技術(shù)特征：

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及醫(yī)藥合成領(lǐng)域，公開了一種合成Etelcalcetide的方法。所述方法液相合成在SEQ?ID?NO:1所示氨基酸序列上N末端乙酰化、C末端酰胺化的直鏈七肽；L-Cys進(jìn)行NCS氯化，使巰基上的氫被氯取代，生成L-Cys(SCl)；直鏈七肽和L-Cys(SCl)偶聯(lián)反應(yīng)生成二硫化物，獲得Etelcalcetide；本發(fā)明采用全液相方法合成Etelcalcetide，與固相方法比較使用更少的試劑及溶劑，綠色環(huán)保，并且不使用價(jià)格高昂的樹脂，降低了成本。同時(shí)以價(jià)廉易得的NCS與半胱氨酸形成活性中間體構(gòu)建二硫鍵，避免了傳統(tǒng)方法轉(zhuǎn)化率低，純度低的缺點(diǎn)，利于Etelcalcetide的大規(guī)模生產(chǎn)。

技術(shù)研發(fā)人員：劉飛孟;伍柯瑾;宓鵬程;陶安進(jìn);袁建成
受保護(hù)的技術(shù)使用者：深圳翰宇藥業(yè)股份有限公司
技術(shù)研發(fā)日：2015.12.31
技術(shù)公布日：2017.07.07