīng),可以通過(guò)添加膠體金等制作標(biāo)記物質(zhì),此外還可作為染色以及印刷染料的滲色(擴(kuò)散)防止劑、油墨穩(wěn)定劑或雜料固定劑使用,進(jìn)而通過(guò)添加染料等著色劑可提高染料的著色性,添加芳香劑以引出芳香性。而有還可以作為解聚合劑、表面活性劑或表面活性改良劑、相轉(zhuǎn)換劑或相轉(zhuǎn)換性改良劑、微相分離結(jié)構(gòu)改良劑、增塑或塑性改良劑、共聚合劑或共聚合改良劑、聚合調(diào)節(jié)劑或聚合調(diào)節(jié)改良劑、穩(wěn)定劑或穩(wěn)定化改良劑、防氧化劑或抗氧化劑、非晶劑或非晶性改良劑、流動(dòng)特性改良劑、柔軟化劑或柔軟化改良劑、色素、涂料、塑料或著色劑的熒光波長(zhǎng)或激發(fā)波長(zhǎng)的調(diào)節(jié)劑或改良劑、低分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子復(fù)合材料和功能性高分子復(fù)合材料的特性特性改良劑使用。式中(i)R3、R4、R5及R6各自獨(dú)立為氫原子;鹵原子;C1-C6烷基;脒基;C3-C8環(huán)烷基;C1~C6烷氧基C1~C6烷基;芳基;烯丙基;在選自苯、萘及蒽環(huán)的芳香族環(huán)上鍵合1或2個(gè)以上的C1~C6烷基的芳烷基;C1~C6亞烷基;苯甲?;蝗夤鸹?;肉桂酰基或呋喃甲?;?ii)R3及R4中任何一個(gè)以及/或R5及R6中任何一個(gè)可以是取代或非取代環(huán)戊基;取代或非取代環(huán)己基;或者取代或非取代萘基;(iii)R5及R6也可以與其它縮合多環(huán)狀烴化合物或雜環(huán)系化合物鍵合而形成環(huán);(iv)R3、R4、R5及R6,可以用從鹵原子、氰基,也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C7烷氧羰基、芳基、C3~C6環(huán)烷基、C1~C6酰胺基、C1~C6酰氧基、C2~C6鏈烯基、C1~C6三鹵代烷基、C1~C6烷基氨基及二C1~C6烷基氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(v)R5可以用從鹵原子、C1~C6烷基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、也可以被保護(hù)的C1~C6烷基氨基、也可被保護(hù)的C1~C6氨基烷基、也可被保護(hù)的C1~C6烷基氨基C1~C6烷基、也可被保護(hù)的C1~C6羥基烷基以及C3~C6環(huán)烷基氨基中選擇出來(lái)的1種取代基所取代;(vi)R3、R4、R5及R6是烷基的情況下,該烷基的末端也可以被C3~C8環(huán)烷基取代。(i)及(iv)中的芳基可以是苯、甲苯、二甲苯或萘基,(ii)中的取代環(huán)戊基可以是環(huán)戊胺基或環(huán)戊甲醇基、取代環(huán)己基可以是環(huán)己基氨基、環(huán)己基醛基或環(huán)己基乙酸基、取代萘基可以是萘胺基或萘胺基磺酸基,(iii)中的縮合多環(huán)式烴化合物也可以是并環(huán)戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亞聯(lián)苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H環(huán)戊環(huán)辛烯或苯并環(huán)辛烯,雜環(huán)系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。權(quán)利要求12~20中記載的發(fā)明,是利用權(quán)利要求1~11中記載的分子表達(dá)功能抑制劑的形態(tài)變化作用、熱力學(xué)作用、相轉(zhuǎn)變作用、柔軟化作用、解聚合作用、高分子功能改善作用、化學(xué)反應(yīng)速度論的效果、還原作用、自由基清除作用、脫硫作用、防氧化作用、分子軌道論的親核親電子的作用和疏水效果,作為抗菌劑、抗真菌劑、抗病毒劑、殺菌消毒劑、抗癌劑、血液纖維蛋白溶解抑制或阻礙劑、抗原抗體反應(yīng)抑制劑或阻礙劑、臟器組織保存劑及防腐劑。權(quán)利要求21中記載的發(fā)明,是利用權(quán)利要求1~11中記載的分子表達(dá)功能抑制劑對(duì)特定部位的作用,通過(guò)在至少一個(gè)取代基中含有成為標(biāo)記的物質(zhì),能檢測(cè)出分子表達(dá)功能的表達(dá)部位,而作為識(shí)別試劑使用。權(quán)利要求22、23、24中記載的發(fā)明,是利用權(quán)利要求1~11中記載的分子表達(dá)功能抑制劑的還原作用、自由基清除作用、脫硫作用,分別作為還原劑、自由基清除劑、脫硫劑。權(quán)利要求25~46中記載的發(fā)明,是利用權(quán)利要求1~11中記載的分子表達(dá)功能抑制劑的形態(tài)變化作用、熱力學(xué)作用、相轉(zhuǎn)變作用、柔軟化作用、解聚合作用、高分子功能改善作用、化學(xué)反應(yīng)速度論的效果、還原作用、自由基清除作用、脫硫作用、防氧化作用、分子軌道論的親核親電子作用和疏水效果,分別用作解聚合劑、表面活性改良劑、殺精子劑或外用避孕劑、血栓溶解劑、糖鏈配位變化劑、防止動(dòng)脈硬化劑、代謝(脂質(zhì)、糖)改善劑、創(chuàng)傷治愈、上皮形成促進(jìn)劑、相轉(zhuǎn)變劑或相轉(zhuǎn)變性改良劑、顯相分離結(jié)構(gòu)改良劑、增塑劑或塑性改良劑、共聚合劑或共聚合改良劑、聚合調(diào)節(jié)劑或聚合調(diào)節(jié)改良劑、穩(wěn)定劑或穩(wěn)定化改良劑、防氧化劑或抗氧化劑、非晶劑或非晶性改良劑、流動(dòng)特性改良劑、柔軟化劑或柔軟化改良劑、色素、涂料、顏料或著色劑的熒光波長(zhǎng)或激發(fā)波長(zhǎng)的變更劑或改良劑、低分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子復(fù)合材料和功能性復(fù)合材料的物性特性改良劑使用。本說(shuō)明書(shū)中如果不作特殊說(shuō)明,則所謂鹵原子,例如是指氟原子、氯原子、溴原子、或碘原子;所謂烷基,例如是指甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基、或辛基等之類(lèi)的C1-10烷基;所謂低級(jí)烷基,例如是指上述烷基中的C1-5烷基;所謂烷氧基,例如是指-O-烷基(烷基,表示上述的C1-10烷基);所謂低級(jí)烷基氨基,例如是指甲氨基、乙氨基或丙氨基等C1-5烷基氨基;所謂二低級(jí)烷基氨基,例如是指二甲氨基這類(lèi)二C1-5烷基氨基;所謂低級(jí)鏈烯基,例如是指乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、丁烯基等這類(lèi)C2-5鏈烯基;所謂環(huán)烷基,例如是指環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基等這類(lèi)C3-6環(huán)烷基;所謂芳基,例如是指苯基或萘基等;所謂烷氧羰基,例如是指-COOC-烷基(烷基,表示上述的C1-10烷基);所謂羥基低級(jí)烷基,例如是指羥甲基,羥乙基或羥丙基等這類(lèi)羥基-C1-5烷基;所謂氨基低級(jí)烷基,例如是指氨甲基、氨乙基或氨丙基等這類(lèi)氨基-C1-5烷基;所謂低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基,例如是指甲氨基甲基、乙氨基甲基或乙氨基乙基等這類(lèi)C1-5烷基氨基-C1-5烷基;所謂二-低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基,例如是指二甲氨基甲基或二乙氨基甲基等這類(lèi)二-C1-5烷基氨基-C1-5烷基;所謂環(huán)狀氨基,例如是指哌嗪基、嗎啡基或1,4-二重氮環(huán)(3,2,1)辛基這類(lèi)4-10元環(huán)狀氨基;所謂環(huán)狀氨基低級(jí)烷基,例如是指1-哌嗪甲基、1-吡咯甲基、1-氮雜環(huán)甲基或1-嗎啉甲基等這類(lèi)4-6元環(huán)狀氨基-C1-C5烷基;所謂酰胺基,例如是指甲酰胺基,乙酰胺基、丙酰胺基或丁酰胺基等這類(lèi)C1-4酰胺基;所謂酰氧基,例如是指甲酰胺基、乙酰氧基、丙酰氧基或丁酰氧基等這類(lèi)C1-4酰氧基;所謂三鹵代-低級(jí)烷基,例如是指三氯甲基或三氟甲基等這類(lèi)三鹵代-C1-5烷基;所謂雜環(huán)式基,例如是指含有選自氧原子、氮原子及硫原子中一種以上原子的5元環(huán)或6元環(huán)或它們的縮合環(huán),例如是呋喃基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、咪唑基、噻唑基、1-吡咯啉基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吡啶基、喹啉基、嘧啶基或嗎啉基等這類(lèi)基。各通式中,R3、R4、R5、R6、R10及R11所表示的烷基可以是直鏈狀或支鏈狀任何一種,例如可例示作為低級(jí)烷基(C1-4)的甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基異丁基、仲丁基、1-丁基、戊基、異戊基、新戊基、己基等。在這些烷基末端上還可有低級(jí)環(huán)烷基(C3-4)(例如,環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基乙基、環(huán)戊基甲基等)。各通式中,R3、R4、R5、R6、R10及R11表示的環(huán)烷基中作為低級(jí)環(huán)烷基(C3-4),例如可舉出環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基等。作為烷氧基烷基,例如可舉出乙基、甲氧乙基、乙氧乙基、丙氧乙基、異丙氧乙基、丁氧乙基、甲氧丙基、2-乙氧-1-甲基乙基等。各通式中,R3、R4、R5、R6、R10及R11表示的直鏈狀或支鏈狀的亞烷基,具體可列舉亞甲基、亞乙基、三亞甲基、四亞甲基、1,2-二甲基亞乙基等。各通式中,R3、R4、R5、R6、R10和R11的各基團(tuán)或通式3a的亞甲基中,可以用從鹵原子、氰基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、烷基、烷氧基、烷氧羰基、芳基、環(huán)烷基、酰胺基、酰氧基、鏈烯基、三鹵代-低級(jí)烷基、烷氨基或二C1~C6烷氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;R2及R5的各基可以用從鹵原子、低級(jí)烷基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、也可以被保護(hù)的低級(jí)烷基氨基、也可被保護(hù)的氨基低級(jí)烷基、也可以被保護(hù)的低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基、也可以被保護(hù)的羥基低級(jí)烷基、二-低級(jí)烷氨基、二-低級(jí)烷氨基低級(jí)烷基或環(huán)狀氨基低級(jí)烷基等中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代。作為羧基的保護(hù)基,例如可列舉在生物體內(nèi)容易脫離的酯形成基這種醫(yī)藥上容許的羧基保護(hù)基。作為氨基、氨基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基氨基及低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基的保護(hù)基,例如可列舉在生物體內(nèi)容易脫離的醫(yī)藥上容許的氨基保護(hù)基。作為羥基及羥基低級(jí)烷基的保護(hù)基,例如可列舉在生物體內(nèi)容易脫離的醫(yī)藥上容許的羥基保護(hù)基等。本發(fā)明組合物中還可加鹵化物,但必須充分注意該組合物有無(wú)毒性。通過(guò)添加鹵化物,可防止因?yàn)楣舛?。本發(fā)明組合物中使用的鹵化物,例如可列舉溴化鉀、溴化鈉、氯化鉀、氯化鈉、碘化鉀及碘化鈉等鹵化堿金屬;溴化鈣、溴化鎂、氯化鈣及氯化鎂等鹵化堿土金屬;以及溴化鋅和氯化鋅等鹵化鋅等。本說(shuō)明書(shū)中,除了有特殊的說(shuō)明或根據(jù)文章可以判明的情況,“烷基”中包括直鏈狀的物質(zhì)也包括具有支鏈的物質(zhì)。同樣,“烷氧基”或“芳烷基”、“烷氨基”等含有烷基的基中,烷基也包括直鏈狀的物質(zhì)和具有支鏈的物質(zhì)。進(jìn)而,“環(huán)烷基”也同樣包括乙基環(huán)戊基或甲基環(huán)己基等這類(lèi)有支鏈的物質(zhì)。本發(fā)明組合物,例如可以直接適用于火傷、褥瘡等創(chuàng)傷或感染癥的表面,也可與醫(yī)藥上容許的載體組合使用。在用于生活空間和環(huán)境及產(chǎn)業(yè)上時(shí),也可以在作為其目的的材料生產(chǎn)加工階段也可在后加工中使用。雖然對(duì)例示的物品不加以限定,但作為建材、家具、便所浴池洗臉用品、家電制品、日用品、家庭用品等防菌抗菌防霉對(duì)策,也可在各自生產(chǎn)加工階段中添加,也可以在各自生產(chǎn)后經(jīng)過(guò)分散添加進(jìn)行表面加工。也可以在纖維等材料生產(chǎn)加工階段摻到原絲中以及在后加工中使用。同樣可獲得防菌抗菌效果或抗變應(yīng)性效果。使用薄片、膜材,也可以提高權(quán)利要求中示出的目的效果。作為醫(yī)藥上容許的載體,例如可列舉聚氧化烯烷基醚、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、烴、鏈烷烴、醇、多元醇、醇酯、多元醇酯、脂肪酸或脂肪酸的金屬鹽等生物學(xué)上允許的載體。還可例示殼聚糖、聚乙二醇、聚甘油脂肪酸酯(辛酸、癸酸、月桂酸)等。本發(fā)明之組合物,與醫(yī)藥上容許的載體組合使用時(shí),可以根據(jù)通常已知的劑形,例如乳油劑、軟膏劑、硬膏劑、泥敷劑、乳液、懸浮劑、擦劑、洗劑、氣溶膠劑、液劑及藥帶等治療形態(tài)以各種形式使用。也可以加溶解輔助劑、等張化劑、pH調(diào)整劑、除臭劑、防腐劑或香料等。此外,作為食品保存劑是不言而喻的,作為建材家具制品或廁所浴池洗臉用品、家電制品、日用品、家庭用品等的防菌抗菌防霉措施,既可在各自的生產(chǎn)加工階段添加,也可在各自生產(chǎn)后通過(guò)分散添加等進(jìn)行表面加工。纖維等材料可在生產(chǎn)加工階段摻到原絲中后加工時(shí)使用,可獲得防菌抗菌防霉效果或抗變應(yīng)性效果。使用薄板、膜材等,作成壁紙和過(guò)濾器可提高目的效果。用作殺精子劑或避孕劑時(shí),除軟膏、乳油等外,也可進(jìn)行避孕套等避孕工具的表面加工。以下詳細(xì)說(shuō)明本發(fā)明。作為本發(fā)明中使用的由多維結(jié)構(gòu)表達(dá)功能的抑制劑或阻礙劑,既可以單獨(dú)投入達(dá)到上述目的,而且只要分子荷電分布及分子荷電密度沒(méi)有大幅變化,也可以酸加成鹽、乳化劑、酯劑、聚合劑的形態(tài)使用。例如上述化學(xué)式(1a)(1b)、(2)、(3a)、(3b)中示出的物質(zhì)的酸加成鹽,是醫(yī)藥上容許的非毒性鹽,例如,可列舉鹽酸、氫溴酸、磷酸、硫酸等無(wú)機(jī)酸、以及乙酸、檸檬酸、酒石酸、乳酸、琥珀酸、富馬酸、馬來(lái)酸、甲磺酸等有機(jī)酸。本發(fā)明中,化學(xué)式(1a)所表示的物質(zhì),如作為化學(xué)式(1a)的具體化合物,例如可列舉以下化合物。然而,由于是例示的具體例,因而本發(fā)明并不受它們限定。具體說(shuō),例如作為R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9全都是氫原子,R7是非環(huán)式羥的鏈烷烴類(lèi),可列舉以下的化合物(1)4-異丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(2)4-異丁基-2-環(huán)己烯-1-酮(3)4-異戊基-2-環(huán)己烯-1-酮(4)4-異己基-2-環(huán)己烯-1-酮等;作為R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9全都是氫原子、R7是氮的胺·肼,可列舉以下化合物(5)4-二甲氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(6)4-二甲基亞肼基-2-環(huán)己烯-1-酮(7)4-異亞丙基肼基-2-環(huán)己烯-1-酮等;作為R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9全都是氫、R7是磷、砷、銻的膦及其類(lèi)似物,例如有(8)4-二甲基膦甲苯基-2-環(huán)己烯-1-酮(9)4-二甲基亞2-丙烯基甲苯基-2-環(huán)己烯-1-酮(10)4-二甲基甲苯基-2-環(huán)己烯-1-酮(11)4-二甲基甲苯基-2-環(huán)己烯-1-酮等;作為R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9全都是氫原子、R7是硫的硫化物,例如(12)4-異丙烷磺基-2-環(huán)己烯-1-酮(13)4-異丙烷亞磺基-2-環(huán)己烯-1-酮(14)4-異丙烷次磺基-2-環(huán)己烯-1-酮等,以及它們的酸加成鹽。本發(fā)明中,化學(xué)式(1b)表示的物質(zhì)中,例如化學(xué)式(1b)的具體化合物,可列舉以下的化合物.然而,由于是例示的具體例,因此本發(fā)明不受此限制。具體說(shuō),例如,作為R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11全都是氫原子,R7是非環(huán)式烴的鏈烷烴類(lèi),例如有(1)4-異丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(2)4-異丁基-2-環(huán)己烯-1-酮(3)4-異戊基-2-環(huán)乙烯-1-酮(4)4-異己基-2-環(huán)己烯-1-酮等;作為R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11全都是氫原子,R7是氮的胺一肼類(lèi),例如有(5)4-二甲氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(6)4-二甲基亞肼基-2-環(huán)己烯-1-酮(7)4-異亞丙基肼基-2-環(huán)己烯-1-酮等;作為R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11全都是氫原子、R7是磷、砷、銻的膦及類(lèi)似物類(lèi),例如有(8)4-二甲基膦甲苯基-2-環(huán)己烯-1-酮(9)4-二甲基亞2-丙烯基甲苯基-2-環(huán)己烯-1-酮(10)4-二甲基甲苯基-2-環(huán)己烯-1-酮(11)4-二甲基甲苯基-2-環(huán)己烯-1-酮作為R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11全都是氫原子、R7是硫的硫化物,例如有(12)4-異丙烷亞磺基-2-環(huán)己烯-1-酮(13)4-異丙烷亞磺基-2-環(huán)己烯-1-酮(14)4-異丙烷次磺基-2-環(huán)己烯-1-酮等,以及它們的酸加成鹽。在本發(fā)明中,化學(xué)式(2)表示的物質(zhì)中,例如作為具體的化合物,可列舉以下化合物。然而,由于是例示的具體例,因此本發(fā)明不受其限制。具體說(shuō),例如R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是非環(huán)式飽和烴的烷基對(duì),可列舉(15)4,4,6-三甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(16)4,4-二甲基-6-乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(17)4,4-二甲基-6-丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(18)4,4-二甲基-6-異丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(19)6-丁基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(20)4,4-二甲基-6-異丁基-2-環(huán)己烯-1-酮(21)6-戊基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(22)4,4-二甲基-6-己基-2-環(huán)己烯-1-酮(23)4,4-二甲基-6-辛基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)R3、R4、R5、R5昌、R6是氫原子,R1、R2是雜環(huán)式化合物的烷氧基時(shí),可例示(24)6-戊氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(25)4,4-二甲基-6-己氧基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子、R1、R2是胺的低級(jí)烷氨基時(shí),可例示(26)4,4-二甲基-6-甲氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(27)4,4-二甲基-6-乙氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(28)4,4-二甲基-6-丙氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(29)4,4-二甲基-6-二甲氨基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是非環(huán)式烴的鏈烯基時(shí),可例示(30)6-乙烯基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(31)6-烯丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(32)4,4-二甲基-6-異丙烯基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是單環(huán)式烴的環(huán)烷基時(shí),可例示(32)6-環(huán)丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(32)6-環(huán)丁基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(32)6-環(huán)戊基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(32)6-環(huán)己基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是芳香族烴1價(jià)基的芳基時(shí),可例示(32)4,4-二甲基-6-苯基-2-環(huán)己烯-1-酮(32)4,4-二甲基-6-萘基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子、R1、R2作為酯是烷氧羰基。以及R3、R4、R5、R6、R8、R9是氫原子,R1、R2是羥基低級(jí)烷基時(shí),可例示(33)4,4-二甲基-6-羥甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(34)4,4-二甲基-6-羥乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(35)4,4-二甲基-6-羥丙基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子、R1、R2是氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(36)6-氨甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(37)6-氨乙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(38)6-氨丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(39)4,4-二甲基-6-甲氨基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(40)4,4-二甲基-6-乙氨基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(41)4,4-二甲基-6-乙氨基乙基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是二低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(42)4,4-二甲基-6-二甲氨基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(43)4,4-二甲基-6-二乙氨基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是環(huán)狀氨基時(shí),可例示(44)4,4-二甲基-6-哌嗪基-2-環(huán)己烯-1-酮(45)4,4-二甲基-6-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是環(huán)狀氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(46)4,4-二甲基-6-哌嗪基乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(47)4,4-二甲基-6-吡咯啉基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(48)6-氮雜環(huán)丁基甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(49)4,4-二甲基-6-嗎啉基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是單酰胺的酰胺基時(shí),可例示(50)4,4-二甲基-6-甲酰胺基-2-環(huán)己烯-1-酮(51)6-乙酰胺基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(52)4,4-二甲基-6-丙酰胺基-2-環(huán)己烯-1-酮(53)6-丁酰胺基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是酯的酰氧基時(shí),可例示(54)4,4-二甲基-6-甲酰氧基-2-環(huán)己烯-1-酮(55)6-乙酰氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(56)4,4-二甲基-6-丙酰氧基-2-環(huán)己烯-1-酮(57)6-丁酰氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是三鹵代低級(jí)烷基時(shí),可例示(58)4,4-二甲基-6-三氯甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(59)4,4-二甲基-6-三氟甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R3、R4、R5、R6是氫原子,R1、R2是雜環(huán)式基時(shí),可例示(60)4,4-二甲基-6-呋喃基-2-環(huán)己烯-1-酮(61)4,4-二甲基-6-吡咯基-2-環(huán)己烯-1-酮(62)4,4-二甲基-6-噻嗯基-2-環(huán)己烯-1-酮(63)4,4-二甲基-6-異噁唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(64)4,4-二甲基-6-咪唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(65)4,4-二甲基-6-噻唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(66)4,4-二甲基-6-吡咯烷基-2-環(huán)己烯-1-酮(67)6-苯并呋喃-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(68)6-苯異噻唑-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(69)6-吡啶基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(70)4,4-二甲基-6-喹啉基-2-環(huán)己烯-1-酮(71)4,4-二甲基-6-嘧啶基-2-環(huán)己烯-1-酮(72)4,4-二甲基-6-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。本發(fā)明中,化學(xué)式(3a)表示的物質(zhì)中,例如化學(xué)式(3a)的取代基R3、R4、R5、R6全都是氫原子時(shí),可列舉4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烷-1-酮。