專利名稱:苯并噻嗪酮衍生物的制作方法
本發(fā)明涉及的是含有苯并噻嗪酮衍生物的殺真菌組合物、新的苯并噻嗪酮化合物、制備這些化合物的方法以及利用此類組合物或化合物消滅植物病原真菌的方法。
英國專利1，065，920中介紹了2位取代的苯并噁嗪酮
此化合物中，R2-R5最好為氫、鹵素、烷基，y為OR6、SR8或NR7R8，這里的R6-R8為各烴基。此專利中還公開了這些化合物具有抗某些真菌的活性。德國公開說明書1302657描述了其中的R2、R3、R4和R5均為氫原子，y為苯氧基、萘氧基或-OCH2CCl3基團(tuán)，此雜環(huán)氧原子變?yōu)榱蛟拥纳鲜鼋Y(jié)構(gòu)的衍生物，然而在該文獻(xiàn)中并未公開有關(guān)化合物的任何殺真菌活性。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)某些2位取代的苯并噻嗪酮具有有用的殺真菌活性，此類噻嗪酮中有一些是新的。因此，本發(fā)明提供了一種殺真菌組合物，該組合物包括載體和作為活性成分的2位取代的苯并噻嗪酮，它的通式為Ⅰ
其中X代表氧原子或硫原子或NH基團(tuán)，R2代表氫原子或烷基，R1為任意取代的烷基、鏈烯基、雜環(huán)或芳基，優(yōu)選的為苯基。
當(dāng)任何上述取代基可以任意取代時，這些任意存在的取代基可為任何一個或多個通常用于研制殺蟲劑化合物的基團(tuán)、和/或用于這類物質(zhì)的改良以影響其結(jié)構(gòu)/活性、持久性、滲透性或其它性質(zhì)的基團(tuán)。這類取代基的典型例子有鹵素(尤其是氟、氯或溴原子)、硝基、氰基、烷基、鹵代烷基(尤其是三氟甲基)、烷氧基、烷硫基、鏈烷酰基、烷基亞硫酰基、烷基磺?；?、烷氧基羰基烷氧基及被一個或多個鹵原子或鹵代烷基任意取代的苯氧基。如果上述的任一取代基代表或含有烷基或鏈烯基取代基，則它可以是直鏈的或支鏈的，所含碳原子數(shù)最多為12，優(yōu)選的碳原子數(shù)最多為6，而最好的碳原子數(shù)最多為4，甲基、乙基、丙基、丁基和丙烯基則是其典型的例子，如果這些取代基代表芳基，則優(yōu)選的為苯基，如果為雜環(huán)，則優(yōu)選的為吡啶基。
優(yōu)選的情況是X代表氧原子或硫原子;R2代表氫原子或甲基;R1代表其碳原子數(shù)為1-4的烷基、烯丙基、吡啶基、或被選自下述基團(tuán)中的一個或兩個取代基任意取代的苯基氟、氯、硝基、氰基、甲基、丙基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基、乙?；⒓谆鶃喠蝓；⒓谆酋；⒓籽趸驶已趸吐却?三氟甲基苯氧基。
式Ⅰ中的許多化合物是新的，因此這些新的化合物也在本發(fā)明的范圍之列。這些新的化合物是其中的取代基定義同上的苯并噻嗪酮，而其條件是當(dāng)R1是苯基、萘基或2，2，2-三氯乙基，且R2是氫時，X是硫或NH。
本發(fā)明也提供了一種制備定義如上的通式為Ⅰ的化合物的方法，該方法包括將化合物Ⅱ與通式為Ⅲ的化合物R1X-Q反應(yīng)，
其中X、R1和R2的定義同上，P1代表基團(tuán)OR3(R3代表氫原子或烷基)，P2表示氫原子，Q表示氰基;或P1和P2一起表示基團(tuán)
