專利名稱：燈盞花乙素及其類似物的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及藥物制劑技術領域，尤其涉及一種燈盞花乙素及其類似物的制備方法。
背景技術：
燈盞花乙素是臨床上大量使用的治療心腦血管疾病的一線藥物，具有擴張心腦血管，增加血流量，改善血液循環(huán)等重要藥理作用。作為燈盞花乙素來源的野生燈盞花資源有限，且正在逐年急劇減少。所以，開發(fā)替代的燈盞花乙素制備原料和制備方法，尤其是研究燈盞花的高效大規(guī)模合成方法具有重要·現(xiàn)實意義，可以極大促進中醫(yī)藥研究開發(fā)與產(chǎn)業(yè)現(xiàn)代化。另外，燈盞花乙素的生物利用度尚待進一步優(yōu)化，提供適合的燈盞花乙素類似物則有望解決這一問題。

發(fā)明內容
本發(fā)明的第一方面提供一種燈盞花乙素的制備方法，包括a.按反應路線(A)從結構式I表示的柚皮素獲得結構式11表示的7-0H受體化合物；
權利要求
1.一種燈蓋花乙素的制備方法,包括 a.按反應路線(A)從結構式I表示的柚皮素獲得結構式11表示的7-0H受體化合物；
2.一種燈盞花乙素類似物的制備方法，包括 a.根據(jù)權利要求I的反應路線(A)，還額外地在中間化合物6、化合物8或化合物9的甙元酚羥基引入聚乙二醇鏈，以分別獲得7-0H受體化合物19、7-0H受體化合物22或7-0H受體化合物24 ；
3.如權利要2所述的燈盞花乙素類似物的制備方法，其中化合物6、化合物8和化合物9在碳酸鉀及氯代聚乙 二醇的作用下引入聚乙二醇鏈。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種燈盞花乙素及其類似物的制備方法，包括從柚皮素出發(fā)獲得7-OH受體化合物；從葡萄糖醛酸3，6內酯出發(fā)獲得糖醛酸給體化合物；將上述7-OH受體化合物和糖醛酸給體化合物反應，最終獲得燈盞花乙素或其類似物。本發(fā)明方法以柚皮素為原料，便宜易得；反應路線靈活，便于得到一系列燈盞花乙素的類似物；得到的燈盞花乙素的類似物具有更好的生物利用度。
文檔編號C07H17/07GK102746351SQ201210254728
公開日2012年10月24日 申請日期2012年7月23日 優(yōu)先權日2012年7月23日
發(fā)明者羅煜 申請人:上海藍木化工有限公司