除此而外,作為具體化合物,例如可列舉以下化合物。然而,由于是例示的具體例,因此本發(fā)明不受此限制。具體說(shuō),例如取代基是R3、R4是非環(huán)式飽和烴的烷基時(shí),可例示(73)6-亞甲基-4,4,5-三甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(74)4,4-二甲基-5-乙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(75)4,4-二甲基-5-丙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(76)4,4-二甲基-5-異丙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(77)5-丁基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(78)4,4-二甲基-5-異丁基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(79)5-戊基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(80)4,4-二甲基-5-己基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(81)4,4-二甲基-5-辛基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。例如,取代基R3、R4是雜環(huán)式化合物的烷氧基時(shí),可例示(82)5-戊氧基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(83)4,4-二甲基-5-己氧基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(84)4,4-二甲基-5-甲氨基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(85)4,4-二甲基-5-乙氨基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(86)4,4-二甲基-5-丙氨基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(87)4,4-二甲基-5-甲氨基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。例如當(dāng)取代基R3、R4是非環(huán)式不飽和烴的鏈烯基時(shí),可例示(88)5-乙烯基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(89)5-烯丙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(90)4,4-二甲基-5-異丙烯基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R3、R4是單環(huán)式烴的環(huán)烷基時(shí),可例示(91)5-環(huán)丙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(92)5-環(huán)丁基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(93)5-環(huán)戊基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(94)5-環(huán)己基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R3、R4是芳香族烴1價(jià)基的芳香基時(shí),可例示(95)4,4-二甲基-5-苯基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(96)4,4-二甲基-5-萘基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R3、R4是酯的烷氧羰基芳香族烴1價(jià)基芳基時(shí),可例示(98)4,4-二甲基-5-羥甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(99)4,4-二甲基-5-羥乙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(100)4,4-二甲基-5-羥丙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R3、R4是氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(101)5-氨甲基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(102)5-氨乙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(103)5-氨丙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R3、R4是低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(104)4,4-二甲基-5-甲氨基甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(105)4,4-二甲基-5-乙氨基甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(106)4,4-二甲基-5-乙氨基乙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R3、R4是二低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(107)4,4-二甲基-5-二甲氨基甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(108)4,4-二甲基-5-二乙氨基甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R3、R4是環(huán)狀氨基時(shí),可例示(109)4,4-二甲基-5-哌嗪基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(110)4,4-二甲基-5-嗎啉基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R3、R4是環(huán)狀氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(111)4,4-二甲基-5-哌嗪基乙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(112)4,4-二甲基-5-吡咯烷基甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(113)5-氮雜環(huán)丁基甲基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(114)4,4-二甲基-5-嗎啉基甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R3、R4是單?;返孽0坊鶗r(shí),可例示(115)4,4-二甲基-5-嗎啉基甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(116)5-乙酰胺基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(117)4,4-二甲基-5-丙酰胺基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(118)5-丁酰胺基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R3、R4是酯的酰氧基時(shí),可例示(119)4,4-二甲基-5-甲酰氧基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(120)5-乙酰氧基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(121)4,4-二甲基-5-丙酰氧基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(122)5-丁酰氧基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(123)4,4-二甲基-5-三氯甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(124)4,4-二甲基-5-三氟甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R3、R4是雜環(huán)式基時(shí),可例舉(125)4,4-二甲基-5-呋喃基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(126)4,4-二甲基-5-吡咯基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(127)4,4-二甲基-5-噻嗯基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(128)4,4-二甲基-5-異噁唑基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(129)4,4-二甲基-5-咪唑基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(130)4,4-二甲基-5-噻唑基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(131)4,4-二甲基-5-吡咯烷基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(132)5-苯并呋喃基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(133)5-苯并噻唑基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(134)5-吡啶基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(135)4,4-二甲基-5-喹啉基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(136)4,4-二甲基-5-嘧啶基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(137)4,4-二甲基-5-嗎啉基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R5是非環(huán)式飽和烴的烷基時(shí),可例示(138)3,4,4-三甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(139)4,4-二甲基-3-乙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(140)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(141)4,4-二甲基-3-異丙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(142)3-丁基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(143)4,4-二甲基-3-異丁基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(144)3-戊基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烷-1-酮(145)4,4-二甲基-3-己基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(146)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-辛基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的加成鹽等。當(dāng)取代基R5是雜環(huán)式化合物的烷氧基時(shí),可例示(147)3-戊氧基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(148)4,4-二甲基-3-己氧基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的加成鹽等。當(dāng)取代基R5是氨基的低級(jí)烷基氨基時(shí),可例示(149)4,4-二甲基-3-甲氨基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(150)4,4-二甲基-3-乙氨基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(151)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-丙氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(152)4,4-二甲基-3-二甲氨基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的加成鹽等。當(dāng)取代基R5是非環(huán)式不飽和烴的鏈烯基時(shí),可例示(153)3-乙烯基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(154)3-烯丙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(155)4,4-二甲基-3-異丙烯基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽。當(dāng)R5是單環(huán)式烴的環(huán)烷基時(shí),可例示(156)3-環(huán)丙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(157)3-環(huán)丁基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(158)3-環(huán)戊基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(159)3-環(huán)己基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R5是芳香族烴1價(jià)基的芳基時(shí),可例示(160)4,4-二甲基-3-苯基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(161)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-萘基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。取代基R5有時(shí)是烷氧羰基并且化合物變成酯。例如取代基R5是羥基低級(jí)烷基時(shí),可例示(163)4,4-二甲基-3-羥甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(164)4,4-二甲基-3-羥乙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(165)4,4-二甲基-3-羥丙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(166)3-氨甲基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(167)3-氨乙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(168)3-氨丙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R5是低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(169)4,4-二甲基-3-甲氨基甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(170)4,4-二甲基-3-乙氨基甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(171)4,4-二甲基-3-乙氨基乙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R5是低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(172)3-二甲氨基甲基-4,4二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(173)3-二乙氨基甲基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R5是環(huán)狀氨基時(shí),可例示(174)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-哌嗪基-2-環(huán)己烯-1-酮(175)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R5是環(huán)狀氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(176)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-哌嗪基-2-環(huán)己烯-1-酮(177)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-吡咯烷基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(178)3-氮雜環(huán)丁基甲基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(179)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-嗎啉基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R5是單?;返孽0坊鶗r(shí),可例示(180)4,4-二甲基-3-甲酰胺基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(181)3-乙酰胺基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(182)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-丙酰胺基-2-環(huán)己烯-1-酮(183)3-丁酰胺基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的加成鹽等。當(dāng)取代基R5是酯的酰氧基時(shí),可例示(184)4,4-二甲基-3-甲酰氧基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(185)3-乙酰胺基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(186)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-丙酰胺基-2-環(huán)己烯-1-酮(187)3-丁酰氧基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的加成鹽等。當(dāng)取代基R5是三鹵低級(jí)烷基時(shí),可例示(188)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-三氯甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(189)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-三氟甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的加成鹽等。當(dāng)取代基R5是雜環(huán)式基時(shí),可例示(190)4,4-二甲基-3-呋喃基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(191)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-吡咯基-2-環(huán)己烯-1-酮(192)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-噻嗯基-2-環(huán)己烯-1-酮(193)4,4-二甲基-3-異噁唑基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(194)4,4-二甲基-3-咪唑基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(195)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-噻唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(196)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-吡咯烷基-2-環(huán)己烯-1-酮(197)3-苯異呋喃基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(198)3-苯并噻唑基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(199)3-吡啶基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(200)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-喹啉基-2-環(huán)己烯-1-酮(201)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-嘧啶基-2-環(huán)己烯-1-酮(202)4,4-二甲基-6-亞甲基-3-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽。當(dāng)取代基R6是非環(huán)式飽和烴的烷基時(shí),可例示(203)6-亞甲基-2,4,4-三甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(204)4,4-二甲基-2-乙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(205)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(206)4,4-二甲基-2-異丙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(207)2-丁基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(208)4,4-二甲基-2-異丁基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(209)2-戊基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(210)4,4-二甲基-2-己基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(211)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-辛基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是雜環(huán)式化合物的烷氧基時(shí),可例示(212)2-戊氧基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(213)4,4-二甲基-2-己氧基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是氨基的低級(jí)烷基氨基時(shí),可例示(214)4,4-二甲基-2-甲氨基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(215)4,4-二甲基-2-乙氨基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(216)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-丙氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(217)2-二甲氨基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是非環(huán)式飽和烴的鏈烯基時(shí),可例示(218)2-乙烯基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(219)2-烯丙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(220)4,4-二甲基-2-異丙烯基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是單環(huán)式烴的環(huán)烷基時(shí),可例示(221)2-環(huán)丙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(222)2-環(huán)丁基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(223)2-環(huán)戊基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(224)2-環(huán)己基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是芳香族烴1價(jià)基的芳基時(shí),可例示(225)4,4-二甲基-2-苯基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(226)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-萘基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是烷氧羰基時(shí)成為酯。