一種3-氨基-2-噻吩甲酸異丙酯的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種3-氨基-2-噻吩甲酸異丙酯的制備方法，其特征在于：以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯為原料，經(jīng)過水解反應(yīng)、酰氯化反應(yīng)、酯化反應(yīng)，得到3-氨基-2-噻吩甲酸異丙酯。本發(fā)明公布的制備方法具有如下特點(diǎn)：1)本發(fā)明解決了目前缺乏有效制備3-氨基-2-噻吩甲酸異丙酯方法的局面；2)本制備方法原料易得、成本低，產(chǎn)品收率高，反應(yīng)操作簡便，易于放大以及實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說明】一種3-氨基-2-噻吩甲酸異丙酯的制備方法
[0001]

【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及一種3-氨基-2-噻吩甲酸異丙酯的制備方法，具體地說涉及一種反應(yīng)條件 溫和，操作簡單便捷，產(chǎn)品收率高的制備方法。
[0002]

【背景技術(shù)】 噻吩衍生物具有良好的抗炎、鎮(zhèn)痛、抗腫瘤等功能，廣泛存在于各種藥物中。氨基噻吩 甲酸酯類化合物是合成各種噻吩藥物的重要中間體，也是有機(jī)合成和精細(xì)化工領(lǐng)域的重要 原料。由于氨基噻吩甲酸酯類化合物的重要用途，3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯(孫軍，孫俊杰， 廣東化工，2012，39(232): 65)和3-氨基-2-噻吩甲酸乙酯(蔣達(dá)洪，蔡德嬌，范芳，應(yīng)用化 工，2011，40(6) : 1019-1021)的合成方法被相繼開發(fā)出來，但是3-氨基-2-噻吩甲酸異丙 酯卻沒有相關(guān)報(bào)道，因此開發(fā)有效的3-氨基-2-噻吩甲酸異丙酯制備方法變得非常迫切。
[0003]


【發(fā)明內(nèi)容】
本發(fā)明的目的在于提供一種3-氨基-2-噻吩甲酸異丙酯的制備方法，具體地是涉及一 種反應(yīng)條件溫和，操作便捷，收率高的制備方法。
[0004] 本發(fā)明所涉及的3-氨基-2-噻吩甲酸異丙酯，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

【權(quán)利要求】
1. 本發(fā)明在此公開了一種3-氨基-2-噻吩甲酸異丙酯的制備方法，其特點(diǎn)在于：以 3_氨基-2-噻吩甲酸甲酯為原料，經(jīng)過水解、酰氯化反應(yīng)和酯化反應(yīng)得到3-氨基-2-噻吩 甲酸異丙酯。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，所述的水解反應(yīng)在2M的NaOH水溶液中進(jìn)行，所述 的原料濃度為〇. 〇8g/mL，反應(yīng)溫度為60°C，反應(yīng)時(shí)間為1小時(shí)。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，所述的酰氯化反應(yīng)以權(quán)利要求2中得到的產(chǎn)物為 原料，氯化亞砜作為酰氯化試劑；優(yōu)選的，酰氯化反應(yīng)的原料濃度為0. 1-0. 5g/mL，反應(yīng)溫 度為80°C，反應(yīng)時(shí)間為1-5小時(shí)。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，所述的酯化反應(yīng)以權(quán)利要求3中得到的產(chǎn)物為原 料，異丙醇作為酯化試劑；優(yōu)選的，酯化反應(yīng)的原料濃度為〇. Ι-lg/mL，反應(yīng)溫度為80°C，反 應(yīng)時(shí)間為10-24小時(shí)。
【文檔編號(hào)】C07D333/38GK104230883SQ201410441909
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2014年9月2日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月2日
【發(fā)明者】安增建, 萬曉波 申請人:中國科學(xué)院青島生物能源與過程研究所