(Hal代表鹵原子)、Q代表一個氫原子。此反應(yīng)可方便地在諸如乙醚或二氯甲烷這類惰性有機(jī)溶劑中、于室溫至迴流溫度下進(jìn)行。如P1和P2一道代表基團(tuán)
，Q代表氫原子，優(yōu)選的情況是此反應(yīng)在堿存在下進(jìn)行，如三烷基胺是適宜的有機(jī)堿，最好選用三乙胺。
化學(xué)式為Ⅱ，其中P1和P2一起代表
基團(tuán)的起始化合物可方便地由氨茴酸來制備，其具體方法是，將其與酸或亞硝酸鹽反應(yīng)，接著由氰硫酸鹽生成2-氰硫基-苯甲酸，此酸再與五氯化磷反應(yīng)，適宜的情況是此反應(yīng)在諸如乙醚之類的有機(jī)溶劑中進(jìn)行。
化學(xué)式為Ⅲ其中的Q代表氰基的起始化合物可方便地用下述方法制備將化學(xué)式為R1XOH(其中的R1和X定義同上)的化合物與溴化氰進(jìn)行反應(yīng)，適宜的情況是在如丙酮這類有機(jī)溶劑中進(jìn)行，優(yōu)選的是在諸如三乙胺的有機(jī)堿存在下進(jìn)行。
本發(fā)明也包括制備如上述定義的殺真菌組合物的方法，該方法包括將化合物Ⅰ與至少一種載體合并起來。
本發(fā)明組合物中的載體為任何能與活性成分一道配制成便于現(xiàn)場，例如植物，種子或土壤、使用的物質(zhì)，或有利于貯存、運輸或處理的物質(zhì)。其載體可以是固體或液體，這包括在一般情況下為氣相，但經(jīng)壓縮可以成為液體的物質(zhì)，可以使用配制除草劑組合物所用的任何載體。按重量計，本發(fā)明組合物中活性組分的優(yōu)選的含量為0.5%-95%。
適宜的固體載體包括天然的、合成的粘土及硅酸鹽，例如，硅藻土之類的天然的氧化硅、如滑石這類的硅酸鎂、如硅鎂土和蛭石這類硅鋁酸鎂，如高嶺土、蒙脫土和云母這類硅酸鋁;碳酸鈣;硫酸鈣;硫酸銨;合成的水合氧化硅和合成的硅酸鈣或硅酸鋁;如碳或硫這類元素;如苯并呋喃樹脂，聚氯乙烯、苯乙烯聚合物和共聚物這類合成樹脂;固體的多氯代苯酚;瀝青;石蠟;固體化學(xué)肥料(例如過磷酸鈣)。
適宜的液體載體有水;如異丙醇、1，2-亞乙基二醇這類的醇;如丙酮、甲乙酮、甲異丁基酮和環(huán)己酮這類的酮;醚類;如苯、甲苯和二甲苯這類芳族的或脂族的烴類;如煤油及輕質(zhì)礦物油之類的石油餾份;如四氯化碳、全氯乙烯、三氯乙烷這類氯代烴。經(jīng)常使用的是各種液體的混合物。
經(jīng)常配制、運輸?shù)霓r(nóng)用組合物都為濃縮形式，在其施用前由用戶稀釋。作為表面活性劑存在的少量載體對稀釋有利。因此優(yōu)選的是在組合物中至少有一種載體是表面活性劑，例如，此組合物可能含有至少兩種載體，則其中至少有一種載體為表面活性劑。
表面活性劑可以是乳化劑、分散劑或濕潤劑，可以是非離子的或離子的，適宜的表面活性劑的例子有聚丙烯酸的鈉鹽或鈣鹽及木素磺酸;其分子中至少含有12個碳原子的脂肪酸或脂族胺或酰胺與環(huán)氧乙烷和或環(huán)氧丙烷的縮合物;丙三醇、山梨糖醇、蔗糖或季戊四醇的脂肪酸酯類;這些酯與環(huán)氧乙烷和/或環(huán)氧丙烷的縮合物;脂肪醇或烷基酚(如對-辛基苯酚或?qū)?辛基甲酚)與環(huán)氧乙烷和/或環(huán)氧丙烷的縮合產(chǎn)物;分子中碳原子數(shù)至少為10的硫酸或磺酸酯的堿金屬或堿土金屬鹽(優(yōu)選的為鈉鹽)，如十二烷基硫酸鈉、仲烷基硫酸鈉、磺化蓖麻油的鈉鹽，烷基芳基磺酸鈉，如十二烷基苯磺酸鹽;環(huán)氧乙烷聚合物及環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷共聚物。