當(dāng)取代基R6是羥基低級(jí)烷基時(shí),可例示(228)4,4-二甲基-2-羥甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(229)4,4-二甲基-2-羥乙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(230)4,4-二甲基-2-羥丙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(231)2-氨甲基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(232)2-氨乙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(233)2-氨丙基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(234)4,4-二甲基-2-甲氨基甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(235)4,4-二甲基-2-乙氨基甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(236)4,4-二甲基-2-乙氨基乙基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是二低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(237)2-二甲氨基甲基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(238)2-二乙氨基甲基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是環(huán)狀氨基時(shí),可例示(239)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-哌嗪基-2-環(huán)己烯-1-酮(240)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮(241)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-哌嗪乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(242)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-吡咯烷基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(243)2-氮雜環(huán)丁基甲基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(244)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-嗎啉基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是單?;返孽0坊鶗r(shí),可例示(245)4,4-二甲基-2-甲酰胺基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(246)2-乙酰胺基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(247)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-丙酰胺基-2-環(huán)己烯-1-酮(248)2-丁酰胺基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是酯的酰氧基時(shí),可例示(249)4,4-二甲基-2-甲酰氧基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(250)2-乙酰氧基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(251)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-丙酰氧基-2-環(huán)己烯-1-酮(252)2-丁酰氧基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是三鹵代低級(jí)烷基時(shí),可例示(253)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-三氯甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(254)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-三氟甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R6是雜環(huán)式基時(shí),可例示(255)4,4-二甲基-2-呋喃基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(256)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-吡咯基-2-環(huán)己烯-1-酮(257)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-噻嗯基-2-環(huán)己烯-1-酮(258)4,4-二甲基-2-異噁唑基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(259)4,4-二甲基-2-咪唑基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(260)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-噻唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(261)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-吡咯烷基-2-環(huán)己烯-1-酮(262)2-苯并呋喃基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(263)2-苯并噻唑基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(264)2-吡啶基-4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(265)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-喹啉基-2-環(huán)己烯-1-酮(267)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-嘧啶基-2-環(huán)己烯-1-酮(268)4,4-二甲基-6-亞甲基-2-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)化學(xué)式(3a)的R5以及R6是縮合多環(huán)式烴化合物或縮合雜環(huán)化合物的結(jié)合基時(shí),可例示(269)5H-4-二甲基-6-亞甲基-7-氧代-茚(270)4-二甲基-2-亞甲基-1-氧代-萘滿(mǎn)(271)3H-4-二甲基-2-亞甲基-1-氧代-蒽(272)5H-4-二甲基-6-亞甲基-7-氧代-苯并噻吩(273)5H-4-二甲基-6-亞甲基-7-氧代-苯并呋喃(274)5H-4-二甲基-6-亞甲基-7-氧代-吲哚(275)6H-5-二甲基-7-亞甲基-8-氧代-喹啉(276)6H-5-二甲基-7-亞甲基-8-氧代-喹喔啉(277)6H-5-二甲基-7-亞甲基-8-氧代-噌啉(278)5H-5-二甲基-7-亞甲基-8-氧代-1,4二硫雜萘(279)3H-4-二甲基-2-亞甲基-1-氧代-噻嗯以及它們的酸加成鹽等。在本發(fā)明中,化學(xué)式(3b)表示的物質(zhì)中,例如化學(xué)式(3b)的取代基R3、R4、R5、R6全都是氫原子的情況下,可列舉4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮。此外,作為具體化合物,例如可舉出以下化合物。然而,本發(fā)明并不受例示的具體例限定。具體說(shuō),例如取代基R3、R4是非環(huán)式飽和烴的烷基時(shí),可例示(280)4,4,5-三甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(281)4,4-二甲基-5-乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(282)4,4-二甲基-5-丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(283)4,4-二甲基-5-異丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(284)5-丁基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(285)4,4-二甲基-5-異丁基-2-環(huán)己烯-1-酮(286)5-戊基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(287)4,4-二甲基-5-戊基-2-環(huán)己烯-1-酮(288)4,4-二甲基-5-辛基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。取代基R3、R4是雜環(huán)式化合物的烷氧基時(shí),可例示(289)5-戊氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(290)4,4-二甲基-5-己氧基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。例如,當(dāng)取代基R3、R4是胺的低級(jí)烷基氨基時(shí),可例示(291)4,4-二甲基-5-甲氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(292)4,4-二甲基-5-乙氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(293)4,4-二甲基-5-丙氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(294)4,4-二甲基-5-二甲氨基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4是非環(huán)式不飽和烴的鏈烯基時(shí),可例示(295)5-乙烯基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(296)5-烯丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(297)4,4-二甲基-5-異丙烯基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4是單環(huán)式烴的環(huán)烷基時(shí),可例示(298)5-環(huán)丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(299)5-環(huán)丁基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(300)5-環(huán)戊基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(301)5-環(huán)己基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4是芳香族烴1價(jià)基芳基的情況,可例示(302)4,4-二甲基-5-苯基-2-環(huán)己烯-1-酮(303)4,4-二甲基-5-萘基-2-環(huán)己烯-1-酮以及它們的酸加成鹽等。也有取代基R3、R4是酯的烷氧羰基芳香族烴1價(jià)基芳基的情況。(305)4,4-二甲基-5-羥甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(306)4,4-二甲基-5-羥乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(307)4,4-二甲基-5-羥丙基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4是氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(308)5-氨甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(309)5-氨乙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(310)5-氨丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4是低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(311)4,4-二甲基-5-甲氨基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(312)4,4-二甲基-5-乙氨基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(313)4,4-二甲基-5-乙氨基乙基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4是低級(jí)烷基氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(314)4,4-二甲基-5-二甲氨基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(315)4,4-二甲基-5-二乙氨基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4是環(huán)狀氨基時(shí),可例示(316)4,4-二甲基-5-哌嗪基-2-環(huán)己烯-1-酮(317)4,4-二甲基-5-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及它們的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4是環(huán)狀氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(318)4,4-二甲基-5-哌嗪基乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(319)4,4-二甲基-5-吡咯烷基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(320)5-氮雜環(huán)丁基甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(321)4,4-二甲基-5-嗎啉基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等及這些化合物的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4為單?;返孽0坊鶗r(shí),可例示(322)4,4-二甲基-5-甲?;被?2-環(huán)己烯-1-酮(323)5-乙酰胺基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(324)4,4-二甲基-5-丙?;被?2-環(huán)己烯-1-酮(325)5-丁酰胺基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及這些化合物的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4為酯的酰氧基時(shí),可例示(326)4,4-二甲基-5-甲酰氧基-2-環(huán)己烯-1-酮(327)5-乙酰氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(328)4,4-二甲基-5-丙酰氧基-2-環(huán)己烯-1-酮(329)5-丁酰氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及這些化合物的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4為三鹵代低級(jí)烷基時(shí),可例示(330)4,4-二甲基-5-三氯甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(331)4,4-二甲基-5-三氟甲基-2-環(huán)己烯-1-酮等以及這些化合物的酸加成鹽等。當(dāng)取代基R3、R4為雜環(huán)基時(shí),可例示(332)4,4-二甲基-5-呋喃基-2-環(huán)己烯-1-酮(333)4,4-二甲基-5-吡咯基-2-環(huán)己烯-1-酮(334)4,4-二甲基-5-噻蒽基-2-環(huán)己烯-1-酮(335)4,4-二甲基-5-異噁唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(336)4,4-二甲基-5-咪唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(337)4,4-二甲基-5-噻唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(338)4,4-二甲基-5-吡咯烷基-2-環(huán)己烯-1-酮(339)5-苯并呋喃基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(340)5-苯并噻唑基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(341)5-吡啶基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(342)4,4-二甲基-5-喹啉基-2-環(huán)己烯-1-酮(343)4,4-二甲基-5-嘧啶基-2-環(huán)己烯-1-酮(344)4,4-二甲基-5-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為非環(huán)式飽和烴的烷基時(shí),可例示(345)3,4,4-三甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(346)4,4-二甲基-3-乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(347)4,4-二甲基-3-丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(348)4,4-二甲基-3-異丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(349)3-丁基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(350)4,4-二甲基-3-異丁基-2-環(huán)己烯-1-酮(351)3-戊基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(352)4,4-二甲基-3-己基-2-環(huán)己烯-1-酮(353)4,4-二甲基-3-辛基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為雜環(huán)化合物的烷氧基時(shí),可例示(354)3-戊氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(355)4,4-二甲基-3-己氧基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為胺的低級(jí)烷氨基時(shí),可例示(356)4,4-二甲基-3-甲氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(357)4,4-二甲基-3-乙氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(358)4,4-二甲基-3-丙氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(359)3-二甲氨基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為非環(huán)式不飽和烴的鏈烯基時(shí),可例示(360)3-乙烯基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(361)3-烯丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(362)4,4-二甲基-3-異丙烯基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為單環(huán)烴的環(huán)烷基時(shí),可例示(363)3-環(huán)丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(364)3-環(huán)丁基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(365)3-環(huán)戊基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(366)3-環(huán)己基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)R5為芳香族烴1價(jià)基的芳基時(shí),可例示(367)4,4-二甲基-3-苯基-2-環(huán)己烯-1-酮(368)4,4-二甲基-3-萘基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為烷氧羰基時(shí),可以形成酯。例如取代基R5為羥基低級(jí)烷基時(shí),可例示(370)4,4-二甲基-3-羥甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(371)4,4-二甲基-3-羥乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(372)4,4-二甲基-3-羥丙基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(373)3-氨甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(374)3-氨乙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(375)3-氨丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為低級(jí)烷氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(376)4,4-二甲基-3-甲基氨甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(377)4,4-二甲基-3-乙基氨甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(378)4,4-二甲基-3-乙基氨乙基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為二低級(jí)烷氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(379)3-二甲基氨甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(380)3-二乙基氨甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為環(huán)氨基時(shí),可例示(381)4,4-二甲基-3-哌嗪基-2-環(huán)己烯-1-酮(382)4,4-二甲基-3-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為環(huán)氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(383)4,4-二甲基-3-哌嗪基乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(384)4,4-二甲基-3-吡咯烷基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(385)3-氮雜環(huán)丁基甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(386)4,4-二甲基-3-嗎啉基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為單酰胺的酰胺基時(shí),可例示(387)4,4-二甲基-3-甲?;被?2-環(huán)己烯-1-酮(388)3-乙?;被?4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(389)4,4-二甲基-3-丙酰基氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(390)3-丁?;被?4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為酯的酰氧基時(shí),可例示(391)4,4-二甲基-3-甲酰氧基-2-環(huán)己烯-1-酮(392)3-乙酰氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(393)4,4-二甲基-3-丙烯氧基-2-環(huán)己烯-1-酮(394)3-丁酰氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為三鹵代低級(jí)烷基時(shí),可例示(395)4,4-二甲基-3-三氯甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(396)4,4-二甲基-3-三氟甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R5為雜環(huán)基時(shí),可例示(397)4,4-二甲基-3-呋喃基-2-環(huán)己烯-1-酮(398)4,4-二甲基-3-吡咯基-2-環(huán)己烯-1-酮(399)4,4-二甲基-3-噻蒽基-2-環(huán)己烯-1-酮(400)4,4-二甲基-3-異噁唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(401)4,4-二甲基-3-咪唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(402)4,4-二甲基-3-噻唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(403)4,4-二甲基-3-吡咯烷基-2-環(huán)己烯-1-酮(404)3-苯并呋喃基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(405)3-苯并噻唑基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(406)3-吡啶基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(407)4,4-二甲基-3-喹啉基-2-環(huán)己烯-1-酮(408)4,4-二甲基-3-嘧啶基-2-環(huán)己烯-1-酮(409)4,4-二甲基-3-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R6為非環(huán)式飽和烴的烷基時(shí),可例示(410)2,4,4-三甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(411)4,4-二甲基-2-乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(412)4,4-二甲基-2-丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(413)4,4-二甲基-2-異丙基-2-環(huán)己烯-1-酮(414)2-丁基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(415)4,4-二甲基-2-異丁基-2-環(huán)己烯-1-酮(416)2-戊基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(417)4,4-二甲基-2-己基-2-環(huán)己烯-1-酮(418)4,4-二甲基-2-辛基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R6為雜環(huán)化合物的烷氧基時(shí),可例示(419)2-戊氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(420)4,4-二甲基-2-己氧基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R6為胺的低級(jí)烷氨基時(shí),可例示(421)4,4-二甲基-2-甲氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(422)4,4-二甲基-2-乙氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(423)4,4-二甲基-2-丙氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(424)2-二甲氨基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R6為非環(huán)式不飽和烴的鏈烯基時(shí),可例示(425)2-乙烯基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(426)2-烯丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(427)4,4-二甲基-2-異丙烯基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如,當(dāng)取代基R6為單環(huán)烴的環(huán)烷基時(shí),可例示(428)2-環(huán)丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(429)2-環(huán)丁基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(430)2-環(huán)戊基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(431)2-環(huán)己基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)R6為芳香族烴1價(jià)芳基時(shí),可例示(432)4,4-二甲基-2-苯基-2-環(huán)己烯-1-酮(433)4,4-二甲基-2-萘基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。