專(zhuān)利名稱(chēng)：用于制備在二脫氧甲基己糖環(huán)的C-4”處被環(huán)氧基團(tuán)修飾的9-脫氧-9a-氮雜-9a-高紅霉素 ...的制作方法
用于制備在二脫氧甲基己糖環(huán)的C-4 ”處被環(huán)氧基團(tuán)修飾的9-脫氧-9a-氮雜-9a-局紅霉素A的新方法本發(fā)明涉及用于制備在克拉定糖(cladinose)環(huán)的C_4”處被環(huán)氧基團(tuán)修飾的9-脫氧-9a_氮雜-9a_高紅霉素A的新型方法。該化合物例如是合成泰拉霉素(Tulathromycin)的重要中間體。
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及用于制備下式化合物的新型方法
權(quán)利要求
1.用于制備下式化合物的方法
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中步驟(ii)中式(3)化合物的氧化用二甲基亞砜進(jìn)行，二甲基亞砜通過(guò)三氟乙酸酐、草酰氯、多磷酸、吡啶-SO3復(fù)合物或乙酸酐、尤其通過(guò)三氟乙酸酐活化。
3.權(quán)利要求1或2的方法，其中式(3)和⑷中R1和R2均為C2-C4-鏈烷?；绕錇橐阴；?。
4.下式化合物
5.權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的方法，其中根據(jù)步驟(iii)的式(5)的環(huán)氧化物的制備包括使C-4”位的羰基與亞甲基锍離子反應(yīng)。
6.下式化合物
7.權(quán)利要求1至3或5中任一項(xiàng)的方法，其中通過(guò)用C1-C4-鏈烷醇、尤其用甲醇處理進(jìn)行保護(hù)基團(tuán)R1和任選地R2的去除。
8.下式化合物
9.權(quán)利要求1至3、5或7中任一項(xiàng)的方法，其中根據(jù)步驟(V)的式(7)化合物的制備通過(guò)使式￠)的肟與磺酸衍生物、尤其與對(duì)甲苯磺酰氯反應(yīng)來(lái)進(jìn)行。
10.下式化合物
11.權(quán)利要求1至3、5、7或9中任一項(xiàng)的方法，其中根據(jù)步驟(Vi)的式(7)的亞氨醚的還原用復(fù)合金屬氫化物作為還原劑進(jìn)行。
12.用于制備泰拉霉素的方法，其包括使根據(jù)權(quán)利要求1至3、5、7、9或11中任一項(xiàng)的方法獲得的式(I)化合物與正丙胺反應(yīng)。
全文摘要
本發(fā)明涉及用于制備式(I)化合物的方法，式(1)化合物是合成用于治療細(xì)菌和原生動(dòng)物感染的一些三胺內(nèi)酯類(lèi)(triamilide)抗菌劑例如泰拉霉素的關(guān)鍵中間體。
文檔編號(hào)C07H17/08GK103080121SQ201180043007
公開(kāi)日2013年5月1日 申請(qǐng)日期2011年9月19日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月20日
發(fā)明者R·加西亞, O·馬托雷利, A·科多尼 申請(qǐng)人:諾瓦提斯公司