本發(fā)明的組合物可以配制成可濕性粉劑、粉劑、顆粒劑、溶液、可乳化的濃縮物、乳化液、懸浮濃縮物和煙霧劑。按重量計，可濕性粉劑通常含有25、50、或75%的活性組分，此外一般還含有固體惰性載體、3-10%的分散劑、如有必要，還可以含有0-10%的穩(wěn)定劑(一種或多種)和/或其他諸如滲透劑或粘結(jié)劑之類的添加劑。粉劑一般配制成粉狀濃縮物，其組成與可濕性粉劑相似，只是無分散劑，在使用現(xiàn)場再用其它的固體載體稀釋以配制成一般含活性成分1/2-10%(按重量計)的組合物。顆粒劑通常制成的大小為10-100目(英國標(biāo)準(zhǔn))(1.676～0.152毫米)，可采用凝聚技術(shù)或浸漬技術(shù)來制備。按重量計，顆粒劑一般含1/2-75%活性成分和0-10%諸如穩(wěn)定劑、表面活性劑、緩慢釋放調(diào)節(jié)劑、粘合劑之類的添加劑。所說的“干的可流動的粉劑”是由較小的含活動組分濃度較高的顆粒組成?？扇榛臐饪s物通常含有某種溶劑，必要時，可含潛溶劑，活性成分的含量為10-50%(重量/體積)、乳化劑含量為2-20%(重量/體積)及如穩(wěn)定劑、滲透劑、防腐劑之類的其它添加劑0-20%(重量/體積)。懸浮濃縮物一般需經(jīng)化合以制得穩(wěn)定的、不沉淀的可流動產(chǎn)品，按重量計，一般含活性成分10-75%，分散劑0.5-15%，如保護(hù)膠體及觸變劑一類的懸浮劑0.1-10%，如消泡劑、滲透劑、穩(wěn)定劑、粘著劑和防腐劑之類的其他添加劑0-10%，此活性成分基本上不溶于其中的水或有機(jī)液體;將某些有機(jī)固體或無機(jī)鹽溶解在制劑中以用于防止制劑的沉淀或用作水的防凍劑。
根據(jù)本發(fā)明，用水稀釋可濕性粉劑或濃縮物而得到的分散水液及懸浮水液屬本發(fā)明的范圍之列，所說乳化液既可為油包水型也可為水包油型的，其稠度可類似稠的“蛋黃醬”。
本發(fā)明的組合物也可含其他成分，例如具有除草、殺蟲或殺真菌性能的其他化合物。
特別有利的是所用載體要能提高本發(fā)明保護(hù)劑的活性期，此種載體將使本發(fā)明的殺真菌化合物緩慢釋放于所要保護(hù)的植物的周圍，例如可將這種緩慢釋放的制劑插于藤本植物根部周圍的土壤中，這種緩慢釋放的制劑還可含某種具有粘附力的化合物以使之能直接施用于藤本植物的莖部。
本發(fā)明還提供了通式為Ⅰ(定義同上)的苯并噻嗪酮作為殺真菌劑的用途和將其用于病害現(xiàn)場的方法，該方法包括用其衍生物處理其場所(例如植物易遭受或已遭受真菌侵襲的場所)、易遭受或已遭受真菌侵襲的植物的種子或此類植物生長或?qū)⒁谄渲猩L的介質(zhì)。
在保護(hù)作物免受真菌的侵害方面，本發(fā)明具有廣泛的適用性，可以保護(hù)的典型的作物有藤本植物、谷類作物(如小麥、大麥)、水稻、豆科植物和蘋果樹。保護(hù)期一般取決于選用的具體的化合物，還取決于各外因的變化(例如氣候)，但通過使用適宜的制劑可以減輕這些外因的影響。
用下述實施例來說明本發(fā)明。