當(dāng)取代基R6為烷氧羰基時(shí),可以形成酯。例如取代基R6為羥基低級(jí)烷基時(shí),可例示(435)4,4-二甲基-2-羥甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(436)4,4-二甲基-2-羥乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(437)4,4-二甲基-2-羥丙基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如當(dāng)取代基R6為氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(438)2-氨甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(439)2-氨乙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(440)2-氨丙基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如當(dāng)取代基R6為低級(jí)烷氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(441)4,4-二甲基-2-甲基氨甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(442)4,4-二甲基-2-乙基氨甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(443)4,4-二甲基-2-乙基氨乙基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如當(dāng)取代基R6為二低級(jí)烷氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(444)2-二甲基氨甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(445)2-二乙基氨甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如當(dāng)取代基R6為環(huán)氨基時(shí),可例示(446)4,4-二甲基-2-哌嗪基-2-環(huán)己烯-1-酮(447)4,4-二甲基-2-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如當(dāng)取代基R6為環(huán)氨基低級(jí)烷基時(shí),可例示(448)4,4-二甲基-2-哌嗪基乙基-2-環(huán)己烯-1-酮(449)4,4-二甲基-2-吡咯烷基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(450)2-氮雜環(huán)丁基甲基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(451)4,4-二甲基-2-嗎啉基甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如當(dāng)取代基R6為單酰胺的酰胺基時(shí),可例示(452)4,4-二甲基-2-甲酰基氨基-2-環(huán)己烯-1-酮(453)2-乙?;被?4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(454)4,4-二甲基-2-丙?;被?2-環(huán)己烯-1-酮(455)2-丁酰基氨基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如當(dāng)取代基R6為酯的酰氧基時(shí),可例示(456)4,4-二甲基-2-甲酰氧基-2-環(huán)己烯-1-酮(457)2-乙酰氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(458)4,4-二甲基-2-丙酰氧基-2-環(huán)己烯-1-酮(459)2-丁酰氧基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如當(dāng)取代基R6為三鹵代低級(jí)烷基時(shí),可例示(460)4,4-二甲基-2-三氯甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(461)4,4-二甲基-2-三氟甲基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如當(dāng)取代基R6為雜環(huán)基時(shí),可例示(462)4,4-二甲基-2-呋喃基-2-環(huán)己烯-1-酮(463)4,4-二甲基-2-吡咯基-2-環(huán)己烯-1-酮(464)4,4-二甲基-2-噻蒽基-2-環(huán)己烯-1-酮(465)4,4-二甲基-2-異噁唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(466)4,4-二甲基-2-咪唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(467)4,4-二甲基-2-噻唑基-2-環(huán)己烯-1-酮(468)4,4-二甲基-2-吡咯烷基-2-環(huán)己烯-1-酮(469)2-苯并噻唑基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(470)2-苯并噻唑基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(471)2-吡啶基-4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(472)4,4-二甲基-2-喹啉基-2-環(huán)己烯-1-酮(473)4,4-二甲基-2-嘧啶基-2-環(huán)己烯-1-酮(474)4,4-二甲基-2-嗎啉基-2-環(huán)己烯-1-酮以及這些化合物的酸加成鹽。例如化學(xué)式(3b)的R5以及R6為縮合多環(huán)式烴化合物以及縮合雜環(huán)化合物的結(jié)合基時(shí),可例示(475)5H-4-二甲基-7-氧代-茚(476)4-二甲基-1-氧代-萘滿(mǎn)(477)3H-4-二甲基-1-氧代-蒽(478)5H-4-二甲基-7-氧代-苯并噻吩(479)5H-4-二甲基-7-氧代-苯并呋喃(480)5H-4-二甲基-7-氧代-吲哚(481)6H-5-二甲基-8-氧代-喹啉(482)6H-5-二甲基-8-氧代-喹喔啉(483)6H-5-二甲基-8-氧代-噌啉(484)5H-5-二甲基-8-氧代-1,4-二硫雜萘(485)3H-4-二甲基-1-氧代-噻嗯以及這些化合物的酸加成鹽。本發(fā)明的化學(xué)式(1a)、(1b)、(2)、(3a)、(3b)所示的化合物,可以從現(xiàn)有的有機(jī)化合物按公知的有機(jī)合成方法合成,也可以從天然植物油得到。通式(1a)、(1b)、(2)、(3a)、(3b)表示的化合物及其酸加成鹽在作為利用多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的功能抑制劑或阻礙劑使用時(shí),可以單獨(dú)使用也可以與藥劑上允許的載體配合給藥。但并不限定于本發(fā)明所示方法。其組成由給藥途徑及給藥計(jì)劃決定。本發(fā)明的化學(xué)式(1a)、(1b)、(2)、(3a)、(3b)表示的化合物及其酸加成鹽作為上述醫(yī)藥品使用時(shí),與藥理上允許的添加劑(如載體、賦形劑、稀釋劑等)等制藥上必要的成分適當(dāng)混合,以粉末、顆粒、片劑、膠囊劑、注射劑等劑形制成醫(yī)藥組合物,口服或非口服給藥。另外,以氣體形式給藥更有效果。本發(fā)明的化學(xué)式(1a)、(1b)、(2)、(3a)、(3b)表示的化合物口服給藥時(shí),以片劑、膠囊劑、粉劑、顆粒劑、液劑等劑形給藥;非口服給藥時(shí),以液體的殺菌狀態(tài)的形式使用。在以上述形態(tài)使用時(shí),組合物中可以含有固體或液體的無(wú)毒載體。固體載體例如可以使用常用的明膠型膠囊。另外,可以將有效成分與輔藥一起或不添加輔藥,制成片劑、顆粒劑,或進(jìn)行粉末直接包裝。作為此時(shí)配合使用的賦形劑例如有,水明膠乳糖、葡萄糖等糖類(lèi)谷類(lèi)、小麥、米、馬鈴薯淀粉等淀粉類(lèi)硬脂酸等脂肪酸硬脂酸鈣、硬脂酸鎂等脂肪酸鹽滑石粉植物油硬脂醇、苯甲醇等醇類(lèi)樹(shù)膠聚亞烷基醇等。在這些膠囊、片劑、顆粒、粉末中一般含有0.1~80重量%、優(yōu)選0.1~60重量%的有效成分,作為液體載體一般可以使用水、生理食鹽水、葡萄糖或類(lèi)似的糖類(lèi)溶液,優(yōu)選乙二醇、丙二醇,聚乙二醇等二醇類(lèi)、聚氧化乙烯山梨糖醇酐單油酸酯等液體載體。在進(jìn)行非口服的肌肉內(nèi)注射、靜脈注射、皮下注射時(shí),為將通式(1a)、(1b)、(2)、(3a)、(3b)表示的化合物形成等張溶液,可以添加食鹽或葡萄糖等其他的溶質(zhì)制成無(wú)菌溶液使用。作為注射用的適當(dāng)?shù)娜軇?,例如有滅菌水、鹽酸利多卡因溶液(肌肉內(nèi)注射)、生理鹽水、葡萄糖、靜脈內(nèi)注射用液體、電解質(zhì)溶液(靜脈注射用)等。在制成這些注射液時(shí),通常含有0.01-20重量%、優(yōu)選0.05-5重量%的有效成分。在制成經(jīng)口給藥的液體制劑時(shí),含有0.01-20重量%有效成分的懸浮液或糖漿劑較好。此時(shí)可以使用香料、糖漿、制劑學(xué)上的膠束體等水性賦形劑。將本發(fā)明的組合物與藥學(xué)上允許的載體組合制成制劑時(shí),可以利用通常公知的方法制劑,具體地例如在制造軟膏劑、霜?jiǎng)┗蛉橐簳r(shí),將銀載帶無(wú)機(jī)化合物及藥劑以及根據(jù)需要在進(jìn)行熔融混合時(shí)、乳化時(shí)或乳化后同時(shí)添加鹵化物,制成軟膏劑、霜?jiǎng)┗蛉橐骸A硗庖部梢愿鶕?jù)需要在最初制成藥劑時(shí)即加入鹵化物。將本發(fā)明組合物作為生活空間的滅菌消毒劑使用時(shí),可以單獨(dú)使用,也可以通過(guò)與必要的載體組合使用以得到更好的效果。具體地例如通過(guò)散布、涂布、氣化等手段,直接作用于固定表面或通過(guò)大氣間接地發(fā)生作用。另外也可以添加到加濕器的水中或是放置在空調(diào)裝置的循環(huán)管路中,這樣也可以得到滅菌消毒效果。進(jìn)一步,在將本發(fā)明組合物作為解聚合劑、表面活性改良劑、還原劑、游離自由基清除劑、脫硫劑、相轉(zhuǎn)換劑或相轉(zhuǎn)換性改良劑、微相分離結(jié)構(gòu)改良劑、增塑劑或可塑性改良劑、共聚合劑或共聚合改良劑、聚合調(diào)節(jié)劑或聚合調(diào)節(jié)改良劑、穩(wěn)定劑、抗氧化劑或氧化防止劑、消晶劑或非晶性改良劑、柔軟化劑或柔軟化改良劑、色素、涂料、顏料、著色劑的螢光波長(zhǎng)或激發(fā)波長(zhǎng)的調(diào)制劑或改良劑、低分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子復(fù)合材料或功能性高分子復(fù)合材料的物性特性改良劑使用時(shí),可以單獨(dú)使用,或根據(jù)需要與載體組合使用,由此可以有效地控制、抑制或表達(dá)目標(biāo)物性特性。具體地就是通過(guò)控制與高分子物質(zhì)的混合比例、攪拌溫度、質(zhì)子或電磁波等的能量調(diào)節(jié)、以及遷移金屬等的選擇等來(lái)謀求更好的效率。附圖的簡(jiǎn)單說(shuō)明圖1為利用紅外分光光度計(jì)測(cè)定本發(fā)明的分子表達(dá)功能抑制劑之一的作為實(shí)施本發(fā)明形態(tài)的Yoshixol(ョッキソル)對(duì)NADPH、NADP、血紅素、細(xì)胞色素C的效果圖。圖2為表示Yoshixol對(duì)人血清、纖維蛋白質(zhì)、纖維蛋白酶的氨基酸組成的效果圖。圖3(a)、(b)是分別表示用凝血彈性描記圖對(duì)Yoshixol的人血液凝固作用進(jìn)行研究得到的圖。圖4為用電泳法檢測(cè)Yoshixol對(duì)胰蛋白酶、清蛋白的蛋白立體結(jié)構(gòu)及其功能的效果得到電泳圖,然后利用數(shù)字轉(zhuǎn)化儀將染色濃度轉(zhuǎn)換成數(shù)值,并用圖表示而得到的圖。圖5(a)、(b)是分別將利用Yoshixol對(duì)ABO的血液類(lèi)型血清抗體得到的血液類(lèi)型判定效果用數(shù)字轉(zhuǎn)化儀將凝集程度轉(zhuǎn)換成數(shù)值,并用圖表示而得到的圖。圖6是表示Yoshixol對(duì)加壓素的血壓上升效果。圖7(a)、(b)、(c)是利用電泳法研究Yoshixol對(duì)牛清蛋白、血液抗A血清、抗B血清的蛋白質(zhì)的1維結(jié)構(gòu)的效果得到電泳圖,再利用數(shù)字轉(zhuǎn)化儀將染色濃度轉(zhuǎn)換成數(shù)值,用圖表示而得到的圖。圖8(a)、(b)、(c)分別表示Yoshixol對(duì)耐甲氧苯青霉素性金黃葡萄球菌(MRSA)、大腸桿菌及白癬菌的抗菌作用。圖9為用Yoshixol處置后即刻的MRSA的死滅形態(tài)的掃描形電子顯微鏡照片。圖10為用Yoshixol處置后即刻的大腸桿菌的死滅形態(tài)的掃描形電子顯微鏡照片。圖11為用Yoshixol處置后即刻的抗酸菌的死滅形態(tài)的掃描形電子顯微鏡照片。圖12為用Yoshixol處置后即刻的白癬菌的死滅形態(tài)的掃描形電子顯微鏡照片。圖13為用Yoshixol處置后即刻的綠膿桿菌的死滅形態(tài)的掃描形電子顯微鏡照片。圖14表示Yoshixol對(duì)大腸桿菌噬菌體的血小板數(shù)的效果。圖15表示Yoshixol對(duì)雞骨髓芽球病病毒(AMV)逆轉(zhuǎn)錄酶的效果。圖16(a)、(b)分別為用相位差顯微鏡觀察Yoshixol對(duì)培養(yǎng)角質(zhì)細(xì)胞的效果的細(xì)胞標(biāo)本照片。圖17(a)、(b)分別為用透過(guò)型電子顯微鏡觀察Yoshixol對(duì)培養(yǎng)角質(zhì)細(xì)胞的效果的細(xì)胞標(biāo)本照片。圖18表示用Yoshixol處置的Hela細(xì)胞的生存率。圖19為表示由Yoshixol得到的Hela細(xì)胞的死滅圖像的掃描形電子顯微鏡照片。圖20(a)、(b)分別為用掃描型電子顯微鏡觀察由Yoshixol得到的血液紅細(xì)胞的形態(tài)變化的狀態(tài)得到的細(xì)胞標(biāo)本照片。圖21是表示用Yoshixol處置的狗的皮膚移植到兔的皮膚上的組織照片,及表示對(duì)移植了兔的皮膚的狗靜脈內(nèi)投與Yoshixol時(shí)的可移植效果的照片。圖22表示Yoshixol對(duì)人血液的血栓形成后的溶解效果。圖23表示對(duì)狗經(jīng)口投與Yoshixol時(shí)對(duì)血清總蛋白量、清蛋白量的變化的效果。圖24表示對(duì)狗經(jīng)口投與Yoshixol時(shí)對(duì)血清清蛋白與球蛋白的比例、及血糖值變化的效果。圖25表示對(duì)狗經(jīng)口投與Yoshixol時(shí)對(duì)血清膽固醇、甘油三酸酯的變化的效果。圖26表示對(duì)狗經(jīng)口投與Yoshixol時(shí)對(duì)血清殘余氮、肌酸酐的變化的效果。圖27為對(duì)狗經(jīng)口投與Yoshixol時(shí)的血清肌酸酐照片。圖28為表示Yoshixol對(duì)牛的精子鞭毛的效果的掃描型電子顯微鏡照片。圖29為表示Yoshixol對(duì)牛的精子鞭毛的效果的透過(guò)形電子顯微鏡照片。圖30為表示Yoshixol對(duì)棕櫚酸的效果的差示掃描熱量計(jì)的熱量測(cè)定圖。圖31為表示Yoshixol對(duì)聚乙二醇1000的效果的差示掃描熱量計(jì)的熱量測(cè)定圖。圖32為表示Yoshixol對(duì)聚苯乙烯280,000的效果的差示掃描熱量計(jì)的熱量測(cè)定圖。圖33為表示Yoshixol對(duì)甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸乙酯的效果的差示掃描熱量計(jì)的熱量測(cè)定圖。圖34為表示Yoshixol對(duì)甲基丙烯酸異丁酯和聚氯乙烯的效果的差示掃描熱量計(jì)的熱量測(cè)定圖。圖35為表示Yoshixol對(duì)聚乙二醇4000和聚丙烯酸甲酯的效果的差示掃描熱量計(jì)的熱量測(cè)定圖。圖36為利用熱機(jī)械分析裝置表示Yoshixol對(duì)聚氯乙烯的效果得到的體積或膨脹性變化的測(cè)定圖。圖37為表示Yoshixol對(duì)具有7個(gè)堿基對(duì)的新合成的二聚體的分子量的效果的電泳圖。圖38為表示用新合成的具有7個(gè)堿基對(duì)的二聚體作為引物測(cè)定Yoshixol對(duì)蛇DNA的PCR效果的電泳圖。圖39為表示Yoshixol對(duì)溴化乙烯的效果的分光光度計(jì)的吸光度變化測(cè)定圖。本發(fā)明中實(shí)施使用的化學(xué)物質(zhì)并無(wú)特殊限定,因化學(xué)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單所以很容易合成,另外,作為適當(dāng)?shù)纳飳W(xué)上的物質(zhì)并無(wú)特別限制,作為具體例之一是合成化學(xué)式(3a)的取代基R3、R4、R5、R6分別為氫原子的4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(以下稱(chēng)為Yoshixol),并在下面給出說(shuō)明其有效性的實(shí)施例。該合成產(chǎn)物的化學(xué)式如下所示。Yoshixol按以下方法合成。但并不限于所例示的合成方法。在氮?dú)鈿饬飨?,將二異丙基?7.27g、7mmol、純度99%、威斯康辛州米爾沃基的阿爾德里希公司制造)溶于無(wú)水四氫呋喃(150ml、純度97%、威斯康辛州米爾沃基的阿爾德里希公司制造),冷卻至-78。向其中滴加正丁基鋰(44.4ml、1.62mol/l、70mmol、威斯康辛州米爾沃基的阿爾德里希公司制造),升溫至0℃,攪拌約1小時(shí)。將上述調(diào)制的二異丙基酰胺鋰的溶液再次冷卻到-78℃,滴加4,4-二甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(7.5g、60mmol、純度97%、威斯康辛州米爾沃基的阿爾德里希公司制),在此溫度下攪拌1小時(shí)后,將多聚甲醛(5g、純度97%、威斯康辛州米爾沃基的阿爾德里希公司制造)在油浴中進(jìn)行熱分解,將發(fā)生的甲醛氣體一邊用氮?dú)庀♂屢贿叴等肷鲜鋈芤褐小V笤?78℃攪拌2小時(shí),室溫下放置一夜后,加入1當(dāng)量鹽酸成為弱酸性。蒸餾除去溶劑,用乙醚萃取,用無(wú)水硫酸鈉干燥。蒸餾除去溶劑,得到4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮和4,4-二甲基-6-羥甲基-2-環(huán)己烯-1-酮的混合物(7.03g)。將該混合物(3g)溶于苯(80ml),加入催化劑量的無(wú)水對(duì)甲苯磺酸(純度97%、威斯康辛州米爾沃基的阿爾德里希公司制造)及分子篩3A(約4g、威斯康辛州米爾沃基的阿爾德里希公司制造),加熱回流2小時(shí)。將反應(yīng)液用1N的碳酸氫鈉水溶液及飽和食鹽水洗滌后,用無(wú)水硫酸鈉干燥。蒸餾除去苯,得到粗品4,4-二甲基-6-亞甲基-2-環(huán)己烯-1-酮(2.35g),總收率為68%。通過(guò)柱色譜法或庫(kù)格爾蒸餾得到純品,但收率大大降低。另外,有關(guān)H1-NMR測(cè)定,未特別記載的是使用了CDC13。該合成Yoshixol的光譜數(shù)據(jù)與Janssen,J.,Luttke,W.已經(jīng)在Chem.Ber.,1151234-1243(1982)中記載的光譜數(shù)據(jù)一致。IR(neat)1670(C=0),1620(C=C)/cm.1HNMR(60MHz,CCL4),d1.15(s.6H,C(CH3)2),2.57(bs,2H,CH2),5.20,5.93(2m,2H,CH2=),5.87(d,J=10,1H,2-H),6.63(d,J=10Hz,3-H)&lt;光穩(wěn)定性&gt;將Yoshixol原液密封在玻璃管中,置于室內(nèi)光照下,觀察6個(gè)月后的著色、粘度及芳香程度。結(jié)果各項(xiàng)均與調(diào)制時(shí)相同。配合有效量的Yoshixol及其衍生物和酸加成鹽。給藥量因給藥途徑、癥狀、患者體重及年齡的不同而不同。例如,成人患者經(jīng)口給藥時(shí),給藥量為0.01-5mg/kg(體重)/日,特別優(yōu)選0.1-2mg/kg(體重)/日,每日分為1至數(shù)次給藥。另外,在靜脈內(nèi)給藥時(shí),給藥量為0.01-500mg/kg(體重)/日,優(yōu)選5-100mg/kg(體重)/日,每日分為1至數(shù)次給藥,用于消毒殺菌時(shí),優(yōu)選0.5-100皮摩爾的范圍。下面以Yoshixol為例順次說(shuō)明本發(fā)明的化合物作為由多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的功能抑制劑和阻礙劑的有效性,但為更簡(jiǎn)單清楚地說(shuō)明本發(fā)明的作用效果和根源性的作用機(jī)理,以Yoshixol作為具體例,選擇能夠最簡(jiǎn)單地說(shuō)明作用機(jī)理的方法和醫(yī)學(xué)史上促進(jìn)分科專(zhuān)業(yè)化的科學(xué)方法論上最直接的方法。因此,本發(fā)明權(quán)利要求1~6記載的分子表達(dá)功能抑制劑不受任何例示的實(shí)驗(yàn)方法和實(shí)驗(yàn)試劑的限制。另外,本發(fā)明是從物性特性方面說(shuō)明上述的生物學(xué)效果,如實(shí)施例所示,對(duì)于非生物的低分子物質(zhì)和高分子物質(zhì)也有作用。與生物學(xué)效果的情況相同,使用Yoshixol順次說(shuō)明本發(fā)明化合物作為由多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的低分子物質(zhì)和高分子物質(zhì)的功能控制劑、抑制劑和阻礙劑的有效性,但為更簡(jiǎn)單清楚地說(shuō)明本發(fā)明的作用效果和根源性的作用機(jī)理,以Yoshixol為具體例,選擇能夠最簡(jiǎn)單地確認(rèn)作用效果的方法。因此,本發(fā)明的權(quán)利要求1-11記載的分子表達(dá)功能抑制劑不受任何實(shí)驗(yàn)方法、實(shí)驗(yàn)試劑和解析方法的限制。&lt;有關(guān)與核糖、甘油、纖維素、聚乙烯等的反應(yīng)&gt;室溫下將4μlYoshixol和1M的核糖、甘油、纖維素、聚乙烯溶液各1ml分別在試管內(nèi)攪拌混合,使之反應(yīng),觀察生成的物質(zhì)在常溫(28℃)、加熱(80℃)、低溫(4℃)狀態(tài)下的流動(dòng)性和透光性。觀察各生成物質(zhì)的流動(dòng)性和透光性的結(jié)果是,在常溫狀態(tài)下柔軟且透光性增加,在低溫狀態(tài)下硬度增加并出現(xiàn)白色混濁,而在加熱狀態(tài)下流動(dòng)性和透光性都變好。這種結(jié)果顯示出Yoshixol具有聚合和解聚作用。&lt;對(duì)NADPH、血紅素、細(xì)胞色素C的效果&gt;利用紅外線(xiàn)分光光度計(jì),測(cè)定在1ml人去纖維蛋白血清中添加4μlYoshixol前后的細(xì)胞色素C(415、520、550nm)、NADPH(340nm)、血紅素(415nm)、芳香氨基酸(280nm)的變化。結(jié)果是沒(méi)有因?yàn)樘砑覻oshixol而導(dǎo)致細(xì)胞色素C、血紅素、NADPH出現(xiàn)量和質(zhì)的變化,但氨基酸所具有的特征波長(zhǎng)域的峰消失,向更低波長(zhǎng)域(芳香胺類(lèi)區(qū)域)移動(dòng)。這一結(jié)果不只表示Yoshixol引起脫氫反應(yīng),而且還表示出Yoshixol具有通過(guò)還原反應(yīng)或氫鍵形成新的芳香胺的作用。在圖1中在280nm處上升的雙峰性的峰消失,在其前后的波長(zhǎng)域處成為非常高的單峰。&lt;對(duì)人血清、血纖維蛋白原、凝血酶的氨基酸組成的效果&gt;Yoshixol(4μl)對(duì)于人血清1ml、160mg/dl的血纖維蛋白原1ml、凝血酶1ml的各氨基酸組成的效果,利用氨基分析進(jìn)行測(cè)定。用Yoshixol處理后的人血清的總氨基酸與處理前相比減少了41%,各氨基酸的含有比不同,磷酸絲氨酸從7.2皮摩爾增加到164.8皮摩爾,增加了約20倍。血纖維蛋白原的總氨基酸量在用Yoshixol處置前后沒(méi)有變化,但處置前存在的谷氨酸和羥基絲氨酸消失,胱硫醚增加了5倍以上。另外,凝血酶中新形成了處置前不存在的谷氨酸、?;撬?、蛋氨酸、氨基異丁酸等。這一結(jié)果表示Yoshixol具有二砜反應(yīng)等交聯(lián)連結(jié)作用,并且具有將蛋白質(zhì)或氨基酸分子轉(zhuǎn)化成其他的氨基酸分子結(jié)構(gòu)的作用。圖2表示這一實(shí)施例。&lt;對(duì)于人血液凝固和血纖維蛋白形成的效果&gt;利用凝血彈性描記圖(德國(guó)Hellige公司制造,THROMBELASTOGRATHD)研究Yoshixol(4μl)對(duì)人血液凝固和在血纖維蛋白原中添加凝血酶時(shí)血纖維蛋白形成的效果。另外還利用掃描型電子顯微鏡觀察人血液凝集時(shí)形成的血纖維蛋白網(wǎng)的程度。人血液在1-2分鐘內(nèi)開(kāi)始凝固,15分鐘前后達(dá)到最大凝固后由于血纖維蛋白溶解系統(tǒng)的作用而開(kāi)始緩慢降低。如果在血纖維蛋白原中添加凝血酶則立即開(kāi)始凝固,5-6分鐘達(dá)到最大凝集,在以后觀察的6小時(shí)內(nèi)一直維持這一最大值(參照?qǐng)D3a)。但是在全血中或是在血纖維蛋白原(160mg/dl)0.4ml中添加Yoshixol(4μl)時(shí),全血的凝固開(kāi)始時(shí)間延長(zhǎng)至4-5分鐘,最大凝集時(shí)間為6-8分鐘,凝固程度90%被抑制,而且觀察6小時(shí)以上仍保持在同一水平(參照?qǐng)D3b)。添加了Yoshixol的凝血酶被血纖維蛋白原處置時(shí)完全沒(méi)有發(fā)生凝集反應(yīng)。另外,對(duì)于全血的凝集進(jìn)行形態(tài)學(xué)方面的觀察,未處置組中紅細(xì)胞錢(qián)串形成和血纖維蛋白網(wǎng)的生成非常顯著,相反地在Yoshixol處置組中完全沒(méi)有錢(qián)串形成和血纖維蛋白網(wǎng)的生成。這一結(jié)果表示Yoshixol具有極強(qiáng)的抗凝血作用(抗凝血酶作用),而且還具有抗血纖維蛋白溶解作用。&lt;對(duì)于胰蛋白酶、凝血酶的蛋白立體結(jié)構(gòu)和其功能的效果&gt;對(duì)于作為蛋白分解酶的胰蛋白酶(和光純藥工業(yè)制)的生理作用和從血纖維蛋白原形成血纖維蛋白單體的凝血酶(BehlingerManheim-山之內(nèi)制)的生理作用進(jìn)行研究,牛清蛋白(Sigma制)和肌球蛋白(Sigma制)用胰蛋白酶處置后,各自的結(jié)構(gòu)蛋白的一維結(jié)構(gòu)因?yàn)橐鹊鞍酌傅牡鞍追纸饷傅淖饔枚l(fā)生變化。而如果將凝血酶作用于人血纖維蛋白原(BehlingerManheim-山之內(nèi)制)則沒(méi)有發(fā)現(xiàn)血纖維蛋白原的結(jié)構(gòu)蛋白的一維結(jié)構(gòu)。另外,即使在胰蛋白酶、凝血酶中添加Yoshixol(4μl)后立即對(duì)各反應(yīng)生成物質(zhì)進(jìn)行電泳,由各反應(yīng)生成的物質(zhì)的結(jié)構(gòu)蛋白一維結(jié)構(gòu)中也沒(méi)有出現(xiàn)任何變化。但是,即使將用Yoshixol(4μl)處置過(guò)的胰蛋白酶、凝血酶作用于牛清蛋白、肌球蛋白或血纖維蛋白原,也沒(méi)有發(fā)現(xiàn)胰蛋白酶和凝血酶的生理學(xué)上的作用(參照?qǐng)D4)。這一結(jié)果表明Yoshixol不只轉(zhuǎn)變胰蛋白酶和凝血酶的一維結(jié)構(gòu),而且通過(guò)轉(zhuǎn)變其多維結(jié)構(gòu)來(lái)阻止各物質(zhì)所具有的功能特異性。&lt;對(duì)于ABO血型血清抗體的功能的效果&gt;現(xiàn)已清楚地知道抗體一般是由2個(gè)輕鏈(lightchain)和2個(gè)重鏈(heavychain)形成的丫字型結(jié)構(gòu),利用S-S鍵維持其結(jié)構(gòu)的基本構(gòu)建。ABO血型血清抗體反應(yīng)是歷史上理解抗原抗體反應(yīng)的關(guān)鍵之處。本發(fā)明中使用A型、B型、O型血的人血液(各400μl),另外還使用與Yoshixol(4μl)作用過(guò)的各血型抗血清,對(duì)于是否能夠利用常用方法判定ABO血型進(jìn)行研究。