專(zhuān)利名稱(chēng)：N-二茂鐵基-n'-芳基脲化合物及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種N- 二茂鐵基-N'-芳基脲化合物及其用途。
背景技術(shù)：
最近幾年，生物金屬有機(jī)化學(xué)得到了快速的發(fā)展，已經(jīng)將經(jīng)典的金屬有機(jī)化學(xué)與生物學(xué)，醫(yī)學(xué)及分子生物技術(shù)聯(lián)系起來(lái)。比如:順鉬已經(jīng)被應(yīng)用于臨床治療睪丸癌及卵巢癌等。二茂鐵，最早被報(bào)道于1951年，是一個(gè)中性的，化學(xué)穩(wěn)定及無(wú)毒的分子。二茂鐵及其衍生物具有好的親脂性及膜透過(guò)性、低毒性、氧化還原活性及大體積等，這些優(yōu)點(diǎn)使二茂鐵及其衍生物成為生物應(yīng)用領(lǐng)域中非常受歡迎的分子。許多二茂鐵衍生物表現(xiàn)出抗癌、殺菌、抗瘧、抗HIV及DNA切割等活性。因此，開(kāi)發(fā)新的二茂鐵衍生物是非常有意義的。最近，脲類(lèi)衍生物作為各種酶抑制劑被報(bào)道，這其中包括HIV-1蛋白酶抑制劑、P38絲裂原活化蛋白(p38MAP)激酶抑制劑、酪氨酸激酶(PTK)抑制劑等。因此，開(kāi)發(fā)新的作為酶抑制劑的脲類(lèi)衍生物是非常有意義的。文獻(xiàn)(Fischer, E.0.；Zahn, U.；Baumgartner, F.Univ.Munich, Germany,Zeitschrift fuer Naturforschung(1959), 14B, 133)報(bào)道了具有以下結(jié)構(gòu)式的二茂鐵基
脲類(lèi)衍生物
權(quán)利要求
1.一種N- 二茂鐵基-N'-芳基脲化合物，其結(jié)構(gòu)式如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R是甲基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R是氟、氯或溴。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R處于-NH的鄰位和對(duì)位。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物是:
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物是:
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物是:
8.權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的N-二茂鐵基-N'-芳基脲化合物在制備治療或預(yù)防艾滋病的藥物中的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的N-二茂鐵基-N'-芳基脲化合物在制備抑制HIV-1蛋白酶的藥物中的應(yīng)用。
10.一種藥物組合物，其中所述藥物組合物包括治療有效量的權(quán)利要求1 7中任一項(xiàng)所述的化合物和藥學(xué)上可接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明涉及通式(I)的N-二茂鐵基-N′-芳基脲化合物，其中，R選自C1-C4的烷基、鹵素或硝基，且R處于-NH的鄰位、間位或?qū)ξ弧１景l(fā)明還涉及以該化合物為活性成分的藥物組合物，以及本發(fā)明化合物和藥用組合物在制備治療或預(yù)防艾滋病的藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)C07F17/02GK103159801SQ20111040635
公開(kāi)日2013年6月19日 申請(qǐng)日期2011年12月8日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月8日
發(fā)明者周紅剛, 劉偉, 尹春曉 申請(qǐng)人:華源利康生物技術(shù)(北京)有限公司