實施例1A).2-氰硫基苯甲酸的制備將亞硝酸鈉(16.5克，0.2摩爾)在水(20毫升)中的溶液滴加于攪拌下的氨茴酸(30克，0.2毫升)在鹽酸水溶液(濃鹽酸∶水＝1∶1，90毫升)中的懸浮液中，用冰浴冷卻此混合物。在70℃下，將所得的棕色溶液逐滴加入到攪拌下的硫氫酸鉀(63克，0.65摩爾)和硫氫酸銅(Ⅰ)(21.3克，0.18摩爾)在水(50毫升)中的混合物中。將所得棕色混合物冷卻、過濾，殘余物用丙酮萃取。于真空中除去丙酮所得到所需的棕/黃色固體產(chǎn)物，熔點152～153℃。
B).2-氯-1，3-苯并噻嗪-4-酮的制備于70℃、在氮氣下，將如A)中制備的2-氰硫基苯甲酸(33.6克，0.19毫升)同在二-正-丁基醚(200毫升)中的五氯化磷(40克，0.192毫升)一同攪拌6小時。冷卻此混合物，過濾該棕色固體并用乙醚洗滌得到所需的產(chǎn)品，熔點112℃。
C).2-(4-氯苯氧基)-1，3-苯并噻嗪-4-酮的制備于4-氯苯酚(2.56克，0.20毫升)的二氯甲烷溶液中加入三乙胺(2.8毫升，0.02摩爾)制備溶液，將所制溶液滴加入攪拌下的2-氯-1，3-苯并噻嗪-4-酮(4克，0.20摩爾)在二氯甲烷中的懸浮液中，將其攪拌18小時后加入水，有機(jī)層用硫酸鎂干燥，再經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器濃縮，用快速色譜純化所得棕色固體，用3%甲醇在二氯甲烷中的溶液洗脫，制得所要的最終產(chǎn)品，熔點114-115℃。
分析結(jié)果計算值C58.0;H2.8;N 4.8%測定值C58.0;H2.9;N5.1%實施例2A)氰酸2-甲基-4-氯苯酯的制備將4-氯-2-甲基苯酚(10克，0.07摩爾)和溴化氰(7.4克，0.07摩爾)于丙酮中，0℃下進(jìn)行攪拌，再滴加三乙胺(9.7毫升，0.07摩爾)。所得混合物于0℃下再攪拌2小時，然后過濾，濾液用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器濃縮，得到所要的淡黃色固體產(chǎn)物，使用時不再進(jìn)一步純化，經(jīng)乙酸乙酯/己烷重結(jié)晶后測得其熔點為60℃。
分析結(jié)果計算值C57.3;H3.6;N8.4%測定值C57.6;H3.3;N7.6%B)2-(4-氯代-2-甲基)苯氧基苯并噻嗪酮的制備將氰酸2-甲基-4-氯苯酯(1.8克，0.01摩爾)和2-巰基苯甲酸乙酸(2克，0.01摩爾)于乙醚(30毫升)中迥流72小時。由過濾即得所要的白色固體產(chǎn)物，熔點144℃(經(jīng)乙醇重結(jié)晶)。
分析結(jié)果計算值C59.3;H3.3;N4.6%測定值C59.8;H3.2;N4.4%實施例3-43按類似于實施例1和2所述的步驟來制備另一類2位取代的苯并噻嗪酮，其中用適宜的硫酚或苯胺代替了實施例1C中的氯苯酚或?qū)嵤├?A中的4-氯代-2-甲苯酚，它們的物理性質(zhì)和分析結(jié)果列于下表Ⅰ中，參照化合物Ⅰ的取代基來定義這些化合物
實施例44用下述試驗說明本發(fā)明有代表性的化合物的殺真菌活性a)抗藤本植物霜霉病(plasmopara viticola;p.v.p)的直接保護(hù)劑活性。