如果將未處置的血型抗血清如抗A血清添加到A型的人血液中則發(fā)生血液凝集,將抗B血清添加到B型的人血液中也發(fā)生血液凝集,而對(duì)于O型血液任何抗血清都不會(huì)使其發(fā)生血液凝集,由此可以判定正常的ABO型血型(參照?qǐng)D5a)。但是如果使用用Yoshixol(4μl)處理過(guò)的各血型抗血清進(jìn)行ABO型血型判定時(shí),在任何一種組合中都不會(huì)發(fā)生血液凝集,要想以此來(lái)判定ABO型血型是不可能的(參照?qǐng)D5b)。另外如下所示利用電泳法研究血型抗血清所具有的一維結(jié)構(gòu),未發(fā)現(xiàn)用Yoshixol處置過(guò)的抗血清的蛋白一維結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。這一結(jié)果表明Yoshixol抑制或阻礙了由抗體的一維結(jié)構(gòu)以上的多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的抗體功能。&lt;對(duì)于作為肽類(lèi)的加壓素、胰島素的生理功能的效果&gt;加壓素、胰鳥(niǎo)素分別具有血壓上升和降低血糖值等生理作用。通過(guò)對(duì)兔體內(nèi)給以未用Yoshivol處置的各激素組和給以用Yoshixol處置的各激素組進(jìn)行比較,研究Yoshixol對(duì)于這些肽類(lèi)的生理功能作用的效果。在未處置組中靜脈內(nèi)注射加壓素(100ng/kg,Sigma制)導(dǎo)致的最大血壓上升程度為15-25mmHg,持續(xù)約25分鐘。但是給以預(yù)先用Yoshixol(4μl)處置的加壓素(100ng/kg)組的最大血壓上升程度約為5mmHg(參照?qǐng)D6)。另外,給以胰島素(5U/kg,丹麥的NOVD公司制)時(shí)的最大血糖值降低為45mg/dl,而給以用Yoshixol(4μl)作用后的胰島素(5U/kg)時(shí)的最大血糖值的降低為12mg/dl。這一結(jié)果表明對(duì)于具有由氨基酸的序列構(gòu)成并表達(dá)的功能特異性的低分子激素或生理活性肽來(lái)說(shuō),Yoshixol具有抑制或阻礙它們的生理功能的作用。&lt;對(duì)于蛋白質(zhì)的1維結(jié)構(gòu)的效果&gt;使Yoshixol(4μl)與下述高分子蛋白質(zhì)(各1M溶液1ml)反應(yīng),使之發(fā)生加熱變性,利用電泳法觀察評(píng)價(jià)發(fā)生變性時(shí)各蛋白質(zhì)的分子量組成變化,電泳法使用Non-SDSWidePage(TEFCO公司制造)。使用的高分子蛋白質(zhì)為人脫血纖維蛋白血清、牛清蛋白、人血纖維蛋白原、肌紅蛋白(如上所述)、血液型抗A血清、抗B血清(綠十字制)。利用電泳法測(cè)定各高分子蛋白質(zhì)求出其分子量范圍,發(fā)現(xiàn)即使用Yoshixol處理后也與未處理的高分子蛋白質(zhì)相同(參照?qǐng)D7)。這一結(jié)果表明,Yoshixol顯示出與生物體高分子蛋白同樣的電泳圖形,由此可以表明Yoshixol不會(huì)直接地使生物體高分子蛋白質(zhì)的一維結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。&lt;抗菌效果&gt;(對(duì)耐二甲氧基苯青霉素的金黃色葡萄球菌(MRSA)的效果)利用從人的敗血病患者采集培養(yǎng)并在哺乳動(dòng)物(小鼠、大白鼠、兔、狗)中引起嚴(yán)重的循環(huán)性體克的菌株(菌株號(hào)SCK18)進(jìn)行研究。用的培養(yǎng)基是腦-心浸出液瓊脂培養(yǎng)基。使用Yoshixol(其濃度是每毫升培養(yǎng)液中含0.25μl~10μl),將108個(gè)菌于37℃,24小時(shí)培養(yǎng)后,測(cè)定形成的菌落數(shù)(CFU)。沒(méi)用Yoshixol處理的組中的CFU,24小時(shí)培養(yǎng)可增殖至1010,而用每ml培養(yǎng)液中含Yoshixol0.25μl處理組中菌數(shù)卻減至104。若用2μlYoshixol處理,可減至102,每ml培養(yǎng)液若含10μlYoshixol,則菌數(shù)為零了。(參照?qǐng)D8a),這一結(jié)果表明了Yoshixol對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌中已獲得其它抗生素耐藥性的MRSA也具有很強(qiáng)的殺菌作用。(對(duì)大腸桿菌的效果)使用大腸桿菌(E.ColiW3110株)研究Yoshixol對(duì)大腸桿菌的效果。培養(yǎng)基是腦-心浸出液瓊脂。使用Yoshixol(濃度是1ml培養(yǎng)液中含2μlYoshixol),菌數(shù)108,37℃條件下24小時(shí)培養(yǎng)后,測(cè)其形成的菌落數(shù)(CFU)。無(wú)Yoshixol組,24小時(shí)培養(yǎng)后,CFU增殖至1010,但含2μlYoshixol組,處理后1小時(shí),菌數(shù)就變成零了,24小時(shí)后也是零(圖8b)。這一結(jié)果表明Yoshixol對(duì)革蘭氏陰性菌也有很強(qiáng)的殺菌作用。&lt;對(duì)耐酸菌的效果&gt;使用非典型的耐酸菌(MycobacteriumRapidGrower)研究Yoshixol對(duì)耐酸菌的效果。培養(yǎng)基是心浸出液瓊脂,根據(jù)抑菌圈大小來(lái)判斷其作用效果。每ml培養(yǎng)液中含0.2μlYoshixol時(shí)就開(kāi)始形成抑菌圈,若是2μl,則形成22mm的抑菌圈。這一結(jié)果表明Yoshixol對(duì)非典型的耐酸菌也具有很強(qiáng)的殺菌作用。&lt;抗真菌效果&gt;使用白色念珠菌(CandidaAlbicans)研究每ml培養(yǎng)液中含2μlYoshixol對(duì)真菌的效果。使用的培養(yǎng)基是薩氏培養(yǎng)基5ml,白色念珠菌數(shù)為106CFU/ml。無(wú)Yoshixol組的CFU,3小時(shí)后也未看出變化顯示有增加傾向。而加有Yoshixol組的CFU,1小時(shí)后就變成零,3小時(shí)后也是零(圖8c)。這一結(jié)果表明Yoshixol具有很強(qiáng)的抗真菌作用。Yoshixol對(duì)這些細(xì)菌的抗菌效果在研究細(xì)菌死亡形態(tài)方面也提供了有趣的見(jiàn)解。MRSA在Yoshixol作用后,通過(guò)掃描電子顯微鏡觀察給出了很有趣的顯微解剖圖象,即MRSA桿菌被分離成單個(gè)細(xì)胞,而且很多10~50nm左右的顆粒就象爆炸一樣從細(xì)胞內(nèi)噴射出去,在細(xì)胞死亡的最后階段,這些小顆粒如煙火一樣從一同心圓擴(kuò)散開(kāi)。上述現(xiàn)象用透射顯微鏡也可觀察到。用掃描電子顯微鏡觀察大腸桿菌時(shí)發(fā)現(xiàn),表面是由很多10-50nm左右的顆粒構(gòu)成,表面不光滑而是膨脹凸起(圖10)。不用說(shuō)此時(shí)菌體的粘連聚合消失了,最終菌體被破壞,形成一些小的顆粒。在耐酸菌(圖11)和白色念珠菌(圖12)也可觀察到同樣的變化。在綠膿桿菌中觀察不到細(xì)菌之間的接合,卻看到了菌體象帆船那樣鼓起來(lái)后破裂,細(xì)菌的結(jié)構(gòu)變成了小的顆粒(圖13)。這些結(jié)果是由于Yoshixol具有抗菌和殺菌效果。細(xì)菌的死亡機(jī)制與以前的機(jī)制不同,其特點(diǎn)是阻止細(xì)菌的聚集按照參與各個(gè)相應(yīng)的菌種的組織形態(tài),表達(dá)出“噴火”結(jié)構(gòu)、“爆炸”結(jié)構(gòu)、“帆船式”結(jié)構(gòu)形態(tài),使菌體組成成分顆?;?,而以往死亡機(jī)制是,由于抗菌殺菌劑使得菌體變形,壞死、凝固等。這樣的形態(tài)學(xué)上看法與以前已指出的Zeiosis或細(xì)胞程序性死亡的形態(tài)特征是一致的。這表明Yoshixol可被用作不會(huì)伴有變異性出現(xiàn)的或耐藥性出現(xiàn)的抗菌劑和殺菌劑。&lt;殺菌消毒效果&gt;為了研究Yoshixol氣化成分的抗菌作用,使用與上述研究抗菌作用的各個(gè)菌株即耐二甲氧基苯青霉素的金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、白色念珠菌、耐酸菌,在普通瓊脂和BHI培養(yǎng)基、HI培養(yǎng)基、薩氏培養(yǎng)基上研究50μlYoshixol的抗菌作用。將浸了Yoshixol樣品的濾紙圓片放到平皿的底部,將接種了各個(gè)菌種的培養(yǎng)基置于上蓋內(nèi),使Yoshixol樣品與培養(yǎng)基不接觸,24小時(shí)后觀察各個(gè)菌的增殖狀況。結(jié)果,37℃恒溫狀態(tài)下并不是直接接觸擴(kuò)散,即使是從平皿底部的Yoshixol氣化成分的間接作用也完全沒(méi)有觀察到上述各種菌的增殖。這一結(jié)果確認(rèn),本發(fā)明的Yoshixol的揮發(fā)氣化成分,通過(guò)大氣對(duì)生活空間的所有場(chǎng)所具有強(qiáng)的滅菌、殺菌消毒作用。&lt;產(chǎn)生一氧化氮的效果&gt;最近人們關(guān)心體內(nèi)產(chǎn)生的一氧化氮(NO)有治癌作用、殺菌作用、抑制抗原抗體反應(yīng)和心血管效應(yīng)。NO對(duì)于上述的Yoshixol對(duì)血液凝集試驗(yàn)、纖維蛋白形成試驗(yàn)以及對(duì)MRSA的抗菌試驗(yàn)的效果究竟參與到什么樣的程度,利用阻止NO產(chǎn)生的試劑NG-甲基-L-精氨酸(NMLA)進(jìn)行了研究。在已加有Yoshixol的試驗(yàn)樣品中再加入4μl1M濃度的NMLA,其結(jié)果與Yoshixol單獨(dú)作用相比,無(wú)論是對(duì)血液凝集作用、纖維蛋白形成還是對(duì)MRSA的抗菌作用都下降了10~20%。這一結(jié)果表明,Yoshixol也是NO產(chǎn)生劑,通過(guò)Yoshixol產(chǎn)生的NO在本發(fā)明記載的Yoshixol的抗菌作用、治癌作用、殺菌作用、抗病毒作用、抑制抗原抗體反應(yīng)等效果中占有10~20的作用。&lt;對(duì)噬菌體的效果&gt;每ml大約有107噬體液(E79雙鏈DNA噬菌體),1ml這種菌液加4μlYoshixol。充分混合,分別于混合后的5分鐘、10分鐘、20分鐘、30分鐘從混合液中取出10μl,迅速加到10ml的肉湯中稀釋。從稀釋液中取出100μl,加入上層溫?zé)岬沫傊男≡嚬苤?,然后再向里邊加入培養(yǎng)了一夜的指示菌液(綠濃桿菌)100μl,充分混合,將小試管里的液體倒入瓊脂板上,敏捷地邊使平板轉(zhuǎn)動(dòng),邊讓上層瓊脂均勻地?cái)U(kuò)展開(kāi)。放置大約10分鐘,層疊的瓊脂充分凝固時(shí)放入37℃恒溫箱中,培養(yǎng)一夜后,數(shù)空斑數(shù)。相對(duì)于未加Yoshixol組,加了Yoshixol組中,5分鐘處理組的空斑數(shù)減少到33%,10分鐘處理減至15%,15分鐘處理減至6%,進(jìn)行20分鐘以上處理,看不到空斑的形成(圖14)。&lt;抗病毒效果&gt;為了研究Yoshixol對(duì)病毒的效果,分別向1μl的1摩爾濃度的大腸桿菌噬菌體的雙鏈DNA、單鏈DNA以及mRNA中加入4μlYoshixol進(jìn)行處理,或不加Yoshixol,然后通過(guò)掃描、透射電子顯微鏡觀察各個(gè)試驗(yàn)組中樣品的結(jié)構(gòu)變化。另外,用通常的細(xì)菌學(xué)手法將上述加了4μlYoshixol處理的和未加Yoshixol的樣品分別接種大腸桿菌。再通過(guò)掃描和透射電子顯微鏡觀察各個(gè)接種的大腸桿菌的增殖程度,以及其形態(tài)學(xué)上的變化。觀察的結(jié)果,大腸桿菌噬菌體雙鏈DNA、單鏈DNA以及mRNA等所具有的特征的螺旋結(jié)構(gòu)、復(fù)雜的多維結(jié)構(gòu)在Yoshixol處理后變成了單純的結(jié)構(gòu)。而且鏈間距離明顯地分開(kāi)了。當(dāng)研究單鏈DNA的堿基序列時(shí)發(fā)現(xiàn),Yoshixol處理后原來(lái)的堿基序列變化了。若將噬菌體雙鏈DNA、單鏈DNA以及mRNA接種大腸桿菌,各個(gè)相應(yīng)接種的大腸桿菌的增殖程度與取出前的母菌的增殖程度相同,而經(jīng)Yoshixol處理的雙鏈DNA單鏈DNA、mRNA接種的大腸桿菌看不到增殖。用掃描電子顯微鏡,透射電子顯微鏡從形態(tài)學(xué)方面觀察這些大腸桿菌,發(fā)現(xiàn)非處理組中,DNA、mRNA粘附在細(xì)菌的表面或進(jìn)入細(xì)菌的里面。但在Yoshixol處理組就沒(méi)看到這些。另外研究了Yoshixol對(duì)雞的骨髓細(xì)胞白血病病毒(AMV)的逆轉(zhuǎn)錄酶(GibcoCo.Getesburg,Maryland,USA)的效果。對(duì)5mg的RNA使用25單位的BRLAMV逆轉(zhuǎn)錄酶,用0.01μlYoshixol處理或不處理,然后用PCR方法擴(kuò)增cDNA;再測(cè)定其生成量。結(jié)果,未經(jīng)Yoshixol處理的,生成預(yù)期的cDNA量,但經(jīng)Yoshixol處理后的cDNA的合成下降到預(yù)期量的10%左右(圖15)。這一結(jié)果表明,Yoshixol具有破壞病毒作用、阻止病毒寄生宿主細(xì)胞的作用、引起病毒本身基因的多維結(jié)構(gòu)變化的作用、抑制病毒在宿主細(xì)胞內(nèi)自身繁殖的能力的作用。&lt;抗癌效果&gt;細(xì)胞間的附著因子在癌轉(zhuǎn)移和癌細(xì)胞增殖中起著重要的作用。為了研究細(xì)胞間的附著因子,培養(yǎng)角(質(zhì))化細(xì)胞,觀察細(xì)胞間的結(jié)構(gòu)。本發(fā)明中利用從人皮膚分離培養(yǎng)的角(質(zhì))化細(xì)胞,通過(guò)相位差顯微鏡(OlympusCo.,IMT-2),透射電子顯微鏡(日本電子社制,JEM1200,EXII)以及掃描電子顯微鏡(日本電子社制、JSM-6000F)研究經(jīng)兩代培養(yǎng)5天后的角質(zhì)細(xì)胞間的結(jié)構(gòu)和細(xì)胞形態(tài)。未經(jīng)Yoshixol處理組,能看到培養(yǎng)的細(xì)胞整整齊齊地象石墻一樣增殖得滿(mǎn)滿(mǎn)的。也能看到分裂為兩個(gè)核的細(xì)胞,以及細(xì)胞內(nèi)的亞器官。細(xì)胞之間沒(méi)有空余的空間,都被細(xì)胞外基質(zhì)填滿(mǎn)了(圖16a,17a)。與此相對(duì)應(yīng)的培養(yǎng)液中加了4μlYoshixol的處理組,培養(yǎng)細(xì)胞表現(xiàn)出各式各樣的不規(guī)則形態(tài),有很多細(xì)胞的細(xì)胞膜、細(xì)胞內(nèi)的亞器官(高爾基體,粗面小胞體以及形成細(xì)胞骨架的微管等)都遭到了各種各樣的破壞。細(xì)胞間連接更趨不規(guī)則,細(xì)胞外基質(zhì)也以各式各樣大小的點(diǎn)狀物由細(xì)胞中離散開(kāi)(圖16b,17b)。在培養(yǎng)的癌細(xì)胞-Hela細(xì)胞(AmericanTypeCultureCollection,ATCCNo.CCL2.MarylandUSA,參照?qǐng)D18)以及小鼠的肝癌細(xì)胞中也看到了同樣的效果。這一結(jié)果表明本發(fā)明的Yoshixol具有阻止細(xì)胞分裂增殖的作用,阻礙細(xì)胞間的附著,抑制癌細(xì)胞的分裂增殖以及癌細(xì)胞的轉(zhuǎn)移的作用。再?gòu)男螒B(tài)學(xué)觀點(diǎn)看,由Yoshixol造成細(xì)胞破壞的形態(tài)與以前指出的細(xì)胞死亡中的壞死形態(tài)差的很遠(yuǎn)(圖19),但非常接近自然死亡或所的細(xì)胞程序性死亡的形態(tài)(這樣的形態(tài)在前面敘述的各種細(xì)菌中也看到過(guò))。這些成了碎片的細(xì)胞組合物(10-100nm)中的顆粒狀物質(zhì)易受到吞噬細(xì)胞、淋巴細(xì)胞的吞噬作用,然后再用于生物體內(nèi)生理上的自然循環(huán)的生命現(xiàn)象。&lt;保存臟器組織的效果&gt;取4μlYoshixol加入容積為10ml的真空采血試管中,然后從人肘靜脈取5ml血加到已加有Yoshixol的試管中,慢慢混和,室溫保存,分別在30分鐘,1小時(shí),1個(gè)月各時(shí)間點(diǎn),用透射式以及掃描電子顯微鏡觀察血液中紅細(xì)胞的形態(tài)變化。未經(jīng)Yoshixol處理的樣品,30分鐘可看到凝血塊,但1個(gè)月后就看不到血液紅細(xì)胞的正常形態(tài)了,只看到凝固破壞了的殘存物。而經(jīng)Yoshixol處理的血液紅細(xì)胞沒(méi)有出現(xiàn)因纖維蛋白引起的凝血,很多都是裂口(唇狀)紅細(xì)胞(Stomatocyte),也看到一部分是丙酮酸激酶缺乏癥、磷酸甘油酸缺乏癥時(shí)出現(xiàn)的棘紅細(xì)胞。細(xì)胞膜、細(xì)胞內(nèi)亞器官經(jīng)過(guò)一個(gè)月后仍保存著(圖20)。這表明經(jīng)Yoshixol處理的血液,既使在室溫下,也可保存,同時(shí)Yoshixol作為其它生物體的功能單位的臟器和組織保存劑也是有效的。&lt;對(duì)異種間皮膚移植引起的排斥反應(yīng)的抑制作用&gt;將家兔背部的整層皮膚(直徑3cm)作為移植片移植到雜種犬的背部,同時(shí)再將同樣大小的雜種犬的背部皮膚移植到家兔的背部,過(guò)3個(gè)月后用眼睛或組織學(xué)上的方法觀察移植片的生存狀態(tài)。首先將兔和犬的移植片浸泡在加了10μlYoshixol的生理鹽水的處理液中(使用的Yoshixol的配制如下2ml的聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐單油酸酯1和光純藥株式會(huì)社制&lt;相當(dāng)于ICI社Tween80&gt;中加入88ml生理鹽水,然后再加入10ml的Yoshixol)大約2分鐘,然后將移植片分別移植到相應(yīng)的受皮部位,縫好。移植3日后,向傷口部位涂10μl的Yoshixol。只用生理鹽水處理的移植片,移植3-5天時(shí)就開(kāi)始脫落,傷口周?chē)蜓装Y反應(yīng)和移植片組織壞死而顯出很臟的樣子。移植一周后,移植片完全腐爛,10日后完全脫落,3個(gè)月后植皮部位完全靠各自的再生皮膚治愈了。而如果將移植片浸過(guò)Yoshixol溶液,移植片變得柔軟和厚了??p合針也很容易穿過(guò),移植2周后也沒(méi)脫落,炎癥反應(yīng)也被抑制了。再過(guò)一個(gè)月傷口部位也看不到炎性組織反應(yīng),表現(xiàn)出了有光澤的膠原膜或殼質(zhì)樣物質(zhì)復(fù)蓋的外觀,判別不出與受皮部位的界限(圖21上部)。這表明在進(jìn)行以異種間皮膚移植為代表的組織和臟器移植時(shí),通過(guò)將供體組織或臟器用Yoshixol進(jìn)行前處理,就可抑制伴隨移植產(chǎn)生的排斥反應(yīng),同時(shí)也可抑制由于移植組織或臟器而引起的并發(fā)性感染提高了移植的效果。另外將家兔的整層皮膚(直徑3cm)作為移植片,不經(jīng)處理原封不動(dòng)地縫在犬的受皮部位,通過(guò)靜脈注入Yoshixol,按每公斤體重注10μl,每日一次,注射一周,3個(gè)月以后觀察移植片的生存狀態(tài)。當(dāng)然沒(méi)有與以往的抗生素或是免疫抑制劑等藥物合用。移植片沒(méi)有發(fā)生排斥反應(yīng)和細(xì)菌感染等癥狀,且附著在犬的背上一個(gè)多月,3個(gè)月后象剝薄膜那樣,移植片表層剝落,雖然沒(méi)有看到傷口處的皮膚出現(xiàn)體毛,但用肉眼觀察以及組織上的觀察都看到形成了很好的上皮(圖21下部)。通過(guò)靜脈注入Yoshixol,雜種犬與Yoshixol注入前相比完全恢復(fù)了元?dú)?,食欲好、?dòng)作等也有生氣了。勿庸置疑,這表明,通過(guò)靜脈注入Yoshixol使整個(gè)動(dòng)物的狀態(tài)得到了改善,而且可以抑制移植引發(fā)的排斥反應(yīng),同時(shí)抑制感染,可以提高移植效果。&lt;溶血栓效果&gt;為了研究Yoshixol對(duì)血栓的溶解效果,用玻璃注射器從人和犬各取出1ml血后立刻移Petri′s平皿中,通過(guò)相位差顯微鏡(IMT-2,Olympus,Co.)確認(rèn)有血栓形成或有錢(qián)串式血細(xì)胞形成,整個(gè)視野中看不到單個(gè)紅細(xì)胞,正是血栓形成時(shí)刻。向樣品中加入1μlYoshixol,顯微鏡下觀察剛才形成的血栓的溶解過(guò)程,通過(guò)彩色錄相將過(guò)程收錄下來(lái)(錄相機(jī)CCD-IRISSony社制)再通過(guò)自作的動(dòng)態(tài)畫(huà)面解析裝置,解析研究其流體現(xiàn)象。驚奇地觀察到加了Yoshixol后,剛結(jié)塊的血栓經(jīng)過(guò)與血栓形成完全相反的過(guò)程,又分散成一個(gè)個(gè)的紅細(xì)胞,從血栓部位離散開(kāi),回到原來(lái)的形態(tài)。也看不到紅細(xì)胞膨脹破裂發(fā)生溶血現(xiàn)象,而且各個(gè)地方的紅細(xì)胞也不干擾其它紅細(xì)胞的位置,都按一定的秩序正常地運(yùn)動(dòng)(圖22)。通過(guò)顯微鏡下觀察這一過(guò)程以及通過(guò)動(dòng)態(tài)的畫(huà)面處理解析,呈現(xiàn)出與固體液化現(xiàn)象或凝膠化現(xiàn)象一樣的分散結(jié)構(gòu)體的動(dòng)態(tài)行為。這表明通過(guò)熱力學(xué)可以解釋血液或血清中的血栓形成,血液或血清是非牛頓粘性的物質(zhì)特性的代表例之一,形成血栓后會(huì)損害原來(lái)血液的生理學(xué)上的作用(流動(dòng)特性),Yoshixol不僅有可能改善這種循環(huán)障礙,而且可以用作血栓形成的抑制劑或阻礙劑,也可用作血栓的溶解劑。&lt;改善代謝的效果&gt;就Yoshixol對(duì)血液中的化學(xué)成分和紅細(xì)胞成分的影響,通過(guò)經(jīng)口給藥研究改善代謝的作用。按每公斤體重10μlYoshixol向100g的狗食(狗食&lt;牛肉&gt;,新西蘭生產(chǎn),大榮進(jìn)口,符合市場(chǎng)貿(mào)易委員會(huì)標(biāo)準(zhǔn))添加Yoshixol,混和后作為飼料喂給beagles犬,連續(xù)一周,然后于喂藥前和喂藥后1天,3天,以及中止喂藥1天后,7天后觀察下列細(xì)胞數(shù)目以及下列各種物質(zhì)有無(wú)變化,即紅細(xì)胞數(shù)目,白細(xì)胞數(shù)目,血小板、血清中總蛋白(Byuret方法),血清清蛋白(BGG法)、尿素氮(GLDH-UV法)、肌酸酐(酶法)、葡萄糖(GDH法)、總膽紅素(酶法)、GOT和GPT(按JSCC法)、TTT和ZTT(肝功能研究標(biāo)準(zhǔn)操作法)、乙酰膽堿酯酶(DMBT法)、總膽固醇(PDO酶法)、甘油三酯(PDO酶法)、尿酸(尿激酶PDO法)、血清鐵(亞硝基PSAP法)、肌酸磷酸激酶(SCC法)、鈉、鉀、氯(ISE稀釋法)、無(wú)機(jī)磷(酶-UV法)以及鈣(OCPC法)。結(jié)果,紅細(xì)胞數(shù)、白細(xì)胞數(shù)、血小板數(shù)沒(méi)看到什么變化。而總膽紅素、GOT、GPT、TTT、ZTT、乙酰膽堿酯酶、血清鐵、鈉、鉀和氯、無(wú)機(jī)磷、還有鈣也沒(méi)有變化。總蛋白在喂給Yoshixol3天后上升,喂藥中止一周后,又與沒(méi)處理組一樣,血清清蛋白沒(méi)有變化(圖23),血清清蛋白/免疫球蛋白比值在給藥3天后上升(圖24上部)。推斷生成了免疫球蛋白。在對(duì)照組中的血糖值,喂3天飼料后增加15%,但在給Yoshixol組中看不到血糖上升。停藥一周后也沒(méi)出現(xiàn)血糖反彈現(xiàn)象(圖24下部)。而總膽固醇和甘油三酯,在對(duì)照組和處理組沒(méi)有什么差別(圖25)。然而殘余氮和肌酸酐從給藥1天后就降低(是對(duì)照的70-80%)(圖26)。在給藥期間,尿酸也維持在低值,肌酸磷酸激酶也降低了(圖27),γ-GPT,GOT,GPT等酶也降低了。TTT,ZTT等也沒(méi)有出現(xiàn)異常值。給藥一周內(nèi)也沒(méi)發(fā)現(xiàn)什么異常行為或?yàn)a肚、嘔吐、便血等,也沒(méi)發(fā)現(xiàn)體重下降、食欲低下現(xiàn)象。按每公斤體重3μl的Yoshixol給beagles犬喂藥1個(gè)月,3個(gè)月后再觀察,盡管時(shí)間和給藥程度上有差別,還是得到了同樣的效果。這些結(jié)果表明,有希望經(jīng)口服Yoshixol使糖、脂、蛋白質(zhì)等營(yíng)養(yǎng)和代謝改善,所以Yoshixol可用作糖尿病、腎病和低蛋白血癥等病的治療藥,也可用作細(xì)胞功能保護(hù)劑。&lt;使皮膚柔軟的效果&gt;將家兔和犬的整層皮膚浸入到加了10μlYoshixol的5ml生理鹽水處理液里,大約1-2分鐘,(使用的Yoshixol是這樣配制的將88ml生理鹽水加到2ml的聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐單油酸酯1中、(和光純藥株氏會(huì)社制)&lt;相當(dāng)于ICI社Tween80&gt;,再向該溶液里加10mlYoshixol)處理的皮膚片濕潤(rùn)且柔軟,變得厚了,針很容易穿過(guò),組織學(xué)上也未看到它們結(jié)構(gòu)破壞,與對(duì)照的生理鹽水浸過(guò)的相比,處理的皮膚用蘇木精嗜紅染色就如同用由更新鮮的材料作成的標(biāo)本那樣觀察到皮膚組織。而且,4℃藏保存或20℃冷凍保存一個(gè)月,解凍后還可表現(xiàn)出同樣的效果。這一結(jié)果表明Yoshixol用作象皮膚那樣具有很多纖維結(jié)構(gòu)的組織或物質(zhì)的柔軟劑是有可能的,同時(shí)也可用作臟器的保存劑。&lt;對(duì)精子鞭毛運(yùn)動(dòng)的抑制效果&gt;為了研究Yoshixol對(duì)精子鞭毛運(yùn)動(dòng)的效果,將液氮保存的日本種牛的精子(種公牛新守秀&lt;登記號(hào)、全和黑第1114號(hào)Lot號(hào)84Y28&gt;)于35℃微溫解凍,解凍后取1ml移入Petri平皿內(nèi)(grainer社制)用相位差顯微鏡(IMT-2,OlympusCo制)觀察鞭毛運(yùn)動(dòng)的變化,同時(shí)借助彩色錄相機(jī)(CCD-IRIS,Sony制)把畫(huà)面錄下來(lái),通過(guò)自作的動(dòng)態(tài)畫(huà)面解析裝置解析,研究鞭毛運(yùn)動(dòng)的波動(dòng)周期以及精子的運(yùn)動(dòng)方向和速度等。正常的精子通過(guò)有規(guī)則的鞭毛運(yùn)動(dòng),精子頭部以每秒0.3~1.5μm,朝著目的方向移動(dòng),若加1μlYoshixol,鞭毛運(yùn)動(dòng)立刻停止,精子移動(dòng)速度變成零。此時(shí)鞭毛運(yùn)動(dòng)停止的精子的頭部以中心體作支點(diǎn)的旋轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)有數(shù)十秒,旋轉(zhuǎn)速度隨時(shí)間的推移慢慢減速,最后停止。這一結(jié)果表明Yoshixol與精子運(yùn)動(dòng)有關(guān)的生理功能特性(如肌動(dòng)蛋白等收縮蛋白以及作為能源的ATP的水解反應(yīng)等)有密切的關(guān)系,同時(shí)與原核生物和真核生物的運(yùn)動(dòng)和信息傳遞,甚至與作為生命本質(zhì)的動(dòng)態(tài)行為都有密切關(guān)系。就這些細(xì)胞運(yùn)動(dòng)而言,是作為運(yùn)動(dòng)根本的蛋白質(zhì)集合構(gòu)成微絲或微管后產(chǎn)生的。通過(guò)透射型(日本電子社制、JEM1200,EX11)以及掃描型(日本電子社制、JSM-6000F)電子顯微鏡研究Yoshixol對(duì)精子形態(tài)學(xué)上變化的影響??捎^察到正常的鞭毛是被細(xì)胞膜圍著由9+2基本結(jié)構(gòu)構(gòu)成的外側(cè),內(nèi)部有與運(yùn)動(dòng)相關(guān)的結(jié)構(gòu)單位-軸絲,軸絲主要是由處于中心部的兩根管(中心對(duì)稱(chēng))和位于周邊部的九根雙管(周邊小管)構(gòu)成的排列整齊的結(jié)構(gòu),表面結(jié)構(gòu)中參與運(yùn)動(dòng)的部分表面光滑排列整齊形成如炸面包圈式的圓環(huán)。但是經(jīng)Yoshixol處理的精子,整體形態(tài)沒(méi)看到特別的變化,可將放大倍數(shù)調(diào)大后再觀察鞭毛的表面結(jié)構(gòu)。10-30nm大小的粒子象是噴出似的附著在表面,在認(rèn)為是參與運(yùn)動(dòng)的部位沒(méi)看到形成如炸面包圈樣的環(huán),不過(guò)前端小粒子附著是很明顯的(圖28)。而通過(guò)透射電子顯微鏡對(duì)鞭毛的觀察,發(fā)現(xiàn)仍維持著基本的纖維構(gòu)造單位,但包圍表面纖維的膜的連續(xù)性有缺陷,而且也沒(méi)見(jiàn)到各個(gè)纖維結(jié)構(gòu)單位內(nèi)部的纖維單位(肌原纖維等)有規(guī)則的排列構(gòu)造(圖29)。在精子的頭部的表面結(jié)構(gòu)以及內(nèi)部構(gòu)造中也未發(fā)現(xiàn)在鞭毛中所看到的顯著的形態(tài)變化。這樣的結(jié)果目前在人們關(guān)心肌動(dòng)蛋白和微管蛋白等的二聚體中作為細(xì)胞骨架的作用(在癌化、轉(zhuǎn)移、細(xì)胞死亡等)中表明Yoshixol作為能抑制控制精子運(yùn)動(dòng)的避孕藥的應(yīng)用毫無(wú)疑問(wèn)支持了例如可用作原核生物細(xì)菌增殖的抑制劑、抗菌劑,以及作為真核生物的抗癌劑等的應(yīng)用。同時(shí)也可用作細(xì)胞附著抑制劑或控制劑、生命形態(tài)的形成抑制劑或控制劑以及與各種生命現(xiàn)象(也包含免疫應(yīng)答)有關(guān)系的聚合反應(yīng)體系為基礎(chǔ)表達(dá)出的功能作用的抑制劑或控制劑。&lt;改變高分子物理特性的效果&gt;Yoshixol對(duì)高分子的物理特性(例如,光澤或亮度的改變,模具的精確邊界,表面的平滑和均一性,透明度,結(jié)構(gòu)致密性,量的變化等)起到什么樣的作用通過(guò)以下試驗(yàn)進(jìn)行研究。每100g下列物質(zhì)添加100μl的Yoshixol在水槽中加溫直至溶解,將各種溶解液都分別注入牙科治療中的齲齒的充填齒模型內(nèi),冷卻形成固體狀態(tài),從鑄模中取出,用2-5倍的放大鏡觀察。都加了Yoshixol的下述物質(zhì)與未加Yoshixol的比較發(fā)現(xiàn),加了Yoshixol的融點(diǎn)降低了,其中十八烷醇(和光純藥工業(yè)、大阪)表面光潔度變好,邊界清楚,硬脂酸(和光純藥工業(yè)、大阪)的鑄件表面平滑、致密、透明;月桂酸(和光純藥工業(yè)、大阪)的鑄件光滑、透明;十二烷醇(和光純藥工業(yè)、大阪)鑄件融化很快,室溫下不能保持鑄件。軟脂酸(和光純藥工業(yè)、大阪)有柔軟的感覺(jué),肉豆蔻酸(和光純藥工業(yè)、大阪)境界鮮明,均一,而十四烷醇(和光純藥工業(yè)、大阪)也與肉豆蔻酸一樣。十六烷醇(和光純藥工業(yè)、大阪)的致密性和透明度都下降了。癸酸(和光純藥工業(yè)、大阪)鑄件有光澤、境界鮮明,表面因小的凸起而看起來(lái)粗糙。聚乙二醇1000(和光純藥工業(yè)、大阪)境界鮮明性和光滑性變壞,聚乙二醇1540(和光純藥工業(yè)、大阪)平滑性、均一性以及透明性變好,聚乙二醇2000(和光純藥工業(yè)、大阪)、聚乙二醇4000(和光純藥工業(yè)、大阪)、聚乙二醇6000(和光純藥工業(yè)、大阪)致密性、透明性以及膨脹性都有增強(qiáng)。而N-N異丙基丙烯酰胺(AldrichCo.Milwaukee,WisconsinUSA)有光澤,境界鮮明,表面均一透明和致密。為了研究Yoshixol對(duì)高分子聚合物的效果,用一具體例子-丙烯酸酯系列聚合物在室溫下觀察。這一系列聚合物是月桂酸甲基丙烯酸酯471,甲基丙烯酸甲酯48;甲基丙烯酸乙酯126;甲基丙烯酸異丁酯140,甲基丙烯酸丁酯320的標(biāo)準(zhǔn)樣品(聚合物試劑丙烯酸酯標(biāo)準(zhǔn)品18336-9,AldrichCo.Milwaukee,Wisconsin,USA)。若1g各種各樣的丙烯酸酯系列高分子加入150μlYoshixol后所有的物質(zhì)都變成了液體象玻璃的物質(zhì),變得透明,原來(lái)粉狀以及結(jié)晶狀結(jié)構(gòu)消失,變成均一的物質(zhì)。如再追加100μl的Yoshixol,月桂酸甲基丙烯酸酯的流動(dòng)性增加,2周后,出現(xiàn)流動(dòng)粘附性,一個(gè)月后不加Yoshixol時(shí)其量在減少,而在加了Yoshixol的處理組,可觀察到樣品分離成液體成分與半透明的固體。甲基丙烯酸甲酯48在追加Yoshixol后松散的粉末立刻消失形成均一的餅狀,流動(dòng)性增加,2周后變成透明的糊,粘附在管壁上,一個(gè)月后,其量增加。甲基丙烯酸乙酯126在追加Yoshixol后,松散的粉末立即消失,成塊狀,出現(xiàn)粘性2周后變成糊,粘附在管壁上,一個(gè)月后透明度進(jìn)一步增加。甲基丙烯酸異丁酯140在追加Yoshixol后,松散粉末消失,成塊狀透明、出現(xiàn)粘性,2周后粘性進(jìn)一步增加,成糊,粘附在管壁上的部分是透明的,但下層未反應(yīng)部分卻帶有Yoshixol處理前的粉末狀態(tài)的色調(diào)。甲基丙烯酸丁酯320也是粉末狀態(tài)消失,塊狀透明,粘性增加以糊狀粘附在管壁上,2周后由于粘附狀態(tài)引起透明度變差,透明部分象玻璃那樣透明,一個(gè)月后粘性減小變成透明均一的一塊玻璃樣的物質(zhì),其量也增加了。另外,對(duì)其它的丙烯酸酯高分子系列如2-乙基己基丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚十八烷基丙烯酸酯、聚乙基丙烯酸酯、聚丁基丙烯酸酯的標(biāo)準(zhǔn)品(聚合物試劑,聚丙烯酸酯標(biāo)準(zhǔn)品18338-5,AldrichCo.WisconsinMilwaukee,USA)各取500mg室溫下加入200μlYoshixol,然后觀察其物理特性的變化。聚2-乙基己基丙烯酸酯在加入Yoshixol后,流動(dòng)性立即增加,但色高沒(méi)變,2周后,流動(dòng)性進(jìn)一步增加,容量增加,光的折射性也變了,一個(gè)月后流動(dòng)性仍進(jìn)一步增加,容量增加了近一倍;聚甲基丙烯酸酯在加了Yoshixol后,流動(dòng)性,容積也都增加了,透光性變好,一個(gè)月后流動(dòng)性進(jìn)一步增加,容量也增加了2-3倍;聚十八烷基丙烯酸酯在加了Yoshixol后,松散的粉末狀態(tài)消失,變成均一的塊狀,而聚乙基丙烯酸酯在加了Yoshixol后流動(dòng)性顯著地增加,變成液體的同時(shí)容量也顯著增加,一個(gè)月后流動(dòng)性進(jìn)一步增加,容量也增加了近3倍。聚丁基丙烯酸酯在加了Yoshixol后流動(dòng)性也增加了,2周后流動(dòng)性進(jìn)一步增加,象液體那樣,一個(gè)月后流動(dòng)性增加的同時(shí)容量也增加了將近2-3倍。還有將其它的高分子如聚二甲基硅氧烷、聚醋酸乙烯酯、聚甲基甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚碳酸酯的標(biāo)準(zhǔn)品(聚合物試劑18337-7AldrichCo.WisconsinMilwaukee,USA)各取500mg于室溫下加入200μl的Yoshixol后,觀察這些物質(zhì)的物理特性的變化。聚二甲基硅氧烷在剛加完Yoshixol后,變成上部澄清的液體狀但很難混合,2周后流動(dòng)性和容積都有增加,一個(gè)月后,粘性進(jìn)一步增加,量也增加了但透光性下降。聚醋酸乙烯酯加了Yoshixol后,粘性增加,已經(jīng)可粘附在管壁上但可看到下面還有液體成分。2周后,液體成分消失變成透明的粘性溶液,發(fā)現(xiàn)透明性增強(qiáng),再過(guò)一個(gè)月,透明性呈很穩(wěn)定的狀態(tài)。聚甲基丙烯酸甲酯加了Yoshixol后,立即變成均一、透明的塊狀,一個(gè)月后,結(jié)晶,成了毛玻璃狀。聚氯乙烯加了Yoshixol后,松散的粉末消失,成了粗糙不均一的塊,室溫放置沒(méi)看到顯著的變化。聚碳酸酯加了Yoshixol后,松散的粉狀消失,出現(xiàn)粘性2周后透明度下降,成毛玻璃狀,看不到反射光線(xiàn),一個(gè)月后,量變多了。而異丙基丙烯酰胺(AldrichCo.WisconsinMilwaukee,USA)200mg加了100μl的Yoshixol后,如同砂糖浸入水那樣Yoshixol滲入到結(jié)晶的樣品中,2-3分鐘后,既沒(méi)發(fā)熱,也沒(méi)有氣體出現(xiàn),但從下層開(kāi)始形成有透明感的物質(zhì),加了4小時(shí)后變成果汁牛奶凍狀,2周后觀察已是沒(méi)有透明感的毛玻璃了。另外,將其它的聚乙烯系列的高分子化合物如聚乙二醇苯酯丙烯酸酯(Aldrich,Co.WisconsinMilwaukeeUSA)、聚乙烯125000(Aldrichco.WisconsinMilwaukeeUSA),還有低密度的聚乙烯(AldrichCo.WisconsinMilwaukeeUSA)各取200mg加入100μlYoshixol后于室溫下觀察。聚乙二醇苯酯丙烯酸酯在加了Yoshixol后立即看到流動(dòng)性增加了,隨時(shí)間推移,量增加了,透光性也增強(qiáng)了。聚乙烯125000在加了Yoshixol后顆粒之間開(kāi)始附著,2周后,觀察到剩下的各個(gè)顆粒相互附著著。而低密度的聚乙烯加了Yoshixol后粒子單位從松散狀態(tài)變大。為了研究Yoshixol對(duì)聚苯乙烯系列高分子的效果,取聚苯乙烯45000(AldrichCo.WisconsinMiwaukeeUSA)、聚苯乙烯280000(AldrichCo.WisconsinMiwaukeeUSA)、標(biāo)準(zhǔn)聚苯乙烯(AldrichCo.WisconsinMilwaukeeUSA)各200mg進(jìn)行研究。200mg聚苯乙烯45000中加入100μlYoshixol后,松散的顆粒消失,出現(xiàn)粘性,成了玻璃狀的透明物質(zhì),沒(méi)看到結(jié)晶構(gòu)造,過(guò)了一個(gè)月還是那樣,而聚苯乙烯280000加了Yoshixol后,松散的顆粒消失,出現(xiàn)粘性的同時(shí)粒子消失,成玻璃狀,透光性變得很好,像是透明的玻璃,一個(gè)月過(guò)后,還是那樣。標(biāo)準(zhǔn)聚苯乙烯加了Yoshixol后也看到同樣的變化。向200mg的羥化聚乙二醇(AldrichCo.WisconsinMilwaukeeUSA)加入100μlYoshixol后,它從松散的粉狀變成了粗糙的不均一的易壞的塊狀,時(shí)間一長(zhǎng),塊狀消失又變成松散的粉狀但這種粉狀物易粘附在管壁上。這些結(jié)果表明Yoshixol能夠改善高分子的物理特性,也可以改善由高分子結(jié)構(gòu)所表達(dá)的功能。上述研究是根據(jù)主觀的宏觀的觀察記錄的,通過(guò)進(jìn)一步研究各種高分子的物理特性的微觀觀察的結(jié)果,研究了宏觀觀察是否正確。對(duì)于高分子的物理特性利用差示掃描熱量計(jì)(DSC-50、島津制作所制)來(lái)研究。利用差示掃描熱量計(jì)是將與基準(zhǔn)物質(zhì)(這次測(cè)定使用的是鋁)的溫度偏差ΔT的信號(hào)對(duì)時(shí)間或樣品溫度作圖表示?;€(xiàn)與峰包圍的面積與融解時(shí)所需的熱量成比例。即,恒壓條件下供給樣品的熱量與樣品的焓的增加量一致,所以,如同樣品融解和結(jié)晶的一次相轉(zhuǎn)換時(shí)那樣,伴隨著著焓對(duì)溫度的不連續(xù)變化而發(fā)生的物理特性變化現(xiàn)象,樣品的焓減少效果(換言之,樣品的定容熱容量的減少、壓縮率降低等)以向下的峰表示,峰面積認(rèn)為是焓的跳躍量。硬脂酸、月桂酸的差示掃描熱量計(jì)的熱容量沒(méi)看出有什么變化。在肉豆蔻酸和軟脂酸(每100g加100μlYoshixol,圖30)看到融點(diǎn)稍有下降,但熱容量上沒(méi)看到大的變化。對(duì)于聚乙二醇1000(每100g樣品加100μlYoshixol),由于添加了Yoshixol,在對(duì)照中的20-60℃的焓的減少反應(yīng)消失了,而在120-160℃之間,熱量變化變成了焓減少反應(yīng)的相(圖31),對(duì)于聚乙二醇4000加了Yoshixol后可看到融點(diǎn)降低。聚苯乙烯280000(200mg樣品加100μlYoshixol)加了Yoshixol后,在30℃左右,28℃左右出現(xiàn)焓減少反應(yīng)相(圖32)。甲基丙烯酸甲酯(500mg樣品加200μlYoshixol)加了Yoshixol后,熔點(diǎn)沒(méi)變,在230℃到340℃左右出現(xiàn)焓的減少反應(yīng),甲基丙烯酸乙酯(500mg加200μlYoshixol)加了Yoshixol后,焓的增加以及焓的減少反應(yīng)都被抑制了(圖33)。甲基丙烯酸異丁酯(500mg樣品加200μlYoshixol)加了Yoshixol后于60℃-250℃左右的焓的增加反應(yīng)中新出現(xiàn)2個(gè)峰,在320左右的最大焓增加反應(yīng)被抑制,其它的十二烷基甲基丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯等丙烯酸酯系列高分子由于Yoshixol的處理出現(xiàn)了相轉(zhuǎn)換。而聚氯乙烯(500mg樣品加200μlYoshixol)在300℃-380℃左右的焓減少反應(yīng)與對(duì)照相比,經(jīng)Yoshixol處理的大約是對(duì)照的2倍(圖34)。聚乙二醇4000(100g樣品加100μlYoshixol)在44℃左右至50℃前后出現(xiàn)了新的表示焓增加反應(yīng)的峰,而聚甲基丙烯酸酯(500mg樣品加200μlYoshixol)在大約60℃至360℃范圍內(nèi)的焓增加反應(yīng)由于加了Yoshixol而被抑制了(圖35)。另外,利用熱機(jī)械分析裝置(TMA-50、島津制作所)研究聚氯己烯的膨脹性時(shí),發(fā)現(xiàn)未加Yoshixol時(shí)于315℃左右有體積增加反應(yīng),而加了Yoshixol后聚氯乙烯(500mg樣品加200μlYoshixol)增加反應(yīng)消失,壓縮率減少(圖36)。從這樣的結(jié)果可以說(shuō)Yoshixol具有改善分子或高分子的物理特性能力,特別是有改善它們熱力學(xué)上的特性(如能量的蓄積容量及內(nèi)部能量狀態(tài),因焓變而引起的結(jié)構(gòu)變化等)的能力。&lt;對(duì)新合成的DNA或RNA二聚體分子量變化的效果&gt;利用DNA或RNA合成裝置(392-25型,Perkin-ElmerCo.)合成7堿基序列(CTTCGGA)和(CTTCGGG)的二聚體(5′>CTTCGGACTTCGGA<3′)以及(5′>CTTCGGGCTTCGGG<3′),研究Yoshixol對(duì)二聚體分子量變化的效果,將合成的物質(zhì)溶于50μlTris-EDTA,稀釋100倍后測(cè)OD260,再用Tris-EDTA和蒸餾水將樣品濃度調(diào)勻(5ng/μl)。然后以P32標(biāo)記的4μlATP標(biāo)記二聚體的5′端,再向4μl已標(biāo)記的二聚體加入1μl核苷酸酶(TaKaRa東京),30℃下加熱30分鐘,70℃加熱5分鐘,然后加入65μlTris-EDTA,1μl糖原和190μl冷乙醇,混和,16000轉(zhuǎn)離心10分鐘,將上清倒掉使沉淀干燥。再加50μlTris-EDTA溶解,從中取出1μl(這是有放射性的),向里邊加入15g尿素丙烯酰胺5.7g,甲叉雙丙烯酰胺0.3g、3mlTris-硼酸緩沖液、0.1ml10%過(guò)硫酸銨、15μl的N,N,N,N-四甲基乙二胺,加蒸餾水混合作成20%的凝膠。10W恒壓下電泳,電泳后,用凝膠使膠片感光。上述最后用Tris-EDTA溶解的2μl樣品中加入2μlYoshixol,而作為對(duì)照加2μl的蒸餾水,然后再向樣品液和對(duì)照樣中各加入6μl停止液,進(jìn)行比較研究,加了Yoshixol的二聚體的分子量與未加的對(duì)照樣看不出差別(圖37)。這表明,Yoshixol至少并沒(méi)有改變新合成的二聚體(5′>CTTCGGACTTCGGA<3′)以及(5′>CTTCGGGCTTCGGG<3′)的分子量即它們的一級(jí)結(jié)構(gòu)。&lt;對(duì)新合成的二聚體的DNA模板的PCR效果&gt;以上述的新合成的7堿基序列(CTTCGGG)的二聚體(5′>CTTCGGGCTTCGGG<3′)為引物,從蛇(青大將,blue-greensnake、長(zhǎng)野縣松本市捕獲)提取DNA作為模板,進(jìn)行PCR反應(yīng),研究Yoshixol對(duì)這一反應(yīng)的效果。用于PCR反應(yīng)的儀器是PerkinElmerCetus社制的DNA熱循環(huán)儀(PJ-2000)。先準(zhǔn)備好下列試劑兩種引物,一種是5μl的引物(100pmol/μl)中加有5μl的Yoshixol(記作P+),不加Yoshixol記作(P-);兩種DNA模板(D+)和(D-),(D+)是5μl的蛇DNA(500ng/μl)中加有5μlYoshixol,(D-)只是蛇DNA;兩種聚合酶(Pm+)和(Pm-),(Pm+)是1μl的聚合酶(RecombinatTaqDNAPolymeraseNo.R001A,寶酒造株式會(huì)社、大津市5單位/μl)中加了1μlYoshixol,(Pm-)只是聚合酶,室溫放置10分鐘后用蒸餾水稀釋上述各溶液,引物溶液配成10pmol/μl,DNA溶液為50ng/μl;聚合酶為0.5單位/μl,然后再配制下列組合的溶液。用于PCR反應(yīng)的溶液上述稀釋的5μl的引物溶液,5μlDNA溶液,0.25μl的聚合酶溶液,5μlPCR反應(yīng)用緩沖液和4μldNTP混合液,然后再加蒸餾水使總量達(dá)50μl。具體組合溶液是作為對(duì)照組(P-,D-,Pm-)中上述任一種溶液都不含Yoshixol,只有引物用Yoshixol處理的組為(P+,D-,Pm-),而(P-,D+,Pm-)中只有DNA用Yoshixol處理了;(P-,D-,Pm+)是只有聚合酶被Yoshixol處理了。而且P-,D-,Pm-這一系列中Yoshixol對(duì)聚合酶的比例增加到100倍記作P-,D-,Pm+A,用這5組通過(guò)PCR儀擴(kuò)增,然后測(cè)定合成的cDNA的量。都沒(méi)加Yoshixol的P-,D-,Pm-組,在電泳圖中看到在0.5-1.5kb分子量左右的范圍內(nèi)有4條帶,而P+,D-,Pm-和P-,D+,Pm-中也沒(méi)看出與P-,D-,Pm-有什么區(qū)別,但在P-,D-,Pm+組,4條帶都被抑制了,只有其中分子量最小的一條帶稍微能看到一點(diǎn)(圖38)。這一結(jié)果表明Yoshixol可抑制聚合酶的活性,該聚合酶參與以很多堿基序列組成的DNA模板,擴(kuò)增轉(zhuǎn)錄表達(dá)的堿基序列的過(guò)程。勿需多言,本發(fā)明的權(quán)利要求1~11中記載的Yoshixol對(duì)分子功能的抑制效果并不受這里提到的新合成的二聚體(5′>CTTCGGGCTTCGGG<3′)引物、蛇DNA以及聚合酶的制約。&lt;Yoshixol對(duì)色素分子吸光度波長(zhǎng)的變化或調(diào)節(jié)的效果&gt;為了研究Yoshixol對(duì)色素分子伊凡斯藍(lán)的波長(zhǎng)變化或調(diào)節(jié)效果,使用伊凡斯藍(lán)(和光純藥工業(yè)、大阪)、溴化3,8-二氨基-5-乙基-6-苯基菲啶鎓(MOLECULARPROBESINC.,USA)以及曙紅-5-碘乙酰胺(MOLECULARPROBESINC.,USA)進(jìn)行研究。分別向下列溶液各加入10μlYoshixol,然后用分光光度計(jì)(BIOSPECTRO.BeckmanCo.USA)測(cè)定它們的吸光度。這些溶液是1ml1mol的伊凡斯藍(lán)溶液,1ml溴化3,8-二氨基-5-乙基-6-苯基菲啶鎓(10mg/ml);1ml曙紅碘乙酰胺溶液(10mg/ml)。各個(gè)色素具有的基本的波長(zhǎng)區(qū)域的基本的峰的波長(zhǎng)與原來(lái)相比沒(méi)有質(zhì)和量上的變化,與加Yoshixol和不加Yoshixol沒(méi)有多大關(guān)系,但在260nm以下的波長(zhǎng)區(qū)域變化較大,特別是溴化3,8-二氨基-5-乙基-6-苯基菲啶鎓由于加了Yoshixol,從原來(lái)未加Yoshixol時(shí)的透明的暗紅色變成了近似于好像剛熟了的桃的皮那樣白里透紅的顏色,肉眼也可觀察到。用分光光度計(jì)測(cè)定,在波長(zhǎng)270-200nm區(qū)域內(nèi),質(zhì)和量上都可看到很大差別(圖39)。這表明Yoshixol可以調(diào)節(jié)色素的波長(zhǎng)范圍。&lt;對(duì)表面活性劑的效果&gt;表面活性劑由烷基醚硫酸酯鈉、脂肪酸烷醇胺、聚氧乙烯烷基醚等組成,從下列的兩種表面活性劑中各取20ml,里邊各加入50μlYoshixol,研究Yoshixol的作用效果,這兩種表面活性劑是市售的廚房用洗滌劑(如商品名CHERMing,LionCo.;NATERA,LionCo.;MOA,KaoCo.),和由月桂酸硫酸鹽,對(duì)羥基苯甲酸甲酯,十六烷醇,乙二胺四乙酸鹽,丙二醇,聚氧乙烯月桂酸醚硫酸鹽等組成的洗發(fā)香波(例如PANTENE,MaxfacterCo.LAXSTYLING,JapanRieverCo.;ESSENTIALSTYLING,KaoCo.),加了Yoshixol的各種洗滌劑和香波從外觀看沒(méi)有大的差別,在30℃條件下用粘度計(jì)(VismetronVEA-LShibauraSystemCo.)測(cè)量各種洗滌劑和香波的粘度時(shí),任一種檢測(cè)樣品與未加Yoshixol時(shí)比粘度都下降了(表1),而且剪切速度-剪切應(yīng)力之間關(guān)系由于添加了Yoshixol也減少了。這表明,已商品化的洗滌劑、香波等加了Yoshixol也可改善它們表面活性的效果以及它們的性狀。表1在各洗滌劑中添加Yoshixol前后的粘度變化(單位cp)</tables>&lt;對(duì)脂肪酸的效果&gt;向1N50ml的氫氧化鈉溶液中加入下列配比的物質(zhì)作成肥皂類(lèi)的物質(zhì),通過(guò)添加Yoshixol研究Yoshixol的作用。這些配比的物質(zhì)為5g月桂酸、5g肉豆蔻酸、5g十六烷酸、1g油酸、1g亞油酸(這些藥品都是和光純藥株式會(huì)社生產(chǎn))。加了50μlYoshixol作成的肥皂類(lèi)物質(zhì)與未加的相比。氣泡多、洗滌力強(qiáng)、粘著感變小,既使室內(nèi)放置6個(gè)月也沒(méi)顯褐色。這表明Yoshixol起著防氧化劑的作用,即它可防止由植物油、動(dòng)物油以及脂肪酸等作成的肥皂的氧化。不用說(shuō),它可以改善任意配比作成的肥皂等的特性。&lt;急性、慢性毒性&gt;將1ml20%葡萄糖溶液與50μlYoshixol/kg混合,混和液注入非麻醉狀態(tài)的哺乳動(dòng)物(兔、狗)的靜脈內(nèi)。注入后過(guò)了1-2分鐘,看到暫時(shí)性的呼吸次數(shù)增加和血壓升高,心搏次數(shù)增加以及四肢亂動(dòng)(不是痙攣),然后過(guò)了2小時(shí)后,雖然呼吸次數(shù)增加和血壓繼續(xù)上升,但未發(fā)現(xiàn)行為異常。血液檢查發(fā)現(xiàn),給藥3天后,高色素性貧血達(dá)最大,一周后又恢復(fù)正常。血小板也沒(méi)變化,白細(xì)胞數(shù)雖然在給藥3天后增加,但一周后又恢復(fù)正常,經(jīng)過(guò)一個(gè)月的觀察,這些動(dòng)物沒(méi)有出現(xiàn)什么異常的行為。一個(gè)月后,麻醉后用氯化鉀殺死,進(jìn)行主要臟器的病理檢查,用肉眼和光學(xué)顯微鏡觀察都沒(méi)發(fā)現(xiàn)異常。這證明Yoshixol在體內(nèi)毒性非常低,對(duì)生物體的副作用很小,既使從靜脈注入也證實(shí)了它的安全性。另外,對(duì)通式(1b)表示的取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6或通式(3b)表示的取代基R3、R4、R5、R6全是氫的化學(xué)物質(zhì)(4,4-二甲基-2-環(huán)己烷-1-酮)的作用效果也進(jìn)行上述Yoshixol的各種作用的所有研究項(xiàng)目的研究后,表明,上述取代基全為氫的物質(zhì)雖然也顯示出與上面提到的Yoshixol同樣的對(duì)通過(guò)多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的功能的抑制阻礙和阻斷作用,但要獲得Yoshixol的上述效果和本質(zhì)上同等程度的效果就需高濃度。即,與Yoshixol濃度相比,4,4-二甲基-2-環(huán)己烷-1-酮的濃度對(duì)于生物學(xué)方面的樣品約需Yoshixol用量的30-100倍,對(duì)于非生物的小分子或高分子樣品約需Yoshixol用量的10-50倍。&lt;作用的歸納、基本的作用機(jī)制本以及它的意義&gt;關(guān)于本發(fā)明的效果或作用已通過(guò)具體的Yoshixol例子說(shuō)明了,如上所述,本發(fā)明并不受這里給出的實(shí)施例的制約。本發(fā)明從分子水平說(shuō)明了Yoshixol對(duì)整個(gè)生物體范圍的具體的作用效果。有關(guān)它的科學(xué)根據(jù),給出了各種各樣的文獻(xiàn),由于這些文獻(xiàn)遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出了本申請(qǐng)的記載范圍,所以作為參考給出了如下2個(gè)科學(xué)上已知的事項(xiàng)。&lt;文獻(xiàn)1&gt;Bern和Levy著、Physiology,SandersPublishingInc.&lt;文獻(xiàn)2&gt;Alberts,Ray,Lewis,Raff.RobertsandWatson,theMolecularBiologyoftheCELL,GarlandPublishingInc.。本發(fā)明的意義在于用具體例子表明本發(fā)明物質(zhì)有可能影響分子水平上的反應(yīng)模式,以及修飾由分子構(gòu)建的高分子物質(zhì)通過(guò)它的多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的功能,以及阻礙由分子構(gòu)建的高分子物質(zhì)具有的通過(guò)多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的生物學(xué)上的功能和引起它的功能變化。而對(duì)于生物體,在進(jìn)化上已經(jīng)被各自的物種決定下來(lái),為了與外界共同生存,通過(guò)構(gòu)建的具有種特異性的細(xì)胞膜的多維結(jié)構(gòu)表達(dá)出它們的功能,而本發(fā)明物質(zhì)可以抑制這些功能和阻斷這些功能的作用,所以意義更大。另外,由于可以通過(guò)分子軌道理論去理解它的機(jī)制,所以在科學(xué)史上也有很大意義。其實(shí)用意義如本發(fā)明詳細(xì)說(shuō)明給出的那樣。還有本發(fā)明的社會(huì)意義,其效果不用說(shuō)了,本發(fā)明給出的物質(zhì)都是結(jié)構(gòu)化學(xué)上非常簡(jiǎn)單的物質(zhì),能否用于人類(lèi),可通過(guò)已知的分子軌道法(近似孤立反應(yīng)體系方法等)預(yù)測(cè)其效果。例如本發(fā)明對(duì)可濾性病原菌生物病毒-現(xiàn)在已成為世界范圍的問(wèn)題的HIV感染等病的功效可以通過(guò)分子生物學(xué)上已知的科學(xué)事實(shí)和本發(fā)明的實(shí)施例子充分地預(yù)測(cè)。不僅可以預(yù)測(cè)醫(yī)藥品的相互作用,以及合用藥劑的副作用,考慮到生態(tài)對(duì)抗性菌進(jìn)行早期預(yù)測(cè)和事先預(yù)測(cè)對(duì)它的預(yù)防措施,包括地球環(huán)境在內(nèi)的人和自然的共同生存的理想狀態(tài)等內(nèi)容也包含在本發(fā)明內(nèi),所以為了人類(lèi)社會(huì)的永遠(yuǎn)的幸福與和平共存,斗膽闡述了本發(fā)明的意義。在理解本發(fā)明中記載的權(quán)利要求1到46時(shí),雖然分別對(duì)生物體的作用效果和非生物的物質(zhì)的作用進(jìn)行了認(rèn)為需要的理論上的簡(jiǎn)要說(shuō)明,但就象本發(fā)明說(shuō)明書(shū)中記載的那樣兩者有共同的作用機(jī)制。然而,本發(fā)明并不受這一記載的什么制約。就是說(shuō),通過(guò)從熱力學(xué)角度還有分子軌道理論方面對(duì)本發(fā)明的作用機(jī)制進(jìn)行解釋?zhuān)锌赡軋A滿(mǎn)地說(shuō)明本發(fā)明效果和作用。各種分子都有構(gòu)型、構(gòu)象以及分子軌道,有電子分布的空間,根據(jù)電子分布的能量狀態(tài)解釋分子本身的結(jié)構(gòu)、物理化學(xué)特性,以及根據(jù)波動(dòng)方程式和前沿分子軌道理論說(shuō)明與別的分子結(jié)合的相互作用、反應(yīng)速度等,這是眾所周知的。(參考文獻(xiàn)有機(jī)電子論解說(shuō),第4版、井本稔著、東京化學(xué)同人,1990年;前沿(分子)軌道法入門(mén)、Fleming著、福井謙一鹽修、竹內(nèi)友田譯、講談社、1992年;怎樣理解分子軌道法、第2版、吉田政幸著、東京化學(xué)同人,1992年)。而根據(jù)各種分子的有機(jī)化學(xué)中的有機(jī)電子理論、分子軌道理論以及量子論等可以對(duì)很多化學(xué)反應(yīng)進(jìn)行理論說(shuō)明。例如Woodward-Hoffman法則就是其中一例。一般來(lái)講,電子的存在密度隨離開(kāi)原子核的距離而變化,電子存在最多的地方(平衡距離)相當(dāng)于山的最高處。通常,電子云即電子在可擴(kuò)散的地方的存在幾率取決于能量,這是與量子論相聯(lián)系的理論問(wèn)題。作為雜化軌道的一個(gè)例子如C和H的鍵(共價(jià)鍵)中如果C和H能進(jìn)行重疊,則2個(gè)電子為C和H共有,兩個(gè)自旋方向相反的電子形成一個(gè)鍵,可大量釋放重疊能等能量,所以原子本身所具有的內(nèi)部能量變小而處于穩(wěn)定狀態(tài)。相反要使C-H斷裂分成原來(lái)的原子,就要通過(guò)什么辦法將這個(gè)鍵能重新加上去。