該實驗為一直接保護(hù)劑實驗，用葉噴霧來進(jìn)行的。將所有藤本植物(CV Cabernet Sauvignon)葉的下表面噴以實驗化合物在水/丙酮(1∶1)溶液〔含0.04%“吐溫20”(商品名，為聚氧乙烯的梨糖醇酯表面活性劑)〕中的溶液。所用噴霧器為活動履帶式的，其用量為1千克/公頃，于普通溫室條件下，24小時后對其葉的下表面以噴霧的方式注射含游動孢子囊的水溶液(104/毫升)進(jìn)行接種。接種后的植物放于高濕度的室中24小時，一般溫室條件下5天，再置于高濕度室中24小時。再將孢子形成復(fù)蓋的葉面積的百分率同對照植物的葉進(jìn)行比較以作出評價。
b)抗藤苯植物灰霉病(Botrytis cinerea;BCP)的直接保護(hù)劑活性該實驗為一直接保護(hù)劑實驗，用葉噴霧來進(jìn)行。將藤苯植物(CV cabernet sauvignon)落葉的下表面用如a)中噴霧器按1公斤/公頃的劑量噴上實驗化合物。噴霧后24小時，對此葉噴含105分生孢子/毫升的懸浮水液進(jìn)行接種，再于高濕度下5天后，評定病害復(fù)蓋葉的百分率。
c)抗大麥白粉病(Erysiphe graminis f.sp.borbei;Eg)的活性本實驗為直接治療實驗，用葉噴霧來進(jìn)行。對大麥苗(CV.Golden Promise)葉噴以霉變的分生孢子粉進(jìn)行接種后一天，再用實驗化合物對其處理。處理前將接種的植物放于室溫和環(huán)境潮濕的溫室中過夜，再用a)中所述的噴霧器對接種的植物按1公斤活性物質(zhì)/公頃的劑量進(jìn)行噴霧。干后將其放于溫度為20-25℃、濕度中等的室中最多7天，然后進(jìn)行評價。其評價是按孢子形成復(fù)蓋的葉面積的百分率同對照物的葉進(jìn)行比較作出的。
d)抗西紅柿早疫病(落葉病)(Alternaria solani;AS)的活性本實驗是測定試驗化合物在葉噴霧應(yīng)用中的接觸預(yù)防活性。
當(dāng)西紅柿幼苗(CV Outdoor Girl)長到第二真葉張開的階段，將其用a)所述的噴霧器進(jìn)行噴霧處理，所用的實驗化合物為含表面活性劑(“吐溫20”-商標(biāo))0.04%的在丙酮和水(50∶50體積/體積)的混合物中的溶液或懸浮液。
處理后一天，對西紅柿苗葉的上表面噴以含104孢子/每毫升的落葉病分生孢子(A，solani)懸浮液進(jìn)行接種，接種后，將其在相對濕度為100%或?qū)⒔?00%的溫室中，21℃下保持潮濕3天。其后將它保持在潮濕但并非飽和的條件下。
接種后7天根據(jù)病變的密度和速度對病害作出評價。
e)在試管內(nèi)抗小麥眼狀色斑(Pseudocercos porella herpotrichoides;phI)的活性本實驗用以測定化合物抗真菌引起的小麥眼狀色斑在試管內(nèi)的活性。
將實驗化合物溶解或懸浮于丙酮中，再將其加于熔融的半固化的馬鈴薯葡萄糖瓊脂中使最終化合物濃度為100ppm，丙酮3.5%。瓊脂凝固后，用P.herpotrichoides經(jīng)14天培養(yǎng)后所得的直徑為6毫米的瓊脂/菌絲塞接種平板。
將接種后的平板在20℃下培養(yǎng)12天，測定從接種塞徑向生長的平板。
f)在試管內(nèi)抗鐮孢屬(Fusarium species;FSI)的活性本實驗用來測定化合物在試管內(nèi)抗引起莖和根腐爛的鐮孢屬的活性。
將化合物溶于或懸浮于丙酮中，加入到熔融的半固化的馬鈴薯葡萄糖瓊脂中以使最終的化合物濃度為100ppm，丙酮為3.5%。待瓊脂凝固后用經(jīng)7天培養(yǎng)鐮孢屬所得的直徑為6毫米的瓊脂/菌絲接種平板。