分子內(nèi)從穩(wěn)定的軌道到不穩(wěn)定軌道,都存在各自的量子化軌道(所謂量子化就是不連續(xù)的、具有一定的軌道能量的意思)。穩(wěn)定的軌道是每?jī)蓚€(gè)同向排列的電子自旋方向相反進(jìn)入軌道。關(guān)于分子軌道重疊存在(+)和(-)位相(phase),只有位相相符合的可互相重疊,即處于穩(wěn)定狀態(tài)。反之位相與(+)和(-)不一致,則不能重疊而且相互排斥處于不穩(wěn)定狀態(tài),這是人們熟知的。這就是所謂的分子軌道的主要組成內(nèi)容。氫離子用H+表示,H+是Proton即質(zhì)子,基本粒子是不可能單獨(dú)存在于燒杯等容器中的,是很不穩(wěn)定的,雖然這些都是基本的知識(shí),但在理解生命現(xiàn)象時(shí)卻意外地給忘掉了。就是說(shuō),存在水就一定維持著H2O和〔H3O〕+的平衡關(guān)系,考慮功能時(shí)是有必要預(yù)先記住的重點(diǎn)??紤]了這樣的電子移動(dòng)理論以及分子軌道理論后,摸索生命體和功能性高分子等的形態(tài)構(gòu)建以及功能特性的調(diào)控、抑制和阻斷等的可能性就是理所當(dāng)然的事了,如對(duì)本發(fā)明中權(quán)利要求1~11記載的抑制分子表達(dá)功能的效果進(jìn)行的一部分理論構(gòu)建,就是這方面的工作。另外成鍵分子軌道中圓的S軌道之間重疊形成σ鍵,變得穩(wěn)定。sp軌道之間也可在同方向的軸上重疊形成σ鍵。而p軌道縱向平行排列時(shí)重疊后形成π鍵,不能重合時(shí),圓的s軌道與不同方向軸的p軌道既便重疊也不能成鍵(即稱(chēng)為正交現(xiàn)象)。而作為位相的問(wèn)題,p軌道處于同一x軸上時(shí)形成σ鍵,若處于py軌道或px軌道,變成平行,形成π鍵,若py軌道與px軌道成直角,方向不同就不能重疊,而若方向不同就成了反鍵的分子軌道了,不能成鍵。另外電子異性效應(yīng)(E效應(yīng))與I效應(yīng)相比有很大的不同,I效應(yīng)是σ鍵,而E效應(yīng)成為二個(gè)鍵的π鍵。由于O族是第6族,屬于它本身的電子有6個(gè),O族沒(méi)有放出質(zhì)子能,所以處于電中性,如果帶有7個(gè)電子當(dāng)然就帶負(fù)電了。這也是權(quán)利要求1-11中記載的抑制分子表達(dá)功能的抑制劑所具有的羰基的根本特征。而π電子的離域作用和離域作用能量也很重要。分子的π電子一分散,該分子就變得穩(wěn)定,只有使分子變成穩(wěn)定的那份能量是電子離域作用能量。羰基-C(=O)-OH本身具有將H+提供給對(duì)手的特性或結(jié)構(gòu),作為容易放出H+的第二個(gè)理由是放出H+后,變成了-CO-O陰離子,-CO-O-中電子分散了,所以產(chǎn)生了離域作用能即共振能,由于放出H+,就可以更穩(wěn)定,這個(gè)狀態(tài)就變成了決定再放出H+的第一個(gè)理由了。然而包括生命體在內(nèi)的所有水溶液中,〔H3O+〕×〔OH-〕=常數(shù)的式子成立,這樣放出的質(zhì)子在熱力學(xué)的非平衡開(kāi)放體系的生物中用作無(wú)序化的內(nèi)部能量,而在接收質(zhì)子的平衡態(tài)閉合體系的物質(zhì)中被用作穩(wěn)定化和秩序化的能量,為了不改變組成生物體的分子的一維結(jié)構(gòu),阻斷多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的各種功能(也包括分子識(shí)別),這種物質(zhì)應(yīng)是既親電又親核的物質(zhì),而且不帶質(zhì)子釋放能的中性分子最理想。認(rèn)為π電子體系中的π-σ相互作用即反應(yīng)取決于HOMO分子軌道與LUMO分子軌道相互作用的前沿分子軌道理論是非常重要的概念。例如,雙鍵可由σ鍵和π鍵組成,反應(yīng)發(fā)生在電子密度大的部分,若以羰基的“激發(fā)”為例,通過(guò)雙鍵連接C和O之間的π共價(jià)鍵電子對(duì),根據(jù)E效應(yīng),有被拉向O的可能性。羰基的加成也叫做親核加成反應(yīng)由于C=O具有激發(fā)特性,氧獲得電子更容易使它增加負(fù)電荷。C=O具有π鍵,從分子軌道角度看由于陰離子帶有過(guò)剩的電子所以它的有電子的成鍵軌道與C=O基的反鍵軌道作用,就是說(shuō)陰離子物質(zhì)的HOMO分子軌道與C=O的反鍵軌道變成微擾狀態(tài)。從這點(diǎn)看,化合物容易反應(yīng)的部分當(dāng)然由HOMO分子軌道或LUMO分子軌道的系數(shù)C的大小以及構(gòu)成原子軌道的位相的對(duì)稱(chēng)性決定了。有機(jī)電子學(xué)說(shuō)上,支配化學(xué)反應(yīng)活化能的重要因子是電力,在與中性分子的反應(yīng)中,必然發(fā)生極化或電子移動(dòng),處于反應(yīng)中心的電子密度是多是少這點(diǎn)具有重要的意義,參與生物等的形態(tài)形成或功能的物質(zhì)通過(guò)構(gòu)象、通過(guò)改變電子密度的分布,擔(dān)負(fù)著反應(yīng)中心部位,擔(dān)負(fù)來(lái)自分子識(shí)別的功能表達(dá)或功能分化。決定這樣反應(yīng)的難易的活化能的大小是由為使過(guò)渡態(tài)內(nèi)π電子進(jìn)行離域作用所需要的能量決定的,這是前沿分子軌道的一個(gè)觀點(diǎn),一分子內(nèi)發(fā)生親電的、親核的、自由基的反應(yīng)的位置是被以下那樣的方式?jīng)Q定的。即發(fā)生親電反應(yīng)時(shí),屬于基態(tài)中的最高被占有軌道的2個(gè)電子密度是最大的位置(HOMO)、發(fā)生親核反應(yīng)時(shí)2個(gè)電子配置在基態(tài)中最低空軌道時(shí)其電子密度是最大的位置(LUMO),而自由基的反應(yīng),HOMO和LUMO二個(gè)軌道各配置1個(gè)電子時(shí),2個(gè)電子的密度的和是最大位置。因此,從電子離域作用使體系穩(wěn)定的立場(chǎng)看決定化學(xué)反應(yīng)的重要因子是作為使一個(gè)反應(yīng)更穩(wěn)定的條件需要提供電子的物質(zhì)的最高被占有軌道(HOMO分子軌道)與接收電子的物質(zhì)的最低空軌道(LUMO分子軌道)的對(duì)稱(chēng)性一致,也只有當(dāng)HOMO分子軌道和LUMO分子軌道的對(duì)稱(chēng)性一致時(shí),體系才能獲得穩(wěn)定化能,容易發(fā)生化學(xué)反應(yīng),另一方面HOMO分子軌道與LUMO分子軌道對(duì)稱(chēng)性不同時(shí),體系的HOMO分子軌道-LUMO分子軌道相互作用形成的穩(wěn)定化能變成零,所以很難發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。關(guān)于π電子能級(jí)用與生物體有關(guān)系的物質(zhì)說(shuō)明,例如,從HOMO最高的開(kāi)始依次為卟啉>鳥(niǎo)嘌呤>腺嘌呤>核黃素>胸腺嘧啶>色氨酸>組氨酸,LUMO由低到高的順序?yàn)榻M氨酸>鳥(niǎo)嘌呤>腺嘌呤>色氨酸>核黃素>卟啉。而通常在S化合物(-SH)之后的NH2的HOMO最高,具有容易給出電子的性質(zhì)。如上所述,分子間化合物是由提供電子的電子供體(D)和從對(duì)方接受電子的電子受體(A)構(gòu)成的,若使D和A相互靠近,首先范德瓦爾力(分子間起作用的引力)起作用在D和A之間生成弱的鍵。這種狀態(tài)取名為“非鍵結(jié)構(gòu)”,用A..D表示,若A和D之間距離再進(jìn)一步縮小,各自的電子云開(kāi)始重疊,有可能發(fā)生電子移動(dòng),如果從D向A移動(dòng)一個(gè)電子,它們變成有一個(gè)不配對(duì)的電子的形式,這些不配對(duì)電子通過(guò)形成新的電子對(duì),產(chǎn)生A-D鍵。這種狀態(tài)可以表示為A..D-移為“電荷移動(dòng)結(jié)構(gòu)”,依賴(lài)于能量。通過(guò)這樣的能量狀態(tài)改變和調(diào)控物質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)和物質(zhì)的功能特性,不僅對(duì)非生物高分子重要(對(duì)分子的構(gòu)象、構(gòu)型、手性結(jié)構(gòu)的重要性就不用說(shuō)了),而且對(duì)由經(jīng)高分子構(gòu)建的具有形態(tài)、組織以及信息傳遞等的生命體的多維結(jié)構(gòu)和功能也是非常重要的,多維結(jié)構(gòu)是為使功能圓滿(mǎn)表達(dá)而在生命體內(nèi)形成的。另外,為了簡(jiǎn)單地理解化學(xué)體系和生物體系的熱力學(xué),若將生命體和高分子作彈性體系熱力學(xué)考慮,下式成立dE=Tds+fdL+dN,其中f是拉力,L是長(zhǎng)度,N為鏈數(shù)或構(gòu)成單位數(shù),或單體數(shù)。封閉體系中N是一定的,從Wall理想的橡膠模型公式看,若兩個(gè)組分結(jié)合,短的構(gòu)成單位更有利,若存在物質(zhì)的相互作用上述傾向更劇烈。若f小,幾乎全部構(gòu)成單位有變成α型的傾向,若f大到某種程序(臨界溫度),幾乎全部構(gòu)成單位突然一起變成β型。這樣的現(xiàn)象稱(chēng)為相轉(zhuǎn)換(phasetransition),對(duì)于理解溶膠化、凝膠化、液晶化等現(xiàn)象是重要的,在有第二組分結(jié)合時(shí),f(力)也是一定的,P2(壓力,體積)的變化變?yōu)閒的變化成了相轉(zhuǎn)換的扳機(jī)。這樣的現(xiàn)象稱(chēng)為變構(gòu)效應(yīng),這種效應(yīng)對(duì)高分子以及生物體的功能表達(dá)都是很重要的。而生命現(xiàn)象不是平衡問(wèn)題,而正是在動(dòng)態(tài)行為中產(chǎn)生的,所以人們對(duì)結(jié)構(gòu)形態(tài)和功能的關(guān)系一直感興趣。反應(yīng)的平衡條件,根據(jù)反應(yīng)自由能沒(méi)有變化,即dH-Tds=0,ds是伴隨反應(yīng)的熵的變化,定量地表示物質(zhì)的化學(xué)組成以怎樣的速度變化的是化學(xué)反應(yīng)速度。反應(yīng)速度是體系內(nèi)包含的各種分子濃度的函數(shù),還依賴(lài)于溫度、壓力、反應(yīng)容器,催化劑以及光、放射線(xiàn)照射等條件。最普通的函數(shù),若用反應(yīng)速度常數(shù)K表示,則K=Ae-Ea/R。A為頻率因子,指數(shù)部分表示反應(yīng)分子具有的在活化能(Ea)以上的能量的幾率。單分子反應(yīng)時(shí),反應(yīng)分子本身自發(fā)地進(jìn)行反應(yīng),通過(guò)光照射或加熱進(jìn)行活化,反應(yīng)中具有充足能量的分子,以與振動(dòng)同相位的速度反應(yīng),活化分子在100-10fent秒內(nèi)反應(yīng)?;瘜W(xué)反應(yīng)中可大致分為活化能支配反應(yīng)的速度和能量移動(dòng)為主要要素的二種反應(yīng)。即,燃燒是個(gè)使基本支配反應(yīng)的原子或帶有不成對(duì)電子的自由基生成的過(guò)程,原子和自由基由于它們的反應(yīng)活化能小所以富于反應(yīng)性,可以推進(jìn)連鎖反應(yīng)。就是說(shuō),連鎖反應(yīng)是在燃燒、碳?xì)浠衔餆岱纸?、聚合反?yīng)等各種反應(yīng)中發(fā)生的重要反應(yīng),對(duì)理解生命現(xiàn)象也是很重要的。生物體也是由碳?xì)浠衔飿?gòu)成的,通常,碳化合物各原子間的鍵大部分是由共價(jià)鍵構(gòu)成的。為了切斷共價(jià)鍵就必須由外部給予能量,而且碳原子數(shù)一增加,異構(gòu)體數(shù)飛躍地增加,司職地球上的生命現(xiàn)象的正是這些光學(xué)異構(gòu)體現(xiàn)象。高分子結(jié)構(gòu)由于有單鍵可以?xún)?nèi)部旋轉(zhuǎn),所以高分子鏈具有空間構(gòu)象,有近距離相互作用和遠(yuǎn)距離相互作用(排除體積效應(yīng))。例如,線(xiàn)狀高分子只是分子鏈內(nèi)的相互作用能量,若忽略因分子鏈的形態(tài)變化引起的熵,可知分子鏈呈螺旋結(jié)構(gòu),與構(gòu)象有關(guān)系的因素主要有因成鍵原子間的鍵角變化引起的能量,非鍵合原子間的范德瓦爾引力以及原子間的電子云重疊產(chǎn)生的排斥力,含有極性基團(tuán)時(shí)的偶極子相互作用,含有離子化原子時(shí)的離子間的靜電相互作用以及分子內(nèi)的氫鍵等。呈螺旋結(jié)構(gòu)時(shí),從能量角度看是最穩(wěn)定結(jié)構(gòu)。在分子運(yùn)動(dòng)不激烈的溫度范圍內(nèi)螺旋鏈呈凝集了的結(jié)晶結(jié)構(gòu)。分子間的相互作用主要有范德瓦爾引力以及由于原子間電子云重疊產(chǎn)生的斥力、分子間的氫鍵、偶極子相互作用等。在共聚物中,嵌段分子之間互相凝集,產(chǎn)生微細(xì)的相分離,這個(gè)分離相的大小是數(shù)十nm它是分子鏈的序數(shù),若進(jìn)行適當(dāng)?shù)臒崽幚?,球狀相和棒狀相形成宏觀的格子。若分子鏈如象聚乙烯或聚苯乙烯那樣可內(nèi)部旋轉(zhuǎn),那么分子鏈的形狀由于分子的運(yùn)動(dòng)時(shí)刻在變化,成隨機(jī)線(xiàn)團(tuán)狀,而象全芳香族聚酰胺那樣剛性分子鏈呈棒狀結(jié)構(gòu),若是聚氨基酸或DNA分子,由于有氫鍵,呈螺旋結(jié)構(gòu)時(shí)是棒狀結(jié)構(gòu),當(dāng)氫鍵斷開(kāi)時(shí)呈隨機(jī)線(xiàn)團(tuán)狀。而高分子的熱力學(xué)平衡狀態(tài)一破壞,則高分子出現(xiàn)有時(shí)膨脹,有時(shí)收縮的所謂體積相轉(zhuǎn)換現(xiàn)象。另外,根據(jù)熱力學(xué)第二定律可知自然現(xiàn)象是朝向無(wú)序的方向發(fā)展,象生物那樣的非平衡態(tài)體系中,從熱力學(xué)角度看形成有序是合理的方向,自發(fā)發(fā)生的變化中,熵增大。即,在自然現(xiàn)象中,秩序崩潰,就會(huì)朝向更無(wú)序的狀態(tài)如同典型的生命現(xiàn)象所看到的那樣,自然自己創(chuàng)造秩序已被作為定理,乍一看以為生命違反物理化學(xué)定律,實(shí)際上形成這樣的秩序是自然的物理化學(xué)過(guò)程,是耗散結(jié)構(gòu)理論證明的問(wèn)題。這也開(kāi)拓了遠(yuǎn)離平衡的處于非平衡狀態(tài)的物理化學(xué)體系中的自己組織化現(xiàn)象(有序結(jié)構(gòu)的形成)的理論。簡(jiǎn)言之在dt短時(shí)間間隔內(nèi)的體系的熵變化熵ds可以表示為內(nèi)部產(chǎn)生的熵dis和因流動(dòng)而給出的熵des的和(ds=des+dis)。現(xiàn)假設(shè)體系處于ds/dt=0的穩(wěn)定狀態(tài),des=dis<0,即大量的負(fù)熵給了體系,系統(tǒng)內(nèi)的自發(fā)的熵增加被抵消掉,可以維持系統(tǒng)內(nèi)有序結(jié)構(gòu)。這樣的狀況適合于生命現(xiàn)象,無(wú)論是細(xì)胞還是組織、器官、臟器和個(gè)體,無(wú)論是那種水平;生物一直都是非平衡體系,是開(kāi)放體系。如果將不可逆過(guò)程產(chǎn)生的熵、熱流引起的熵的生成速度,物質(zhì)流引起的生成速度作為化學(xué)反應(yīng)引起的生成速度的變數(shù),則親和力是生物體系與反應(yīng)物體系的自由能的差,與平衡的偏移越大,親和力越大,化學(xué)反應(yīng)達(dá)到平衡時(shí)變成了零。因此,熵生成等于(反應(yīng)速度)×(化學(xué)反應(yīng)離開(kāi)平衡的差),一般來(lái)說(shuō),處于非平衡態(tài)的熵生成可以理解為(流束)×(熱力學(xué)的力的總和)。這里所說(shuō)的流束是指熱流、擴(kuò)散流、化學(xué)反應(yīng)速度等那樣的流動(dòng),所謂熱力學(xué)的力是引起流動(dòng)的原動(dòng)力,如溫度差、濃度差(化學(xué)勢(shì)的差)、化學(xué)反應(yīng)的親和力等。例如體積V和內(nèi)部能量E一定的條件下,假定原來(lái)的體系和稍有不同的新的相出現(xiàn)一點(diǎn)點(diǎn),若把這一狀態(tài)作為受到微擾的狀態(tài),新生成的相接連不斷地變大,可認(rèn)為原來(lái)的體系消失了。即,原來(lái)體系是不穩(wěn)定的。如果從熱力學(xué)角度考察這樣的狀態(tài)變化,體系也是非平衡狀態(tài)。這里假定有局部平衡,根據(jù)熱力學(xué)第二定律,這一微擾狀態(tài)如果使熵增大,應(yīng)當(dāng)形成新相。因此,說(shuō)到原來(lái)的體系處于穩(wěn)定的條件,需要微擾引起的熵變?yōu)樨?fù)。換言之,若放出熱,則溫度下降,有時(shí)接連不斷地吸收熱(定容熱容量是負(fù)值),若加壓有時(shí)接連不斷地膨脹(壓縮率是負(fù)的)的體系,直觀上看以為是不穩(wěn)定,實(shí)際上正好相反。而過(guò)量的熵的生成等于每單位時(shí)間對(duì)(流束的變分×熱力學(xué)力的變分)整個(gè)體系的積分值,通常為負(fù)值,與局部平衡的假設(shè)成立的情況一樣,是一般的Prigogine普遍的擴(kuò)展的基準(zhǔn)。即,這一關(guān)系因某種原因被破壞時(shí),基準(zhǔn)狀態(tài)變得不穩(wěn)定,向新的狀態(tài)發(fā)展,變成了有時(shí)由穩(wěn)定狀態(tài)生成振動(dòng)狀態(tài),有時(shí)由均一分布生成新的模式(例如功能性高分子材料等)的根據(jù)。從上述的熱力學(xué)以及分子軌道理論上對(duì)本發(fā)明記載的非生物分子或高分子的分子表達(dá)功能抑制劑進(jìn)行的理論解釋和實(shí)施例可以說(shuō)明作為生命現(xiàn)象的根本的形態(tài)形成,功能表達(dá)以及分子識(shí)別等,同時(shí)根據(jù)熱力學(xué)上的或分子軌道理論,從非平衡態(tài)開(kāi)放體系的觀點(diǎn)出發(fā)也可以說(shuō)明本發(fā)明權(quán)利要求1~11中記載的分子表達(dá)功能抑制劑給出的生物學(xué)上效果的合理性。舉一例子,以前理想的抗癌藥的特性是具有大的負(fù)焓和小的熵,或高結(jié)合性的焓和低結(jié)合性的熵,同時(shí)不帶有Bay領(lǐng)域,這些條件作為抗癌藥的必要條件盡管從理論上已指出了,但其實(shí)現(xiàn)一直被當(dāng)作玄妙不可能的事情。下面概述作為一般生物的基本結(jié)構(gòu)-細(xì)胞,以及生物中重要的要素-水的熱力學(xué)上的和有機(jī)電子論上的重要性,最后記載了作為本發(fā)明的具體物質(zhì)之一的Yoshixol的電子分布的近似計(jì)算結(jié)果和它們的特點(diǎn),而且再度強(qiáng)調(diào)了Yoshixol的效果在熱力學(xué)以及分子軌道理論上的合理性和它在科學(xué)史上的意義。生物膜是由脂類(lèi)、蛋白質(zhì)、糖組成的流動(dòng)鑲嵌結(jié)構(gòu),具有親水和疏水兩方面特性,一般來(lái)說(shuō)在新的溫度環(huán)境中要維持膜的正常功能,要改變膜磷脂的脂肪酸組成,調(diào)整膜的流動(dòng)性,本發(fā)明例舉的Yoshixol的生物學(xué)效果是類(lèi)推的,即對(duì)各種生物構(gòu)成要素的熱力學(xué)上的狀態(tài),推測(cè)Yoshixol出現(xiàn)的熱力學(xué)的效果,從本發(fā)明的實(shí)施例給出的一系列的結(jié)果可以說(shuō)這樣的類(lèi)推是恰當(dāng)?shù)?。疏水基團(tuán)間相互作用對(duì)膜的穩(wěn)定性起了很大的作用。大部分氨基酸疏水側(cè)鏈都埋在蛋白質(zhì)的內(nèi)部,不與水接觸。蛋白質(zhì)高級(jí)結(jié)構(gòu)是通過(guò)氫鍵、疏水相互作用、范德瓦爾力維持的,形成柔軟結(jié)構(gòu),這也已為人們所熟知。這樣的高級(jí)結(jié)構(gòu)很容易隨包圍高分子的環(huán)境條件變化,條件若恢復(fù)到原來(lái)狀況,這種高級(jí)結(jié)構(gòu)也有又恢復(fù)到原來(lái)的高級(jí)結(jié)構(gòu)的可變特性。支持這一結(jié)構(gòu)的是氫鍵和疏水相互作用。處于水以外的溶劑中就不能形成這樣的高級(jí)結(jié)構(gòu)。這樣的柔軟結(jié)構(gòu)在好像無(wú)規(guī)線(xiàn)團(tuán)的狀態(tài)下熵增大。而鏈間的疏水相互作用將側(cè)鏈周?chē)乃纤當(dāng)D出了蛋白質(zhì)分子的外側(cè)。因此球蛋白的表面聚集了很多氨基酸的親水基團(tuán),所以維持著高級(jí)結(jié)構(gòu)的蛋白質(zhì)可溶于水。球蛋白具有一定的高級(jí)結(jié)構(gòu),外側(cè)親水、內(nèi)側(cè)聚集疏水基團(tuán),類(lèi)似于表面活性劑的微胞。即,疏水性越大的溶質(zhì)越容易與蛋白質(zhì)結(jié)合,疏水分子為了要潛入靠近蛋白質(zhì)表面的某一疏水區(qū)域,蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)就要發(fā)生變化。再考慮細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)和功能時(shí),糖脂也很重要,這些糖鏈起著細(xì)胞之間的識(shí)別、附著的作用,或作為細(xì)胞外各種活性因子或抗原分子的受體,在細(xì)胞的增殖、分化、發(fā)生、組織形成等廣泛的各種細(xì)胞功能中起著積極的作用。舉個(gè)簡(jiǎn)單的例子,血型A、B、O就是因?yàn)榧?xì)胞表面的糖脂的糖鏈結(jié)構(gòu)不同產(chǎn)生的現(xiàn)象。人們也知道,取自人的癌細(xì)胞的增殖通過(guò)糖脂可以抑制。本發(fā)明權(quán)利要求1~11中記載的化合物抑制分子表達(dá)功能,是可以通過(guò)改變分子的構(gòu)象抑制和阻斷結(jié)合的糖鏈物質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)表達(dá)出的生物功能。細(xì)胞并不是經(jīng)常處于穩(wěn)定位置,因細(xì)胞種類(lèi)不同作著各種各樣的運(yùn)動(dòng),這也是人們熟知的。鞭毛參與精子的運(yùn)動(dòng),而纖毛的運(yùn)動(dòng)在將液體沿細(xì)胞表面移動(dòng)中是有效的運(yùn)動(dòng)形式。這樣的運(yùn)動(dòng)能量變成了氫離子流的能源。原核細(xì)胞等,可直接利用氫離子本身作能源,而成為真核生物能源的是通過(guò)腺苷3-磷酸水解產(chǎn)生的氫離子流??傊?,這些細(xì)胞運(yùn)動(dòng)依賴(lài)氫離子即電子的移動(dòng),如作為熱力學(xué)的熵的變化考慮,本發(fā)明權(quán)利要求1-11記載的化合物抑制分子表達(dá)功能的效果可以從它的熱力學(xué)的效果說(shuō)明例舉的抗菌作用、抗癌作用、抑制精子運(yùn)動(dòng)能力等生物學(xué)效果。另外參與生物體內(nèi)的化學(xué)反應(yīng)的酶作用也有可能從分子結(jié)構(gòu)表達(dá)功能的觀點(diǎn)給以說(shuō)明。例如,組氨酸側(cè)鏈的咪唑環(huán)的氮原子上結(jié)合的氫原子在pH7左右解離,而幾乎恰好處于pH7的生物體內(nèi)進(jìn)行著很多重要的活動(dòng),活性部位周?chē)兂闪伺c底物互補(bǔ)的形式,通過(guò)范德瓦爾相互作用已經(jīng)能產(chǎn)生適當(dāng)?shù)慕Y(jié)合力,因?yàn)榉兜峦郀栂嗷プ饔门c距離的7次方成反比例,所以如果存在緊密接觸的面,在面之間含有很強(qiáng)的引力作用。絲氨酸酶等的活性部位內(nèi)絲氨酸殘基存在的酶(例如胰蛋白酶,糜蛋白酶,彈性蛋白酶等)的活性部位有被疏水性殘基包圍的空間,容得下朝向那里的C末端殘基的大的側(cè)鏈,因此,帶有芳香族或大的碳?xì)鋫?cè)鏈的氨基酸殘基容易被水解,而人們也知道胃蛋白酶可以水解帶有芳香族或大的烴側(cè)鏈的氨基酸殘基間的肽鍵不只是被切斷的鍵的旁邊的殘基,而且與該殘基相鄰的殘基也影響水解速度。半胱氨酸酶等的半胱氨酸的SH基與組氨酸的咪唑環(huán)共同作用。本發(fā)明權(quán)利要求1-11記載的化合物抑制分子表達(dá)功能的效果,從它的熱力學(xué)上的效果和化學(xué)反應(yīng)速度論等也可以說(shuō)明它的生物學(xué)上的效果。以上述機(jī)制說(shuō)明為基礎(chǔ),細(xì)胞內(nèi)的結(jié)構(gòu)是由細(xì)胞骨架支持的,細(xì)胞骨架的主要成分是肌動(dòng)蛋白,微管和中等纖維等,它在細(xì)胞形態(tài)形成以及形態(tài)維持和分裂增殖或死亡中起著重要的作用。這些構(gòu)成細(xì)胞骨架的成分在聚合和解聚中發(fā)揮著各自的生物學(xué)功能。例如肌纖維中有一半左右的肌動(dòng)蛋白是分子量42000的單體,其余的肌動(dòng)蛋白聚合后形成直徑約8nm的纖維,單體與纖維之間形成平衡,而且肌纖維的一端通過(guò)聚合而延伸,另一端由于解離而變短,處于這樣的動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài)??傊捎诰哂卸嗑S結(jié)構(gòu),才釀出各種生物學(xué)的功能表達(dá)以及形態(tài)形成上的多樣性。而構(gòu)成細(xì)胞骨架的微管、微絲與核、色素體、線(xiàn)粒體等細(xì)胞亞器官有很大不同。區(qū)別就在于后者穩(wěn)定,而前者因條件而變化,有時(shí)新生成,有時(shí)消滅。即微管、微絲是活動(dòng)的結(jié)構(gòu)體,并不總是以一定的形態(tài)穩(wěn)定不變的,是動(dòng)的物質(zhì)。而收縮并不是收縮觸手而是在觸手的根部微管分解(解聚)成微管蛋白,所以微管在原來(lái)的方向上快速地被破壞為構(gòu)成單位的蛋白質(zhì),微管的長(zhǎng)度變短。這種聚合和解聚處于適當(dāng)?shù)钠胶怅P(guān)系(互相變動(dòng)處于動(dòng)的平衡狀態(tài))。被認(rèn)為是正常的細(xì)胞的生存方式。有人提出一個(gè)物質(zhì)(例如taxol),想利用這種平衡,通過(guò)促進(jìn)聚合來(lái)抑制細(xì)胞的分裂或增殖,相反作為熱力學(xué)的非平衡態(tài)體系通過(guò)促解聚作用抑制癌細(xì)胞的增殖,這在理論上也是可能的。本發(fā)明的權(quán)利要求1-11記載的分子表達(dá)功能抑制劑。從它的熱力學(xué)上的效果以及疏水性、親核性、親電性等特性可以說(shuō)明對(duì)生命體的熱力學(xué)的動(dòng)態(tài)的平衡狀態(tài)造成的紊亂現(xiàn)象,以及通過(guò)構(gòu)象變化和相轉(zhuǎn)換等熱力學(xué)上的有序化也可說(shuō)明它的生物學(xué)的效果。雖說(shuō)是人們都知道生物體的大部分都是由水構(gòu)成的,但往往容易忘記這個(gè)重要因子。就是說(shuō),細(xì)胞內(nèi)外都可認(rèn)為是濃溶液狀態(tài),是引起上述相轉(zhuǎn)換的主要原因。以這樣的水溶液考慮生物物質(zhì)時(shí),疏水基團(tuán)周?chē)乃纤臒徇\(yùn)動(dòng)變慢,疏水基周?chē)乃肿拥男D(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)也同樣變慢了。水合的方式與離子和糖、OH基的水和完全不同,所以稱(chēng)為疏水性水合,溶液的狀態(tài)由于濃度的原因使溶質(zhì)和溶劑的作用相反。因此水和狀態(tài)中的分子熱運(yùn)動(dòng)的本質(zhì)是無(wú)序的狀態(tài)。熵變是負(fù)的表示疏水性物質(zhì)的水合水的熵比主體水的熵更小。而熵是低的狀態(tài)并不是熱力學(xué)上理想的狀態(tài),所以具有足夠大的疏水基的分子一溶于水,這些疏水基集合之后把與疏水基接觸的水分子都擠出了。溶液整體的熵變大了。表面活性劑等集合后形成微胞也可認(rèn)為是這一疏水相互作用的原因。這種疏水相互作用對(duì)生物非常重要。研究在生物體內(nèi)水的動(dòng)態(tài)對(duì)于理解生物學(xué)中的生命現(xiàn)象以及醫(yī)學(xué)中的現(xiàn)象都是重要的。例如癌組織中的緩和時(shí)間長(zhǎng)就可認(rèn)為是由于生物大分子的構(gòu)象變化引起的。癌細(xì)胞中水的熱運(yùn)動(dòng)比正常組織中更快。利用這個(gè)道理,如果有可促進(jìn)適當(dāng)?shù)乃Y(jié)構(gòu)化的中性物質(zhì),就有可能抑制癌的增殖。現(xiàn)已了解清楚組織中水質(zhì)子的緩和時(shí)間在癌以及在由病毒感染、細(xì)菌感染引起的浮腫以及胃腸炎、胃潰瘍和過(guò)敏反應(yīng)等引起的感染性浮腫還有在由于循環(huán)損傷引起的浮腫等病態(tài)中都與在正常組織的情況不一樣。細(xì)胞內(nèi)的水分子處于10微微秒到10毫微秒之間的運(yùn)動(dòng)狀態(tài),比細(xì)胞外液和本體水中的水分子運(yùn)動(dòng)狀態(tài)的10毫微微秒更慢。因?yàn)闊徇\(yùn)動(dòng)激烈,熵變大,可以認(rèn)為結(jié)構(gòu)化的水處于低熵的狀態(tài)。從以上事實(shí)可看出,本發(fā)明的實(shí)施例中例舉的Yoshixol具有以下的分子結(jié)構(gòu)特性(表2)。1)π電子密度分布在以羰基為中心的雙鍵之間。不帶有環(huán)狀的電子云,2)存在HOMO-LUMO的間隙(差),對(duì)親電類(lèi)(氨基、羥基等)的反應(yīng)性和對(duì)親核類(lèi)(質(zhì)子、碳陽(yáng)離子等)的反應(yīng)性都大,3)電荷分布中,極化使羰基的碳(1位)為正,而氧為負(fù),沒(méi)有釋放質(zhì)子能力,是個(gè)中性分子,4)羰基位置的對(duì)面的烷基的位置是甲基(疏水性結(jié)構(gòu)),5)從立體結(jié)構(gòu)上看它是鏡面對(duì)稱(chēng)的結(jié)構(gòu),6)沒(méi)有Bay區(qū)域,通過(guò)上面這些特性可以認(rèn)為Yoshixol可調(diào)控物質(zhì)的多維結(jié)構(gòu)形成以及該結(jié)構(gòu)具有的功能特性,還可通過(guò)Yoshixol使參與結(jié)構(gòu)化的水分子非結(jié)構(gòu)化來(lái)抑制分子構(gòu)象表達(dá)的功能。表2利用STO-3G近似法計(jì)算的Yoshixol的電荷分布、HOMO系數(shù)和LUMO系數(shù)</tables>可以認(rèn)為本發(fā)明權(quán)利要求1-11記載的化合物抑制分子表達(dá)功能的效果的基本作用機(jī)制是通過(guò)熱力學(xué)的熵、力和長(zhǎng)度(或壓力和體積)以及組合數(shù)(幾率量)等因子或通過(guò)各個(gè)因子間的相互作用使受本發(fā)明化合物作用的反應(yīng)物質(zhì)或狀態(tài)的熱力學(xué)狀態(tài)變化。這一熵增大作用等熱力學(xué)上的狀態(tài)變化的產(chǎn)生不僅對(duì)熱力學(xué)上的平衡體系或封閉體系的物質(zhì)以及生物的非平衡體系或開(kāi)放體系都是成立的,所以多維地調(diào)控、改變以及改良物質(zhì)的特性無(wú)論對(duì)生命體還是對(duì)非生物物質(zhì)都是可能的,本發(fā)明勇敢地詳細(xì)敘述了這一作用機(jī)制的科學(xué)的理論性和合理性,再三反復(fù)地強(qiáng)調(diào)了本發(fā)明在產(chǎn)業(yè)上的意義以及科學(xué)上的意義,使其意義更明確。另外通式(3b)的取代基R3、R4、R5、R6是氫原子的物質(zhì)(4,4-二甲基-2-環(huán)己烷-1-酮)的衍生中間物作為抗真菌劑或作為抗男性激素劑的效果以及作為芳香劑的作用,作為光學(xué)活性試劑的作用已為人們所知(特開(kāi)昭50-105841,特開(kāi)昭51-105038,特開(kāi)平4-316531,美國(guó)專(zhuān)利第4081458,同5169993,瑞士專(zhuān)利第603071)。然而能夠抑制或阻礙本發(fā)明中化學(xué)式(1a),(1b),(2),(3a),(3b)所具有的生物體的形態(tài)和功能以及抑制或阻礙由它們構(gòu)成的物質(zhì)所具有的多維結(jié)構(gòu)(構(gòu)象)或空間構(gòu)型(構(gòu)型)所表達(dá)的功能的化學(xué)物質(zhì)和組合物不限于根據(jù)本發(fā)明說(shuō)明書(shū)中提出的理論上的作用機(jī)制給出的下列制劑和各種作用效果,即抗真菌劑、抗癌劑、芳香劑、光學(xué)活性上需要的試劑、抗菌劑、抗病毒劑、殺菌消毒劑、血液凝固和血纖維蛋白溶解的抑制劑及其阻斷劑、殺精子試劑或外用避孕藥、血栓溶解劑、糖鏈配位變化劑、防止動(dòng)脈硬化劑、改善代謝(脂、糖、蛋白質(zhì)代謝)劑、促進(jìn)創(chuàng)傷愈合形成上皮劑、生物活性物質(zhì)(酶、肽、基因等)功能抑制劑及阻斷劑、抗原抗體反應(yīng)抑制劑或阻斷劑、臟器和組織保存劑、還有與非生物學(xué)狀態(tài)的分子(磷酯、甘油基、巰基硫酯基、單糖類(lèi)、二糖類(lèi)和多糖類(lèi)、硅酮、乙烯基、纖維素等)的結(jié)合(連鎖反應(yīng)聚合、逐級(jí)反應(yīng)聚合、自由基引發(fā)的乙烯聚合、抑制聚合、共聚合、構(gòu)型聚合、逐級(jí)聚合、空間網(wǎng)狀聚合、交聯(lián)反應(yīng)等)、糖的甲基化、酰胺基的肽鍵、可溶性球蛋白的合成、對(duì)其它物質(zhì)的立體化學(xué)上的調(diào)控或空間識(shí)別、脂質(zhì)的微胞化、含有作為使其它物質(zhì)乳化作用的有效成分的有機(jī)組合物、解聚劑、表面活性改良劑、相轉(zhuǎn)換或相轉(zhuǎn)換改良劑、微相分離改良劑、可塑劑可塑性改良劑共聚合劑或共聚合改良劑、聚合調(diào)節(jié)劑或聚合調(diào)節(jié)改良劑、穩(wěn)定劑或穩(wěn)定化改良劑,非晶劑或非晶性改良劑、流動(dòng)特性改良劑、防氧化劑或抗氧化劑、色素、涂料、顏料、或調(diào)節(jié)改變著色劑的熒光波長(zhǎng)或激發(fā)波長(zhǎng)的試劑或其改良劑、高分子復(fù)合材料或功能性高分子復(fù)合材料的物理特性改良劑。例如,從本發(fā)明的組合物對(duì)發(fā)光團(tuán)的立體結(jié)構(gòu)的作用,可以清楚地預(yù)測(cè)組合物使下列各種色素增加敏感性,或使其褪色、變色。這些色素是類(lèi)黃酮系列色素如芳基丙烯酰芳烴、黃酮、黃色素、2-苯甲川基苯并呋喃酮等、呫咕酮系列色素如龍膽素、地衣咕噸酮等、苯醌系列色素如對(duì)苯醌、Siperaquinone、酸藤子酸、苯甲醌枕酸甲酯、coprinine、roson、胡桃醌、洛馬剔醇、蒽醌、茜素、茜根定等、類(lèi)胡蘿卜素系列色素如藏花酸、胡蘿卜素、葉綠素系列色素如卟吩、卟啉、foruvine、葉綠素等、藻膽色素系列色素、Petaleine系列色素、黑色素系列色素以及合成的有機(jī)化合物系列色素。實(shí)施例以下以制劑例子具體進(jìn)行說(shuō)明。制劑例1〔霜?jiǎng)?Varnishing型)〕,將Yoshixol(0.3)、檸檬酸1水和物(0.5)、聚乙烯芘二醇(4.5)、蒸餾水(67.7)、十六烷醇(4.0)、硬脂酸(10.0)、固體石蠟(2.0)、肉豆蔻酸辛基十二烷酯(5.0)、肉豆蔻酸異丙酯(5.0)、甘油-1-油酸酯(0.5)混合,大約在80℃加溫使其溶解,進(jìn)行乳化,得到雪花膏(O/W乳液)。制劑例2〔軟膏劑型〕,液體石蠟中加入Yoshixol,使其分散,再將它們加入塑料盤(pán)中,充分混和,就得到0.3重量%的Yoshixol的軟膏劑(親油性軟膏)。制劑例3〔錠劑型〕,這種片劑、膠囊劑根據(jù)需要,可以用通常用的胃溶性膜包衣劑(如聚乙烯基乙縮醛二乙基氨基乙酸酯)或食用著色劑包衣。制劑例4〔注射液型〕,這種注射劑根據(jù)需要,用少量的乙醇溶解,混合在通常用的注射用液體(如20%葡萄糖液)里,就得到注射液。以上就本發(fā)明的實(shí)施例進(jìn)行了說(shuō)明,但本發(fā)明并不限定于上述的實(shí)施例,在本發(fā)明的要點(diǎn)范圍內(nèi)也可以作些適當(dāng)?shù)母淖內(nèi)?yīng)用。權(quán)利要求1.以通式1a表示的化合物作為有效成分的分子表達(dá)功能抑制劑,式中(i)R1、R2、R3、R4、R5、R6各自獨(dú)立為氫原子;鹵原子;C1-C6烷基;脒基;C3-C8環(huán)烷基;C1~C6烷氧基C1~C6烷基;芳基;烯丙基;在選自苯、萘及蒽環(huán)的芳香族環(huán)上鍵合1或2個(gè)以上的C1~C6烷基的芳烷基;C1~C6亞烷基;苯甲?;蝗夤鸹?;肉桂?;蜻秽柞;?;(ii)A是氫原子或(其中,R7是C1~C6烷基;硫代基;或磷酸酯基;R8及R9各自獨(dú)立為氫原子;鹵原子;直鏈狀或支鏈狀C1~C6烷基;芳基;烯丙基;在選自苯、萘及蒽環(huán)的芳香族環(huán)上鍵合1或2個(gè)以上的C1~C6烷基的芳烷基;C1~C6亞烷基;苯甲?;蝗夤鸹?;肉桂?;?;或呋喃甲?;?(iii)R1、R2、R3及R4中任何1個(gè)和/或R5、R6中任何一個(gè)可以是取代或非取代環(huán)戊基;取代或非取代環(huán)己基;或者取代或非取代萘基;(iv)R5及R6也可以與其它縮合多環(huán)狀烴化合物或雜環(huán)系化合物鍵合而形成環(huán);(v)R3、R4、R5及R6可以用從鹵原子、氰基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C7烷氧羰基、芳基、C3~C6環(huán)烷基、C1~C6酰胺基、C1~C6酰氧基、C2~C6鏈烯基、C1~C6三鹵代烷基、C1~C6烷基氨基及二C1~C6烷基氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(vi)R2及R5可以用從鹵原子、C1~C6烷基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、也可以被保護(hù)的C1~C6烷基氨基,也可被保護(hù)的C1~C6氨基烷基、也可以被保護(hù)的C1~C6烷基氨基C1~C6烷基、也可以被保護(hù)的C1~C6羥烷基以及C3~C6環(huán)烷基氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(vii)R3、R4、R5及R6是烷基的情況下,該烷基的末端也可以被C3~C8環(huán)烷基取代。2.權(quán)利要求1中的記載的分子表達(dá)功能抑制劑,其中,上述(i)(ii)及(v)中的芳基是苯基、甲苯基、二甲苯基或萘基;上述(iii)中的取代環(huán)戊基是環(huán)戊氨基或環(huán)戊甲醇基、所述取代環(huán)己基可以是環(huán)己基氨基、環(huán)己基醛基或環(huán)己基乙酸基、所述取代萘基是萘胺基或萘胺基磺酸基;上述(iv)中的縮合多環(huán)式烴化合物是并環(huán)戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亞聯(lián)苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H環(huán)戊環(huán)辛烯或苯并環(huán)辛烯,上述雜環(huán)系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。3.以通式1b表示的化合物作為有效成分的分子表達(dá)功能抑制劑,式中(i)R1、R2、R3、R4、R5、R6、R10及R11各自獨(dú)立為氫原子;鹵原子;C1-C6烷基;脒基;C3-C8環(huán)烷基;C1~C6烷氧基C1~C6烷基;芳基;烯丙基;在選自苯、萘及蒽環(huán)的芳香族環(huán)上鍵合1或2個(gè)以上的C1~C6烷基的芳烷基;C1~C6亞烷基;苯甲?;蝗夤鸹?;肉桂酰基或呋喃甲?;?ii)A是氫原子或(其中,R7是C1~C6烷基;硫代基;或磷酸酯基;R8及R9各自獨(dú)立為氫原子;鹵原子;直鏈狀或支鏈狀C1~C6烷基;芳基;烯丙基;在選自苯、萘及蒽環(huán)的芳香族環(huán)上鍵合1或2個(gè)以上的C1~C6烷基的芳烷基;C1~C6亞烷基;苯甲酰基;肉桂基;肉桂?;?;或呋喃甲?;?(iii)R1、R2、R3及R4中任何1個(gè)和/或R5、R6、R10及R11中任何一個(gè)可以是取代或非取代環(huán)戊基;取代或非取代環(huán)己基;或者取代或非取代萘基;(iv)R5、R6、R10及R11也可以與其它縮合多環(huán)狀烴化合物或雜環(huán)系化合物鍵合而形成環(huán);(v)R3、R4、R5、R6、R10及R11可以用從鹵原子、氰基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C7烷氧羰基、芳基、C3~C6環(huán)烷基、C1~C6酰胺基、C1~C6酰氧基、C2~C6鏈烯基、C1~C6三鹵代烷基、C1~C6烷基氨基及二C1~C6烷基氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(vi)R2及R5可以用從鹵原子、C1~C6烷基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、也可以被保護(hù)的C1~C6烷基氨基,也可被保護(hù)的C1~C6氨基烷基、也可以被保護(hù)的C1~C6烷基氨基C1~C6烷基、也可以被保護(hù)的C1~C6羥基烷基以及C3~C6環(huán)烷基氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(vii)R3、R4、R5、R6、R10及R11是烷基的情況下,該烷基的末端也可以被C3~C8環(huán)烷基取代。4.權(quán)利要求3中所記載的分子表達(dá)功能抑制劑,其中,上述(i)(ii)及(v)中的芳基是苯基、甲苯基、二甲苯基或萘基;上述(ii)中的所述取代環(huán)戊基是環(huán)戊胺基或環(huán)戊甲醇基、所述取代環(huán)己基是環(huán)己基氨基、環(huán)己基醛基或環(huán)己基乙酸基、所述取代萘基是萘胺基或萘胺基磺酸基;上述(iv)中的縮合多環(huán)式烴化合物是并環(huán)戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亞聯(lián)苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H環(huán)戊環(huán)辛烯或苯并環(huán)辛烯,上述雜環(huán)系化合物是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。5.以通式2表示的化合物作為有效成分的分子表達(dá)功能抑制劑式中(i)R1、R2、R3、R4、R5及R6各自獨(dú)立為氫原子;鹵原子;C1~C6烷基;脒基;C3~C8環(huán)烷基;C1~C6烷氧基C1~C6烷基;芳基;烯丙基;在選自苯、萘及蒽環(huán)的芳香族環(huán)上鍵合1或2個(gè)以上的C1~C6烷基的芳烷基;C1~C6亞烷基;苯甲?;?;肉桂基;肉桂?;?;或呋喃甲?;?;(ii)R1、R2、R3及R4中任何1個(gè)和/或R5及R6中任何一個(gè)可以是取代或非取代環(huán)戊基;取代或非取代環(huán)己基,或者取代或非取代萘基;(iii)R5及R6及可以與其它縮合多環(huán)狀烴化合物或雜環(huán)系化合物鍵合而形成環(huán);(iv)R3、R4、R5及R6,可以用從鹵原子、氰基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基,也可以被保護(hù)的氨基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C7烷氧羰基、芳基、C3~C6環(huán)烷基、C1~C6酰胺基、C1~C6酰氧基、C2~C6鏈烯基、C1~C6三鹵代烷基、C1~C6烷氨基及二C1~C6烷氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(v)R2和R5可以用從鹵原子、C1~C6烷基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、也可以被保護(hù)的C1~C6烷氨基、也可被保護(hù)的C1~C6氨基烷基、也可被保護(hù)的C1~C6烷基氨基C1~C6烷基、也可被保護(hù)的C1~C6羥基烷基以及C3~C6環(huán)烷基氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(vi)R3、R4、R5及R6為烷基的情況下,該烷基的末端也可以被C3~C8環(huán)烷基取代。6.權(quán)利要求5中記載的分子表達(dá)功能抑制劑,其中所述(i)及(iv)中的芳基可以是苯基、甲苯基、二甲苯基或萘基,上述(ii)中的所述取代環(huán)戊基是環(huán)戊氨基或環(huán)戊甲醇基、所述取代環(huán)己基是環(huán)己基氨基、環(huán)己基醛基或環(huán)己基乙酸基、所述取代萘基是萘基氨基或萘基磺酸氨基,上述(iii)中的縮合多環(huán)式烴化合物也可以是并環(huán)戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亞聯(lián)苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H環(huán)戊環(huán)辛烯或苯并環(huán)辛烯,上述雜環(huán)系化合物是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。7.以通式3a表示的化合物作為有效成分的分子表達(dá)功能抑制劑,式中(i)R3、R4、R5及R6各自獨(dú)立為氫原子;鹵原子;C1~C6烷基;脒基;C3~C8環(huán)烷基;C1~C6烷氧基C1~C6烷基;芳基;烯丙基;在選自苯、萘及蒽環(huán)的芳香族環(huán)上鍵合1或2個(gè)以上的C1~C6烷基的芳烷基;C1~C6亞烷基;苯甲酰基;肉桂基;肉桂?;?;或呋喃甲?;?;(ii)R3及R4中任何1個(gè)和/或R5及R6中任何一個(gè)可以是取代或非取代環(huán)戊基;取代或非取代環(huán)己基;或者取代或非取代萘基;(iii)R5及R6及可以與其它縮合多環(huán)狀烴化合物或雜環(huán)系化合物鍵合而形成環(huán);(iv)R3、R4、R5及R6,可以用從鹵原子、氰基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C7烷氧羰基、芳基、C3~C6環(huán)烷基、C1~C6酰胺基、C1~C6酰氧基、C2~C6鏈烯基、C1~C6三鹵代烷基、C1~C6烷基氨基及二C1~C6烷基氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(v)R5可以用從鹵原子、C1~C6烷基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、也可以被保護(hù)的C1~C6烷氨基、也可被保護(hù)的C1~C6氨基烷基、也可被保護(hù)的C1~C6烷基氨基C1~C6烷基、也可被保護(hù)的C1~C6羥基烷基以及C3~C6環(huán)烷基氨基中選擇出來(lái)的1種取代基所取代;(vi)R3、R4、R5及R6是烷基的情況下,該烷基的末端也可以被C3~C8環(huán)烷基取代。8.權(quán)利要求7記載的分子表達(dá)功能抑制劑,其中上述(i)及(iv)中的芳基是苯基、甲苯基、二甲苯基或萘基,所述(ii)中的取代環(huán)戊基是環(huán)戊氨基或環(huán)戊甲醇基、所述取代環(huán)己基是環(huán)己基氨基、環(huán)己基醛基或環(huán)己基乙酸基、所述取代萘基可以是萘氨基或萘氨基磺酸基,所述(iii)中的縮合多環(huán)式烴化合物可以是并環(huán)戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亞聯(lián)苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H環(huán)戊環(huán)辛烯或苯并環(huán)辛烯,雜環(huán)系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。9.權(quán)利要求7記載的分子表達(dá)功能抑制劑,其中,R3,R4,R5及R6是氫原子。10.以通式3b表示的化合物作為有效成分的分子表達(dá)功能抑制劑,式中(i)R3、R4、R5及R6各自獨(dú)立為氫原子;鹵原子;C1~C6烷基;脒基;C3~C8環(huán)烷基;C1~C6烷氧基C1~C6烷基;芳基;烯丙基;在選自苯、萘及蒽環(huán)的芳香族環(huán)上鍵合1或2個(gè)以上的C1~C6烷基的芳烷基;C1~C6亞烷基;苯甲?;?;肉桂基;肉桂?;换蜻秽柞;?ii)R3及R4中任何1個(gè)和/或R5及R6中任何一個(gè)可以是取代或非取代環(huán)戊基;取代或非取代環(huán)己基;或者取代或非取代萘基;(iii)R5及R6也可以與其它縮合多環(huán)狀烴化合物或雜環(huán)系化合物鍵合而形成環(huán);(iv)R3、R4、R5及R6,可以用從鹵原子、氰基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C7烷氧羰基、芳基、C3~C6環(huán)烷基、C1~C6酰胺基、C1~C6酰氧基、C2~C6鏈烯基、C1~C6三鹵代烷基、C1~C6烷氨基及二C1~C6烷氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(v)R5可以用從鹵原子、C1~C6烷基、也可以被保護(hù)的羧基、也可以被保護(hù)的羥基、也可以被保護(hù)的氨基、也可以被保護(hù)的C1~C6烷氨基、也可被保護(hù)的C1~C6氨基烷基、也可被保護(hù)的C1~C6烷基氨基C1~C6烷基、也可被保護(hù)的C1~C6羥基烷基以及C3~C6環(huán)烷基氨基中選擇出來(lái)的1種以上的取代基所取代;(vi)R3、R4、R5及R6是烷基的情況下,該烷基的末端也可以被C3~C8環(huán)烷基取代。11.權(quán)利要求10記載的分子表達(dá)功能抑制劑,其中,所述(i)及(iv)中的芳基可以是苯基、甲苯基、二甲苯基或萘基,(ii)中的取代環(huán)戊基可以是環(huán)戊氨基或環(huán)戊甲醇基、所述取代環(huán)己基可以是環(huán)己基氨基、環(huán)己基醛基或環(huán)己基乙酸基、所述取代萘基可以是萘氨基或萘氨基磺酸基,(iii)中的縮合多環(huán)式烴化合物也可以是并環(huán)戊二烯、茚、萘、薁、庚搭烯、亞聯(lián)苯、苯并二茚、苊烯、芴、菲烯、菲、蒽、并五苯、并六苯、二苯并菲、1H環(huán)戊環(huán)辛烯或苯并環(huán)辛烯,雜環(huán)系化合物可以是呋喃、噻吩、吡咯、γ-吡喃、γ-噻喃、吡啶、噻唑、咪唑嘧啶、吲哚或喹啉。12.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種抗菌劑。13.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種抗真菌劑。14.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種抗病毒劑。15.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種殺菌消毒劑。16.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種抗癌劑。17.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種血液纖維蛋白溶解抑制劑或阻斷劑。18.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種抗原抗體反應(yīng)抑制劑或阻斷劑。19.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種臟器組織保存劑。20.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種防腐劑。21.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種至少在一個(gè)取代基上,將表示作用部位的標(biāo)記物質(zhì)作為取代基的標(biāo)記試劑。22.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種還原劑。23.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種自由基清除劑。24.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種脫硫劑。25.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種解聚合劑。26.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種表面活性改良劑。27.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種殺精子劑或外用避孕劑。28.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種血栓溶解劑。29.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種糖鏈配位變化劑。30.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種動(dòng)脈硬化防止劑。31.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種代謝(脂質(zhì)、糖、蛋白質(zhì))改善劑。32.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種創(chuàng)傷治愈、上皮形成促進(jìn)劑(包括生發(fā)效果)。33.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種相轉(zhuǎn)換劑或相轉(zhuǎn)換性改良劑。34.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種微相分離結(jié)構(gòu)改良劑。35.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種增塑劑或可塑性改良劑。36.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種共聚合劑或共聚合改良劑。37.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種聚合調(diào)節(jié)劑或聚合調(diào)節(jié)改良劑。38.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種穩(wěn)定劑或穩(wěn)定化改良劑。39.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種防氧化劑或抗氧化劑。40.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種非晶劑或非晶性改良劑。41.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種流動(dòng)特性改良劑。42.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種柔軟化劑或柔軟化改良劑。43.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種色素、涂料、顏料或著色劑的熒光波長(zhǎng)的調(diào)節(jié)劑或改良劑。44.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種低分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑。45.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種高分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑。46.權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)記載的分子表達(dá)功能抑制劑,它是一種高分子復(fù)合材料和功能性高分子復(fù)合材料的物性特性改良劑。全文摘要以具有通式(1a)表示的基本分子結(jié)構(gòu)的化合物、其衍生物或其酸加成鹽作為有效成分的抗菌劑、抗真菌劑、抗病毒劑、殺菌消毒劑、抗癌劑、血液纖維蛋白溶解抑制或阻礙劑、抗原抗體反應(yīng)抑制劑或阻斷劑、器官組織保存劑及食品等的防腐劑、殺精子劑、或外用避孕劑、血栓溶解劑、糖鏈配位變化劑、防止動(dòng)脈硬化劑、代謝(脂質(zhì)、糖、蛋白質(zhì))改善劑、創(chuàng)傷治愈、上皮形成促進(jìn)劑(包括生發(fā)效果)、生物體活性物質(zhì)(酶、肽、基因等)功能表達(dá)的抑制劑或阻礙劑,以及解聚合劑、表面活性劑或表面活性改良劑、相轉(zhuǎn)換劑或相轉(zhuǎn)換性改良劑、聚合調(diào)節(jié)劑或聚合調(diào)節(jié)改良劑、穩(wěn)定劑或穩(wěn)定化改良劑、防氧化劑或抗氧化劑、非晶劑或非晶性改良劑、流動(dòng)特性改良劑、柔軟化劑或柔軟化改良劑、色素、涂料、顏料或著色劑的熒光波長(zhǎng)或激發(fā)波長(zhǎng)的調(diào)節(jié)劑或改良劑、低分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子物質(zhì)的物性特性或功能改良劑、高分子復(fù)合材料和功能性復(fù)合材料的物性特性改良劑,可以通過(guò)非酶反應(yīng),抑制或阻礙由分子的多維結(jié)構(gòu)表達(dá)的功能。文檔編號(hào)C08F2/38GK1162918SQ9519588公開(kāi)日1997年10月22日申請(qǐng)日期1995年9月7日優(yōu)先權(quán)日1994年9月9日發(fā)明者小山省三,山口芳裕申請(qǐng)人:小山省三
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