接種后的平板在20℃下培養(yǎng)5天后測定從接種塞的徑向生長。
g)抗葉稻瘟(稻瘟病菌Pyricularia oryzae po)的活性本實驗為直接治療實驗，噴霧在葉上進(jìn)行。將稻秧(每盆約30株)葉噴以含105孢子/毫升的懸浮水液，24小時后再用實驗化合物處理。將接種后植物在高濕度下放置過夜，讓其干燥后再用a)中所述噴霧器按1公斤活性物質(zhì)/公頃的劑量噴以實驗化合物。處理后，將植物放于25-30℃，高濕度的稻室中。處理后4-5天與對照物進(jìn)行比較，按其每片葉的壞死病變密度進(jìn)行評價。
h)抗小麥葉銹病(Puccinia recondita;pr隱匿柄銹)的活性本實驗為直接保護(hù)劑實驗，采用的是葉噴霧。在生長到1-1 1/2 階段的小麥苗上(CV Brigand)。用a)中所述噴霧器按1公斤/公頃的劑量噴以實驗化合物。所用的實驗化合物為在丙酮和水(50/50，體積/體積)混合物中的水溶液或懸浮液，含表面活性劑(“吐溫20”-商標(biāo))0.04%。
處理后18-24小時，對其葉各面噴以約含105孢子/毫升的懸浮孢子水液以接種所說的小麥苗。接種18小時后，將此植物置于高濕度和20-22℃條件下，然后再將其放在具有如下溫室條件的環(huán)境中，即相對濕度適中，溫度為20℃的溫室。
接種后10天將其與對照植物進(jìn)行比較，按產(chǎn)孢色點復(fù)蓋的植物百分率進(jìn)行評價。
上述各實驗的對照植物的病害程度是與未處理的對照植物或經(jīng)稀釋噴霧的對照植物進(jìn)行比較按下述標(biāo)準(zhǔn)的等級表示的0＝病害小于50%的對照植物1＝病害約50-80%的對照植物2＝病害大于80%的對照植物上述實驗結(jié)果列于下表Ⅱ中
表Ⅱ?qū)嵤├? 殺真菌活性1 類同2;Pvp 12 Pr 13 Pvp 14 Pvp 15 As 2;Pvp 16 Pvp 2;Bcp 1;類同17 Pvp 28 Pvp 1;類同2;Eg 19 Pvp 2;類同210 Pvp 2;類同111 Pvp 1;類同212 Pvp 213 Bcp 1;ph 116 Pvp 1;Fs 118 Pvp 2;Fs 119 Po 220 Pvp 1;類同222 Ph 1;Fs 123 As 225 Pvp 2;Eg 1;Ph 226 Pvp 130 As 232 As 1
續(xù)表Ⅱ?qū)嵤├? 殺真菌活性35 Pvp 1;類同1;Fs 136 Eg 137 Pvp 2;pr 1;Ph 1;Fs 138 Pvp 1;類同2;Ph 1;Fs 139 Pvp 1;Fs 140 Pvp 2;Ph 1;Fs 141 Bcp 142 Pvp 2;類同2;Fs 143 Pvp 2;類同2;Po 權(quán)利要求
1.一種殺真菌組合物，它包括一種載體和作為活性成分的苯并噻嗪酮Ⅰ
其中X為氧原子或硫原子或NH基團(tuán)；R2為氫原子或烷基；R1為任意取代的烷基、鏈烯基、雜環(huán)或芳基。
2.根據(jù)權(quán)利要求
1所說的組合物，其中的活性成分為化合物Ⅰ，在化合物Ⅰ中R2為氫原子或碳原子數(shù)為1-6的烷基，R1為碳原子數(shù)最多為6的烷基或鏈烯基、吡啶基、或為被一個或多個選自下述取代基任意取代的苯基鹵原子、硝基和氰基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基(碳原子數(shù)最多為6)、碳原子數(shù)最多為6的鏈烷酰基，含碳原子數(shù)最多為6的烷基亞硫?；巴榛酋；?、碳原子數(shù)最多為8的烷氧基羰基烷氧基，為一個或多個鹵原子或鹵烷基任意取代的苯氧基。
3.根據(jù)權(quán)利要求
1或2所說的組合物，其中的X為氧或硫原子。
4.根據(jù)權(quán)利要求
1、2、3任一權(quán)利要求
所說的組合物，其中R2為氫原子或甲基;R1為碳原子數(shù)1-4的烷基、烯丙基、吡啶基、或被一個或二個選自下述取代基任意取代的苯基氟和氯原子、硝基、氰基、甲基、丙基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基、乙?；?、甲基亞硫?；?、甲基磺?；⒓籽趸驶已趸?、氯-三氟甲基-苯氧基。
5.根據(jù)權(quán)利要求
1、2、3、4中任一權(quán)利要求
所說的組合物，其中的組合物至少包括兩種載體，這二種載體中至少有一種是表面活性劑。
6.一種權(quán)利要求
1定義的殺真菌組合物的制備方法，所說方法包括把權(quán)利要求
1定義的苯并噻嗪酮化合物與至少一種載體混合在一起。
7.根據(jù)權(quán)利要求
1所述的通式為Ⅰ的苯并噻嗪酮化合物，其中X、R1和R2的定義同權(quán)利要求
1，其條件是當(dāng)R1是苯基、萘基或2，2，2-三氯乙基且R2是氫原子時，X是硫或NH。
8.一種制備權(quán)利要求
7定義的通式為Ⅰ的苯并噻嗪酮化合物的方法，所說的方法包括將化合物Ⅱ和化合物Ⅲ進(jìn)行反應(yīng)，
其中X、R1和R2的定義同權(quán)利要求
7，P1為基團(tuán)OR3(R3為氫原子或烷基)，P2為氫原子，Q為氰基;或P1和P2一起表示基團(tuán)
(Hal代表鹵原子)及Q為氫原子。
9.一種根據(jù)權(quán)利要求
8所說的方法，其中所說的反應(yīng)是在惰性有機(jī)溶劑中在有機(jī)堿存在下進(jìn)行。
10.一種根據(jù)權(quán)利要求
7按照權(quán)利要求
8或9所說的方法制備的苯并噻嗪酮化合物。
11.一種在現(xiàn)場殺滅真菌的方法，其特征在于用有效量的根據(jù)權(quán)利要求
1-5所說的任何一種殺真菌的組合物或有效量的根據(jù)權(quán)利要求
7或10所說的殺真菌化合物處理殺菌現(xiàn)場。
12.根據(jù)權(quán)利要求
11所說的方法，其中所說場所包括易遭受真菌侵襲的植物，這類植物的種子、或這類植物生長或?qū)⒁L的介質(zhì)。
13.根據(jù)權(quán)利要求
1-5、7和10任一權(quán)利要求
定義的式Ⅰ化合物作為殺真菌劑。
專利摘要
本發(fā)明提供了含有化學(xué)式為(基中X為O，S或NH；R
文檔編號C07D279/08GK87104156SQ87104156
公開日1987年12月16日 申請日期1987年5月11日
發(fā)明者特倫斯·吉爾克松, 戴維·克利夫德詹尼斯, 曼迪·伊利莎白·庫姆斯 申請人:國際殼牌研究公司導(dǎo)出引文BiBTeX, EndNote, RefMan